13 Heterósidos Cardiotónicos Ultimo

7/25/2019 13 Heterósidos Cardiotónicos Ultimo

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2016

HETERÓSIDOS

CARDIOTÓNICOS

Dra. Arilmí Gorriti Gutiérrez



HISTORIA

• La digital fue utilizada por siglos sin conocer el porqué desus efectos.

• En 1542 Leonard Fuchs: la bautiz! por la for"a de laflor! co"o digitulus #dedo peque$o%.



&'LL'() &'*+E,'-

• Realizó el primer estudio de la digital: “Tienepoder sobre el movimiento del corazón, en gradonunca observado en ningún otro medicamento!

• "illiam "it#ering m$dico ingl$s, observó %ue ladecocción de #o&as del digital me&oró la#idropes'a ( elaboró en )*+ “Informe sobre ladigital y su aplicacin m!dica" conaplicaciones pr#cticas sobre $idropes%a y

otras enfermedades! Se le considera padre dela -armacolog'a ( To.icolog'a!



• /os e0ectos de digital sobre el corazón 0ueronconocidos a 2nes del siglo 34I, cuando 5o#n-erriar la describió ( se6aló sus e0ectos sobre el

corazón!• A principios del siglo 33 se conoció su valorcl'nico en insu2ciencia cardiaca congestiva!

• Ho( los preparados digit7licos se siguen utilizandoen tratamientos m$dicos por su actividadinótropa8 ( administración oral!

• /a descripción de su estructura la realizó Art#urStoll en )9!

HISTORIA



+'/*0,'(

• A 2nes del siglo 34III se inició en cl'nica la digital,como diur$tico ( posteriormente: cardiotónico!

• ;n la insu2ciencia card'aca asociada a 2brilación

auricular, es consenso en los cardiólogos, %ue losdigit7licos son insustituibles!



IMPORTANCIA

• ( principios del siglo se conoci su alor cl3nico eni!u"i#ie#ia #ar$ia#a #o%e!ti&a.

• +o los preparados digitlicos se siguen utilizando paratrata"ientos "édicos por su actiidad intropa6 ad"inistracin oral.

•La descripcin de su estructura la realiz (rthur /toll en1788.



9,0LE);*'<( =E /(L>=

'a! e"erme$a$e! $el #oraz( #o!titu)e la

*rimera #au!a $e muerte or%+i#a.

,ACTOR-S D- RI-SGO• =rogas• Estrés

• +iperlipide"ia• )alnutricin• /edentaris"o• *abaquis"o



/IOGN-SIS D- CARD-N'IDOS

A#etilCoA #i$o me&al(i#o

-!#ualeoCi#loarteol

< + 8

< + 8

<+ 8

<+ 8

< + 8

0+CO'-ST-RO'

< + 8

< + 8

< + 8

0+

0

PROG-ST-RONA

< + 8

< + 8

0+

0

0

< + 8

< + 8

0+

0

0 +

DIGITO3IG-NINA4 *re%a 517218triol8208oa



IMPORTANCIA D- 'A -STR9CT9RA-ST-ROIDA'

(ctiidad fisiolgica a"plia:

?enenos en piel de algunos sapos

Esteroles en piel de los seres hu"anos setransfor"an en ita"ina =

<ardiotnicos con actiidad espec3fica sobre elcorazn no han podido ser sustituidos porfr"acos de s3ntesis.



INS9,ICI-NCIA CARDIACA

:I#a*a#i$a$ $el #oraz( $e mateer u &olumemiuto a$e#ua$o a la! e#e!i$a$e! meta;(li#a! $elor%ai!mo<

CA9SAS • Enfer"edades coronarias• +ipertensin arterial

• Enfer"edades de la lula card3aca• <ardiopat3as congénitas



-STAD=OS -N INS9,ICI-NCIA CARD=ACA

• -STAD=O 1 (ctiidad f3sica habitual no produce fatiga!disnea @o palpitaciones.

• -STADIO 2 Li"itacin lee de actiidad f3sica. • -STADIO 5 (ctiidad f3sica nor"al genera: fatiga!

disnea palpitaciones.

• -STADIO 7 =isnea fatiga incluso en reposo.



&AR'ACO(O)IA

•/a digo.ina, inicia su actividad < a 9< minutosdespu$s de ingerirla ( alcanza su m7.imo entre ), ( #oras!

•;s altamente polar con d$bil metabolismo #ep7tico!;.creción renal, ( digestiva!

•;n pacientes con 0unción renal normal, se elimina en= #oras!

•;n en0ermos renales la semivida puede prolongarse >?@ veces, por lo %ue debe a&ustarse la dosis del

07rmaco al paciente!

CONTRAINDICACIONES pacientes con ta%uicardiaventricular o 2brilación ventricular, insu2ciencia coronaria,cardiomiopat'a #ipertró2ca obstructiva ( pericarditis

peri0$rica!



'EDIDAS SANITARIAS

• ieta, e&ercicio ( supresión del tabaco evitan la#ipertensión, diabetes e #iperlipidemia!

• Dieta* normo o #ipocalórica Bcorrige sobrepeso( obesidadC pobre en grasas saturadas, rica en2bra, potasio ( antio.idantes, eliminar o reducirazúcares re2nados ( sal!

• ;l e&ercicio, moderado, es recomendable (disminu(e el riesgo de en0ermedades comodiabetes!



POR N>M-RO D-MI-M/ROS D- ANI''O 'ACTNICO

CARDENÓLIDOS BUFADIENÓLIDOS

CLASIFICACIÓN

CARD-N'IDOSAillo la#t(i#o + 4 miem;ro!Gru*o *re$omiate #o &alor

tera*éuti#o.

/9,ADI-N'IDOSAillo la#t(i#o 6 miem;ro!.

/a?o &alor tera*éuti#o )*ro;lema! !e#u$ario!



DISTRI/9CIN D- H-T-RSIDOSCARDIOTNICOSFAMILIA GÉNERO ESPECIES TIPO

SCROPHULARACEAE

APOCYNACEAE

APOCYNACEAE

LILIACEAE

DIGITALIS

STROPHANT

US

THEVETHIA

URGINEA

Digitalis purpurea L

Digitalis la!ata E"r"

S "ispi#us DCS Gratus $%all &

H''() *aill'!

S +',-e Oli.er

T"e.etia peru.ia!a +S/"u,

Urginea ,ariti,a L

CARDEN0LID

OS

CARDEN0LID

OS

CARDEN0LID

OS

CARDENOLID

OS

CARDEN0LID

OS

CARDEN0LID

OS



ES,ECIES TÓ-ICAS CONCARDIOTÓNICOS ./&ADIENÓ(IDOS

Monarca Bufo

Escila o Cebolla de mar



ACTI@IDAD D- DIGIT'ICOSCARD-N'IDOS

• -,-CTO DI9RTICO

• Iotr(*o B i#remeta la "uerza $e la! #otra##ioe!

• Crootro*o 8 $i!miu)e "re#ue#=a #ar$ía#a

• /atmotro*o 8 $i!miu)e e#ita;ili$a$

• Dromotro*o 8 $i!miu)e #o$u#ti&i$a$

>



TIPOS D- AE>CAR

68 $e!oi858O8metilFeo!a

26 $i$e!oiFeo!a

CARACT-R=STICAS

)eneralmente

deso0i$e0osas

(igados a geninas enposicin 1

En plantas frescas*

$etersidos primarios2

'odulan acti3idad

cardiotnica

'odulan la to0icidad e

in4uyen en procesos de



-3TRACCIN

• +etersidos pri"arios en plantafresca estabilizada

• +etersidos secundarios en

planta desecada:• /e eli"inan los co"puestos

polares por defecacin plA"bica• EBtraccin del filtrado con

clorofor"o o "ezcla:clorofor"o@"etanol

Ó



CARACTERI5ACIÓN

• REACCIONES DECO(ORACIÓN C ES,EC6&ICAS DE A57CARES*

C 8!ller y 8illiani

9 ac!tico" sulf:rico ytricloruro &e; C ,ese< 9 0antidrol"

ac!tico y HClC C ES,EC6&ICAS DE )ENINAS

• N:cleo esteroidal C (iebermann 9 sulf:rico y

an$ ac!tico; C Carr ,rice 9 tricloruro

antimonio;• Anillo lactnico

C 8edde 9#c 1=>dinitroben<oico;" NaOH;

R-ACCION-S D- ,'9OR-SC-NCIA



R-ACCION-S D- ,'9OR-SC-NCIA

R-ACCION-S D- CO'ORACIN

,ESE5

TATT@ESENDSEN=@ENSEN&A/CONNET

RAMOND8MARTHO9D-DD-/A'-T'-GA'

(IE.ER'AN'O(ISH

8E((ER=8I((IAN-ANTIDRO/

Ó



CARACTERI5ACIÓN• REACCIONES DE

&(/ORESCENCIA

Deri&a$o! $e!Fi$rata$o! "luore!#ete! eme$io +#i$o.

- %eia! Fi$roila$a! e 17 ) 16"luore!#e#ia #o ma)or ite!i$a$.

• TBCNICAS CRO'ATO)R&ICAS = CC& en silicagel" eluyentes*

Cloroformo" metanol" 9FG;

Acetato de etilo metanolagua9>*G*;

= Re3eladores*8edde" &auconnet" / pre3ia

pul3eri<acin con #cido tricloro=ac!tico



CARDENÓ(IDOS

DE (A &A'I(IASCRO,H/(ARIACEAE



S-RI-S D- H-T-RSIDOS CARDIOTNICOS D-SCROPH9'ARAC-A-

SERIE A *igito.igenina

SERIE . :

Dito.igenina

SERIE E*Ditalo.igenina

SERIE C*igo.igenina

SERIE D*iginatigenina

D purpurea

Dla!ata

DI)ITA(



DI)ITA(

ORI)EN .IO(Ó)ICODigitalis purpurea /Scrop$ulariaceae

SINONI'6A Dedalera)uantes de la irgen

ORI)ENEuropa central"septentrional yAm!rica del norte2



D-SCRIPCIN

• Elanta #erb7cea, bianual de

<, a ) m!

• Tallo velloso recto con

roseta de #o&as in0eriores!

Ho&as superiores alternas

m7s pe%ue6as, sentadas, no

acuminadas, borde serrado!

• ;&e Foral con InForescencia

en racimos cónicos, Fores

colgantes, corola tubulosa

rosa e.terna ( blan%uecinainternamente!

Digitalis purpurea L

Di it li (



Digitalis purpurea (

DROGA

• Ho&as cubiertas depelos cortos (brillantes colorverde oscuro m7sclaro en el env$s!

• Sabor amargo!



COMPOSICIN J9=MICA

H-T-RSIDOS

CARDIOTNICOS

Serie A * digitoBigeninaSerie / gitoBigenina

Serie - gitaloBigenina

• AtraKuioa!• 8%lu#o!i$a!a

• Sa*oia $i%itoia

• ,la&ooi$e!!

SERIES DE HETERÓSIDOS



SERIES DE HETERÓSIDOSCARDIOTÓNICOS EN Digitalis purpurea L

0

0

.

0+0

.

0+

0

0+

0

<+8

0

0+

0

<+8

0

0

0+

0+0+

+0+2<

0<+8

0+

9>,9>,E(L'<D/'=0

+

0

+

0

.

0+

+

+

0+

.

=''*0'E-'-(/E,'E (

+

0

+

0

.

0+

+

+

0+

.

0+

'*01'E-'-(

/E,'E :

+

0

+

0

.

0+

+

+

0+

. 0 < +

0

'*(L01'E-'-(

/E,'E E

ACTI@IDAD 9SOS



ACTI@IDAD 9SOS

• A##i( #ar$iot(i#a i#remeta la "uerza $e #otra##i( $e la"i;ra mio#ar$ia#a.

• I(tro*o B i#remeta la! #otra##ioe!• Cro(tro*o L $i!miu)e la "re#ue#ia #ar$ía#a

• Drom(tro*o L $i!miu)e la #o$u#ti;ili$a$

TO3ICIDAD

Do!i! t(i#a 00 m%%.Ni&ele! t(i#o! 2824 %m'



Digitalis la!ata E$r$!

• ORIG-N /IO'GICO

Digitalis lanata Ehrh

• SINONIMIA =edalera de recia

• HA.ITAT

Silvestre: centro sur deEuropa.<ultio: +olanda! Estados>nidos e 'nglaterra

i i li l " "



Descripcin

morfolgica• Hierba de

apro.imadamente ) m

• Tallo Foral termina en

racimos de Fores de colorcrema!

• C#li< cubierto detricomas blancos de

aspecto lanoso2• Ho&as s$siles, oblongo?

lanceoladas de #asta <cm! de anc#o, verde

gris7ceas, borde entero,7 ice acuminado

Digitalis la!ata E"r"

Di it li l t



• DRO)A

Ho?a! $e!e#a$a! ) e!ta;iliza$a!• CO',OSICIÓN K/6'ICA Contenido de $etersidos

cardiotnicos superior a la

purp:rea

Digitalis la!ata presenta las >

series:

SERIE A * Digito0igenina"SERIE . *)ito0igenina

SERIE E * )italo0igenina"SERIE C* Digo0igenina"SERIE D * Diginatigenina

Heter(!i$o #ar$iot(i#o a#etila$o #er#a a

%lu#o!a termial Kue le #o"iere *ro*ie$a$e!

#ri!talia! Kue Fa#e "+#il !u etra##i(!

Digitalis la!ataE$r$2

Series Digitalis la!ata E$r$



Series Digitalis la!ata E$r$2

absorcin oral

)>

L(-(*D/'=0



<(,(<*E,/*'<(/ ='0'-(

• Pre!e#ia $e OH e *o!i#i( 12 ;uea a;!or#i(oral.

• -!#a!a ui( a *roteía! *la!m+ti#a! meora#umula#i( ) ma)or elimia#i(.• -!#a!o mar%e tera*éuti#o.• Auilio $e ur%e#ia O9A@A=NA

• A#ti&i$a$ iterme$ia Digitalis lanata L• A#ti&i$a$ leta Digitalis purpurea L



Digitalis la!ata E$r$2

ACTIIDAD&AR'ACO(Ó)ICA

• =igoBina 0+ en 12 otorgabuena absorcin oral. /e

acu"ula "enos se absorbe"eor.

• =iurética! au"enta el fluosangu3neo e incre"enta la

filtracin glo"erular./SOS*• 'nsuficiencia cardiaca!

taquicardia.

• EBterna"ente Alceras llagas



/SOS DI)O-INA

• 9rofilaBis trata"iento de congestin cardiaca fibrilacin auricular.

• I!u"i#ie#ia #ar$ía#a !i!t(li#a a!o#ia$a amio#ar$io*atía!

• Hi*erte!i( arterial le!ioe! &al&ulare! reum+ti#a!) *a#iete! Kue o !e #otrola #o $iuréti#o!.

CONTRAINDICACION-S

9acientes con taquicardia entricular! insuficienciacoronaria! cardio"iopat3a hipertrfica obstructia pericarditis periférica.



TO3ICIDAD D- DIGIT'ICOS

• =igoBina posee ida "edia de 1!G d3as! se filtra por losglo"érulos se eli"ina por tAbulos renales.

• En funcin renal nor"al! H5I se eBcreta por orina! 15I por 3a biliar.

• =igitoBina posee ida "edia de aproBi"ada"ente 5d3asJ se "etaboliza preferente"ente en el h3gado slo

15I se eli"ina por ri$ones.



HETERÓSIDOS

CARDIOTÓNICOS DEA,OCINACEAE

T-@-TIA



ORIG-N /IO'GICO

Thevethia peruviana APOCINAC-A-

SINONIMIA

'aurel amarillo

D-SCRIPCIN

Ar;u!to $e Fo?a! altera!

la#eola$a! "lore!amarilla! mu) &i!to!a!.

DROGA Semilla!

T-@-TIA



COMPOSICIN J9=MICA

0

0

0+

0

+

#0%

.

*E?E,0/'L

9E,>?0/'=0

+6

00+0+

0<+8

0+

<+8

*E?E*0/(

6 0

0

0+

0

+

0+

.

<(-0E-'-(

+'=,0L'/'/ =E +E*E,0/'=0 9E,>?0/'=0



T0ica para el $ombre" animales e insectos2

(a in$alacin" ingestin o contacto de la sa3ia o e0tractosde la planta con mucosas" causa* irritacin de mucosas"

eritema bucal" nauseas" 3mitos" sali3acin profusa" dolor

abdominal" diarreas" dolor de cabe<a" alteraciones

mentales" 3isuales" midriasis" neuritis perif!rica ytranstornos cardio3asculares gra3es 9bloLueo sinusal

aur%culo=3entricular;2

No e0isten e3idencias Lue ?ustiMLuen su uso en

terap!utica*No posee margen de seguridad2 (as referencias

publicadas son de into0icaciones accidentales 9nios; e

intentos de suicidio" considerados problemas de salud

p:blica!

TO3ICIDAD



ESTRO&ANTOS

ORIG-N /IO'GICO

Str'p"a!tus gratusfrica occidental

Str'p"a!tus "ispi#usfrica occidental

Str'p"a!tus (',-e)randes lagos 'o<ambiLue



-STRO,ANTOS

DESCRI,CIÓN • Especie trepadora"

tipo liana" leosa"perenne Lue pendeen festones de#rboles de bosLues defrica occidental2

• &lores rosadas2• &ruto doble fol%culocon semillas colorcanela con 3ilanoplumoso2



DRO)A

Semillas fusiformes glabras"y rematadas por anc$openac$o sedoso2 Ausenteen muestras comerciales2

Semillas aplanadaslanceoladas y redondeadasen la base2 Superf%cie glabrac!rea2 ilano conMlamentos Lue ocupan casitoda su longitud2

Reconocimiento* corte desemilla con gotas de #cidosulf:rico* coloracin ro?a!



-STRO,ANTOS

CO',OSICIÓN K/6'ICA

• 1 a G $etersidos oubaiosido o estrofantina )"

resinas y muc%lagos2

<+8

+2<

0

0

0

ra"nosa

0+

0+

0+0+

0+

0>:('D/'=0

+6

<+8

+2<

0+

0

0

0+

0+

0+0+

0+

6

0>:('-(

,()-0/(

<+8

+2<

0

0

0

ra"nosa

0 +

0+

0+

0+

0+

0 >:(' D /' =0

+6

<+8

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0+

0

0

0+

0+

0+

0+

0+

6

0 >:(' -(

,()-0 /(

<+8

+2<

0

0

0

ra"nosa

0+

0+

0+0+

0+

0>:('D/'=0

+6

<+8

+2<

0+

0

0

0+

0+

0+0+

0+

6

0>:('-(

,()-0/(



ACTI@IDAD ,ARMACO'GICA

• *aquicard3a paroB3stica rebelde• 0ubaiosido hetersido con actiidad "u rpida.• /e utiliza slo co"o "edica"ento de urgencia.• 9resentacin: a"pollas de K!25 "g. 3a intraenosa.• >tilizar en contraindicacin de digitlicos

• *nicocard3aco en arrit"ias• -o produce acu"ulacin



HETERÓSIDOS./&ADIENÓ(IDOS DE (A &A'I(IA

(I(IACEAE



-SCI'A /'ANCA

• ORIG-N /IO'GICO Urginea marítima ' 'I'IAC-A-

• D-SCRIPCIN

Elanta mediterr7nea vivaz de

bulbo tunicado peri0ormevoluminoso de ) a < cmde di7metro

Garece de #o&as a$reas,

sabor amargo, #o&as grandesenteras tallo Foral, Fores enracimos, en escapo Foral!

ulbos se recolectandespu$s de la Foración!



-SCI'A /'ANCA

• DRO)A

ulbo voluminoso de escamasimbricadas

;scamas obtenidas de la paredmedia del bulbo! Garacter'stica:tiras corneas translúcidasblanco amarillentas!

ESCI(A .(ANCA



ESCI(A .(ANCA

• CO',OSICIÓN K/6'ICA

'/C6(A)OS" &(AONOIDES" ESTEROIDES!

Glu#oe!#ilareo A

0+

0

.

,a"nosaglucosa

glucosa

+

0

.+

0

+6

-SCI'AR-NO A

0+

.

+

0

.+

0

0+

+ 6

PRO-SCI'ARIDINA A

+6

-SCI'ARIDINA



-SCI'A /'ANCA

• ACTI@IDAD ,ARMACO'GICA

<ardiotnico actio por 3a oral "udiurético.

• PR-S-NTACIN

<o"pri"idos K!25 "g.

• 9SOS

9ropiedades e"éticas cardiotnicas!diuréticas eBpectorantes



ACTI@IDAD ,ARMACO'GICA

• <ardiotnico!• (ct3o 3a oral

• Efecto diurético "arcado.



CONS-O ,ARMAC9TICO

• Los hetersidos cardiotnicos slo deben utilizarsebao control "édico! porque alcanzan dosis tBicasrpida"ente.

• Se #o!i$era t(i#a!:

De$alera Digitalis purpurea L: cultiada paraeBtraer co"ercializar M$i%italiaN.

! A$el"a Nerium oleander ! planta cua toBicidad es

conocida por la "aor parte de personas quehabitan en "edio rural



-@ITAR ,ACTOR-S D- RI-SGO

Gardiovascular

-actores modi2cables: #ipertensiónarterial #ipercolesterolemia,

diabetes, tabaco Sobrepeso?obesidadAnsiedad ( estr$s

Sedentarismo

Abuso del alco#ol



• La enfer"edad cardiaca se debe alestrecha"iento o bloqueo de las arteriascoronarias asos sangu3neos que su"inistransangre al corazn! por lo que las arterias

coronarias! desarrollan lenta"ente su actiidad:#au!a m+! im*ortate $e i"arto!.



;n la insu2ciencia cardiaca el corazónno puede bombear su2ciente sangre atodo el cuerpo!

Indica Lue el cora<n no puedebombear la sangre de la maneraen Lue deber%a $acerlo2



El debilitamiento de la capacidad de bombeodel cora<n" pro3oca:

• Acumulación de sangre ( l'%uidos en los pulmones

• Acumulación de l'%uido en pies, tobillos ( piernas: edema

Gansancio ( 0alta de aire

• /as principales causas de insu2ciencia cardiaca son lasen0ermedad arterial coronaria, presión arterial alta (diabetes!

• ;l tratamiento inclu(e tratar la causa sub(acente de lainsu2ciencia cardiaca, medicinas ( transplante del

corazón si los dem7s tratamientos 0allan!

• 'o! #ar$iot(i#o! !o "+rma#o! Kue *ro$u#e



'o! #ar$iot(i#o! !o "+rma#o! Kue *ro$u#eme?ora e el tratamieto #ar$ia#o $e;i$o al meor#o!umo $e oi%eo e i%ual %a!to $e eer%ía

logrando que el #oraz( i!u"i#iete re#u*ere la"uerza $e #otra##i( iotro*i!mo *o!iti&o )e"i#ie#ia me#+i#a.

• ACTIIDAD &AR'ACO(Ó)ICA1. Di!miu)e la "re#ue#ia #ar$ia#a ) aumeta la

"uerza $e #otra##i( !i!t(li#a.

2. i#remeta la e#ita;ili$a$ $el #oraz( ) *ro$u#earritmia! %ra&e! a $o!i! mu) alta!!



• ;0ecto inotrópico 8 0uerza de contracción card'aca!

• ;0ecto batnotrópico e.citabilidad card'aca %ue prolongael per'odo re0ractario de la c$lula mioc7rdica!

• ;0ecto dromotrópico 8 velocidad de conducción intra?card'aca!

• ;0ecto cardio?protector ante 0enómenos is%u$micos!

• Antio.idante ( antiagregante pla%uetario!

• ;0ecto depresor suave del SJG en e.tracto acuoso!

inaa travn pos



• /os cardiotónicos poseen actividad cromo

trópica negativa e inotrópica positiva,me&oran la 0uerza de contracción muscularcardiaca, alteraciones de la e.citabilidad,conducción, eleva la presión arterial en el

corazón insu2ciente, aumento de diuresis,e0ectos gastrointestinales locales irritativos( centrales!



• /os cardiotónicos son sustancias congran e2cacia en a0ecciones card'acas,

insustituibles en algunos casos!

• Eoseen actividad tónica (

0ortalecedora del corazón: aumentansu 0uerza contr7ctil ( regulan suritmo! eben administrarse siempre

ba&o estricto control m$dico, paradosi2carlos adecuadamente!

13 Heterósidos Cardiotónicos Ultimo

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