Farmacocinética
CONCEPTO
• Encargada del estudio del paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis, Comprende los procesos: Absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y eliminación de fármacos.
OBJETIVO
•Conocer los distintos mecanismos involucrados en la absorción, distribución, metabolismo y eliminación de medicamentos.
TRANSPORTE DE FÁRMACOS A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS BIOLÓGICAS.
•Una droga ha de atravesar varias membranas corporales, la membrana celular hasta la pared intestinal y la hematoencefálica.
•Estas actúan como barreras biológicas, inhiben el paso de las moléculas del fármaco.
• La membrana celular está formada por una capa biomolecular lipoide principalmente de fosfolípidos y colesterol.
•Las proteínas incluidas en la membrana celular tienen varias funciones:
Sirven como canales de iones.Receptores o transportadores.Y muchas de estas proteínas son blancos para fármacos.
•Debido a que es lipoide, la membrana celular es permeable a las sustancias solubles en las grasas, el agua y otras sustancias pequeñas insolubles en las grasas o hidrosolubles, como la urea.
MECANISMOS DE TRANSPORTE DE LOS
FÁRMACOS•Existen dos tipos de mecanismos de transporte
•Transporte pasivo
•Transporte especializado
TRASPORTE PASIVO
DIFUSION SIMPLE
transferencia de sustancia por una membrana a favor
de un gradiente de concentración.
liposolubles y moléculas de bajo peso molecular
hidrosolubles atraviesan las membranas corporales por
difusión.
FILTRACIONPasaje de una sustancia a través de una membrana
celular
TRASPORTE ESPECIALIZADO
TRASPORTE ACTIVO
DIFUSION FACILITADA PINOSITOCIS
TRASPORTE ACTIVO
PASAJE DE SUSTANCIAS A
TRAVÉS DE UNA
MEMBRANA
REQUIERE DE UN GASTO DE
ENERGIA
MEMBRANAS DE NEURONAS, CELULAS DE
TUBULOS RENALES Y HEPATICOS
PINOCITOSIS
ENGLOBAMIENTO DE SUSTANCIAS POR
MEDIO DE UNA MEMBRANA
CELULAR
FORMA PEQUEÑAS VESICULAS EN EL INTERIOR DE LA
MEMBRANA
Difusión facilitada
mediado por trasportadores que
se cambian de manera reversible
con la molécula en la parte externa de la membrana celular
que el complejo trasportador –
sustrato difunde con rapidez a través de la membrana
liberando el sustrato en la
superficie interna de la membrana
INFLUENCIA DEL PH
• Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles en solución, las moléculas no ionizadas son liposolubles difundiéndose en la membrana celular.
• Las ionizadas pueden penetrar por la membrana lipídica por su escasa liposubilidad.
ABSORCIÓN
Proceso por el cual una droga llega a la circulación desde su sitio de administración por vía intravenosa esta vía provee absorción instantánea y completa.
FACTORES QUE MODIFICAN LA
ABSORCIÓN
• Solubilidad de los medicamentos • La formulación • La concentración • La circulación en el sitio de absorción • El área de superficie absorbente• El tamaño de la molécula del medicamento
CARACTERÍSTICAS
GENERALES
Solubilidad
• la absorción del fármaco en más rápida cuando está en solución acuosa con respecto a si está en solución oleosa, a su vez, ambas son más rápidas que las de forma sólida
Cinética de
disolución
• de la forma farmacéutica del medicamento. De la misma depende la velocidad y la magnitud de la absorción del principio activo.
Concentración del fármaco
• a mayor concentración, mayor absorción
Circulación en el sitio de absorción
• a mayor circulación, mayor absorción.
Superficie
de absorción
• a mayor superficie, mayor absorción
VELOCIDAD DE
ABSORCIÓN
VELOCIDAD DE ABSORCION
los fármacos penetran en el organismo a través de la mayoría de las vías
de administración
deben atravesar varias membranas semi
permeables antes de llegar a ala circulación
excepto cuando la ministración es por vía
intra venosa
llegan directamente a la circulación de modo que
provee absorción instantánea y completa.
• Si el producto se absorbe con gran rapidez por vía intravenosa la concentración de medicamento será grande en un principio, después disminuirá a medida el medicamento se distribuya hasta alcanzar su volumen final.
• Cuando el medicamento se absorbe con mayor lentitud se distribuirá durante el lapso de su administración, y las concentraciones máximas y las concentraciones serán menores y surgirán mas tarde.
• La absorción por medio del tubo digestivo se da por simple difusión de membrana con estructura lipoide, con poros llenos de agua, no implica la captación de azucares, esperando la absorción con mecanismos activos.
Ph, factor influyente para la absorción del medicamento
Dependerá de donde se encuentra el medicamento
Los ácidos débiles en gran parte están ionizados en el
contenido gástrico, por tanto son bien absorbidos
en el estomago.
Las bases débiles no son absorbidas tan rápidamente
por el estomago.
Ph, factor influyente para la absorción del medicamento
La alcalinización disminuiría la absorción por el estomago de ácidos débiles y aumentaría la
de bases débiles.
El Ph del contenido intestinal suele ser 6.6
Los medicamentos ácidos y básicos débiles son bien
absorbidos por el intestino delgado, pero los ácidos y bases muy ionizados no lo
son.
Otros factores que pueden modificar la absorción:
Motilidad gastrointestinal
Contenido gástrico
Los ácidos gástricos y enzimas
inactivadoras pueden destruir
ciertos medicamentos.
CONCEPTO DE BIODISPONIBILIDAD
• Se le denomina al grado fraccionario que una dosis de fármaco llega a su sitio de acción, o un liquido biológico desde el cual tiene acceso a dicho sitio.
CURVA DOSIS-RESPUESTA
• Generalmente se utiliza la curva dosis-respuesta para expresar la cuantía de los efectos de los medicamentos en el organismo.
• Esta ha sido la manera clásica de considerar el problema de la relación que existe entre la cantidad de medicamento administrado y la respuesta que se obtiene en el organismo.
• Los efectos que producen los medicamentos en el cuerpo no son sólo el resultado de las propiedades intrínsecas de éstos, sino que la forma farmacéutica en que se administran tiene fundamental importancia en las acciones que ellos producen.
BIOTRANSFORMACIÓN DE FÁRMACOS.
• La biotransformación o metabolismo es la eliminación química o transformación metabólica de las drogas.• Se lleva a cabo mediante procesos enzimáticos
intracelulares, y puede dar lugar a la formación de sustancias farmacológicamente mas activas que la droga original.
ACTIVACIÓN
Droga original
Profármaco.
Producto farmacéutico que es inactivo cuando se administra pero se vuelve activo después de su metabolización.
VOLUMEN DE DISTRIBUCIÓN.
• Relaciona la cantidad de medicamento en el organismo con la concentración que tiene en sangre o plasma, según el liquido que se mida.
V=
El volumen de distribución de un medicamento particular puede ser diferente de acuerdo con:• La edad.• Sexo del individuo.• Las enfermedades.• Composición corporal.
DISTRIBUCIÓN DE FÁRMACOS.
• Es la repartición de los fármacos en los diversos tejidos del organismo después de que llegan a la circulación general.
• La distribución dependerá de la biodisponibilidad del fármaco
REACCIONES DE FASE I Y II.
Las reacciones químicas
Las reacciones químicas que ocurren en la biotransformacion proceden por 2 faces.
• Fase I: corresponde a reacciones no sintéticas que son oxidación, reducción e hidrolisis.
Conducen a la inactivación o a la activación de las
drogas.
• Fase II: corresponde a las reacciones sintéticas, incluye a la conjugación.
Reacciones
químicas.
Inactivación de las drogas.
SITIOS DE BIOTRANSFROMACIÓN.
• Se lleva a acabo a nivel hepático, por medio de enzimas también puede tener lugar en el riñón, vías gastrointestinales, piel, pulmones, plasma y cerebro.
• Se pueden efectuar biotrasfomaciones medicamentosas en mitocondrias, cubierta nuclear, membrana plasmática y retículo endoplásmico
Sistemas enzimáticos
.
Retículo endoplasmic
o liso.
En fracciones denominadas microsomas.
Enzimas esenciales
para la biotransform
ación
VÍAS ALTERNATIVAS DE ADMINISTRACIÓN Y EFECTO DE PRIMER PASO.
VÍA MODELO DE ABSORCION UTILIDAD ESPECIAL
INTRAVENOSA EVITA LA ABSORCION ENTERAL Y POSIBLES EFECTOS INMEDIATOS
URGENCIAS EXTREMASPERMITE AJUSTE DE DOSIS
SUBCUTANEA RAPIDA SE USA EN SOLUCION ACUOSA
SUSPENCIONES INSOLUBLESIMPLANTACION DE GRANULOS SOLIDOS
INTRAMUSCULAR RAPIDA SI SE USA EN SOLUCION ACUOSA
UTIL PA FARMACOS EN VOLUMENES MODERADOS
ORAL VARIABLE, DEPENDIENDO DE LOS FACTORES
VIA MAS COMODA Y BARATA
ADMINISTRACION RECTAL
Ingesta del medito resulta
imposible
Vomito Inconsistencia del enfermo
Suele ser irregular e
incompleta
VÍA INTRAARTERIAL
Limita su efecto a un tejido u órgano Dominio de
expertos
Se pierde el metabolismo
de primer paso
Vía intrarraquídea
Barrera hematocefalica, separa la sangre del
liquido cefalorraquídeo
Retrasan la penetración de fármacos al sistema
nervioso central
Obtiene efectos locales y rápidos en las meninges o eje
cefalorraquídeo
ENFERMEDADES QUE AFECTAN AL
METABOLISMO DE LOS FÁRMACOS.
ENFERMEDADES CON REPERCUCIONES METABOLICAS
En el hígado se encuentran las principales enzimas farmacometabolizantes
Hígado graso
hepatocarcinoma
hepatitis
Cirrosis de origen biliar
Insuficiencia cardiaca leve y el choque pueden
disminuir riego en el hígado y alterar y
menoscabar el metabolismo
Considera la administración de un fármaco durante largo tiempo
Se intenta conservar concentraciones de equilibrio dinámico del medicamento dentro de una ventana terapéutica
Depuración.
Dosificación= CL . C
CL= depuración desde la circulación sistémicaC= concentración en equilibrio dinámico del farmaco • Pasaje de las drogas desde la circulación hacia el
exterior del organismo
Riñon es el principal órgano en la depuración de los y responsable de las sustancias hidrosolubles
Sistema biliar, los pulmones, saliva, intestino, sudor y la leche materna
Considera la administración de un fármaco durante largo tiempo
Se intenta conservar concentraciones de equilibrio dinámico del medicamento dentro de una ventana terapéutica
VIDA MEDIA
Toma en cuenta la dosificación del medicamento
Es un parámetro que cambia en función de
la depuración y del volumen de distribución
Dependerá de las características del
organismo
Tiempo que necesita la concentración plasmática o la
cantidad de medicamento en el
cuerpo para disminuirlo a la
mitad
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