Uso clínico de AINES
Mecanismo de acción
Uso clínico de AINES
Uso clínico de AINES
Uso clínico de AINES
AINE Opiáceos
Lugar de acción Preferentemente periférica
Preferentemente central
Eficacia analgésica
Moderada Intensa
Usos clínicos Cefaleas, mialgias
artralgias, dolores moderados en general
Dolores viscerales o dolores intensos
Otras acciones Antinflamatoria, antitérmica, antiagregante plaquetaria
Narcosis, sueño, dependencia y tolerancia
Uso clínico de AINESAnalgesia
• Potencia analgésica moderada.• Útiles en dolores articulares, dentales,
musculares, CRU, y en cefaleas.• Se utilizan en el postoperatorios y
postraumáticos.• En dolor por cáncer son útiles en etapas
tempranas.• Especialmente indicados en dolores con
elevada participación de prostaglandinas.
Uso clínico de AINESControl de la fiebre
Uso clínico de AINESAntiagregantes plaquetarios
• Depende de la inhibición de la COX-1.
• Se debe a inhibición de la síntesis de Tromboxano A2 ( TXA2).
• No todos los AINES son antiagregantes plaquetarios.
• Al inhibir la COX-2 que sintetiza la prostaciclina vascular, favorecen la trombosis.
Efectos adversos
“....el número de muertes por uso de AINE en los EE.UU.., en pacientescon artritis reumatoidea o artrosis, se ha estimado en 16.500 /año,cifra superior a las registradas por el sida, el mieloma múltiple, el asma,el cáncer cervical o la enfermedad de Hodgkin” M. Feria. Farmacología Humana, 4ta edición
Efectos adversos
• Gastrointestinales.• Renales.• Fenómenos de hipersensibilidad.• Reacciones hematológicas.
Efectos adversosGastrointestinales
• Efectos menores en 15 a 25 % de los pacientes en incluyen: Pirosis, dispepsia, diarrea o estreñimiento.
• Aparecen úlceras en estómago o duodeno hasta en 40% de los pacientes que los ingieren crónicamente.
Efectos adversosGastrointestinales
• Existen amplias diferencias entre los AINES para producir lesión GI
• La escogencia de cualquiera de ellos debería hacerse de acuerdo con toxicidad pues la eficacia de todos es muy similar.
Medicamento Gastrolesividad
Ibuprofeno
Diclofenaco
Inh. COX-2
Baja toxicidad
AAS
Sulindaco
Naproxeno
Indometacina
Mediana toxicidad
Ketoprofeno
Piroxicam
Ketorolaco
Alta toxicidad
Efectos adversosGastrointestinales
Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.
• Factores de riesgo: Mayores de 60 años. Antec. enfermedad ácido-péptica. SDA previo. Uso concomitante de esteroides o ACO. Enfermedades concomitantes severas.• Uso de AINES de perfil más seguro.• Dar profilaxis en la población de riesgo.• Las úlceras GI responden mejor a inhibidores de
bomba de protones o al misoprostol que a antagonistas H2.
Efectos adversosGastrointestinales-Prevención y tx.• En caso de necesidad se debe tratar de
suspender el medicamento o sino reducir su dosis o cambiarlo por acetaminofén .
• Se desconoce la duración óptima del tratamiento.
• Una vez curada la úlcera se debe dejar un inhibidor de bomba o misoprostol como profilaxis.
Efectos adversosRenales
• La reducción de la función renal es irrelevante en pacientes con función renal normal.
• En pacientes predispuestos puede producirse: síndrome nefrótico, nefritis intersticial, NTA con IRA.
• Nefropatía analgésica: Toxicidad crónica.
• Retienen agua y Na+ en un 3-5 % de los pacientes.
Medicamento Nefrotoxicidad
AAS
Ibuprofeno.
Naproxeno.
Sulindaco.
Diclofenaco
Pirorxicam
Meloxicam
Intermedia
Indometacina.
Fenoprofeno.
Fenilbutazona.
Alta
Efectos adversosRenales-Prevención yTx.
• Evitar su uso en poblaciones de riesgo.
• Retirar el medicamento.
• Buena hidratación.
• No usar combinaciones de AINE.
• Vigilancia estrecha cuando se usen otros medicamentos nefrotóxicos: IECAS, antibióticos, medios de contraste.
Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad
• Se presentan en 1-2 % de la población.• Puede ser verdaderamente alérgica o
pseudoalérgicas.• Las reacciones alérgicas dependen de un
mecanismo inmunológico y predomina el angioedema, el shock anafiláctico y la urticaria.
• En las pseudoalérgicas predomina la rinorrea, el asma y la rubicundez facial.
Efectos adversosFenómenos de hipersensibilidad
• Las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas son clínicamente indistinguibles.
• La diferencia fisiopatológica entre ambas es una bonita pregunta de examen.
Efectos adversosReacciones hematológicas
• Son raras, y a veces muy graves.
• La mayoría se deben a fenómenos inmunológicos.
• Puede producir afectación de cualquier ( o todas) línea celular.
• Su baja frecuencia no permite establecer relaciones fuertes con algún grupo de medicamentos