ANESTÉSICOS LOCALES

Son sustancias químicas que bloquean la conducción nerviosa de manera especifica, temporal y reversible, sin afectar la conciencia del paciente.

Diferencias:Periodo de latencia.Duración de la acción. Toxicidad y potencia. Selectividad del bloqueo.

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Se puede conseguir zona limitada de analgesia y anestesia según la anatomía y el metodo de administración del medicamento.

* Tópica o superficial

* Local infiltrativa

* Conducción o de bloqueo nervioso general (troncular, plexural o regional intravenosa)

* Epidural

* Peridural o extradural (cervical, dorsal, lumbar y sacra)

* subaracnoidea

DISTINTOS SITIOS ANATÓMICOS

CLASIFICACIÓN Y CARACTERÍSTICAS DE LAS FIBRAS NERVIOSAS

CLASIFICACIONEl tipo de unión entre la cadena intermedia y la porción lipofílica permite diferencias los anestésicos en dos grandes grupos: AMIDAS Y ESTERES

Los esteres son hidrolizados rapidamente en el plasma por la seudocolinesterasa y las amidas son degradadas y metabolizadas mas lentamanete por los microsomas hepaticos

Cuando una solución anestésica se pone en contacto con fibras nerviosas para ejercer su acción necesita un periodo de latencia, lo cual de pende de :• Tipo de anestésico utilizado • Concentración de la solución • Protección milelinica del nervio • Distancia entre el Lugar donde se coloca el anestésico y el nervio que

se pretende anestesiar.

Farmacocinética

La absorción depende de distintos factores:

Lugar de administración: la absorción aumenta con la vascularización, disminuye cuando hay abundante grasa.

Dosis y concentración empleada: para la gran mayoría de anestésicos locales existe una relación lineal entre dosis y concentración sanguínea.

Características físico químicas del anestésico local: poder vasodilatador, velocidad de distribución tisular, eliminación y grado de ionización dependiente del pH

Adición a un vasoconstrictor: a menudo se le añade un vasoconstrictor con el anestésico local con el fin de eliminar la vasodilatación que es un efecto colateral de estos fármacos.

*Distribución *La distribución del anestésico local depende de sus características

fisicoquímicas , pero fundamentalmente , esta relacionado con el coeficiente de solubilidad y su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas.

*Los anestésicos locales atraviesan la barrera hematoencefalica y placentaria por difusión simple

METABOLISMO Y ELIMINACION

* los anestésicos locales tipos amidas :

Tipo amida degradación en el higado, por los MICROSOMAS HEPATICOS.

seguida eliminación en la orina 5% de forma inalterada y pequeñas porciones en las heces.

* Los metabolitos y los fármacos no metabolizados: se eliminan por la ORINA

* Los anestésicos locales tipo esteres: tienne una vida media corta, un efecto breve y poca toxicidad debido a que son rápidamente hidrolizados por la seudocolinesterasa plasmática.

EFECTOS GENERALES* SNC: dosis bajas accion sedante y

anticonvulsivaDosis medias accion estimulante caracterizada por nauseas, vomitos agitacion psicomotriz, temblores y convulsiones.Dosis elevadas depresión de las zonas corticales y subcorticales, paro respiratorio, coma y muerte.

* APARATO CARDIOVASCULAR: se comportan como antiarritmicos y cardioplejicos ( la estabilidad del musculo cardiaco, incrementan el periodo refractario y deprimen la fuerza de contraccion)

Resultado hemodinamico: hipotension por vasodilatacion.

* SN AUTONOMO Y PLACA MOTORA: bloquean los receptores muscarinicos, nicotinicos, serotoninicos impiden la liberacion de acetilcolina.

*OTROS EFECTOS: efecto espasmolitico sobre el musculo liso gastrointestinal, vascular, bronquial y biliar.

EFECTOS COLATERALES Y TOXICOS

SNC: • Hiperexcitabilidad• Ansiedad• Temblor de cuerpo• Convulsiones clónicas• Parálisis respiratoria• Depresión del SNC• Vertigos• Fasciculaciones

SCV• Hipotensión Bradicardia Vasodilatacion periferica Bradicardia sinusal Colapso cardiovascular

Los efectos tóxicos se producen en:

Hipersensibilidad

• Prurito• Asma bronquial• Choque anafiláctico

Locales

• Ulceración mucosa• Dolor en el sitio de la inyección• Lesiones nerviosas• Mordedura de labio• Necrosis locales

Esteres• Cocaina : empleadas clínicamente anestesia tópica .

Varia 4 a 10 %

• Clorhidrato de procaina :soluciones al 1 % (anestesia infiltratiova ) al 1 -2 % (bloqueos nerviosos periferico) al 2 %(anestesia epidural) dosis maxima 500mg y con adrenalina dosis de 750mg

• Cloroprocaina : soluciones al 1% anestesia inflitrativa , al 2% bloqueos nerviosos periféricos , 3% anestesia epidural, dosis maxima 600 mg y con adrenalina dosis 800mg

• Tetracaina : uso tópico soluciones al 2 y 1 % , con dextrosa al 10 % dosis máxima 20 mg, dosis maxima de 20mg

• Benzocaina : soluciones acuosas en forma de ungüento y gel para anestesia tópica

*Preparados y dosificaciones

Amidas * Lidocaina: inyectables al 0,5-1 % se empleada en anestesia por infiltración , al 0,25-0,5% anaestesia regional intravenosa ,

al 1-1,5 % bloqueos nerviosos periféricos , al 1-2 % anestesia epidural o caudal , 5%anestesia espinal con dextrosa al 7,5% . Gel 2% ,pomada 5% ,aerosol 10 %. Dosis maxima de 300mg y dosis con adrenalina de 500mg

* Prilocaina: al 0,5- 1 % anestesia por infiltración , 0,5 % anestesia regional intravenosa , 1,5-2% bloqueos nervio periférico, dosis maxima 400mg

* Mepivacaina : soluciones de clorhidrato de mepivacaina al 3 y 2 % con levonordefrina 1:20.000 anestesia por infiltración y bloqueos nerviosos, dosis maxima 400 mg contraindicada la adrenalina.

* Bupivacaina : soluciones al 0,25-0,5-0,75% . Al 0,25 %anestesia infiltrativa con adrenalina o sin ella, para bloqueos nervioso periférico 0,25-0,5 % , anestesia epidural ,0,5-0,75 %, dosis maxijma 150 mg y con adrenalina dosis de 175mg.

* Etidocaiona : al 0,5 % infliltracion y bloqueos nervioso periférico , al 1- 1,5 % anestesia epidural y caudal, dosis maxima de 200mg y con adrenalina dosis de 300mg.

* Ropivacaina : al 0,75%analgesia epidural en el parto , 0,2% control de dolor pos operatorio

* Levobupivacaina : perfil clínico similar a la bupivacaina se utiliza en anestesia quirúrgica , técnicas de infiltración , bloqueos de plexo braquial

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