Yiniver Elizalde Vázquez

Receptores de

Serotonina5-hidroxitriptamina

(5-HT)

Receptores de 5-HT

5-HT1

5-HT1A

5-HT1B

5-TH1D

5-TH1E

5-TH1F

5-HT2

5-TH2A

5-TH2B

5-TH2C5-HT3

5-HT4

5-HT5

5-HT6

5-HT7

Receptores inotrópicos

Determinan la apertura o cierre de canales y producen despolarizaciones e inhibiciones.

Receptores metabotrópicos:

Liberan mensajeros intracelulares:

(Enzima Adenil ciclasa) AMPc, GMPc.

(Enzima fosfolipasa C) Ca, DAG, IP3.

Cuando el receptor recibe el neurotransmisor, pone en funcionamiento la adenilato ciclasa y el ATP se transforma en AMPcíclico.

EL AMPcíclico activa una proteinquinasa, que fosforila 1 proteína.

Mensajero AMPc

Los receptores de Ca, cuando reciben el neurotransmisor, abren 1 canal, entra calcio extracelular y se junta a la proteína calmodulina, formando la calmodulina-Ca, que activa una proteinquinasa que fosforila una proteína.

Mensajero de Ca

Mensajero de fosfolípidos

Cuando el receptor de membrana recibe el neurotransmisor, activa la fosfolipasa C, y esta actúa sobre los fosfolípidos de membrana como el fosfotidilinositol y se derivan 2 productos:• Inositol trifosfato • Diacilglicerol.

El inositol trifosfato actúa sobre el retículo endoplasmático liberando el Ca2+ intracelular.

El diacilglicerol, en presencia de Ca2+, activa la proteinquinasa que fosforila la proteína y da lugar a la respuesta postsináptica.

Familia Tipo Mecanismo Efecto

5-HT1 Acoplado a proteína G-Disminuye los niveles celulares de AMPc. -Apertura de canares K

Inhibitorio

5-HT2 Acoplado a proteína G

-Incrementa los niveles celulares de inositol trifosfato (IP3) y diacil glicerol (DAG)

Excitatorio

5-HT3Receptor inotrópico de Na+ y K+ canal de iones

-Despolarización de membrana plasmática-Inhibe canales de K

Excitatorio

5-HT4 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles intracelulares de AMPc.-inhibe canales de K

Excitatorio

5-HT5 Acoplado a proteína G-Disminuye los niveles celulares de AMPc-Abren canales K

Inhibitorio

5-HT6 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles celulares de AMPc-Inhiben canales K

Excitatorio

5-HT7 Acoplado a proteína G-Incrementa los niveles celulares de AMPc.-Inhiben canales K

Excitatorio

5-HT1 A, B, D Distribución

Vasos sanguíneos

Sistema nervioso Central

Función

Agresión

Ansiedad

Presión sanguínea

Frecuencia cardiaca

Impulsividad

Estado de animo

Erección

Dilatación pupilar

Comportamiento sexual

Sueño

Termorregulación

Vasoconstricción

1A -Buspirona: tratamiento de ansiedad y depresión

1D –Triptanes – disminución de la migraña

Rizatripán

Almotriptán

Frovatriptán

Electriptán

Zolmitriptán

5-HT1E

Distribución

Vasos sanguíneos

Sistema nervioso Central

5-HT1F

Distribución

Vasos sanguíneos

Sistema nervioso Central

Función

Vasoconstricción

5-HT2 A, B, C

Distribución

Vasos sanguíneos

Sistema Nervioso Central

Tracto Gastrointestinal

Plaquetas

Sistema Nervioso Periférico

Músculo liso

Función

Ansiedad

Apetito

Cognición

Imaginación

Aprendizaje

Memoria

Humor

Sueño

Termorregulación

Vasoconstricción

Trazadona –Hipnótico

Clozapina antipsicótico

Agomelatina Agonista de receptores de melatonina

5-HT3

Distribución

Sistema Nervioso Central

Tracto gastrointestinal

Sistema Nervioso Periférico

Función

Adicción

Ansiedad

Vómito

Motilidad gastrointestinal

Aprendizaje

Memoria

Náuseas

Setrones tratamiento de náuseas y vómitos asociados a la quimioterapia

5-HT4

Distribución

Sistema Nervioso Central

Tracto gastrointestinal

Sistema Nervioso Periférico

Función

Ansiedad

Apetito

Motilidad gastrointestinal

Aprendizaje

Memoria

Estado de ánimo

Respiración

Cisaprida –Proquinético mejora tránsito intestinal

Retirado del mercado por uso exagerado

5-HT5

Distribución

Sistema Nervioso Central

Función

Movimiento

Sueño

5-HT6

Distribución

Sistema nervioso central

Función

Ansiedad

Cognición

Aprendizaje

Memoria

Estado de ánimo

5-HT7

Distribución

Vasos sanguíneo

SNC

Tracto gastrointestinal

Función

Ansiedad

Memoria

Estado de ánimo

Respiración

Sueño

Termorregulación

Vasoconstricción

Oleamida

La oleamida es una amida del ácido oleico de ácido graso.

Fue identificada primeramente como un lípido en el cerebro.

Una de sus funciones en ese órgano es inducir el sueño. 

Es una sustancia endógena: que se produce naturalmente en el cuerpo de los animales.

Se acumula en el líquido cefalorraquídeo durante la privación de sueño e induce el sueño en animales.

Está en estudio para el tratamiento médico potencial para los trastornos del humor, sueño y depresión cannabinoide-regulado.

En el mecanismo de acción es probable que oleamida interactúe con múltiples sistemas de neurotransmisores.

Oleamida está estructuralmente relacionada con la anandamida cannabinoide endógeno, y tiene la capacidad de unirse al receptor CB1 como un agonista completo

El receptor cannabinoide de tipo 1 es un receptor cannabinoide localizado principalmente en el cerebro.

Tiene numerosas implicaciones, como la analgesia, la disminución de la ansiedad, incremento de la lipogénesis y del apetito.

Su activación la hace responsable de los efectos psicoactivos de la planta de la Marihuana y la resina de Hachís.