CONCEPTOS PREVIOS
*La acción de un fármaco ocurre cuando
este interactúa con los sitios orgánicos de
respuesta, que son estructuras celulares
especializadas (receptores) y sitios
reactivos en enzimas.
Días de Andrade & Cols. TERAPÉUTICA MEDICAMENTOSA EM ODONTOLOGIA. 3ª Ed.; 2014
Teoría del receptor
*“Receptor de un fármaco es una macromolécula
DIANA especializada que se une a un
medicamento y media su acción farmacológica”
*Estos receptores pueden ser:
* Enzimas
* Ácidos nucleicos
* Proteínas de membrana especializadas
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
*La formación del complejo droga-receptor
estimula la respuesta biológica.
*La magnitud de la respuesta es proporcional al
número de complejos droga-receptor
DOSIS
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
AGONISTA
*Un agonista es un compuesto que se une a un
receptor y produce la respuesta biológica
* Incrementando las concentraciones del agonista
aumentará la respuesta biológica hasta que no
haya más receptores o se haya alcanzado una
respuesta máxima
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
Un agonista parcial no produce el 100% de
respuesta biológica, incluso a dosis muy
altas
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
EFICACIA & POTENCIA
*EFICACIA es la respuesta MÁXIMA que una
droga es capaz de producir
*POTENCIA es una MEDIDA DE LA DOSIS
que se requiere para producir una
respuesta
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
* Droga A: elimina completamente contracciones a dosis de 10mg
* Droga B: elimina completamente contracciones a dosis de 20mg
Ambas drogas son igualmente eficaces
Droga A es más potente
* Droga C: reduce las contracciones en un 60% en dosis de 50 mg
Droga C es menos eficaz y menos potente
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
*La Potencia se expresa a menudo como la
dosis de un fármaco necesaria para
alcanzar 50% del efecto terapéutico
deseado. Esto es : DOSIS EFECTIVA
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
ANTAGONISTA
*Los ANTAGONISTAS bloquean o revierten el efecto
de los agonistas.
*La unión de un antagonista al receptor no
produce un efecto biológico.
*Su efecto puede ser reversible o irreversible
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
*Algunas veces los antagonistas revierten o bloquean el efecto de productos endógenos
*Ej.: epinefrina que actúa sobre B-bloqueadores
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
* En el antagonismo competitivo existe desplazamiento del
agonista del sitio receptor
* El antagonista se une al receptor pero no lo activa,
COMPITE por los sitios de unión del receptor.
* Si se incrementa concentración de agonista hay más
posibilidad de efecto farmacológico
Stringer, Janet. Basic concepts in pharmacology: whath you need to know for each drug. 4ª Ed.; 2011
*En el antagonismo NO COMPETITIVO, el antagonista se une de manera irreversible al receptor o lo destruye
*No es reversible al aumentar la dosis de agonista
AGONISTA INVERSO
*¿QUÉ ES?
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