AZOLES TÓPICOS: Bifonazol, Clotrimazol, Econazol, Flutrimazol, Miconazol, Oxiconazol, Sertaconazol, Tioconazol. Se aplican 1 o 2 veces al día, manejo de dermatofitos y candidas. Usos: micosis cutáneas, cutáneomucosas, candidiasis oral, candidiasis genital. Absorción mínima, Frmpatol: eritema, escozor, ampollas, edema y urticaria.

EQUINOCANDINAS: acetato de caspofungina, Anidulafungina, Micafungina. Mec.Acc: Caspofungina: inhibe la (1-3) B-D glucano sintetasa y detiene la formación del (1-3) B-D glucano, componente de la pared fúngica: causa inestabilidad osmótica e impide crecimiento y replicación. Escasa toxicidad, no existe en mamíferos.

Espectro: Aspergillus spp, Candida spp (C. Krusei, C. Glabrata, C. dublinensis)

Resistencia: cruzada a los hongos no sensibles a los azoles. Caspofungina: no actúa en: Criptococcus neoformans, Trichosporon begelli, Rhizopus spp, Fusarium spp.

Farmacocinetica: Caspofungina por vía IV. Biodisponibilidad: <1%, t/2: 9-11h, Fij prot: 97%, Vol distrib: 0,30 l/kg, Metabolismo: hidrólisis hepática, Elimin: renal 41%, fecal 35%.

Farmpatolog: fiebre, flebitis, náusea, vómito, aumento de fosfatasa alcalina, hipopotasemia, eosinofilia, proteinuria y hematuria. En animales embriotoxicidad y osificación incompleta.

Usos: tratam de aspergilosis invasiva en quienes han fallado la anfotericina o itraconazol. Trat empírico en candidiasis sistémica.

Interacciones: Caspofungina+Ciclosporina: hepatotóxico, aumento de aminotransferasas. Caspofungina+Tracolimus: monitoreo porque se reduce en un 20%.

ALILAMINAS: sintético: Terbinafina, Naftifina. Mec acc: inhiben síntesis de colesterol por inhibición de la enzima escualeno-epoxidasa, primer paso en síntesis de ergosterol. Acción fungicida por acumulación de escualeno en pared del hongo, aumento de permeabilidad y disrupción de estructura celular.

Espectro: dermatofitos, Aspergillus, C. Parapsilosis, M furfur, C neoformans, hongos dimorfos. Causantes de Cromoblastomicosis, micetoma, geohifomicosis, Scopulariopsis.

Resist: raro. Problables mutaciones en los blancos de estos antifúngicos. Resist cruzada de C Glabrata tbn resistente al fluconazol. No tienen actividad contra C albicans, C Tropicalis, Fusarium, Zygomycetes, Ps. Doydii.

Famcacinet: Terbinafina por tracto GI, Biodisponibilidad: 80%, t/2: 24h,Fij prot: 99%, Vol distrib: 28,6 l/kg, Metab: hepático, Elim: renal 80%.

Farmpatol: Terbinafina: náusea, dispepsia, epigastralgia, ageusia, reacciones cutáneas, hepatotoxicidad con hepatitis colestásica (no dar en insuf hepatocelular. Topico produce irritación en menos del 3%.

Interacciones: Cimetidina aumenta nivel plasm de Terbinafina. Rifampicina, fenobarbital y terfenadina los disminuyen. Terbinafina aumenta niveles de ciclosporina y nortriptilina.

Usos: Topico: dermatofitosis, tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis, pitiriasis versicolor. Oral: dermatofitosis, tineas y pitiriasis que haya fracasado el tópico. Onicomicosis por 12 semanas.

FLUCITOSINA: Sintético. Mec acc: inhibe la síntesis del RNA (interfiere con síntesis proteica) y DNA. Efecto fungistático. Acción de Anfotericina B sobre permeabilidad de membrana, facilita ingreso de flucitosina al interior de la célula.

Espectro: C neoformans, Candida spp, P marneffei, algunas cepas de Aspergillus, agentes causales de cromomicosis.

Resist: Natural: defecto del hongo en la citosina permeasa o citosina deaminasa. Adquirida: defecto de la uracil fosforribosil transferasa. Puede aparecer durante un tratam. Candidas resitentes en 15%.

Farmcinet: absorción oral, disminuida por antiácidos y alimentos. Tbn hay parenteral. Buena distribución tisular, en LCR es 74% de la sérica, Biodisponibilidad: 84%, t/2: 3,5h, Fij prot: 10%. Metabol: hepático, Excr: renal 85-95%.

Farmacopatol: trastornos digestivos (18%), hepatotoxicidad (7%), mielosupresión (22%), prurito, erupción cutánea.

Usos: meningitis criptococócica, infecciones diseminadas (endocarditis, peritonitis, endoftalmitis) por C Tropicalis, C kruseii, C guillermondii. Monoterapia en la cromomicosis.

Interacciones: Sinergia con azoles o anfotericina, contra candida y criptococo. Altera det laboratorial de creatinina.

TOLNAFTATO: uso tópico. Espectro: dermatofitosis (Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton) y M furfur. Indicada para micosis cutáneas, se aplica 1 o 2 veces al día y no se absorbe tras su aplicación tópica cutánea o intravaginal.