TEMA 4.2Antiinflamatorios, antipiréticos y
antihistamínicos
E.U Enfermería y Fisioterapia de ToledoFarmacología
1. DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE DOLOR
Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una
lesión hística real o potencial
Definición de la Asociación Internacional para el Estudio del Dolor (IASP)
Síntoma subjetivo
Modulado por aspectos biológicos, cognitivos y afectivos
Raza blanca sufre más experiencias dolorsas
19 % población española dolor crónico
1. DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE DOLOR
SNC
Integra la sensación
dolorosa y pone en
marcha mecanismos de
huida
Origen, mecanismos
LESIÓN TISULAR
Liberación sustancias :
neurotransmisores,
mediadores inflamación,
péptidos
NOCICEPTORES
Receptores del dolor que
recogen estímulos
dolorosos
1. DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE DOLOR
Terminología
Alodinia: Dolor provocado por un estímulo que en condiciones normales no
lo provoca.
Analgesia: Ausencia de dolor ante un estímulo normalmente doloroso.
Artralgia: Dolor referido a una articulación.
1. DEFINICIÓN Y CONCEPTO DE DOLOR
Terminología
Neuralgia: Dolor en la zona de distribución de uno o varios nervios.
Nociceptor: Receptor sensible a un estímulo nociceptivo o a un estímulo que
se volverá nociceptivo si persiste.
Parestesia: Sensación anormal de tipo «calambre» u «hormigueo»
espontánea o evocada
Umbral doloroso: La mínima sensación dolorosa que una persona puede
reconocer.
2. CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
SEGÚN EVOLUCIÓN
Agudo
Crónico
SEGÚN MECANISMO
Somático
Visceral
Neuropático
2. CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
DOLOR AGUDO
Evolución corta en el tiempo
Buen control
Causa conocida
Bajo componente psicológico
Síntoma de un traumatismo
DOLOR CRÓNICO
Se prolonga en el tiempo
Control variable
Causa incierta
Gran componente psicológico
Enfermedad en sí mismo
Según evolución
2. CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
DOLOR SOMÁTICO
Nociceptores piel, músculo,
articulaciones
Inflamación local
Localizado
Dolor aumenta con el movimiento o
presión en la zona
DOLOR VISCERAL
Nociceptores vísceras
Menos localizado
Dolor referido
Según mecanismo
2. CLASIFICACIÓN DEL DOLOR
DOLOR NEUROPÁTICO
Debido a lesiones o alteraciones en vías nerviosas
periféricas o centrales
Carácter crónico
No estímulo perceptible
Difuso
Respuesta parcial a analgésicos
Según mecanismo
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
1º) Diagnosticar la causa que lo produce
2º) Identificar el tipo de dolor
3º) Valorar el estado del paciente (complicaciones…)
4º) Factores psicógenos que potencien el problema: ansiedad,
depresión…
Aspectos a tener en cuenta
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Factores que modifican el umbral de dolor
Factores que umbral
Sueño
Reposo
Comprensión
Reducción de ansiedad
Elevación estado de ánimo
Entretenimiento
Solidaridad
Factores que umbral
Insomnio
Cansancio
Tristeza
Ansiedad
Aburrimiento
Aislamiento
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Fármacos analgésicos
Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs)
Opiáceos (morfina, codeína)
Fármacos coanalgésicos
Antidepresivos (amitriptilina)
Anticonvulsivantes (carbamacepina)
Anestésicos locales (lidocaína)
Neurolépticos (Clorpromacina)
Ansiolíticos (Diazepam)
Corticoides (Dexametasona)
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Tratamiento del dolor oncológico
AINE
AINE + CODEÍNA
Dihidrocodeína ó dextropropoxifeno
ó tramadol (solos o asociados a AINE)
MORFINA
MORFINA VÍA ESPINAL
1er ESCALÓN
2º ESCALÓN
3er ESCALÓN
4º ESCALÓN
5º ESCALÓN
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Tratamiento del dolor en niños
La valoración en niños es compleja
El tratamiento similar al tratamiento escalonado del adulto
Menores dosis y corregir efectos adversos
AINEs habituales: paracetamol, ibuprofeno
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Tratamiento del dolor en ancianos
Similar al adulto aunque el paciente anciano experimenta
mayor dolor que el adulto
Cuidado con los efectos adversos de opiáceos
Emplear fármacos seguros
Cuidado con efectos adversos de AINES
Paracetamol no ulcerogénico
AINES: combinar con IBP (omeprazol)
3. TRATAMIENTO DEL DOLOR
Tratamiento del dolor en embarazadas
Sólo debe tomar medicamentos bajo prescripción
médica
1er trimestre: mayor susceptibilidad daños
PARACETAMOL: fármaco elección (650 mg/6-8 h)
Evitar opioides (codeína, tramadol, morfina…)
4. DOLOR NEUROPÁTICO
DOLOR NEUROPÁTICO
Se genera como resultado de cambios que ocurren en la transmisión normaldel impulso doloroso. Respuesta anormal e implica cambios en la fisiología dela respuesta.
Dolor de origen central (ej. Accidentecardiovascular, esclerosis múltiple).
Dolor de origen periférico (ej. neuropatía diabética, neuropatía inducida por agentes quimioterapeuticos)
4. DOLOR NEUROPÁTICO
Manisfestaciones clínicas
Parestesias y disestesias
Dolor ardiente continuo
Dolor paroxístico
Alteraciones del sueño
Cambios emocionales
Transtornos psicológicos
4. DOLOR NEUROPÁTICO
Tratamiento del dolor neuropático
Alodinia Gabapentina, baclofeno,
amitriptilina
Parestesias y
disestesias
Carbamacepina, fenitoina,
lidocaina
Dolor ardiente
continuo
Anestésicos tópicos,
carbamacepina, fenitoina,
gabapentina, amitriptilina
Neuralgia del
trigémino
Carbamacepina
AINES(antiinflamatorios no estoroideos)
INTRODUCCIÓN
OGlu
CH2OH
SALICINA ÁC. SALICÍLICO
COOH
OH
Corteza de sauce blanco
CLASIFICACIÓN
Salicilatos Ácido acetilsalicílico, diflunisal
Paraaminofenoles Paracetamol
Pirazolonas Metamizol
Indolacéticos Indometacina
Fenilacéticos Diclofenaco
Pirrolacéticos Ketorolaco
Piranoindolacéticos Etodolaco
Fenilpropiónicos Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno
Oxicams Piroxicam, meloxicam
Fenamatos Meclofenamato, ácido mefenámico
Coxib Celecoxib, rofecoxib
MECANISMO DE ACCIÓN
COX-1Constitutive
Physiological stimulus(ATP, Ang II…)
Inflammatory stimulus(Cytokines, ROS…)
Membrane phospholipids
Arachidonic acid
PLA2Cell activation: Cytokines, groth factors, mechanica trauma, ROS)
COX-2Induced
PGI2 PGE2 TXA2 TXA2 PG Cytokines
Gastroprotection, platelets Inflammation
MECANISMO DE ACCIÓN
COX-1Constitutive
Membrane phospholipids
Arachidonic acid
PLA2Cell activation: Cytokines, groth factors, mechanica trauma, ROS)
COX-2Induced
AINE
- -
Celecoxib-
MECANISMO DE ACCIÓN
MECANISMO DE ACCIÓN
Citoquinas IL1, IL6, TNFaSíntesis de prostaglandinas
AMPcAumenta temperatura
AINEs suprimen PGE (IL1)
MECANISMO DE ACCIÓN
Según el mecanismo de acción se habla de:
INHIBIDORES NO SELECTIVOSDE LA COX
Mayoría de AINES
INHIBIDORES SELECTIVOSDE LA COX-2
Coxib Meloxicam Etodolaco
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
- Efecto antiinflamatorio
- Efecto analgésico
- Efecto antipirético
Efectos principales
- Irritación gástrica
- Alteración hemodinámica renal
- Inhibición función plaquetaria
Otros efectos
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
PARACETAMOL
Excepciones
Baja actividad antiinflamatoria NO es gastrolesivo NO inhibe agregación plaquetaria
COXIBS(inhibidores selectivos COX-2)
NO son gastrolesivos ¿Incidencia de daño cardiovascular?
EFECTOS ADVERSOS
- Gastritis
- Hemorragias gástricas
- Úlcera
Gastrointestinales
¿Qué hacer? Paracetamol
AINE + omeprazol ó
ranitidina ó misoprostol
- Mareos
- Cefaleas
- Confusión
SNC- Nefritis
- Insuficiencia renal
Renal
- Urticaria
- Broncoespasmo
Alergias
EFECTOS ADVERSOS
LOS AINE SON EL GRUPO FARMACOLÓGICO QUE PROVOCAN MAYOR
NÚMERO DE REACCIONES ADVERSAS EN LA POBLACIÓN
¿AUTOMEDICACIÓN?
ACTÚAN SOBRE MÚLTIPLES SISTEMAS ORGÁNICOS
INDICACIONES
Para fiebre
Dolores mediana intensidad: osteomusculares, cefaleas, migrañas,
dismenorrea, postoperatorios
Procesos inflamatorios: artritis reumatoide, gota, tendinitis
AAS: antiagregante plaquetario
INTERACCIONES
Los salicilatos desplazan de su unión a proteínas a
anticoagulantes orales y metotrexato
Los AINE potencian los efectos de anticoagulantes orales
NO usar simultáneamente 2 AINES
INTERACCIONES
Los salicilatos desplazan de su unión a proteínas a
anticoagulantes orales y metotrexato
Los AINE potencian los efectos de anticoagulantes orales
NO usar simultáneamente 2 AINES
Paracetamol y alcohol
Interacciones con hipoglucemiantes: hipoglucemia
Disminuyen los efectos hipotensores de IECA
AAS con plantas con efecto antiagregante (ajo, ginkgo, olivo…)
ALGUNOS AINE
- AINE más antiguo
- NO selectivo
- Analgésico-antiinflamatorio-
antipirético
- Emplea también para prevenir infarto
miocardio
- Numerosos efectos adversos
- Contraindicado en insuficiencia renal
- Dosis: 500mg/6-8 h
- Analgésico-antipirético
- No antiinflamatorio
- Recomendado en niños,
embarazadas, pacientes con úlcera,
asmáticos
- Hepatotoxicidad
- Dosis: 650-1000 mg/6-8 h
AAS
PARACETAMOL
ALGUNOS AINE
- Buena actividad analgésica
- Relaja musculatura lisa: útil en
dolores de tipo cólico
- Menos gastrolesivo
- No hemorragias
- Anemias y agranulocitosis
- Dosis: 575 mg/6-8 h
- Antiinflamatorio en artritis y artrosis
- Analgésico en postoperatorios
- Cierta selectividad por COX-2
- Efectos adversos gastrointestinales
- Dosis: 50mg/12 horas
METAMIZOL
DICLOFENACO
ALGUNOS AINE
- Similar AAS
- Antiinflamatorio, analgésico y
antipirético
- Útiles en dolor-inflamación articular
- RAM similares a AAS
- Dosis 400-800 mg/6-8 horas
- 1 dosis diaria
- Útiles en patologías osteoarticulares
- Dosis: 20 mg/día
IBUPROFENO
PIROXICAM
ALGUNOS AINE
- Inhibidores selectivos COX-2
- Eficacia analgésica-antiinflamatoria
- Menor incidencia de toxicidad gastrointestinal
- Celecoxib: artritis reumatoide, artrosis
- Rofecoxib: retirado en 2004 por riesgo trombosis
COXIB
AINE por vía TÓPICA
Eficacia controvertida, datos variables
Ventajas: efecto local
Inconveniente: poca absorción
Posibles efectos adversos: sarpullido y prurito
NO es útil en procesos crónicos (artritis, artrosis)
ANTIHISTAMÍNICOS
1. INTRODUCCIÓN: HISTAMINA
En SNC:
- Neurotransmisor
- Regulación vigilia/sueño
Funciones fisiológicas
1. INTRODUCCIÓN: HISTAMINA
Estómago:
- Mediador
- Estimula secreción jugo gástrico
Funciones fisiológicas
1. INTRODUCCIÓN: HISTAMINA
Mastocitos:
- Mediador químico
- Reacciones alérgicas anafilácticas
Funciones fisiológicas
Broncoconstricción
Peristaltismo intestinal aumentado
Vasodilatación: edema, enrrojecimiento
Prurito
1. INTRODUCCIÓN: HISTAMINA
Receptores H1:
- Musculatura lisa: vasos, bronquios, intestino
- SNC
Receptores H2:
- Células parietales mucosa gástrica
Receptores de la histamina
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas de receptores H1
- 1ª generación
- 2ª generación
Antagonistas de receptores H2
Inhibidores de liberación de histamina
Clasificación de fármacos antihistamínicos
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Clasificación:
Antagonistas H1
Cetiricina
Ebastina
Loratadina
Levocabastina
Difenhidramina
Clorfenamina
Doxilamina
Clásicos2ª generación
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Acciones farmacológicas:
- Reducen los efectos de la histamina por bloqueo del receptor
Antagonistas H1
Permeabilidad vascularPrurito
Contracción intestinalBroncoconstricción
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Acciones farmacológicas:
- Diferencias entre clásicos y 2ª generación
Antagonistas H1
- Atraviesan BHE: Sedación, antiemético,
antimareo
- Efectos anticolinérgicos: sequedad de boca
Clásicos
-No atraviesan BHE
-Apenas efectos anticolinérgicos
- Algunos antiinflamatorio (cetiricina)
2ª generación
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Fármaco Inicio de
acción
Duración de
acción
Anti-H1 clásicos
Difenhidramina 15-30 min 3-6 h
Dimenhidrinato 15-30 min 4-6 h
Clorfeniramina 15-30 min 4-6 h
Anti-H1 2ª generación
Cetirizina 1-2 h 12-24 h
Ebastina 1-4 h 12-24 h
Loratadina 1-2 h 24 h
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H1
Indicaciones terapéuticas:
- Reacciones de tipo alérgico:
- Rinitis: clásicos y 2ª generación
- Conjuntivitis: colirios 2ª generación
- Urticaria: 1ª generación
- Picaduras de insectos: 1ª generación
- Dermatitis de contacto: 1ª generación
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H1
Indicaciones terapéuticas:
- Reacciones anafilácticas agudas:
- Combinados con adrenalina y corticoides por vía
parenteral
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H1
Indicaciones terapéuticas:
- Mareos:
- Antihistamínicos clásicos
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H1
Indicaciones terapéuticas:
- Insomnio:
- Antihistamínicos clásicos potencian el sueño
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H1
Reacciones adversas:
- Sedación, somnolencia
- Sequedad de boca, nariz y garganta
Clásicos
- Menor riesgo sedación
- Cetiricina
2ª generación
“En general son seguros y eficaces”
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H2
Acciones farmacológicas:
- Inhibición de la secreción gástrica por bloqueo de receptores H2 a nivel de estómago.
Indicaciones terapéuticas:
- Tratamiento de la úlcera péptica.
Reacciones adversas:
- Seguros
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Antagonistas H2
Antagonistas H2 Vía Dosis en adultos
Cimetidina Oral 800mg/día
Famotidina Oral 40mg/día
Ranitidina Oral 300mg/día
2. FÁRMACOS ANTIHISTAMÍNICOS
Inhibidores de la liberación de histamina
Acciones farmacológicas:
- Inhiben la liberación de histamina estabilizando la membrana de mastocitos
Indicaciones terapéuticas:
- Tratamiento y profilaxis de reacciones alérgicas (rinitis, asma)
Reacciones adversas:
- Seguros
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