Facultad de Medicina Veterinaria y Zootecnia

UAIClínica animal

SULFONAMIDAS

Cynthia Villalon

Las sulfonamidas se encuentran entre las

primeras drogas antibacterianas efectivas utilizadas.

Fueron las primeras sustancias químicas que se utilizaron para curar y prevenir las infecciones y bacterias en el humano.

1908 Gelmo investigando las propiedades

tintoriales de ciertos agentes prepara la sulfanilamida.

1932 Gerhard Domagk descubre los efectos del Prontosil Rubrum, un colorante azoico.

1933 Se administra Prontosil a una niña de 10 años que sobrevivió.

Historia

1935 Se usa una sulfa por primera vez en USA

sin éxito.

A finales de los 30 se sintetizan nuevos derivados de la sulfanilamida, lo que aumenta la eficacia y disminuyen los efectos adversos.

En 1968 se combinan Sulfas y Trimetoprim.

El sulfametoxazol se asocia con la trimetoprima, por

tener ambos una vida media similar.

Este agente es un potente inhibidor competitivo y selectivo de la hidrofolato reductasa microbiana Enzima que reduce el dihidrofolato a tetrahidrofolato.

Las sulfonamidas impiden la incorporación de PABA a la molécula de ácido fólico, dificultando su biosíntesis, que es esencial para el crecimiento y multiplicación bacteriana.

• Se absorbe en TGI (Monogástricos) y

reticulorumen-intestinal (Rumiantes) • se distribuye en todos los tejidos corporales,

la sulfonamidas se unen a células plasmáticas concentrándose en riñón, hígado, pulmón, piel y sangre.

•Se metaboliza en el hígado • Se excreta por vía renal y las vías

secundarias son bilis, heces, leche y saliva.

Farmacocinética

• Son activos frente Bacterias bacterias gram (+) (–) gram

negativas, chlamydia, plasmodium, toxoplasma, etc.

• Resistencias: – Se desarrollan fácilmente Por mutación (alteración de la enzima) Disminución de la penetración (transferencia

de plásmidos) Sobreproducción de PABA. –

Sulfamidas espectro antibacteriano y resistencias

Combinación con cotrimoxazol

•Penicilinas •Vitaminas del complejo B •

Calcio y hierro •Anti diarreicos •AINES •Antiparasitarios •Antibióticos

Antagonistas

Usos

• Náuseas y vómitos, cefalea, etc. • Cianosis por metahemoglobinemia. • Reacciones de hipersensibilidad:

erupciones,fiebre, reacciones anafilácticas • Depresión medular. • Anemia hemolítica. • Cristaluria

Sulfamidas: reacciones adversas

 Goodman and Gilman´s (1996). «Capítulo 44:

Fármacos antimicrobianos, Sulfonamidas, trimetoprim-sulfametoxazol, quinolonas y fármacos contra infecciones de las vías urinarias».

Bibliografia