El término HELMINTO, que significa GUSANO, se usa parasitología, para referirse a especies o animales de cuerpo largo o blando que infectan el organismo de otras especies.ANTIHELMÍNTICO, adjetivo que se aplica a los fármacos y otros tratamientos con que se combaten las HELMINTIASIS.

ANTIHELMÍNTICOS

HELMINTOS INFECTADOS

Nematelmintos

Nematodos

Gusanos cilíndricos, no segmentados y

con sexos separados

Platelmintos

Cestodes

Segmentados y Hermafroditas

Trematodes

No segmentados, Hermafroditas o

Bosexuales

Los fármacos antihelmínticos tienen como finalidad:

“Actuar sobre sitios blanco de los parásitos pero que están ausentes o tienen características distintas en el huésped que los alberga.”

ANTIHELMÍNTICOS

Los nematodos son gusanos redondos alargados que poseen un sistema digestivo completo.Producen infecciones intestinales, de sangre y tejidos.

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS NEMATODOS

INFECCIONES POR NEMATODOS Y FARMACOS A UTILIZAR

BENSIMIDAZOLES

En menor grado tiabendazol, flubendazol

y triclabendazol, por menor eficacia y mayor

toxicidad

Antihelmínticos de amplio espectro

Poco hidrosoluble

Interactúa con la tubulina (proteína del citoesqueleto)

inhibe la formación de microtubulos y esto provoca la parálisis y muerte los parásitos

Absorción Irregular en el tracto

gastrointestinal

Más usados mebendazol y

albendazol

Altera la capacitación de

glucosa del gusano

Poca toxicidad

• Es un derivado del benzimidazol, pero con absorción mas deficiente.

• Es un antihelmíntico de amplio espectro

• Su vía de administración es ORAL.

MEBENDAZOL

ÚTIL

Arcaris Lumbricoides

Enterobius Vermicularis

Trichuris Trichiura

Ancylostoma Duodenale

Necator Americans

Se absorbe muy poco en el tracto

Biodisponibilidad pequeña, por que

sufre una intensa eliminación de

primer paso en el 80%, la absorción es

mayor con la comida.

Es excretado tanto forma activa como

metabolizada a través de la orina.

La semivida plasmática es de

FARMACOCINÉTICA

• POCOS FRECUENTES:– Dolor abdominal.– Diarrea

**En particular cuando hay infestación grave y expulsión significativa de parásitos.

• RARAS: Vértigo, cefalea, caída del cabello, erupción cutánea, neutropenia.

Reacciones Adversas

• Se recomienda limitar su uso en embarazo durante el 1er trimestre.

• Colitis ulcerativa.• <2 años

Contraindicaciones

DOSIS

• Es un derivado benzimidazólico

ALBENDAZOL

* Se unen a la tubulina ᵝ e impiden la formación de micro túbulos

* Bloquean la capacitación de glucosa y conducen a la depleción de las reservas de glucógenos

* Parálisis

* Muerte del heminto

MECANISMO DE ACCIÓN

ABSORCIÓN Y DISTRIBUCCIÓN

• Se absorbe poco en el tracto GI y su actividad antihelmíntica es ejercida principalmente en dicho tracto.

• Llega a alcanzar concentraciones plasmáticas 15 – 50 veces superiores a las del mebenzadol.

• Aumenta su absroción oral despues de una buena comida.

METABOLISMO

• Hepático• Megtabolito: Sulfóxido de albendazol.

REACCIONES ADVERSAS

• GI.• Con dosis múltiples y tratamientos prolongados puede causar:• Trastornos hepáticos• Leucopenia• Alopecia

• Uniuca de 400 mg frente a A. Lumbricoides.• Dos veces al día durante 3 días en la

estrongoloidiosis no complicada.• Multiples y prolongados es eficaz para – ESTRONGOLOIDIOSIS– CAPILARES INTESTINALES– TENIASIS– CISTICERCOSIS– LARVA MIGRATORIA Y ALVEOLAR

DOSIS

• Es otro benzimidazol, que muestra extraordinaria potencia, eficacia y gran selectividad frente a varios helmintos. Es tratamiento de elección por strogyloides stercoralis (curación de 100%)

TIABENDAZOL

• Elección por vía tópica para la larva migrans cutánea producida por Ancylostoma Braziliense y por V.O en la larva migratoria visceral ocasionada por Toxocara Canis y T. canti. Es útil en infecciones por Arcaris. Enterobius y Uncinaria.

• Inhiben la enzima fumarato reductasa, especifica de los mitocondrias de algunos helmintos.

• En Strongyloides hay unión a ala beta tubulina con polimerización de microtúbulos con pérdida de vesículas secretorias y alteración de la captación de glucosa (Larva/Adultos.)

MECANISMO DE ACCIÓN

FARMACOCINETICA

• Se absorbe muy bien (90%) después de su toma por V.O.

• Es rápida, tiene un tiempo máximo de 1 hora

• Casi insoluble en agua.• Se hidroliza en el

hígado.• Se excreta por la orina.

• Nauseas• Anorexia• Vómito y mareos• Letargia.• Diarrea• Fiebre• Tinnitus• Hipotensión• Bradicardia • Visión borrosa• Disfunción Hepática.

REACCIONES ADVERSAS

IVERMECTINA

• Fármaco de preferencia para tratar la oncocercosis y también es eficaz contra la escabiosis.

• Se administra por Vía Oral• Actúa sobre los receptores de ácido amino butírico gamma

(GABA) de los parásitos.• Favorece la entrada de cloro y produce hiperpolarización,

lo que los paraliza.• No cruza la barrera hemato encefálica y carece de efectos

farmacológicos.• Contraindicado en mujeres embarazadas y pacientes con

meningitis.

FARMACOCINECTINA Y FARMACODINAMIA• Buena absorción oral • Provoca la entrada de iones -,

sobre todo Cl, provocando hiperpolarización y parálisis muscular.

• A travez de canales independientes del receptor GABA.

• Tmax de 4hrs y semivida de 12hrs

• Metabolizada ampliamente y apenas es excretada por orina.

PRURITO

EDEMA

CEFALEA

ARTRALGIAS LINFADENOPATIAS

HIPOTENSIÓN

MIALGIAS

REACCIONES ADVERSAS

Segunda Elección

Bloqueo de respuesta Colinérgicas

Parálisis Flácida de Arcaris

Eliminación mediante movimientos Peristálticos

ARCARIS ENTEROBIUS

PIPERAZINA

FARMACOCINÉTICA Y RAM

• Buena absorción oral.• Metabolizada en un

25%, el resto es eliminado sin modificar

• Eliminación renal• Molestias GI y alergias• Epilepsia• Enfermos renales:

Acumulación

PASOLOGÍA

ARCARIASIS75 mg/kg (máx. 3.5g)

al día durante dos días seguidos

ENTEROBIASIS64mg/kg (máx. 2.5g) al día durante siete

días.

TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:

PIRANTEL - PAMOATO

ARCARIS ENTEROBIUS

TRATAMIENTO DE ELECCIÓN:

UNCINARIASISN. AmericanusA. Duodenale 50-90%

ACCIÓN NICOTÍNICA

DESPOLARIZACIÓN ESPÁSTICA

ELIMINACIÓN POR PERISTALTISMO

ARCARIS Y ENTEROBIUS

Dosis unica: 11mg/kg (máx. 1g) Niños- Adultos

UNCINARIASIS

Misma dosis por 3 días, se puede repetir el esquema dentro de un mes, si asi se

requiere

POSOLOGÍA

• Tiene poca absorción en tracto GI.

• 15% se elimina en forma activa y metabolizada.

• Molestias digestivas: ANOREXIA, MAREOS, NAÚSEAS Y ERUPCIONES.

• Aumento de transaminasas.

FARMACOCINÉTICA Y RAM

INFECCIONES POR CESTODOS

• Tenias• Cuerpo plano y

segmentado• Se sujetan a la mucosa

intestinal con ganchos de su cabeza o escólex

• Carecen de boca y conducto gastrointestinal

CLASIFICACIÓN

NICLOSAMINA

• De elección en cestoditis de localización

intestinal.

• Fármaco de elección para la mayor parte de

parasitosis por cestodos o tenías.

• Se administra un laxante antes de la toma

con el fin de eliminar del intestino los

segmentos muertos del gusano.

• Debe evitarse la ingesta de alcohol por 24

horas siguientes de la administración

MECANISMO• Inhibe la fosforilación del ADP de la mitocondria

• Es letal para el escólex y los segmentos del cestodo, pero no para los huevecillos.

FARMACOCINETICA

• Mala absorción se elimina por heces

DOSIS

• Cestodos intestinales: 2g dosis única.

• 1.5 en niños y H. nana se administra 5 días

PRAZIQUANTEL

• Pirazinoisoquinolina• Espectro muy amplio vs Cestodos &

Trematodos Cestodos: T. solium, T. saginata, D. Latum, H. nana y D.

Canium.

Cisticercosis: tras la migración de T. Solium

Trematodos: Schistosomas, Clonorchis sinensis,

Opsithorchis viverrini, Fasciola Hepática, Fasciolopsis

Buski.

MECANISMO DE ACCIÓN• Especificar para actuar contra

gusanos

• Aumenta la permeabilidad de

membranas de las células

helmínticas

Iones monovalentes

Iones bivalentes (calcio)

* Pero esta acción no basta para

explicar la complejidad de sus efectos

sobre los helmintos*

• Concentraciones pequeñas. Aumento

de la actividad muscular. El gusano

pierde su capacidad para agarrarse

de las paredes del intestino o vasos.

• Concentraciones mayores,

vacuolización y vesiculación

tegumentaria del gusano, hay una

desintegración y fagocitación del

gusano.

PRAZIQUANTEL……

Altera la homeostasis

del calcio

Estimula la actividad

muscular del gusano

Daño tegumentario

y daños metabólicos

• Absorción por V.O en un 80%, aunque

sufre un intenso primer paso por

hidroxilación hepática.

• Max: 1hr

• T ½ : 0.8 – 1.5 hrs.

• Metabolitos: se desconoce su

actividad antihelmíntica, T ½ es de 4

– 5 hrs, se elimina por la orina.

• Atraviesa la barrera hematoencefálica

en un 10 a 20%

• Pasa a la leche en un 25% de la

contracción plasmática

• Guardan relación con la dosis y el

tamaño de la infestación

• Ligeras: malestar, cefalea, mareos y

molestias digestivas.

• Mas frecuentes: cansancio, diarrea,

prurito, sudor, erupción, ligero

aumento de transaminasas (es

reversible)

• Aparece somnolencia con frecuencia.

REACCIONES ADVERSAS

INFECCIONES POR TREMATODOS

• Duelas u hojuelas• Gusanos planos en forma de

hoja.• Se caracterizan de acuerdo

con los tejidos que parasitan, ejemplo:

a) Duelas hepáticasb) Duelas pulmonaresc) Duelas intestinalesd) Duelas sanguíneas

CLASIFICACIÓN

Depende del lugar de penetración y acantamiento del parásito Praziquantel

PRACICUANTEL

• Fármaco preferido para la terapéutica de todas las formas de esquistosomosis y de infecciones por cestodos.

• Se toma vía oral• Se absorbe con rapidez y se

distribuye hacia el liquido cefalorraquídeo.

MECANISMO DE ACCIÓN

La permeabilidad de la membrana celular

al calcio se incrementa y

produce contractura y parálisis del

parásito.

Alcanza concentraciones

elevadas en la bilis

Se metaboliza de manera

oxidativa, su vida media es breve.

Contraindicado en mujeres embarazadas y mujeres que amantan.

• EFECTOS ADVERSOS

*Somnolencia

*Mareos

*Malestar general

*Anorexia

• INTERACCIONES

*Dexametasona

*Fenilhidantoína

*Carbamacepina

*Citometidina: Interactúa con el citocromo P-

450, eleva concentraciones del pracicuantel.

Contraindicado para tratar cisticercosis

ocular.