CARBAPENEMES IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM CLASIFICACION.
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CLASIFICACIONCLASIFICACION
MECANISMO DE ACCION
Se liga firmemente a las PBP 1 y PBP 2 (enzimas transpeptidasas, oxipeptidasas, endopeptidasas) evitan la transpeptidación necesaria para la formación del peptidoglucano indispensable para la síntesis final de la pared bacteriana.
IMIPENEM
• Se distribuye en el comercio combinado con cilastatina fármaco que inhibe
• la degradación de dicho • antibiótico por acción /• una dipeptidasa en los • túbulos renales• No se• absorbe por vía oral• Semivida aproximada de
1h
Muy activo contra
COCOS GRAM+
S. Pneumoniae, Pyogenes
S. aureus y epidermidis
GRAM -
Neisserias (meningitidis, gonorrhoeae)
H. Influenza E.coli,
ENTEROBACTERIAS
Salmonella, Shigella, Citrobacter, Y. enterocolítica, Enterobacter; Proteus; E. coli,P.
maltophila y cepacias
Intermedia ( Enterococos)
ANAEROBIOS
Bacteroides fragilis
Fusobacterium
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
EFECTOS ADVERSOS /IMIPENEM
DOSIS
• INTERACCIONES• Probenecid
• Ganciclovir
•
• INTERACCIONES• Probenecid
• Ganciclovir
•
Uso parenteral
No necesita ser administrado con cilastatina
CONTRAINDICADO
En pacientes con
hipersensibilidad
a cualquier
Betalactámico
EFECTOS ADVERSOS GRAM POSITIVOS
S . aureus S. pneumoniae y S. epidermidis
Es Menos activo que lmipenem contra:
E. faecalis , faecium y S. epidermidis
GRAM NEGATIVOS Enterobacterias H. influenzae, N.
meningitidis P. aeruginosa (es mas activo que
el Imipenen).
ANAEROBIOS Elección en infecciones intra
abdominales, pélvicas y Ginecológicas
Tratamiento de infecciones de la piel y tejidos blandosITU PostquirúrgicasSepticemiaRespiratorias.
DOSISRealizar prueba de sensibilidad antes de su administración.
Difiere del Imipenem y el Meropenem en que tiene una semivida más larga que permite administrarlo una sola vez al día
Tiene menor actividad contra P. Aeruginosa y especies de Acinetobacter.
GrampositivosEnterobacteriasAnaerobios Infecciones:Intraabdominales , ginecológicas (Elección)Piel y tejidos blandos( pie diabético) Neumonía adquirida en la comunidad. Profilaxis de infecciones de herida quirúrgica tras cirugía colorrectalITUSepticemias
REACCIONES ADVERSAS
Betalactámicos monociclicos aislado de Chromobacterium violaceum
Carecen de estructura bicíclica
Solo poseen un anillo betalactámico (monobactama) que contiene un grupo sulfónico que le confiere su actividad.
BactericidaMECANISMO DE ACCIONInhibien el tercer y último paso de la síntesis de la pared bacteriana uniéndose de forma irreversible a determinadas proteínas localizadas en la pared celular, las PBSLos niveles plasmáticos máximos se alcanzan a los 60 minutos de una dosis IM
Entre el 56-60% del fármaco se une a proteínas del plasma, distribuyéndose en fluidos y tejidos
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacteriacea:
E.Coli,Proteus, Klebsiella
Salmonella,Shigella,
Morganella ,providencia
Pseudomona aeruginosa
Neisseria:meningitidis y
gonorrheae Haemophilus influenza
Meningitis, gonorrea, EPI prostatitis, uretritis
neumonia, septicemiaInfecciones nosocomiales
INHIBIDORES SUICIDAS DE BETA LACTAMASAS
Cuando un antibiótico betalactámico es atacado por una betalactamasa, la enzima rompe por hidrólisis el anillo betalactámico y la actividad antimicrobiana se pierde por incapacidad posterior del antibiótico para ligarse con las PBPs.
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
• Vías respiratorias bajas y altas• Streptococcus pneumoniae,Haemophilus influenzae • Moraxella catarrhalis, Estreptococos y Estafilocos
Abscesos pulmonares
Heridas por mordedura
ITU
Cutáneas
Infecciones de origen
entérico
Ginecológico
(Neisseria gonorrhoeae
y Haemophilus ducrey.)
APLICACIONES CLINICAS
Clavulánico Sulbactam Tazobactam
Absorción oral Buena (75%) Mala (buena en forma Mala de sultamicina)
Pico sérico (μg/ml) 4 (tras 125 mg v.o) 1,4 (tras 500 mg v.o.) 27,1 (tras 500 mg i.v.) 20 (tras 500 mg i.v.)
Eliminación (%) Renal (40%) Renal (75%) Renal (60%)
Unión a proteínas (%) 22 30 23
T1/2 (horas) 0,9-1,08 (tras 125 mg v.o.) 0,86 (tras 500 mg v.o.) 1,06 (tras 500 mg i.v.) 1,08 (tras 500 mg i.v.)
T1/2 con diálisis (h) 4,8 — 7,4
Vd (l/kg) 9,1 (tras 125 mg v.o.) 12,9 (tras 500 mg v.o.) 15,1 (tras 500 mg i.v.) 17,2 (tras 500 mg i.v.)
Difusión tisular y humoral Buena Buena Buena
10% de los paciente
Intolerancia
Alteraciones hematológicas
Hepática
Renal
Neurológicas
Reacciones alérgicas
Sobreinfección
Locales: dolor, eritema
en el sitio de inyección,
Flebitis, tromboflebitis.
INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS
Dosis / Adultos Dosis / Niños
AMOXICILINA+
ACIDO CLAVULÁNICO
V.O0.5 – 1 g c/ 8 – 12 hs 10 – 20 mg/ kg/ día, en
dosis c/ 8 – 12 hs
AMPICILINA+
SULBACTAM
IV /VO500/ 250 mg a 1/ 0.5 g c/ 6 – 8 hs
50 mg/ kg/ día, en dosis c/ 6 – 8 hs
PIPERACILINA+
TAZOBACTAM
IV4 / 0.5 g c/ 6 – 8 hs - - - - - - - - - - - - - - -