Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia
Facultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica
Farmacología III
Rifampicina
Dra. Beatriz Badilla B.II ciclo 2009
RifampicinaEstructura química
RifampicinaMecanismo de acción
Unión a la subunidad polimerasa de RNA dependiente de ADN
de los microorganismos formando un Complejo estable.
Impide la iniciación de la síntesis de ARN
Bactericida
RifampicinaFarmacocinética
Absorción oral: Buena. Retrasada o reducida por alimentos
Distribución: Altamente lipofílica (BHE) Tmax: 3 a 4 horas
T ½ : 9.8 horas. Aumentada por disfunción hepática
Unión a proteínas: 80%
Metabolismo: Hepático. Circulación enterohepática
Categoría C
Eliminación
Metabolitos en bilisHeces 60-65%Orina 30-35% (inalterados)
Rifampicina. Espectro de actividad
Gram (+)St.pneumonie
St. grupo ABCGStaph. aureus (MS) (MR)
Staph. epidermidisListeria monocitogenes
Gram (-)N. meningitiidisM. catarrhalisH. influenzae
Legionella pneumophila
OtrosChlamydophyla sp
Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p71
RifampicinaUso clínico
Tratamiento combinado de TB
PROFILAXIS de meningitis por H. influenzae tipo B
Contactos familiares cercanos y otros
600 mg c/24 h por 4 dosis*Niños 20 mg/kg vo c/24 h x4 días
NO EN EMBARAZO
X
Gilbert D. et al.The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p9
RifampicinaUso clínico
PROFILAXIS de enfermedad meningocóccica *
Contactos familiares cercanos y otros600 mg c/12 h por 4 dosisNiños> 1 mes 10 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis)Niños< 1 mes 5 mg/kg c/12 h x 2 días (4 dosis)
NO EN EMBARAZO*Cipro500 mg vo stat
Ceftriaxona 250 mg IM x 1 dosis
X
Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p8
RifampicinaUso clínico
Endocarditis infecciosaStaph aureus
Vancomicina+ Rifampicina
Válvula prostética
Marcapasos
INTERACCIONES
Gilbert D. et al. The Sanford Guide 39th Ed. 2009, p198
Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia
Facultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica
Farmacología III
Metronidazol
Dra. Beatriz Badilla B.II ciclo 2009
Fermentación oxidativa de cetoácidos
Donación de electrones hacia otros aceptores
Metronidazol
-
Espectro de actividad
Bacteroides fragilisClostridium difficili
Clostridium no difficilePeptostreptococcus sp.
Helicobacter pyloriInfecciones intra-abdominales
Infeciones en SNCColitis pseudomenbranosa
Infec. sitémicas por anaerobiosVaginosis bacterial
Enf. de Crohn
Usos
Gilbert D. The Sanford Guide 39th ed. 2009. p71
Apendicectomía:No perforada MND 500 mg IV statPerforada MND 500 mg iv stat y c/8h x 5d.
Cirugía colorectalMND 500 mg IV+ Cefazolina 1-2 g IV
Usos en profilaxis
Herida abdominal penetrante:MND 500 mg IV stat y c/8h x 5d
.
X
Violación sexualMND 2g VO statAZITRO 1 g VOCEFTRIAXONA 125 mg IM
Usos en profilaxis
Farmacocinética
Abs. Oral: BuenaTópica: 10v menos que oral
U. A prot.: < 20%Metabolismo: hepático
T1/2: 6—8 h (se prolonga en disf. Hep.Pico máximo oral: 1-2 h
Excreción: renal (20-40% sin cambio)Ajuste de dosis en I.renal
Precauciones
Insuficiencia hepáticaDiscrasias sanguíneas
Historia de convulsiones
Reacciones adversas
>10% SNC: cefalea , nauseas
GI: nausea, vómito, diarrea, anorexia<1%
Convulsiones, ataxia,orina oscura, sabor metálico,neuropatía, pancreatitis
Interacciones
WarfarinaLitioCiclosporina Fenobarbital
Efecto tipo disulfirán
No tomar alcohol dentro de 72 horasDespues de ss tx
Tetraciclinas
Departamento de Farmacología Toxicología y Farmacodependencia
Facultad de FarmaciaUniversidad de Costa Rica
Tetraciclinas
Tetraciclinas. Mecanismo de Acción
BACTERIOSTÁTICOS
TetraciclinasFarmacocinética
TetraciclinaOxytetraciclinaClortetraciclinaDemeclocicline
MetaciclinaLimeciclina
Rolitetraciclina
DoxyciclinaMinociclina Aminometilciclinas
Tigeciclina(Glycilciclinas)
Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of theTetracyclines including glycyclynes.
J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265
Tetraciclinas. Farmacocinética
Categoría D
Agwuh & MacGowan. Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of theTetracyclines including glycyclynes.
J.Antimicrobial Chemotherapu¡y (2006) 58, 256-265
TetraciclinasEspectro de actividad
Gram (+)St. Grupo ABCGSt. pneumonieStap. aureus MSStap. aureus CA-MRSA
Gram (-)N. meningitidisM. catarrhalisE. ColiH.influenzaeLegionellaV. choleraeF. tularensisBrucella
TetraciclinasEspectro de actividad
OtrosChl. trachomatisChlamydia sp
RickettsiasCoxelia burnetiiEhrlichia sp
Borrelia burdorferi Borrelia recurrentis
Ureaplasma urealiticumMycoplasma pneumonie
RickettsiaChlamydia
Mycoplasma
Tetraciclinas. Uso clínico
Chl. trachomatis
Rickettsias
Borrelia burdorferi
Coxelia burnetii
Ehrlichia sp
Linfogranuloma venéreo
F.de las Montañas Rocosas
Enfermedad de Lyme
Fiebre Q
Ehrliquiosis (CR)
Vibrio choleraeDoxicilina 300 mg/día x 3 días(adultos)Tetraciclina 400 mg qid x 3 días
FQ 100 mg/dNiños TMP-SMX
DosisTetraciclina 250-500 mgc/6 h
Doxicilina 100 mg c/12 horas por 24 horas100 mg c/24 horas
Tetraciclinas. Uso clínico
www.bioterrorism.slu.edu. BMJ
Bioterrorismo
Doxy: 100 mg bid X 60 d(incluye mujeres embarazadas)
Antrax cutáneo ( inhalación)
Thielman N and Guerrant R. N Engl J Med 2004;350:38-47
Antimicrobial Recommendations for Infections with Specific Pathogens
Tetraciclinas Uso clínico
-Acné vulgaris (Propionibacterun acnes) Minociclina .Doxiciclina
-Neumonía adquirida en la comunidad-Neumonía atípica ( M.pneumonie) TETRA o DOXI
-ITU por U. urealiticumTETRA o DOXI Eritro o Macrol 1ª Alt.
-Borrelia burgdorferi Enf. de Lyme TETRA O DOXI
-Tularemia 3º elección TETRA o DOXI
Tetraciclinas Uso clínico
>85%adolescentes
2M /añoVisitas
$1 B/añoCosto total
$100 M /año OTC
Propionibacterium acnes
ACNÉ ACNÉ
James. Acne. NEJM 352:14, 2006
James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472
Mild Acne
James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472
Classification of Acne
James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472
Medications for the Treatment of Acne
James W. N Engl J Med 2005;352:1463-1472
Medications for the Treatment of Acne
Rodriguez-Cavallini,Vargas Dengo. Etiología bacteriana y susceptibilidad a antibióticos en pacientes con acné.Rev. Biomed 2004;15:101-106
n= 46
Rodriguez-Cavallini,Vargas Dengo. Etiología bacteriana y susceptibilidad a antibióticos en pacientes con acné.Rev. Biomed 2004;15:101-106
AbsorciónAbsorción
AluminioCalcio
MagnesioHierro
Sucralfato
Tetraciclinas Interacciones
Tetraciclinas Interacciones
BarbituratosFenitoína
Carbamazepina
T ½Tetra-doxi
BarbituratosFenitoína
Carbamazepina
T ½Tetra-doxi
Tetra-doxi Efecto
WarfarinaDigoxina
Tetra-doxi Efecto
WarfarinaDigoxina
Efectos Secundarios
Sanford p. 86
Categoría D
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