CLASIFICACIONCLASIFICACIONOTROS BETALACTAMICOS
Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe la degradación de dicho antibiótico por acción /una dipeptidasa en los túbulos renales. No se absorbe por via oral
Semivida aproximada de 1h
IMIPENEM
IMIPENEM
Resistentes a B Lactamasas
Muy activo contra
COCOS GRAM+
S. Pneumoniae, Pyogenes ,S. aureus y epidermidis
GRAM -
Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)
H.Influenza E.coli,
ENTEROBACTERIAS
Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,
P. maltophila y cepacias
Intermedia ( Enterococos)
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
FusobacteriumINTERACCIONES Probenecid Ganciclovir
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM
Uso parenteral
No necesita ser administrado con cilastatina
CONTRAINDICADO
En pacientes con
hipersensibilidad
a cualquier penicilina
Cefalosporina y otros
Betalactámicos
GRAM POSITIVOS
S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis
Es Menos activo que lmipenem contra: E. faecalis , faecium y S. epidermidis
GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N. meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que el Imipenen).
ANAEROBIOS Elección en infecciones intra abdominales,
pélvicas y Ginecológicas Tratamiento de infecciones de la piel y
tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.
EFECTOS ADVERSOS
DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.
Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día
Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.
GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias
REACCIONES ADVERSAS
Betalactámicos monociclicos(monobactam) aislado de Chromobacterium violaceum.
Químicamente se diferencian de
los otros antibióticos del grupo en:
Carecen de estructura bicíclica
Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.
BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM.
Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacteriacea:
E.Coli,Proteus, Klebsiella
Salmonella,Shigella,
Morganella ,providencia
Pseudomona aeruginosa
Neisseria:meningitidis y
gonorrheae1. Haemophilus influenza
Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis
neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos
Abscesos pulmonares
Heridas por mordedura
ITU
Cutáneas
Infecciones de origen
entérico
Ginecológico
(Neisseria gonorrhoeae
y Haemophilus ducrey.)
APLICACIONES CLINICAS
Clavulánico Sulbactam Tazobactam
Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)
Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)
Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)
Unión a proteínas (%) 22 30 23
T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)
T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4
Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)
Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena
10% de los pacientes
Fenómenos de intolerancia
Gastrointestinales
Alteraciones hematológicas
Hepática
Renal
Neurológicas
Reacciones alérgicas
Sobreinfección
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyección,
Flebitis, tromboflebitis.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Dosis / Adultos Dosis / Niños
AMOXICILINA+
ACIDO CLAVULÁNICO
IV0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 8 – 12 hs
AMPICILINA+
SULBACTAM
IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs
50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs
PIPERACILINA+
TAZOBACTAM
IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -
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