Post on 19-Jan-2016
AMINOGLUCÓSIDOS Y
AMINOCICLITOLES
DEFINICIÓN ◊ Son antibióticos que inhiben la síntesis proteica a nivel ribosomal de los
microorganismos.
◊ Relativamente tóxicos en comparación con otras drogas pero siguen siendo útiles en el tratamiento de bacterias Gram (-) aerobias.
◊ Son drogas bactericidas
◊ Químicamente se los clasifica como aminociclitoles tienen 2 o mas amino azúcares unidos por enlaces glucosídicos al grupo aminociclitol o hexosa)
Los aminoglucósidos fueron introducidos en la clínica en 1943, cuando Waksman aisló la estreptomicina a partir de una cepa de Streptomyces griseus. Fue el primer antimicrobiano activo frente a Mycobacterium tuberculosis, lo que le valió a este científico obtener el premio Nobel .
ORIGEN
Su estructura química se compone de aminoazúcares unidos por enlaces glucosídicos a un alcohol cíclico hexagonal con grupos amino (aminociclitol). Por tanto, su denominación correcta sería “aminoglucósidos aminociclitoles”, pero en la práctica se utiliza solo el primer nombre para designar a este grupo.
ESTRUCTURA
MECANISMO DE ACCIÓN
Es la unión del antibiótico a una proteína receptora en la membrana bacteriana facilitada por la electro-positividad de los aminoglucósidos y aminociclitoles, y la electronegatividad de la superficie celular.
FARMACOCINÉTICA
Absorción
Distribución
Excreción Toxicidad
Residuos
ABSORCIÓN
• No se absorben del tubo gastrointestinal en condiciones habituales.
• Se absorben rápidamente por vía parenteral, y alcanzan concentraciones plasmáticas máximas entre 30 y 90 minutos por vía intramuscular (IM)
• Y 30 minutos por vía endovenosa (EV).
DISTRIBUCIÓN
• Los aminoglucósidos se distribuyen en el volumen extracelular.
• Su difusión fuera del comportamiento sanguíneo es limitada.
• Su distribución en secreciones y tejidos es baja, y su volumen de distribución aparente, es de aproximadamente el 25 % del peso corporal magro.
• Sus concentraciones mayores se alcanzan en corteza renal endolinfa y perilinfa del oído interno.
• Para mejorar su concentración a nivel bronqueal se han utilizado aerosoles o inyecciones intratraquial.
EXCRECIÓN
• Se excretan sin metabolizar fundamentalmente por vía renal (por filtrado glomerular), y en mínimas cantidades por la bilis.
• La eliminación renal depende de la función renal, al suspenderse la aplicación se inicia su eliminación lenta con una vida media de por lo menos 30h.
TOXICIDAD
• La toxicidad se manifiesta en las células tubulares.
• Para evitar toxicidad aguda y lograr un efecto terapéutico idóneo se puede diagnosticar por medio de tecnologías caso contrario se puede intentar un seguimiento estrecho de la y-glutaniil-transpeptidasa urinaria.
OTROS EFECTOS SECUNDARIOS
Ototoxicidad
• Afectan tanto la función auditiva como la vestibular.
Nefrotoxicidad
• La lesión más importante se produce en las células del túbulo renal proximal
Parálisis neuromuscular.
• Se desarrolla de forma aguda y da una apnea pudiendo llegar a la parálisis respiratoria.
RESIDUOS
La principal limitación del uso de aminoglucósidos en especies destinadas al consumo humano es su fijación a riñón y sus largos períodos de eliminación, lo que requiere tiempos prolongados de retiro de rastro.
ESTREPTOMICINA Y DEHIDROESTREPTOMICINA
• Son antibióticos aislados, originalmente por S.A. Waksman, de una cepa de Streptomyces griseus.
• La estreptomicina tiene una larga duración de almacenamiento en forma de polvo estéril. Es poco estable en pH alcalino y se inactiva biológicamente en pH ácido.
• La estreptomicina se utiliza en especial en el tratamiento de infecciones por bacterias gram negativas. Es una magnífica opción en la terapéutica de la leptospirosis bovina o porcina.
CARACTERÍSTICAS
ESTREPTOMICINAUSOS
Su absorción por IM O SC
Útil en el tratamiento de infecciones sistémicas como la Lectospirosis bovina y porcina.
Tratamiento de enteritis en porcinos y aves.
DOSIS
• Bovinos : 6mg/km/día no mas de 3 días.• Aves y cerdos: 22 -33mg/kg/ en el agua de bebida• Pequeñas especies: 10 – 20mg/kg/día por 3 días
TIEMPO DE RETIRO
Para ganado de carne es de 14 días Ganado de leche por lo menos de 7 a 21 días.
Información
DEHIDROESTREPTOMICINA
USOS
Su absorción por IM o SC.
Útil en el tratamiento enteritis, leptospirosis y neumonía.
DOSIS
• Bovinos : 20/mg/kg/ 4 a 5 días (neumonía)
• Cerdos: 12,5/mg/kg/12h o 6,25/mg/kg/6h (enteritis) - 25mg/km/día/3 a 5 días (Leptospirosis).
• Perros : 25/mg/km/ día/ 3 a 5 días (Lepto)
TIEMPO DE RETIRO
Para ganado de carne es de 30 días Ganado de leche por lo menos de 15 a 21 días.
Información
KANAMICINA USOS
Su absorción por IM ó SC
Útil en el tratamiento de infecciones bacteriemias,
septicemias e infecciones de hueso, articulaciones y de
los aparato respiratorios, digestivo y urinario, así como
en metritis, mastitis, otitis media y pancreatitis, en dosis
de 5.5. mg/Kg/12 h
DOSIS
• Bovinos y equinos: 5 mg/Kg/8 h por vía IM (deumonia) y 500 mg en solución por vía intrauterina (metritis).
• Aves y cerdos: Uso en aerosol para reducir la gravedad de brotes de enfermedad.
• Perros y gatos: Dosis orales 50mg/kg/12h.
Información
AMIKACINA
USOS
Su absorción por IM ó SC y en casos urgentes vía IV
Útil en el tratamiento de infecciones bacteriemias,
septicemias e infecciones de hueso, articulaciones,
piel, tejidos blandos, útero y tracto urinario.
DOSIS
• Bovinos y equinos: 7 -12mg/kg/8-12 becerros – vacas 2 – 3g/día/3dias(endometrial)
• Aves : 10mg/kg/8h o24h
• Perros y gatos: 10 mg/ kg/ 8h o 10 – 15mg/kg/24h.
Información
GENTAMICINA
USOS
Su absorción por IM, SC i intramamaria
Útil en el tratamiento de infecciones de vías urinarias, respiratorias, peritoneales, bacterianas y mastitis.
DOSIS
• Bovinos y equinos: 5mg/kg/12h becerros – 2 a 3 mg/kg/8h vacas – 3 a 5mg/kg/8h
• Aves : 2mg/kg/12 a 24h dosis total.
• Cerdos: 5mg/kg/animal
• Perros y gatos: 4mg/kg/12h perros – 2,5mg/kg/12h gatos.
Información
NEOMICINA
USOS
Su absorción por IM u tópico
Útil en el tratamiento antibacteriano tópico, para diarreas y mastitis .
DOSIS
• Bovinos: 2,2mg/kg IM y 50 a 100mg/kg VO• Equinos: 4,4mg/km/día.• Aves : 70 – 140 ppm en el alimento. • Cerdos: 50 a 100mg/kg VO.
POLYMAS AZUL Y ROJO
TOBRAMICINA
USOS
Su absorción por vía IV, IM o SC
Útil en el tratamiento infecciones conjuntivales.
DOSIS
• Equinos: 1 – 1,7mg/kg/ 8h IV
• Perros 1 -2mg/kg/6h IV, IM o SC
• Gatos: 1- 5mg/kg/8h IM
Información
APRAMICINA
USOS
Su absorción por vía IM o VO
Útil en el tratamiento de neumonías bacterianas, sinovistis, enteritis.
DOSIS
• Vaca: 20mg/kg IM• Terneros: 10mg/kg IM• Cerdos: 50 – 100g/animal/12h de 3-5 días VO• Aves: 200 a 400 ppm (control de E. Coli)• Perros : 40mg/kg IM
Información
ESPECTINOMICINA
USOS
Su absorción por VO y SC
Útil en el tratamiento disentería porcina, rinitis atrófica, salmonella dublin, otitis séptica.
DOSIS
• Bovinos: 22mg/km/día SC luego 0,5/g/2 veces al día VO• Aves : 200 a 500 ppm (alimentos)• Cerdos: 132ppm (alimentos) – 1,5g/L /3 -4h(aerosol)
Información
GRACIAS
Antibiótico y antiinflamatorio esteroide
Composición: Penicilina sódica, procaínica, estreptomicina y dexametasona.
Indicaciones: Potente antibiótico de amplio espectro y antiinflamatorio esteroideo. Indicado en infecciones causadas por bacterias sensibles aq la penicilina y estreptomicina, acompañadas de procesos inflamatorios.
Dosificación: 1 ml/ 20 kg de peso vía intramuscular profunda cada 24 horas, mínimo durante 3 días. No utilizar en hembras gestantes.
Presentaciones: Frasco por 3 M.U.I - Frasco por 6 M.U.I
Ventajas: Menor tiempo de retiro. Amplio espectro debido a su combinación antibiótica. Acción antiinflamatoria.
Tiempo de Retiro: El tiempo de retiro en leche es de 72 horas. El tiempo de retiro en carne es de 30 días.
Registro ICA: 4293 DB
BETA STREP
ESTREPTOPEN
Composición: Penicilina G procaínica 25.000.000 UI%, Sulfato de dihidroestreptomicina 25%
Acción: antibiótico bactericida inyectable.
Indicaciones: Bovinos: mastitis, poliartritis, síndrome respiratorio bacteriano, pododermatitis necrosante. Equinos: síndrome respiratorio bacteriano, abscesos y heridas infectadas. Porcinos: broncopulmonía y complicaciones bacterianas del síndrome respiratorio viral, septicemia, pielonefritis bacilar, síndrome podal.
Dosificación: 10.000 a 20.000 UI/kg vía intramuscular profunda.
Descarte de leche: 3 días.
Presentaciones: frasco x 25 y 100 ml
Producto argentino
KAMAKOSIN 10%
Antibiótico de amplio espectro
COMPOSICION
1 ml contiene: Kanamicina (sulfato) 100mg
INDICACIONES
Infecciones agudas y crónicas de gérmenes susceptibles a kanamicina, en particular en aquellos resistentes a otros antibióticos como: Infecciones por estafilococos tópicos y generales, septicemias, poliartritis, infecciones por coli, infecciones por salmonella, panadizo, otitis externa y media, tonsilitis.Infecciones urogenitales: Enfermedades agudas y crónicas de las vías renales y urinarias, endometritis, cistitis, retención de placenta, mastitis, septicemias originadas por coli. Enfermedades de las vías respiratorias: Sinusitis, laringitis, traqueitis, traqueebronquitis, bronconeumonía, complicaciones en las neumonías verminosas.Infecciones intestinales: Infecciones secundarias en las enfermedades virales. Moquillo de los perros, enfermedades virales de los gatos. Profilaxis contra las infecciones post-operatorias. En caso de existir deficiencia diurética se podrían presentar eventualmente efectos ototóxicos, según lo requiera el caso, el tratamiento puede ser repetido transcurridas 12 horas.
DOSIS Y USO
Vacuno, caballo: 5m1/100 Kg. (5mg/Kg.) pc (I.M.) o (S.C.).Ternero, cerdo, oveja: 5m1/50 Kg. (lOmg/Kg.) pc o muy lentamente (IV.)Perros, gatos, aves: 0,2 ml/Kg. (20 mg/Kg.) pc. (IV.) Útero 5 ml por animal vía catéter.
PRESENTACIONESFrasco x 20 ml.Frasco x 100 ml.
AMIKAVET-PE
Solución inyectable
Composición: Cada 100 ml contienen:Amikacina sulfato equivalente a amikacina base 5 gVehículo, c.b.p 100 ml
INDICACIONES:• Se recomienda en el tratamiento de infecciones del tracto genitourinario,
endometritis y metritis en caninos.• En infecciones de la piel y otros tejidos causados por Pseudomonas spp. y
Escherichia coli.• En problemas del aparato respiratorio y gastrointestinal, independientemente del
microorganismo causante de la infección.• Muy útil como coadyuvante en los tratamientos de enfermedades virales que
degeneran en problemas bacterianos sensibles a la acción del antibiótico.
GENTAVET UNGÜENTO INTRAMAMARIO
Presentación: Caja contenido 20 inyectoresComposición: Cada jeringa contiene: Gentamicina(como sultrato) 100ml. y Prednizolona 5mg.
Administración y Dosis:Ordeñar el cuarto afectado, luego limpiar la punta del pezón con un desinfectante. Destapar la cánula de la jeringa intramamaria e introducir cuidadosamente en el conducto del pezón. Vaciar el contenido de la jeringa y luego masajear suavemente el cuarto. Repetir la operación después de cada ordeñe hasta la remisión total de los síntomas.Nota: El diagnóstico clínico de la mastitis debe ser complementado con un antibiograma y cultivo de muestra del cuarto afectado.
GENTAVET COLIRIO SPRAY Presentación: Frasco aerosol 150mlComposición: Gentamicina(como sulfato) 300mg. – Dexametazona 21 fostfato sodico 30mg. – Nafazolina 10mg. – Cristal violta 10mg. – Excipientes y propelente c.s.p 100ml. Administración y DosisInfecciones oculares como Queratitis y Conjuntivitis. También en infecciones urinarias, heridas, quemadurase intervenciones quirúrgicas.
GENTAVET 10 % INYECTABLEPresentación: Frasco 50ml.Composición: Gentamicina (como sulfato) 10g y Agua dest. Esteril c.s.p 100ml.
Administración y Dosis:Está indicado en el tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles a la gentamicina.Generalmente se utiliza en los síndromes patológicos causados por gérmenes gram-negativos, como septiceminas,infecciones urinarias y entéricas, traqueobronquitis, neumonias osteoartritis, colibacilosis, en el tratamientosistémico de las mastitis agudas producidas por bacterias coliformes, pododermitis, peritonitis e infecciones de la piel y heridas. Este antibióticos puede ser utilizado en todas las especies animales.
Mexico
POLYMAS AZUL Y ROJO
Descripción:Suspensión de antibióticos intramamarios para secado de vacas.
Composición: Una jeringa de 10 ml contiene:Sulfato de neomicina Gramicidina Polimixina B Excipientes c.s.p.
Indicaciones:Para el tratamiento de mastitis subclínicas de origen bacteriano, en el secado de las vacas después de la lactancia. Presentación:Jeringa x 10 ml.
TOBRA OFTAL
Tobramicina 0.3%Solución oftálmica estéril para caninos y felinos.
ComposiciónTobramicina sulfato…………….. 0.30 gExcipientes c.s.p………………. 100 mL
Instrucciones de uso:
Dosificación y modo de empleo
Dosis de ataqueInstilar en el saco conjuntival, 2 gotas en ambos ojos, cada 4 horas, durante 3 días consecutivos.
Dosis mantenimientoInstilar en el saco conjuntival, 1 gota en ambos ojos, cada 6 horas, durante los 4 días siguientes.
Presentación:Frasco gotero de 5 mL
Producto Uruguayo
APRALAN
Antibiótico bactericida de amplio espectro
FORMULA:Cada kilogramo contiene:Apramicina (sulfato de apramicina) ................................................. 100 gExcipiente, c.b.p. .............................................................................. 1,000 g
USO EN: Cerdos, aves y bovinos.INDICACIONES: Como auxiliar en el tratamiento de las diarreas causadas por Salmonella, en la colibacilosis causada por cepas de E. coli y otros gérmenes a la apramicina.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:• En cerdos: Mézclese de 1 a 2 kg de APRALAN* por cada 1,000 kg de alimento
completo para proporcionar 100 a 150 ppm de apramicina.• En aves: Mézclese de 2 a 5 kg de APRALAN* por cada 1,000 kg de alimento completo
para proporcionar de 200 a 500 ppm de apramicina.• En bovinos: De acuerdo a las indicaciones del médico veterinario se deberá
proporcionar de 20 a 40 mg de apramicina por cada kilogramo de peso.
Vía de administración: Oral.
ADVERTENCIAS:• Administre como única ración alimenticia durante el tratamiento, por un periodo
mínimo de 21 días en aves y cerdos.• Mantenga APRALAN* Premezcla en lugar fresco y seco.• No requiere tiempo de retiro.
PRESENTACION: Sacos con 25 kg.Producto español
Linco-Spectin®
Indicaciones:Para el tratamiento y prevención de infecciones causadas por gérmenes susceptibles a los antibióticos de la fórmula.
Dosis y administraciónAves: Administrar 150 mg de actividad antibiótica (a.a.) por cada kg de peso vivo por día durante los 3 a 5 primeros días de edad y 50 mg de a.a. por kg de peso vivo por día uno o dos días alrededor de la tercera o cuarta semana de edad o durante la vacunación.Una vez calculada la cantidad de a.a. requerida, dilúyase a razón de 0.5 g de a.a. por litro de agua de bebida.Cerdos: Disolver 160 g en 1,600 litros de agua de bebida (20 g en 200 litros de agua), administrándolo a los primeros signos de la enfermedad como única fuente de bebida durante 5 a 7 días.
Presentaciones:Saco de25 K g.