DRA. ELIZABETH BLANCO ZABALA
FARMACOS ANTIPARASITARIOS
TIPOS DE PARASITOSIS
Hay dos tipos principales de parásitos intestinales:
helmintos y protozoos.
Los helmintos gusanos pluricelulares , visibles a simple
vista en sus etapas adultas.
Los protozoos tienen una sola célula.
SINTOMAS - PARASITOSIS
Los parásitos pueden vivir en los intestinos durante años sin
causar síntomas.
Dolor abdominal o Diarrea.
Náuseas o vómitos.
Gases o hinchazón abdominal.
Disentería.
Sensación de cansancio
Pérdida de peso.
PROTOZOOARIOS
Parte I
PRINCIPALES PROTOZOOS
CLASE GENERO
Sarcodina
Mastigophora
(flagelados)
Ciliphora
Sporozoa
Entamoeba
Acanthamoeba
Leishmania
Dientamoeba
Trypanosoma
Giardia
Trichomonas
Balantidium
Plasmodium
Toxoplasma
Pneumocystis
Cryptosporidium
AMEBIASIS
Amebiasis en general es causada por Entamoeba
Hystolytica.
Se adquiere al ingerir los quistes que se encuentran en
alimentos o agua contaminados con material fecal.
La infección por amebas puede ser asintomática o puede
causar síntomas que pueden ser leves o severos.
AMEBIASIS
En forma de trofozoítos
viven en el colon.
Los trofozoitos pueden
cruzar la pared intestinal y
migrar hacia:
- hígado
- pulmones
- cerebro en donde van a
formar abscesos.
CLASIFICACION DE AMEBICIDAS
Amebicidas tisulares: emetina, cloroquina (paludismo,
abceso amebiano hepatico)
Amebicidas intestinales y tisulares: metronidazol, tinidazol,
secnidazol.
GIARDIASIS
Producida por la Giardia lamblia
Flagelado mas común del tracto GI.
Se transmite por contacto con agua o superficies
contaminadas.
Produce a menudo intolerancia a la lactosa.
Fcos metronidazol y tinidazol.
TRICHOMONIASIS
La trichomonas vaginalis es la responsable de esta
enfermedad transmitida en general por contacto
sexual y que afecta tanto a mujeres como a hombres.
Originan vaginitis, uretritis y prostatovesiculitis.
Farmaco de eleccion metronidazol.
BALANTIDIASIS
Está producida por el Balantidium coli, que infecta el
íleon terminal y el ciego.
El tratamiento se realiza con tetraciclina y como
alternativas el metronidazol.
LEISHMANIASIS
Es una enfermedad con diversas formas según la especie de Leishmania responsable y los órganos afectados:
visceral (L. donovani)
mucocutánea (L. braziliensis)
y cutánea (L. tropica, braziliensis, mexicana).
Los fármacos utilizados son:
a) antimoniato de meglumina.
b) Rifampicina
c) Cotrimoxazol
d) Metronidazol
LEISHMANIASIS
TRIPANOSOMIASIS
La tripanosomiasis sudamericana o enfermedad de
Chagas es transmitida por contaminación fecal de T.
cruzi.
La terapéutica es difícil porque los fármacos tienen
una pobre relación riesgo/eficacia:
- el benznidazol, análogo del metronidazol, es bastante
tóxico.
TRIPANOSOMIASIS
MALARIA O PALUDISMO
Está causada por cuatro especies de Plasmodium: P.
falciparum, P. vivax, P. ovale y P. malariae.
Todos provocan la enfermedad pero el P. falciparum es
el más agresivo.
CICLO BIOLOGICO
MALARIA
Es transmitida por picadura del mosquito
hembra Anopheles.
El mosquito inyecta los esporozoitos y se
albergan en las células hepáticas, donde se
desarrollan como esquizontes tisulares
primarios, hasta que maduran en
merozoitos tisulares, proceso que dura 8-21
días según la especie y es asintomático.
Esta multiplicación asexuada se denomina
esquizogonia.
Los merozoitos invaden los hematíes y se
desarrollan en trofozoitos o esquizontes
sanguíneos.
CICLO BIOLOGICO
MALARIA
El hematíe infectado se rompe y libera los
parásitos que infectan nuevas células.
Después de varios ciclos eritrocíticos, algunos
trofozoitos se desarrollan en gametocitos.
Los fcos son cloroquina y quinina.
TERAPEUTICA FARMACOLOGICA
METRONIDAZOL
Actividad Antiinfecciosa
Protozoos:
entamoeba histolytica,
trichomonas vaginalis
Giardia lamblia.
Bacterias ( anaerobios)
Bacteroides Fusobacterium,
Clostridium
Peptococcus
Campylobacter fetus
Gardnerella vaginalis.
METRONIDAZOL
MECANISMO DE ACCIÓN
El metronidazol es captado por los protozoos sensibles.
Estos microorganismos reducen intracelularmente al
metronidazol a su forma activa.
Inhiben la síntesis de acidos nucleicos.
FARMACOCINETICA
Absorcion
Por VO se absorbe muy bien. Se administra por VO, VI,
VVy VD .
Distribucion
Se distribuye por todo el organismo. Atraviesa bien la
BHE, BP y se encuentra en la leche.
Eliminacion
hígado y renal
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
Nauseas
Sabor metalico
Anorexia
Molestias abdominales
Diarrea
Sequedad de boca
Tromboflebitis.
Anticoagulantes orales.
Alcohol
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Infec. parasitarias.
Infecciones bacterianas
por anaerobios
Acne rosacea.
Vaginitis.
Peritonitis.
abscesos en el pulmón.
Abcesos hepático
Meningitis.
Septicemia.
Gastroenteritis
Inf. Helicobacter p
Profilaxis postoperatorias causadas
por bacterias anaerobias,
especialmente en cirugía colónica,
gastrointestinal y ginecológica.
TINIDAZOL
El tinidazol, es un medicamento derivado del
nitroimidazol usado como agente antiparasitario
protozoario como el caso de la tricomoniasis,
amebiasis y giardiasis.
También para tratar o prevenir una variedad de
infecciones bacterianas, incluyendo el Helicobacter
pylori.
TINIDAZOL
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION
Es completamente absorbido por VO.
DISTRIBUCION
Se distribuye ampliamente, encontrándose
concentraciones similares a la plasmática en bilis, leche
materna, LCR, saliva, BP y otros tejidos.
ELIMINACION
Hígado y orina.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
Pérdida del apetito
Mareos
sabor metalico
Fatiga
Vómitos
dolor de cabeza
Picazón repentina
dificultad para respirar
Convulsiones
Similar al metronidazol.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Absceso hepático amebiano.
Amebiasis intestinal
Giardiasis.
Tricomoniasis urogenital.
Infeccion por bacterias anaerobias
Profilaxis postoperatorias causadas por bacterias
anaerobias, especialmente en cirugía colónica,
gastrointestinal y ginecológica.
SECNIDAZOL
El secnidazol es eficaz sobre las formas quisticas y
trofozoiticas de la ameba.
El secnidazol es un derivado sintético de nitroimidazoles.
Vida media larga (mayor de 24 horas), por lo cual una
sola dosis es suficiente para el tratamiento de las
parasitosis.
SECNIDAZOL
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION
Se absorbe muy bien por VO en el tubo digestivo
ppalmente.
DISTRIBUCION
Bicompartimental . Se distribuye altamente en LCR,
saliva y otros tejidos.
ELIMINACION
Hígado
Renal y heces.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Amebiasis hepatica.
Amebiasis intestinal
Giardiasis.
Tricomoniasis urogenital.
REACCIONES ADVERSAS E INTERACCIONES
Nauseas
Epigastralgia
sabor metalico
Urticaria
Parestesia
Polineuritis
Disulfiram.
Warfarina (aumento del
efecto).
Alcohol (efecto
disulfiram).
MEGLUMINA
Con actividad leishmanicida.
Mecanismo de accion desconocido pero considerado
como un potente inhibidor de las enzimas glucoliticas
del parasito.
MEGLUMINA
FARMACOCINÉTICA
ABSORCION
Se absorbe por VIM, VIV
DISTRIBUCION
Tricompartimental . Deposito extravascular.
ELIMINACION
Escaso metabolismo hepatico.
Renal.
CLOROQUINA
El fármaco de elección en el tratamiento de un ataque
clínico de la malaria.
Actúa de manera rápida intraeritrocítico, donde inhibe
la degradación de la hemoglobina (esquizonticidas).
Este proceso se lleva a cabo en unas 2 horas.
CLOROQUINA
FARMACOCINETICA
ABSORCION
Por VO es buena, puede aumentar administrada con la
comida; alrededor del 30%
DISTRIBUCION
Se fija intensamente a los tejidos, tricompartimental.
ELIMINACION
Muy lenta después de una administración diaria durante 4
semanas puede encontrarse restos del fármaco en la orina
durante meses y años.
Metabolismo hepatico y excreción urinaria.
QUININA
Quinina es un alcaloide que se obtiene de la corteza
de la quina.
Es un esquizonticida hemático eficaz frente a las
formas eritrocíticas, por inhibir la hemopolimerasa del
parásito.
En la actualidad su empleo queda superado en gran
parte por la cloroquina por ser menos tóxica.
QUININA
FARMACOCINETICA
ABSORCION
Por VO/VIV, por un ciclo de 7 dias.
DISTRIBUCION
Alta UPP. Bicompartimental.
ELIMINACION
Hepatico/renal
REACCIONES ADVERSAS
Molestias GI
Hemoglobinuria
Edema de parpados