ANALGÉSICOS OPIOIDES
Reyna Gutiérrez María de Jesús
Generalidades
Son eficaces en el alivio del dolor intenso
En 1803, Serturner aisló a partir de goma de opio la Morfina, nombrada así en alusión a Morfeo, dios griego del sueño.
Vaina de la semilla de amapola
Sustancia blanquecina
Goma café= opio crudo= 10% de morfina
Farmacocinética
Absorción: Sitios de inyección cutánea e intravascular, mucosas de nariz y boca.
En casos de administración oral pueden reducirse al metabolismo de primer paso en el hígado.
Distribución: Alta fijación por proteínas plasmáticas, pasan rápidamente a concentrarse en cerebro, pulmones, hígado, riñones, bazo.
-Músculo esquelético, tejido adiposo.
Farmacocinética
Metabolismo: Son transformados en metabolitos polares para su posterior excreción renal.
Excreción: Principalmente por medio de la orina, una mínima cantidad se desecha por la bilis.
Farmacodinamia
Mecanismo de acción: Se unen a receptores específicos acoplados a la proteína G, ubicados principalmente en el cerebro y la médula espinal, implicados en la transmisión y modulación del dolor.
Farmacodinamia
-A nivel molecular generan 2 acciones directas en la neurona:
1) Cierran un canal de Ca dependiente de voltaje en las terminaciones nerviosas presinápticas, reduciendo así, la liberación de neurotransmisores.
2) Abren los canales de K, con lo cual
hiperpolarizan e inhiben las neuronas postsinápticas:
Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas
SNCAnalgesia Sedación Euforia Depresión Respiratoria Supresión de la tos Miosis Rigidez del tronco Náuseas y vómito
Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas
Efectos PeriféricosCardiovascular: Bradicardia, hipotensión Gastrointestinal: Estreñimiento, HCl. Vías Biliares: Cólicos biliares, reflujo de
secreciones biliares y pancreáticas, elevando las concentraciones plasmáticas de amilasa y lipasa.
Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas
Efectos PeriféricosVías Renales: Función renal, VFG, reabsorción
tubular de Na. Útero: Prolonga el trabajo de parto. Neuroendócrino: HAD, prolactina,
somatotropina, HL Prurito: Rubor, sudoración, hipertermia.
Efectos en los diferentes Órganos y Sistemas
Diversos: Proliferación linfocítica, anticuerpos, aumento de la quimiotaxis, inhibición citolítica de los L NK.
Uso Clínico de los Analgésicos Opioides Analgesia
Edema pulmonar agudo
Tos
Diarrea
Anestesia
Toxicidad y Efectos Indeseables Tolerancia
Dependencia Física - Sx. De abstinencia transitorio
Dependencia Psicológica
Dx. y Tx. De las sobredosis
Inyección intravenosa de Naloxona: revierte de manera notoria el coma causado por opioides, a esto se debe añadir el apoyo respiratorio.
Grupos de Opioides
Agonistas Potentes
Fenantrenos - Morfina, Hidromorfona, Oximorfona * Útiles en el tx. Del dolor intenso
Fenilheptilaminas -Metadona * Analgésico potente, tx del dolor
neuropático, dolor por cáncer, abuso de opioides.
Agonistas Potentes
Fenilpiperidinas -Meperidina, Fentanil * Sintéticos. La meperidina tiene efectos
antimuscarínicos importantes que pueden contraindicarla en pacientes taquicárdicos. GC.
Morfifanos -Levorfanol * Analgésico sintético muy similar a la
morfina
Agonistas Leves a moderados Fenantrenos -Codeína, Oxicodona, Dihidrocodeína,
Hidrocodona *Son agonistas parciales, menos eficaces
que la morfina, pueden presentar efectos adversos al aumentar la dosis buscando aumentar el efecto.
Fenilheptilaminas -Propoxifeno * Químicamente relacionado con la
metadona, pero con menor actividad analgésica.
Receptor de Opioides con Acciones Mixtas
Fenantrenos -Nabulfina *Fuerte agonista de los receptores K y
antagonista de los receptores µ, administración parenteral. Relativamente a la Naloxona.
-Buprenorfina * Acción prolongada= Tiene una lenta
disolución en los receptores µ= Resistencia a la Naloxona
Receptor de Opioides con Acciones Mixtas
Morfinanos -Butorfanol *Capacidad analgésica similar a la
de la Nalbufina y Buprenorfina, pero produce una mayor sedación a dosis equianalgésicas.
Benzomorfanos -Dezocina * Acción equiparable a la Morfina
Otros
Tramadol *Analgésico de acción central. Aumenta la transmisión
serotoninérgica Tratamiento de la neuropatía
crónica.
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