Inhibidores de la bomba de protones

Inhibidores de la bomba de Inhibidores de la bomba de protonesprotones

Mecanismo de acciònMecanismo de acciòn

• Son los supresores màs potentes de la secreciòn de àcido gàstrico.

• Inhiben la H, K, ATPasa

• Disminuyen la producciòn basal de àcido entre el 80 al 95%

• Son profàrmacos que requieren activarse en un pH àcido.

• Despuès de absorberse a la circulaciòn sistèmica, el profàrmaco se difunde a las cèlulas parietales del estòmago y se acumula en los canalìculos secretorios de àcido.

• En este sitio es activado, por la formaciòn de una sulfanamida tetracìclica catalizada por protòn que atrapa el fàrmaco de tal forma que no puede volver a difundirse a travès de la membrana canalicular

• La forma activada se une de manera covalente con grupos sulfidrilo de cisteinas de la ATPasa de H y K.

• La supresiòn es prolongada, de 24 a 48 horas.

• Para evitar su degradaciòn en la luz gàstrica por parte del àcido, estos medicamentos deben protegerse con una capa entèrica o mezclarse con bicarbonato de sodio.

• Existen presentaciones para administraciòn IV.

• La capa entèrica permite que sòlo se absorban en un pH alcalino.

• Deben proporcionarse 30 minutos antes de las comidas y no es conveniente mezclarlos con antagonistas H2 porque actùan mejor en un medio àcido.

• En el intestino delgado se absorben con rapidez se unen a proteìnas plamàticas y se metabolizan a nivel hepàtico por el sistema citocromo.

• Debido a que todas las bombas de protones no se activan simultàneamente, se requieren de 2 a 5 dìas para alcanzar la màxima supresiòn gàstrica

• La IRC no causa acumulaciòn del medicamento con la dosificaciòn de una vez al dìa.

• En la insuficiencia hepàtica es necesario reducir las dosis de los nuevos medicamentos

Efectos adversosEfectos adversos

• Son muy pocos.• Las màs comunes

son nàuseas, dolor abdominal, estreñimiento, flatulencia y diarrea.

• Se han descrito miopatìas, artralgias, cefalea y exantemas.

• Al bloquear la bomba de protones en los osteoclastos pueden interferir en la resorciòn òsea, y el uso crònico de altas dosis se ha asociado con el riesgo de fracturas.

InteraccionesInteracciones

• Pueden interferir con la eliminaciòn de otros fàrmacos que utilizan la vìa de los citocromos.

• Entre ellos tenemos: la warfarina, diazepam, ciclosporina.

• Sòlo el omeprazol interactùa con la imipramina, antipsicòticos, fenitoìna y teofilina.

• En tratamientos prolongados la pèrdida de la acidez gàstrica puede interferir con la absorciòn de la vitamina B12, ketoconazol, ampicilina y sales de hierro

• Cuando se utilizan por tiempo prolongado se aumenta la producciòn de gastrina, lo cual puede llevar al suspender el fàrmaco a una hipersecreciòn àcida de rebote y puede promover el crecimiento de tumores gastrointestinales.

• Este ùltimo efecto se ha comprobado en ratas con concentraciones 10 veces superios a las humanas. Faltan estudios para comprobar si este efecto tiene importancia clìnica.

Usos terapèuticosUsos terapèuticos

• Se utilizan para:• Promover la la

cicatrizaciòn de ùlceras gàstricas y duodenales.

• Enfermedad por reflujo gastroesofàgico incluyendo la esofagitis erosiva.

• Estados hipersecretorios patològicos como el sìndrome de Zollinger-Ellison.

Usos terapèuticosUsos terapèuticos

• Prevenciòn de las ùlceras gàstricas por AINES.

• Disminuir la recurrencia de ùlceras duodenales por Helicobacter pylori.

• En niños se utilizan para el tratamiento de la esofagitis erosiva y la enfermedad por reflujo gastro-esofàgico.

PresentacionesPresentaciones

• Omeprazol (Orazole)• Caps. de 20 y 40

mgs.• Amp de 40 mgs para

disolver en 100 cc de sol salina.

• Lansoprazol ( Ogastro)

• Caps. de 15 y 30 mgs.

• Pantoprazol (Segregam)

• Tabs de 20 y 40 mgs• Esomeprazol

(Nedox)• Tabs de 20 y 40 mgs

Terapèutica de los trastornos Terapèutica de los trastornos àcido- pèpticosàcido- pèpticos

• El èxito de los fàrmacos supresores de àcido depende de su capacidad para mantener un pH intragàstrico de 3 a 5.

Enfermedad por reflujo Enfermedad por reflujo gastroesofàgicogastroesofàgico

• Etapa I• Pirosis no

complicada, esporàdica, sin un factor precipitante conocido

• Tratamiento• Modificaciòn del

estilo de vida. Dieta, cambios de posiciòn, bajar de peso.

• Antiàcidos.• Ranitidina 150 a 300

mgs bid

• Etapa II• Sìntomas frecuentes

con esofagitis o sin ella.

• Màs de 2 a 3 episodios por semana

• Tratamiento• Omeprazol 20 mgs

bid.• Lansoprazol 30 mgs

bid.• Esomeprazol 40

mgs bid.

• Etapa III• Sìntomas crònicos.• Recaìda inmediata

sin tratamiento.• Complicaciones

esofàgicas.

• Tratamiento• Inhibidores de la

bomba de protones.• Tratamiento por

tiempo prolongado con disminuciòn gradual de la dosis.

• Tratar las recaìdas

• Embarazo• El RGE del

embarazo puede tratarse con antiàcidos tipo hidròxido de Al o Magnesio, sucralfato,

• ranitidina o lansoprazol.

Enfermedad ulcerosa pèpticaEnfermedad ulcerosa pèptica

• Su fisiopatologìa se considera como un desequilibrio entre los factores protectores de la mucosa (bicarbonato, musina, prostaglandina, òxido nìtrico y otros pèptidos) y los lesivos (àcido y pepsina).

• Hasta el 60% de los casos se acompañan de infecciòn por H. Pylori, la cual puede deteriorar la producciòn de somatostatina por las cèlulas D.

• Aumentar la producciòn de gastrina con incremento en la producciòn de àcido y disminuciòn del bicarbonato.

• Hasta el 60% de los pacientes que toman crònicamente AINES presentan ùlcera pèptica.

• Suprimen la cicloxigenasa I ( COX -1) en la mucosa con una disminuciòn de los factores protectores: prostaglandinas protectoras PGE2.

• Tratamiento• Inhibiciòn crònica

de la producciòn de àcido con ranitidina 300mgs al acostarse o un inhibidor de la bomba de protones bid.

• Tratar la infecciòn por H. pylori.

• En caso de hemorragia utilizar inhibidor de la bomba de protones via IV.

Tratamiento de la infecciòn por Tratamiento de la infecciòn por H. PyloriH. Pylori

• Es un bacilo gram negativo, se asocia con el desarrollo de gastritis crònica, ùlcera gàstrica y duodenal, adenocarcinoma gàstrico y linfoma de cèlulas B del estòmago.

• Su tratamiento reduce el riesgo de recurrencia de la ùlcera.

Tratamiento de la infecciòn por H. Tratamiento de la infecciòn por H. PyloriPylori

• Condiciones del tratamiento.

• 1) El tratamiento con 1 antibiòtico es ineficaz.

• 2) La combinaciòn de dos o tres antibiòticos sumada a la supresiòn de àcido se acompaña de la tasa màs alta de erradicaciòn.

• 3) Lo mejor es un tratamiento de 10 a 14 dìas

• 4) La adaptabilidad de los pacientes al tratamiento es variable.

• 5) Cada dìa es màs alta la frecuencia de resistencia a la claritromicina y el metronidazol.

• Tratamiento• Triple por 14 dìas:• Lansoprazol 30 mgs

bid.• Claritromicina 500

mgs bid.• Metronidazol 500

mgs bid o amoxicilina 1 gramo bid

Fármacos que incrementan la Fármacos que incrementan la defensa de la mucosadefensa de la mucosa

• Análogos de la prostaglandina: Misoprostol

• La prostaglandina E2 y la Prostaciclina, son las principales prostaglandinas que secreta la mucosa gástrica, disminuyendo el AMP cíclico con la consecuente disminución en la producción de ácido.

• Debido a que los AINES disminuyen la producción de prostaglandinas por inhibición de la cicloxigenasa, el misoprostol es un tratamiento lógico para prevenir lesiones gástricas por los AINES.

• El misoprostol es un análogo sintético de la prostaglandina E1.

• Hasta el 30% de los pacientes que lo reciben presentan diarrea y dolor abdominal.

• Puede exacerbar las enf inflamatorias del intestino y está contraindicado en el embarazo porque aumenta la actividad uterina.

• Por estas razones su uso clínico es muy limitado.

• Sucralfato• Es un polisacárido

sulfatado el cual inhibe el daño inducido por el ácido y la hidrólisis de proteínas producida por la pepsina.

• En un ambiente ácido forma un polímero viscoso que se fija a las células epiteliales y a los cráteres de las úlceras.

• Se une a sales biliares y estimula la producción de prostaglandinas.

• Util en la prevención de úlceras por estrés, aftas y úlceras por irradiación en la boca y gastropatía por reflujo biliar.

• También en forma de enema en la proctitis por irradiación y úlceras rectales solitarias.

• Debe tomarse con el estómago vacío 1 hora antes de las comidas porque se activa por el ácido.

• Su efecto secundario más importante es el estreñimiento.

• Puede disminuir la absorción intestinal de fenitoína, digoxina, ketoconazol y quinolonas.

Fàrmacos procinèticosFàrmacos procinèticos

• Las afecciones de la motilidad gastrointestinal incluyen la acalasia (deterioro de la relajaciòn del esfinter esofàgico inferior), gastroparesia( retraso del vaciamiento gàstrico), formas miopàticas y neuropàticas de dismotilidad intestinal.

• Estos trastornos pueden ser congènitos,, idiopàticos o secundarios a enf sistèmicas ( DM y esclerodermia).

• Estos fàrmacos mejoran la actividad GI coordinada y el trànsito intestinal.

• La dopamina se encuentra en cantidades importantes en el tracto GI e inhibe la motilidad gàstrica, reduciendo la presiòn del esfinter esofàgico inferior y el estòmago.

• Estos efectos resultan de una disminuciòn en la liberaciòn de acetil colina por las neuronas mientèricas.

• Los fàrmacos procinèticos antagonizan la acciòn inhibidora de la dopamina en las neuronas mientèricas,

• Inhibiendo los receptores de dopamina D2.

• Tienen la ventaja adicional de aliviar las nàuseas y el vòmito al antagonizar los receptores de dopamina en el centro del vòmito.

MetoclopramidaMetoclopramida

Sus efectos se limitan al tracto digestivo alto donde aumenta el tono del esfinter esofàgico inferior y estimula las contracciones antrales y del intestino delgado. Estimula receptores muscarìnicos y antagoniza receptores de la dopamina.

• Se absorbe ràpidameste despuès de una administraciòn oral, sufre glucurunaciòn en el hìgado y se excreta por la orina con una vida media de 6 horas.

• Se utiliza en el RGE junto con los inhibidores de la secreciòn gàstrica.

• Es ùtil en la gastroparesia, sirve como coadyuvante en procedimientos diagnòsticos como la gastroscopia y mejora las nàuseas y los vòmitos que suelen acompañar a los sìndromes de dismotilidad gastrointestinal.

• Sus efectos secundarios màs importantes son extrapiramidales como distonìa, parkinsonismo, el cual puede aparecer varias semanas despuès de iniciado el tratamiento

• Son màs comunes en niños y adultos jòvenes.

• Reversibles al suspender el tratamiento, las crisis se pueden manejar con anticolinèrgicos o antihistamìnicos.

DomperidonaDomperidona

• Antagoniza especìficamente los receptores de la dopamina D2.

• No cruza la barrera hematoencefàlica por lo que no causa efectos extrapiramidales pero sì tiene efecto antiemètico

Moduladores del receptor de Moduladores del receptor de serotoninaserotonina

• El 90% de la serotonina del cuerpo està en el aparato GI.

• Es producida por las cèlulas enterocromafines que recubren la mucosa gastrointestinal.

• Estimula la motilidad y las secreciones ademàs libera òxido nìtrico el cual reduce el tono de la musculatura lisa.

MosapridaMosaprida

• Tiene acciòn agonista sobre los receptores de la serotonina.

• Mejora la motilidad GI.

• Puede producir cefalea, nàuseas y diarrea.

PresentacionePresentacioness

• Metoclopramida:• Plasil Tabs de 10

mgs• Jarabe 1mg/ ml,

Gotas 20 gotas/4mgs• Amp 10 mgs/2 ml• Dosis: 0.5 mgs/ kg/

dìa repartido en 3 tomas.

• Domperidona (Harmetone)

• Tabs 10 mgs. Susp oral 1mg/ml

• Dosis 0.5 mgs/kg dosis 3 veces al dìa.

• Mosaprida(Moxar)• Tabs de 5 mgs• Dosis 1 tab 3 veces al

EritromicinaEritromicina

• Como fàrmaco procinètico es ùtil en la gastroparesia diabètica, mejorando el vaciamiento gàstrico en corto tiempo.

• Actùa estimulando la motilina un procinètico natural.

Laxantes y catàrticosLaxantes y catàrticos

• El principal determinante del volumen de las heces es el agua (70 a 85%).

• El contenido neto de líquido de las heces refleja un equilibrio entre el ingreso luminal ( consumo y secreción de agua y electrolitos) y el egreso (absorción) a lo largo del tubo GI

EstreñimientoEstreñimiento

• La frecuencia de la defecación normal en la dieta Occidental es de 3 veces por semana.

• En el estreñimiento hay una disminución en la frecuencia de la defecación y además dificultad para el inicio o la eliminación.

CausasCausas

• Idiopática• Falta de fibra dietética• Fármacos:

Anticolinérgicos, opiáceos.

• Alteraciones hormonales: Hipotiroidismo.

• Transtornos neurógenos• Enfermedades

sistémicas

Laxantes y catárticosLaxantes y catárticos

• Laxantes

• Sustancias que producen una evacuación de materia fecal formada en el recto.

• Catárticos

• Sustancias que producen una evacuación de materia fecal no formada y acuosa

Mecanismos de acciónMecanismos de acción

• 1) Incremento de la retención luminal de líquido por mecanismos hidrofílicos u osmóticos.

• 2) Disminución de la absorción intestinal de líquidos por efectos en su transporte.

• 3) Alteración de la motilidad por aumento de las contracciones.

Clasificación de los laxantesClasificación de los laxantes

• Fármacos activos en la luz:• A) Coloides hidrofílicos.

Agentes que forman volumen (salvado, psyllium)

• B) Agentes osmóticos (sales o azúcares inorgánicos no absorbibles)

• C) Agentes humectantes y emolientes de las heces(aceite mineral)

Estimulantes o irritantes Estimulantes o irritantes inespecíficosinespecíficos

• Difenilmetanos (bisacodilo)

• Antraquinonas (sen y cáscara)

• Aceite de ricino

Agentes procinéticosAgentes procinéticos

• Agonistas del receptor de la serotonina.

• Agonistas del receptor opiode.

Fibras y suplementos Fibras y suplementos dietéticosdietéticos

• La fibra es la parte del alimento que resiste la digestión enzimática y llega al colon sin modificarse.

Fibras y suplementos dietéticosFibras y suplementos dietéticos

• Las bacterias del colon fermentan la fibra en cantidades variables, teniendo 2 efectos: producción de ácidos grasos de cadena corta que son tróficos para el epitelio del colon y aumentan la masa bacteriana

• Las fibras insolubles, poco fermentables, como los lignanos son más eficaces para aumentar el volumen de las heces y el tránsito.

• El salvado de trigo por su alto contenido en lignanos es más eficaz para aumentar el peso de las heces.

• Las frutas y las verduras contienen más pectina y hemicelulosa que se fermentan con facilidad por lo cual tienen menos efecto sobre el tránsito intestinal.

• La cáscara de psyllium derivada de la semilla del plántago ovata incrementa la masa bacteriana colónica.

• Las celulosas semisintéticas como la metil celulosa y el policarbofilo cálcico absorben agua y aumentan el volumen de la materia fecal.

• En pacientes con síntomas obstructivos y en quienes tienen megacolon está contraindicada la fibra.

Agentes activos Agentes activos osmóticamenteosmóticamente

• Laxantes salinos• Contienen cationes de

magnesio o aniones de fosfato.

• Su efecto resulta de la retención de agua mediada osmóticamente que a continuación estimulan el peristaltismo. Además estimulan la producción de mediadores inflamatorios.

Agentes activos osmóticamenteAgentes activos osmóticamente

• Los laxantes que contienen magnesio pueden estimular la liberación de colecistocinina, que conduce a acumulación intraluminal de líquidos y electrolítos e incremento de la motilidad intestinal.

• Las sales de fosfato se absorben mejor que los agentes a base de magnesio y por ello deben administrarse a dosis mayores.

• Azúcares y alcoholes no digeribles

• La lactulosa se hidroliza en el colon produciendo ácidos grasos de cadena corta que estimulan la actividad propulsora del colon.

• En los primeros días del tratamiento puede haber distensión abdominal y flatulencia.

• También se utiliza para el tratamiento de la encefalopatía hepática. La disminución del pH luminal que acompaña la producción de ácidos grasos de cadena corta origina atrapamiento del amoniaco por su conversión al ión amonio polar( 20 a 30 gms 4 veces al día para lograr el efecto terapéutico)

• Soluciones electrolíticas de propilén glicol

• Los PEG se absorben mal y se retienen en la luz por su naturaleza osmótica alta.

• La dosis es de 17 gramos de PEG al día en 240 ml de agua

Agentes humectantes de las Agentes humectantes de las heces y emolientesheces y emolientes

• Las sales de docusato son agentes tensoactivos aniónicos que disminuyen la tensión superficial de las heces a fin de permitir la combinación de sustancias acuosas y adiposas, reblandecer las heces y permitir la defecación con facilidad.

• Estimulan la secreción intestinal de líquidos y electrolitos incrementando la producción de AMP cíclico.

• El aceite mineral es una mezcla de hidrocarburos alifáticos obtenidos del petróleo. El aceite no es digerible y se absorbe en cantidades limitadas.

• Los efectos secundarios son:interferencia con la absorción de vitaminas liposolubles, producción de reacción de cuerpo extraño en la mucosa y escape de aceite por el esfinter.

Laxantes Laxantes estimulantes(irritantes)estimulantes(irritantes)

• Inducen inflamación de grado bajo que promueve la acumulación de agua y electrolitos y estimula motilidad intestinal

Laxantes estimulantes Laxantes estimulantes (irritantes)(irritantes)

• Derivados del difenil metano

• El picosulfato sódico es un derivado del difenilmetano. Es hidrolizado por bacterias del colon en forma activa y en consecuencia actúa localmente sólo en el colon.

Laxantes estimulantes Laxantes estimulantes (irritantes)(irritantes)

• El bisacodilo puede desarrollar un colon atónico no funcional si se administra por más de 10 días consecutivos.

• Laxantes de la antraquinona

• Derivados de plantas como el aloe vera, cáscara sagrada y sen.

• Pueden producir contracciones migratorias gigantes e inducir secreción de agua y electrolitos, requieren activarse en el colon por lo cual su efecto no se ve hasta 12 horas después de la primera dosis.

• Pueden producir melanosis coli la cual se caracteriza por la presencia de macrófagos cargados de pigmento.

• El padecimiento es benigno y reversible pero no deben utilizarse por períodos largos.

• Aceite de ricino• Derivado de las habichuelas

de la plante de ricino.• Contiene en su fórmula un

triglicérido que se hidroliza en el intestino delgado por acción de las lipasas en glicerol y un agente activo, el ácido ricinoleico el cual actúa en el intestino delgado estimulando la secreción de agua y electrolitos.

• No se recomienda su uso por sus efectos tóxicos en el epitelio intestinal y en las neuronas entéricas.

EnemasEnemas

• Se utilizan por sí mismos o como coadyuvantes para preparación intestinal a fin de vaciar el colon de material sólido retenido.

• La distensión intestinal producirá un reflejo de evacuación, lo cual puede lograrlo hasta la sol salina.

EnemasEnemas

• Los enemas repetidos con agua de la llave u otras soluciones hipotónicas pueden causar hiponatremia.

• Las soluciones que tienen fosfato de sodio pueden causar hipocalcemia

SupositoriosSupositorios

• Actúa como lubricante a nivel rectal. La retención de agua estimula el peristaltismo y produce defecación en menos de 1 hora.

• Pueden causar irritación local.

Laxantes

• Estimulantes

• Aceite de ricino

• Util en la preparaciòn del colon para procedimientos diagnòsticos o quirùrgicos.

• Dosis en adultos de 30cc

• Fco de 60cc.

Laxantes

• Senòsidos• (Laxacol) tabs de 17 mgs• (Naturet) caps de 400 mg• Dosis: 2 caps antes de acostarse.• Càscara sagrada• (Antibil) Tabs de 80 mgs• Dosis: 1 a 2 tabs en la noche• Bisacodilo• (Dulcolax) Tabs de 5 mgs• Dosis: 2 tabs en la noche.

Laxantes

• Catàrticos salinos• Hidròxido de magnesio• (Leche de magnesia Philipps)• Cada 100cc tienen 8.5 gms de hidròxido de magnesio• Dosis: Adultos 30cc 2 veces al dìa Niños de 5 a 15 cc

2 veces al dìa• Fosfato de sodio• (Travad oral) 20 a 50 cc por toma• Picosulfato de sodio• perlas de 2.5 mgs Gotas: 1 cc trae 15 gotas• Dosis: 5 a 10 mgs en la noche.

Laxantes

• Formadores de bolo fecal

• Plàntago, Psyllium.

• (Fybogel) Sobres de 5.5 gms

• Dosis: Niños 1 cucharadita por dìa. Adultos: 1 sobre cada 12 horas.

• Salvado de trigo

• Igual dosis

Laxantes

• Laxantes osmòticos• Polietilenglicol• (Klean prep) sobre de 59 gr• (PEG)• Dosis 1 gr por Kg dìa• Lubricantes• Aceite cristal• Dosis 15 cc por dìa

AntidiarreicosAntidiarreicos

• La diarrea• Del griego fluir o

correr• Es la evacuación de

heces muy rápida y líquida. Casi todos los casos resultan de alteración en el transporte intestinal de agua y electrolitos.

• Causas• 1) Incremento de

carga osmótica en el intestino.

• 2) Secreción excesiva de agua y electrolitos hacia la luz intestinal.

• 3) Exudación de proteínas y líquidos de la mucosa.

• 4) Hiperperistaltismo con disminución en la absorción de líquido.

• En casos graves los principales riesgos son la deshidratación y el desequilibrio hidro-electrolítico.

• Por eso la primera medida en casos graves de diarrea es la rehidratación inicialmente oral con suero oral y si es del caso endovenosa.

• La farmacoterapia de la diarrea debe reservarse para pacientes con síntomas importantes y persistentes. Su utilidad consiste en proporcionar alivio de los síntomas.

• Deben evitarse en diarreas agudas de origen infeccioso.

• Inconvenientes de los antidiarreicos

• Ocultar el cuadro clínico.

• Retardar la eliminación de micro-organismos.

• Incrementar el riesgo de invasión sistémica.

• Complicaciones locales por megacolon tóxico.

Agentes que forman volumen Agentes que forman volumen o hidroscópicoso hidroscópicos

• La carboxi metilcelulosa absorbe agua y aumenta el volumen de las heces. Son útiles en diarreas crónicas leves en pacientes que sufren síndrome de intestino irritable.

Agentes que forman volumen o Agentes que forman volumen o hidroscópicoshidroscópicos

• Actúan como geles que modifican la textura y viscosidad de las heces y originan una percepción de menor fluidez de las mismas.

• Algunos unen toxinas bacterianas y sales biliares.

• El caolín y la atapulgita unen agua y enterotoxinas, pero también fármacos y nutrientes.

• Por lo cual es mejor evitarlos en las 3 horas que rodean la administración de medicamentos.

• Una mezcla de caolín y pectina puede proporcionar alivio sintomático en las diarreas leves.

Secuestradores de ácidos Secuestradores de ácidos biliaresbiliares

• La colestiramina une con efectividad ácidos biliares y toxinas bacterianas.

• Es útil en la diarrea secundaria a resección del íleon distal con interrupción de la circulación entero-hepática y paso de gran cantidad de sales biliares al colon.

Secuestradores de ácidos Secuestradores de ácidos biliaresbiliares

• Es útil también para el tratamiento de diarreas por clostridium dificile y en el prurito secundario a la obstrucción de vías biliares.

BismutoBismuto

• El subsalicilato de bismuto en el pH bajo del estómago reacciona con el ácido clorhídrico para formar oxicloruro de bismuto y ácido salicílico.

BismutoBismuto

• Util en el tratamiento de la diarrea de los viajeros y en el tto del helicobacter pylori.

• Pueden producir heces oscura y coloración oscura de la lengua.

Fármacos antimotilidad y Fármacos antimotilidad y antisecretoriosantisecretorios

• Opiodes• Actúan a través de

los receptores opiodes periféricos kapa y épsilon de los nervios, células epiteliales y músculo entérico

• Loperamida• Un derivado butiramídico

con actividad en los receptores kapa.

• No actúa sobre el sistema nervioso y aumenta los tiempos de tránsito en todo el aparato GI.

• Aumenta el esfinter del ano siendo útil en la incontinencia fecal.

• Util en combinado con el trimetoprim-sulfa en la diarrea de los viajeros.

• Su sobredosis puede causar depresión del SNC en niños e íleo paralítico.

• Difenoxilato• Puede tener efectos

sobre el SNC.• Puede producir

estreñimiento, megacolon tóxico, boca seca y visión borrosa.

Síndrome de intestino Síndrome de intestino irritableirritable

• Afecta el 15% de la población.

• Se caracteriza por dolor abdominal recurrente acompañado de alteraciones en la defecación.

Síndrome de intestino irritableSíndrome de intestino irritable

• Resulta de una combinación variable entre factores que afectan la sensibilidad y motilidad intestinal y trastornos afectivos.

• Hay un incremento específico de la sensibilidad visceral.

• Se maneja con una relación médico-paciente eficaz, dieta alta en fibra.

• Los antidepresivos tricíclicos son útiles en pacientes con diarrea y los inhibidores de la recaptación de serotonina en pacientes con estreñimiento.

• Los agonistas de los receptores HT-5 de la serotonina como la buspirona y el sumatriptan también pueden ser útiles

Antidiarreicos

• Loperamida• (Imodium) Tabs de 2 mg• Dosis: 4 mgs iniciales y luego 2mgs cada 6

horas.• Caolìn pectina• (Kaopectate) 15 cc 3 veces al dìa• Diosmectita• (Smecta) 1 a 3 sobres al dìa• Colestiramina• 1 sobre cada 12 horas

Reguladores de la motilidad digestiva

• Trimebutina• Efecto agonista sobre los receptores

opiodes perifèricos. Estimula la liberaciòn de pèptido intestinal vasoactivo, gastrina y glucagòn. Modula la actividad motora del colon y modula la sensibilidad visceral.

• (Debridat) Tabs de 200 y 300 mg• Dosis: 200 mg cada 8 horas

Enfermedades inflamatorias Enfermedades inflamatorias del intestinodel intestino

• Son una gama de padecimientos inflamatorios, crónicos e idiopáticos que afectan el intestino.

• Sus síntomas son diarrea, dolor abdominal, hemorragia, anemia y pérdida de peso.

Enfermedades inflamatorias del Enfermedades inflamatorias del intestinointestino

• También tienen manifestaciones extraintestinales como artritis, espondilitis anquilosante, colangitis esclerosante, uveítis, iritis, piodermia gangrenosa y eritema nodoso.

• Dos grupos:• Colitis ulcerosa• Se caracteriza por

inflamación confluente de la mucosa del colon que se inicia en el borde anal y se extiente proximalmente

• Enfermedad de Crohn• Se caracteriza por

inflamación transmural de cualquier parte del tubo GI pero con mayor frecuencia cerca de la válvula íleo-cecal. No es confluente y deja áreas respetadas. Puede conducir a estenosis, fibrosis y fístulas.

• El tratamiento médico de las IBD es problemático.

• Busca disminuir la respuesta inflamatoria generalizada ante la falta de conocimiento de los factores específicos.

MesalaminaMesalamina

• Es el àcido 5 aminosalicìlico

• El tratamiento de primera lìnea para la colitis ulcerosa leve a moderada.

• El principal medicamento de este grupo es la sulfasalazina la cual se utilizò por primera vez en el tratamiento de la A. Reumatoidea.

• Es un salicilato pero no inhibe la cicloxigenasa.

• El grupo sulfapiridina es el responsable de sus efectos colaterales.

• A fin de preservar la acciòn del 5 ASA sin los efectos secundarios de la sulfapiridina se han desarrollado compuestos de 2 generaciòn.

• El 30 % de la sulfasalazina se absorbe en el intestino delgado y el 70% llega al colon. Allì se segmenta por acciòn de la flora intestinal absorbìendose un 30% siendo metabolizada en el hìgado.

• Efectos adversos• Cefalea, nàuseas y

fatiga.• Reacciones

alèrgicas de intensidad variable.

• Disminuciòn de la motilidad de los espermatozoides.

Glucocorticoides

• Son eficaces en las exacerbaciones agudas y estàn indicados en la IBD moderadas o graves.

• Hay pacientes que responden al medicamento y este se puede retirar de forma progresiva.

Glucocorticoides

• Otros se vuelven dependientes y otros no responden.

• La dosis inicial de prednisona es de 40 a 60 mgs por dìa y se disminuye de forma gradual en semanas o meses.

Inmunosupresores

• Se desarrollaron inicialmente para el tratamiento del càncer y evitar el rechazo a los transplantes comprobàndose su buen efecto en las IBD.

• Sus efectos secundarios exigen una valoraciòn detenida del paciente antes de prescribirlos.

Inmunosupresores

• Derivados de la tiopurina

• Son la mercaptopurina y la azatioprina.

• Se utilizan en pacientes con IBD graves o en los que no responden a los glucocorticoides.

Inmunosupresores

• Pueden presentar vòmitos, pancreatitis y supresiòn de la mèdula òsea.

• Se habla de un aumento en la incidencia de leucemias y linfomas.

Inmunosupresores

• Metotrexato• Inhibe la reductasa

de dihidrofolato, bloqueando la sìntesis de DNA y produciendo muerte celular.

• Puede producir fibrosis hepàtica.

Inmunosupresores

• Ciclosporina• Inhibe la

calcineurina• Es muy potente y se

reserva para casos severos

Inmunosupresores

• Antifactor de necrosis tumoral

• El infliximab inhibe el TNF alfa el cual participa en las reacciones inmunitarias de las IBD.

• Tiene efectos alèrgicos y de supresiòn inmunològica muy severos.

Antibiòticos y probiòticos

• Antibiòticos y probiòticos

• En el tubo GI existe un equilibrio entre el epitelio de la mucosa, la flora intestinal y el sistema inmunològico.

• Las bacterias del colon pueden perpetuar la inflamaciòn.

• Hay bacterias proinflamatorias como el bacteroides fràgilis y antiinflamatorias como el lactobacilus.

• Pueden utilizarse antibiòticos especialmente en la enf de Crohn.

• Los màs ùtiles son el Metronidazol, la Ciprofloxacina y la Claritromicina por perìodos de 3 meses.

• Los probiòticos son una combinaciòn de bacterias liofilizadas y se ha comprobado que pueden ser ùtiles como terapia complementaria en las IBD.

Terapia complementaria

• Terapia complementaria• Hierro, folatos y vit B12.• Loperamida para

reducir la frecuencis de las deposiciones.

• Colestiramina para reducir la secreciòn colònica por las sales biliares.

• Anticolinèrgicos para el dolor.

• Embarazo en las IBD• La mesalamina y los

glucocorticoides son seguros en el embarazo.

• El metotrexate està contraindicado.

• Los derivados de la tiopurina pueden utilizarse por el especialista.

Medicamentos

• Sulfasalazina• (Salazopyrin) Tabs de 500 mg• Dosis: 3 a 4 gm por dìa en perìodos de

crisis y 1 a 2 gm por dìa en remisiòn.• Mesalazina• (Salofalk) Tab de 250 y 500 mg• Igual dosis

Medicamentos

• Azatiopina• (Imuran) Tab de 50 mg• Dosis de 1 a 2 mg kg dìa• Infliximab• (Remicade) Amp de 100 mg• Dsis de 5 mg kg.

Inhibidores de la bomba de protones

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