FARMACOLOGÍA

GERARDO DANIEL MENDOZA GARCÍA

FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

2FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Erythroxylon CocaAnestésicos Locales

Albert Niemann

Sigmund Freud

Carl Koller

3FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Anestésicos Locales

4FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Específica

Temporal

Reversible

Anestésicos Locales

5FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Bloqueo Nervioso

Diferencial

Anestésicos Locales

ANALGESIA

6FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Tópica Infiltrativa Bloqueo nervioso regional

Epidural Subaracnoidea

Anestésicos Locales

7FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Propiedades Fisicoquímicas

EFECTOANESTÉSIC

O

Período De Latencia

8FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Cocaína ProcaínaCloroprocaína Tetracaína

Clasificación

AMIDA

ÉSTERBChE

Lidocaína PrilocaínaMepivacaína

Bupivacaína

Etidocaína RopivacaínaLevobupivacaína

Microsomas

Hepáticos

9FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Acción corta y potencia anestésica baja• Procaína• Cloroprocaína

Acción media y potencia anestésica intermedia• Lidocaína• Mepivacaína• Prilocaína

Acción larga y potencia anestésica elevada• Tetracaína• Bupivacaína• Etidocaína• Ropivacaína• Levobupivacaína

ClasificaciónSegún Su Duración De Acción y Potencia Anestésica

10FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Catiónica No Ionizada

Clorhidrato

Mecanismo De AcciónINTERACCIÓNANESTÉSICO -

RECEPTOR

NA+

11FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

CatiónicaMayor Bloqueo

Nervioso

No Ionizad

a

Mecanismo De AcciónCOMPETICIÓN CON Ca+

+

12FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Catiónica

No Ionizada

Benzocaína

Mecanismo De AcciónDESORGANIZACIÓN DE

FOSFOLÍPIDOS

EXPANSIÓN DE LA MEMBRANA

13FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Catiónica

No Ionizada

Mecanismo De AcciónNO IONIZADA DIFUSIÓN

CATIÓNICA ANESTESIA

14FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Período de latenciaFarmacocinética

CONCENTRACIÓN - PERÍODO DE LATENCIA

15FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Lugar de administración

Dosis y concentraciónCaracterísticas fisicoquímicas del anestésico

Adición de vasoconstrictor

FarmacocinéticaAbsorción

16FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Epinefrina

Farmacocinética Prolongación De Acción Por Vasoconstrictores

DURACIÓN DE ACCIÓN - TIEMPO DE CONTACTO

17FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Coeficiente de solubilidadGrado de unión a proteínas

FarmacocinéticaDistribución

BARRERA HEMATOENCEFALICA

BARRERA PLACENTARIA

ATRAVIESAN

18FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Cloroprocaína

Procaína

Tetracaína

FarmacocinéticaMetabolismo Y Eliminación

AMIDAÉSTERBChE

Microsomas

HepáticosORINA ÁCIDA

19FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Dosis Pequeñas

• Sedante• Anticonvulsi

vo

Dosis Medias

• Nauseas• Vomito• Confusión• Temblores• Convulsiones

Dosis Elevadas

• Paro respiratorio

• Coma• Muerte

Efectos GeneralesSNC

20FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Corazón

• Antiarrítmico

• Lidocaína

Vasos

• Dilatación arteriolar

• Excepto cocaína

Dosis Elevadas

• Hipotensión

Efectos GeneralesCardiovascular

21FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Bloqueo

• R. Nicotínicos• R. Muscarínicos• R. Histamínicos• R. Serotonínicos

Placa Motora

• Efecto curarizante

Efectos GeneralesSN Autónomo y Placa Motora

Toxicidad

22FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

SNC

• Nauseas• Vomito• Confusión• Temblores• Convulsiones• Paro respiratorio

• Coma• Muerte

Cardiovascular

• Depresión• Contractilidad

• Excitabilidad• Velocidad

• Disminución vol./min.

• Hipotensión• Bradicardia sinusal

• Colapso

Locales

• Déficit sensitivo motor prolongado

• Lesión muscular

Alérgicas

• Prurito• Edema• Urticaria• Broncoespasmo

• Shock anafiláctico

METAHEMOGLOBINEMIA

23FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Diazepam

Tiopental Sodico

Atropina

Efedrina

Teofilina

ToxicidadTx

24FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

CocaínaProcaínaCloroprocaína

TetracaínaBenzacaína

ÉSTERES

25FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Cocaína

Vasoconstricción

Anestesia tópica de las vías respiratorias superiores

Clorhidrato de cocaína 1, 4 o 10%

aplicación tópica

26FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Hidrolizada en PABA

Clorhidrato De Procaína

PRESENTACIONESSOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.5% - 1% Infiltración

Bloqueo PeriféricoDx

2%

5%

Dosis Máxima500 mg / 700 mg con

adrenalina

Acción corta y potencia anestésica baja

27FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Cloroprocaína

PRESENTACIONESSOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

1% Infiltración

2% Bloqueo PeriféricoEpidural

3% Epidural

Dosis Máxima600 mg / 800 mg con

adrenalina

Anestesia Obstétrica Dorsalgia

Semivida plasmática: 25 s Acción corta y potencia anestésica baja

Conservado con EDTA

28FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Acción larga y potencia anestésica elevada

Tetracaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

1% Subaracnoidea

2% Subaracnoidea

Dosis Máxima20 mg

Duración2-3 hrs

29FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Tópica

Tetracaína

SOLUCIÓN

Ungüento 1%

Solución 0.5%

OFTÁLMICA

Crema 2-5%

30FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Anestesia tópica Ungüento Gel

Inicio de acción 30 seg.

Duración 10-15 min

5% y 20% Odontológica y Gingival

Benzocaína

31FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Presentaciones usuales

32FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

LidocaínaPrilocaínaMepivacaínaBupivacaínaEtidocaína

RopivacaínaLevobupivacaína

AMIDAS

33FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Lidocaína SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.25% - 0.5% Regional IV

0.5% Infiltración

1% - 1.5% Bloqueo periférico

1% - 2% Epidural

5%

10%

Dosis Máxima300 mg / 500 mg con

adrenalina

Acción media y potencia anestésica

intermedia

CYPXilidida de monoetilglicina

Xilidida de glicina

34FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Parche transdérmico Neuralgia

posherpética

Lidocaína

AdultosHasta 3 parches sobre la piel intacta para cubrir la zona hasta un máximo de 12 horas en un período de 24 horas.

+ Tetracaína

+ Prilocaína

35FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Lidocaína

Gel 2%

Pomada 5%

Aerosol 10%

Adultos y niñosAplicar una solución o pomada (2-5%) a las membranas orales o de mucosa cada 3-4 horas.

36FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Regional intravenosa 50mg a 300mg en solución a 0,5% Percutánea

5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%

LidocaínaDuración

30 - 60 min 2-6 h con Adrenalina

37FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Prilocaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.5% Infiltración

Regional IV1% Infiltración

Bloqueo periférico

2% Bloqueo periférico3% Bloqueo periférico4% Odontología

Dosis Máxima400 mg / 600 mg con

adrenalina

Poca VasodilataciónAcción media y

potencia anestésica intermedia

38FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Mepivacaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO2% Infiltración

Bloqueo periférico

3% InfiltraciónBloqueo periférico

Dosis Máxima400 mg / 600 mg con LEVONORDEFRINAAcción media y

potencia anestésica intermedia

39FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Acción larga y potencia anestésica elevada

Bupivacaína SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO

0.25% InfiltraciónBloqueo periférico

0.5% Bloqueo periféricoEpiduralSubaracnoideaCaudal

0.75% EpiduralSubaracnoideaCaudal

Dosis Máxima150 mg / 175 mg con

adrenalina

SOLUCIÓNCON

ADRENALINA

1:200 0000.25%

0.5%

0.75%

Bupivacaína

40FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Dolor postoperatorio Anestesia Obstétrica

LIDOCAÍNA

Arritmias

Sensorial

MotorParenteral

Duración 2-4 h

41FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

UP: 94% S-enantómero puro

Ropivacaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.2% Epidural

Dolor postoperatorio

0.75% EpiduralDolor postoperatorio

1% EpiduralDolor postoperatorio

Acción larga y potencia anestésica elevada

Ropivacaína

42FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Aδ C

Sensorial

Motor

43FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Etidocaína

SOLUCIÓN USO ANESTÉSICO0.5% Infiltración

Bloqueo periférico

1% EpiduralCaudal

1.5% EpiduralCaudal

Dosis Máxima200 mg / 300 mg con

adrenalina

Anestesia Caudal

44FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

S-enantómero de BupivacaínaLevobupivacaína

SOLUCIÓN

0.25%

0.5%

0.75%

UsosAnestésia quirúrgicaInfiltraciónBloqueo de plexo braquialBloqueo peribulbarBloqueo ileolingualBloqueo ileohipogastricoEpiduralDolor postoperatorio

+opioides

45FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Presentaciones usuales

46FÁRMACOS ANESTÉSICOS LOCALES

Goodman y Gilman. (2012). Bases farmacológicas de la terapéutica . México : Mc Graw Hill

Katzung G. Bertram. (2016). Farmacología Básica y Clínica. México: McGraw-Hill.

Velázquez . (2010). Farmacología básica y clínica . Madrid : Médica Panamericana

Bibliografía