DRA LOURDE SANDOVALRESIDENTE SEGUNDO AÑO ANESTESIA, ANALGESIA Y
REANIMACION
OPIOIDES
TEOFRASTO (SIGLO III A. C.) Lo describe como una sustancia curativa que estimulaba el interior de las personas.
Hipócrates (460-366 A.C.) se refiere a sus propiedades analgésicas con el lema "Divinum opus est sedare dolores"
PARACELSO (1493-1541) Popularizo su uso en Europa. Thomas Sydenham(1680) Dice sobre los opiáceos: “De entre todos los remedios que
Dios Todopoderoso se ha dignado conceder al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno hay tan universal y eficaz como el opio”. Elaboro la tintura de opio(Laudano de Sydenham)
SERTURNER (1806-1817) Aislamiento de un alcaloide del opio.(Morfina) ROBIQUET (1832) Aísla la (Codeína). Pelletier (1832 Narceina. Thiboumery (1835). Tebaina. Merck (1848). Papaverina. Dresser (1898) Heroína. ANESTESIA OPIOIDE (1950) FENOPERIDINA Y FENTANILO (1957-1960). Hughes (1973) Encefalinas Goldstein (1975) Endorfinas SULFENTANILO, ALFENTANILO Y REMIFENTANILO (1974-1976) 1970 Se identifican los receptores opioides.
HISTORIA
FUMADERO DE OPIO PARIS SIGLO XIX
NATURALES: SINTETICOS: SEMISINTETICOS:
MORFINA PENTAZOCINA HEROÍNA
CODEINA FENTANILO DIHIDROMORFONA
PAPAVERINA SULFENTANILO ETORFINA
TEBAINA ALFENTANILO BUPRENORFINA
REMIFENTANILO
CLASIFICACION
FENANTRENOS MORFINA TEBAINA CODEINA
NOSCAPINA PAPAVERINA
CLASIFICACION POR SU ESTRUCTURA QUIMICA
BENZILISOQUINOLINAS:
AGONISTAS : AGONISTAS PARCIALES:
AGONISTAS-ANTAGONISTAS :
ANTAGONISTAS PUROS :
MorfinaMeperidina
Buprenorfina
Nabulfina Naloxona
FentaniloAlfentaniloRemifentanilo
TramadolCodeina
CLASIFICACION DE ACUERDO A RECEPTORES OCUPADOS
ANALGESIA : PERIFERICA. SUPRAESPINAL (µ1,µ2) Y RAQUIDEA (µ2)
GASTROINTESTINAL :NAUSEAS Y VOMITOS, COSTIPACION, MOTILIDAD, ESPASMO BILIAR
PRURITORIGIDEZ MUSCULO-ESQUELETICARETENCION URINARIA EUFORIA, µ2 : DEPRESION RESPIRATORIA,
BRADICARDIA, DEPENDENCIA FISICA
RECEPTORES MU (μ)
ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (K1) Y SUPRAESPINAL (K3)
REDUCE LIBERACION ADH
SEDACION, DEPRESION RESPIRATORIA LEVE
MIOSIS, DISFORIA
EFECTOS PSICOMIMETICOS
KAPPA (K)
ANALGESIA PERIFERICA, RAQUIDEA (δ1) Y SUPRAESPINAL(δ2)
REDUCE TRANSITO GI
RETENCION URINARIA
NAUSEA Y VOMITO
MIOSIS
DELTA (δ)
ALUCINACIONES
DISFORIA
ESTIMULO VASOMOTOR, TAQUICARDIA, TAQUIPNEA
MIDRIASIS
SIGMA (σ)
Receptor Efecto clínico Agonistas
Mu (μ) Analgesia supraespinal (μ1)
Depresión respiratoria (μ2)
Dependencia físicaRigidez muscular
MorfinaMet-encefalinaBendorfinaFentanil
Kappa (κ) SedaciónAnalgesia raquídea
MorfinaNalbufinaButorfanolDinorfinaOxicodona
Delta (δ) Analgesia supraespinalEpileptógeno
LeuencefalinaB-endorfina
Sigma (σ) DisforiaAlucinaciones
PentazocinaNalorfina¿ketamina?
PROCESO DE TRANSDUCCIÓN EN DOLOR
FIBRAS DE DOLOR
1. LA INTERFASE QUÍMICA
2. SEÑALES ELÉCTRICAS
HISTAMINA
PROSTAGLANDINAS
ATP
SEROTONINA
PRO- HORMONAS
PRO- ENCEFALINAS : MET Y LEU ENCEFALINAS
PRO- DINORFINA
PROOPIOMELANOCORTINA : β-ENDORFINA
OPIOIDES ENDOGENOS
PRODUCIR ANALGESIA
SUPLEMENTAR ANESTESICOS EN LA INDUCCION
MANTENIMIENTO EN ANESTESIA GENERAL
ANESTESIA BALANCEADA
ANESTESIA PURA
INDICACIONES
UNION A RECEPTORES ESPECIFICOS EN SISTEMA. NERVIOSO
ALTERACION DE LA CONDUCTANCIA DEL SODIO, POTASIO Y CALCIO
INTERFERENCIA EN LA LIBERACION DE NEUROTRANSMISORES EXCITADORES
MECANISMO DE ACCION
Absorción:i.v. e i.m. 100% biodisponibilidadv.o. paso hepáticoSA y epiduralNasal TransdérmicaLipofílicosUnión a proteinas
Distribución:BHE: liposolubilidad Volumen del espacio centralPlacentaVm de eliminación corta
FARMACOCINETICA
Biotransformación:Metabolización hepáticaRemifentanilo: esterasas↓ con la edad
Excrección:Filtración glomerularSecrección tubular activaMorfina: 7-10% hecesLeche materna
FARMACODINAMIASNC:
Analgesia Alteracion del humor Nauseas/Vómitos Diaforesis Antitusígeno Miosis
Sistema Respiratorio: Depresión
↓ Frecuencia Rigidez torácica ↓ Aclaramiento mucociliar
Sist. Cardiovascular: Vasodilatacion A-V Bradicardia
Tracto G-I: Estreñimiento ↓ Vaciamiento gástrico
Piel: Rubor y prurito
Sistema genitourinario: Retenciones ↓ Contracciones
DOLOR A LA INYECCION (30-40% )
ERITEMA, TOS O LARINGOESPASMO (8-10% )
NAUSEAS Y VOMITOS (2-5% )
CEFALEA (2% )
INQUIETUD (1% )
EFECTOS INDECEABLES
HIPNOTICOS SEDANTES: DEPRESION SNC DEPRESION RESPIRATORIA
TRANQUILIZANTES ANTISIPCOTICOS: SEDACION, EFECTOS VARIABLES SOBRE LA DEPRESION RESPIRATORIA,ACENTUACION DE LOS EFECTOS CARDIOVASCULARES,ACCIONES ANTIMUSCARINICASY BLOQUEADORES ALFA.
INHIBIDORES MAO: CONTRAINDICACION RELATIVA DE TODOS LOS ANALGESICOS OPIACEOS,DEBIDO A SU ALTA INCIDENCIADE COMA HIPERPIREXICO,Y AUMENTO DE HTA
INTERACCION FARMACOLOGICA
ANATOMÍA DE LA ANALGESIA
+- -++
BLOQUEO TRANSMISIÓN DOLOR
INTERNEURONA CON RECEPTORES OPIACEOS
INTERNEURONA CON OPIACEOS
-
PROTOTIPO DE OPIOIDEAGONISTA PUROESCASA LIPOSOLUBILIDADMETABOLIZACION HEPATICAMETABOLITO: 3 Y 6 GLUCURONIDODOSIS: 1mg/KgHIPOTENSION ORTOSTATICA Y SINCOPE
MORFINA
ANALGESIA: SUPRAESPINAL (Μ)
ESPINAL (Κ) PERIFÉRICA (Δ) NO SON ANESTÉSICOS. INHIBEN PERO NO
SUPRIMEN LA NOCICEPCIÓN.ELIMINAN EL COMPONENTE AFECTIVO Y
AUMENTAN LA CAPACIDAD PARA SOPORTAR EL DOLOR
MENOR EFICACIA PARA EL CONTROL DEL DOLOR NEUROPÁTICO
MORFINA
AGONISTA PURODERIVADO SINTETICO DE LA
FENILPIRIDINA25-75 VECES MAS POTENTE QUE LA
MORFINAMUY LIPOSOLUBLEDOSIS: 1-2mcg/Kg (ANALGESICA) 2-10mcg/Kg (INTUBACION) 50-150mcg/Kg (ANESTESICA)Se absorbe bien por la piel, de ahí la
presentación en parches para analgesia post-operatoria.
FENTANILO
DERIVADO ANILINOPIRIDINICOMETABOLIZADO POR LAS ESTEREASAS
TISULARESAGONISTA MU MUY POTENTEES UN HISTAMINO LIBERADORVIDA DE ELIMINACION ES DE 30 MIN.
REMIFENTANILO
ANTAGONISTA COMPETITIVO SOBRE RECEPTORES MU
TIENE ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES KAPPA Y SIGMA
MENOS POTENTE QUE LA MORFINADOSIS: 30-50mg
PENTAZOCINA
DOSIS ALTAS PRODUCEN ALTA INCIDENCIA DE DISFORIA, EFECTOS PSICOMIMETICOS, Y ALUCINATORIOS
PRESION SISTEMICA CONCENTRACIONES PLASMATICAS DE
CATECOLAMINAS CO2 (DEPRESION RESPIRATORIA)PUEDE PROVOCAR DEPENDENCIA FISICA
RAPIDAMENTE
AGONISTA-ANTAGONISTA; RELACIONADA CON LA OXIMORFONA Y LA NALOXONA
ACTUA SOBRE LOS RECEPTORES MU Y KAPPA ES EQUIPOTENTE A LA MORFINA ESCASOS EFECTOS INDESEADOS PUEDE PRODUCIR SINDROME DE
ABSTINENCIA DOSIS: 10mg (IM-IV) PROVOCA DEPENDENCIA FISICA
NABULFINA
RECEPTORES OPIACEOS
DOLOR
ANALGESIA ENDÓGENA INDUCIDA POR OPIACEOS
ANTAGONISTA PUROINDICADA EN DEPRESION RESPIRATORIA
POSTQUIRURGICA Y DEL RNDOSIS: 1-4mg/Kg (IV)DURACION DE ACCION CORTA VIDA MEDIA DE ELIMINACION ES DE 60-90
MIN.ESTIMULACION SIMPATICA A NIVEL
CARDIOVASCULAR: TAQUICARDIA, HIPERTENSION, EDEMA PULMONAR Y DISRRITMIA
NALOXONA
EDAD
OBESIDAD
ENFERMEDAD HEPATICA
ENFERMEDAD RENAL
FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ACCION DE LOS OPIACEOS
ALTERACION DEL NIVEL DE CONSCIENCIAHIPOTONIA, HIPOTENSIONALTERACION DEL RITMO CARDIACOMIOSISALTERACIONES RESPIRATORIA (CIANOSIS)SEÑALES DE VENOPUNCION
SOBREDOSIS POR OPIACEOS
ALTERACION PSICOLOGICA O DE COMPORTAMIENTO
EUFORIA, APATIA, DISFORIAAGITACION PSICOMOTORAALTERACION DE LA CAPACIDAD DE JUICIODETERIORO SOCIAL Y/O LABORALMIOSIS, SOMNOLENCIA, LENGUAJE
FARFULLANTEDETERIORO DE LA ATENCION Y DE LA MEMORIAILUSIONES AUDITIVAS, VISUALES O TACTILESJUICIO DE LA REALIDAD INTACTO
INTOXICACION POR OPIACEOS
Fármacos Uso Vía Dosis
Morfina Premedicación A. TransoperatoriaAnalgesia posoperatoria
IM
IV
0.05 a 0.2 mg/kg0.1 a 1mg/kg
MeperidinaPremedicaciónA. TransoperatoriaAnalgesia posoperatoria
IMIV
0.5 a 1 mg/kg2.5 a 5mg/kg
Fentanil A. TransoperatoriaAnalgesia posoperatoria
IV 2 a 150 mcg/kg0.5 a 1.5 mcg/kg
Sufentanil A. Transoperatoria IV 0.25 a 30mg/kg
Alfentanil A. TransoperatoriaDosis de impregnaciónInfusión de mantenimiento
IV 8 a 100 mcg/kg0.5 a 3 mcg/kg/min
Remifentanil A. TransoperatoriaSedación, analgesia
posoperatoriaDosis de cargaInfusión de mantenimiento
IV 1mcg/kg.05 a 20 mcg/kg/min.05 a .3 mcg/kg/min
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