Pregunta 28: ¿Cómo funciona un inhibidor suicida? Explicar el mecanismo utilizando el

ácido clavulánico y la penicilina

Maria Fernanda LaverdeManuela Rodriguez

Danna GarciaLaura Zuñiga

Jacqueline Piñeros

INHIBIDOR SUICIDA

Es un tipo de inhibidor irreversible

Son compuestos relativamente no reactivos hasta que se unen al sitio activo de una enzima específica.

Sufre los primeros pasos químicos de una reacción enzimática normal, pero en lugar de convertirse en el producto normal, el inactivador se convierte un compuesto reactivo que se une irreversiblemente con la enzima.

Específico y potente

MODO DE ACCIÓN

Se une al centro activo de la

enzima.

La enzima transforma la

molécula en una especie química

muy reactiva.

La molécula modifica

covalentemente la enzima,

inactivándola.

SISTEMA DE LA B-LACTAMASA BACTERIANA

Resi

sten

cia

a an

tibió

ticos

Utilización masiva de antibióticos b-lactámicos. (Penicilina y derivados semisintéticos y cefalosporinas)

Microorganismos producen la enzima b-lactamasa que inactiva antibióticos

ACCIÓN DE B-LACTAMASA

R CO NHS

HN

CH3

CH3

COO-

CO

O-

R CO NHS

NO

CH3

CH3

COO-

Ác.peniciloico (inactivo)

Penicilina (activa)

b-Lactamasa

INHIBIDOR SUICIDA: ÁCIDO CLAVULÁNICO

Esta moléculareacciona con la

serina activa de lab-lactamasa, inactivándola

BIBLIOGRAFÍA

• www.usal.es/~dbbm/clasmed/enz05.ppt• ucmfarmaciadatos.netai.net/segund0/

bioquimica/.../T11%20protegido.pdf• Lehninger. "Chapter 6: Enzymes." Principles of

Biochemistry. 5th ed. Vol. 1. New York: Freeman and, 2008. N. pag. Print.