Alcaloides del Cornezuelo de Centeno

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Alcaloides del Cornezuelo de Centeno: Derivados, Efectos Farmacológicos, Farmacodinámica...

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• Intoxicación y muerte• Asirios y persas E. Deletéreos• Vasoconstricción Gangrena y E.• “Fuego Sagrado ó Fuego de S. Antonio”

Edad media (z. g. y microtrombosis)

Clavicepspurpurea

Siglo XIXConflictos

obstétricos

Hosack 1824

CLASIFICACIÓN1. Amidas simples

• Acido lisérgico • Dietilamida del ácido lisérgico (LSD)• Ergonovina y metilergovina• Lisergol• Lisurida• Lergotrilo• Metisergida• Metergolina• Pergolida

Ergonovina Metilergonovina Lisurida

Metergolina Pergolida

CLASIFICACIÓN

2. Alcaloides peptídicos• Ergotamina• Ergosina• Grupo de la ergotoxina: ergocristina,

ergocornina, ergocriptina• Bromocriptina• Codergocrina

Ergotamina

Bromocriptina

Codergocrina

QUÍMICA

• Derivan Á. Lisérgico • Act. Óptica ( 2 C -5,8- ) (f. levógiras)

• Hidrogenización C9 y C10: Dihidroergotamina (antimigrañoso)

Dihidroergonovina, etc… (bloq. Α + pot; - tox)

Efectos Farmacológicos

1.Músculo liso• Contraen fibra lisa de los vasos

vasoconstricción y aumento presión(agonismo parcial α adren y act. Recp. Serot.)• D. Peq. antagoniza e. presor adrenalina• D. Alt. invierten

• V. coronarios, ↑ f. s. cerebral y acc. espasmógena

Efectos Farmacológicos

2. Útero• ↑ Fuerza de contracción• Sensible F. M. Ut. (gestación)• + conforme avanza

3. Corazón• Bradicardia (estimulación X)• Inhiben b. carotideoaórticos• Depresión. dir. Miocardio

Efectos Farmacológicos

4. Sistema Nervioso• Est. G. Q. bulbo vómito• Sedación y somnolencia • Hipo ó hipertermia• Bromocriptina x no prolactina

Mecanismo de acción

• No sólo int. r. a adrenérgicos tb dopamina y 5HT

• Unen revers. recp. α provocando bloqueo temp

ERGOTAMINA

• Antagonizan recp. Triptaminérgicos SHT2

METISERGIDA (SNC)

• Agonistas parciales Triptaminérgicos SHT2

ERGONOVINA (v. sanguíneos placentarios)

• Est. Recp. Dopaminérgicos BROMOCRIPTINA

(hipotálamo-hipofisario)

• / Agonistas parciales Receptores α (coronarias y otros vasos)

Fármacocinética• Ergopéptidos abs. dificultad t. gastroentérico

• Alcaloides + p.m. + problema abs.

• Cafeína x2 abs. oral

• Abs. amidas simples + ráp y comp que alcaloides

• Metb hígado peq cant orina

• IM - 20 min