CLASIFICACIONCLASIFICACIONOTROS BETALACTAMICOS

Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe la degradación de dicho antibiótico por acción /una dipeptidasa en los túbulos renales. No se absorbe por via oral

Semivida aproximada de 1h

IMIPENEM

IMIPENEM

Resistentes a B Lactamasas

Muy activo contra

COCOS GRAM+

S. Pneumoniae, Pyogenes ,S. aureus y epidermidis

GRAM -

Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)

H.Influenza E.coli,

ENTEROBACTERIAS

Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,

P. maltophila y cepacias

Intermedia ( Enterococos)

ANAEROBIOS

Bacteroides fragilis

FusobacteriumINTERACCIONES Probenecid Ganciclovir

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM

Uso parenteral

No necesita ser administrado con cilastatina

CONTRAINDICADO

En pacientes con

hipersensibilidad

a cualquier penicilina

Cefalosporina y otros

Betalactámicos

GRAM POSITIVOS

S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis

Es Menos activo que lmipenem contra: E. faecalis , faecium y S. epidermidis

GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N. meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que el Imipenen).

ANAEROBIOS Elección en infecciones intra abdominales,

pélvicas y Ginecológicas Tratamiento de infecciones de la piel y

tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.

EFECTOS ADVERSOS

DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.

Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día

Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.

GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias

REACCIONES ADVERSAS

Betalactámicos monociclicos(monobactam) aislado de Chromobacterium violaceum.

Químicamente se diferencian de

los otros antibióticos del grupo en:

Carecen de estructura bicíclica

Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.

BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibiendo el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM.

Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos

ESPECTRO DE ACCION

Enterobacteriacea:

E.Coli,Proteus, Klebsiella

Salmonella,Shigella,

Morganella ,providencia

Pseudomona aeruginosa

Neisseria:meningitidis y

gonorrheae1. Haemophilus influenza

Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis

neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales

ACTIVIDAD TERAPEUTICA

• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos

Abscesos pulmonares

Heridas por mordedura

ITU

Cutáneas

Infecciones de origen

entérico

Ginecológico

(Neisseria gonorrhoeae

y Haemophilus ducrey.)

APLICACIONES CLINICAS

Clavulánico Sulbactam Tazobactam

Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)

Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)

Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)

Unión a proteínas (%) 22 30 23

T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)

T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4

Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)

Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena

10% de los pacientes

Fenómenos de intolerancia

Gastrointestinales

Alteraciones hematológicas

Hepática

Renal

Neurológicas

Reacciones alérgicas

Sobreinfección

Locales: dolor, eritema

en el sitio de inyección,

Flebitis, tromboflebitis.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS

Dosis / Adultos Dosis / Niños

AMOXICILINA+

ACIDO CLAVULÁNICO

IV0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en

dosis c/ 8 – 12 hs

AMPICILINA+

SULBACTAM

IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs

50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs

PIPERACILINA+

TAZOBACTAM

IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -