Serotonérgicos, Serotonérgicos, Antihistamínicos,Antihistamínicos,y Prostanoidesy Prostanoides

BuspironaBuspirona

La buspirona y sus análogos isapirona y gepirona son potentes agonistas de los receptores serotonérgicos 5-HT2

También se fijan a los receptores de dopamina, aunque su efecto ansiolítico se debe fundamentalmente a su acción serotonérgica

Al parecer actúan sobre receptores presinápticos inhibidores, reduciendo la liberación de serotonina y noradrenalina en el locus coeruleus

BuspironaBuspirona

Su efecto ansiolítico tarda varios días, a veces semanas, en manifestarse

Al contrario de las benzodiacepinas, no producen sedación, ni incoordinación motora, ni síndrome de abstinencia

Sus principales efectos adversos son náuseas, vértigo, cefalea e inquietud.

SumatriptánSumatriptán

Debido a la presencia de ARNm y proteína del receptor 5-HT1B en los vasos meníngeos y a la presencia de receptores 5-HT1D en los nervios trigeminales periféricos y centrales, un agonista de ambos tipos de receptores produciría, por una parte, vasoconstricción (que contribuiria a restaurar el tono normal de los vasos durante la migraña) y atenuaría la estimulación de liberación de neuropéptidos de las terminaciones nerviosas trigeminales

SumatriptánSumatriptán

El primer agonista de los receptores 5-HT1B y 5-HT1D para el tratamiento agudo de la migaña es el sumatriptán

Muestra una afinidad selectiva por por las subclases 1B y 1D, menos afinidad por la subclase 1F y una afinidad muy débil por 1A y 1E, así como por otros receptores (adrenérgicos, dopaminérgicos, muscarínicos)

SumatriptánSumatriptán

Sumatriptán ha demostrado ser eficaz para la cefalea migrañosa en el 70-80% de los pacientes, en los que alivia o reduce los síntomas asociados a la migraña, como la náusea, fotofobia y fonofobia

El efecto empieza a los 30-60 min, alcanza su concentración máxima a los 90 min (forma oral) y tiene una semivida plasmática de 2 hrs

Es más eficaz por vía parenteral que por vía intranasal, la cual a su vez es más eficaz que la vía oral

SumatriptánSumatriptán

El 20-40% de los pacientes tratados sufren de cefalea de intensidad moderada o grave dentro de las 24 hrs siguientes al tratamiento

Contraindicado en IAM, vasoespasmos, HTA Reacciones Adversas: hipotensión, taquicardia,

náusea, vómito, opresión en el pecho, rubor, vértigo, fatiga, somnolencia, diplopía, escotomas

Dosis: 50 a 100 mg al día

ZolmitriptánZolmitriptán

Es un triptán de segunda generación Tiene mayor biodisponibilidad, semivida plasmática

más larga, absorción más rápida y mayor lipofilicidad, ofreciendo una mayor penetración cerebral que sumatriptán

La mayor biodisponibilidad ha permitido la utilización de dosis más bajas, y la absorción más rápida se ha traducido en una respuesta más rápida

ZolmitriptánZolmitriptán

La cefalea recurrente sigue presentando el mismo patrón que con sumatriptán

No se ha obtenido una mejora en el perfil de vasoconstricción de las arterias coronarias, razón por la cual el empleo de estos triptanos sigue contraindicado

También está contraindicado en hipertensión no controlada

MetisergidaMetisergida

La metisergida es un antagonista no selectivo de los receptores 5-HT2, que muestran afinidad también por receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos

Su indicación es para la prevención de cefaleas en brotes

Produce dolor torácico, entumecimiento u hormigueo en manos y pies, alteraciones en la frecuencia cardiaca.

OndansetrónOndansetrón

Los setrones son antagonista de receptores 5-HT3, que se utilizan como antieméticos, para prevenir las náuseas y los vómitos asociados a muchas formas de quimioterapia y radioterapia

La 5-HT es la responsable de la estimulación de los receptores 5-HT3 a nivel central (zona quimioreceptora), así como a nivel periférico (nervio vago y células enterocromafines de la mucosa gastrointestinal)

OndansetrónOndansetrón

El ondansetrón actúa inhibiendo a los receptores 5-HT3 tanto a nivel central como periférico

Se administra por vía oral o parenteral, Cmax 15 min por via IV ó 1.5 hrs por vía oral. Unión a proteínas del 60-70%, t1/2 es de 3 hrs, se metaboliza ampliamente por el hígado y sus metabolitos se excretan por la orina

Está contraindicado en hipersensibilidad al principio activo

OndansetrónOndansetrón

Las reacciones adversas son cefalea, sensación de bochorno, aumento de temperatura, hipo, constipación y dolor en el sitio de aplicación

Indicaciones, prevención y tratamiento de la náusea y vómito provocado por la quimioterapia o radioterapia citotóxica y en la prevención de la náusea y vómito postoperatorio

ErgotaminaErgotamina

Los ergóticos son un grupo de alcaloides naturales presentes en el hongo cornezuelo de centeno y sus derivados sintéticos

La ergotamina es un agonista parcial potente de receptores alfa-adrenérgicos

También actúa sobre receptores de serotonina y dopamina

Aunque revierten el efecto presor de la Adrenalina, por antagonismo alfa, pueden producir vasoconstricción por que son agonistas parciales

ErgotaminaErgotamina

Sus indicaciones principales son el tratamiento de la migraña aguda y para estimular la contracción del útero y disminuir las hemorragias después del parto

Puede producir náusea, vómito, parestesias y crisis anginosas

Su uso prolongado provoca insuficiencia vascular, incluyendo isquemia de miocardio y gangrena de las extremidades debido a la intensa constricción arterial y cefaleas de “rebote”

ErgotaminaErgotamina

Por vía oral su biodisponibilidad es muy baja (1-5%), por que sufre un amplio metabolismo, su eliminación es bifásica, fase inicial de 2 hrs y una fase terminal de 22 hrs. Se metaboliza ampliamente en el hígado y se elimina por las heces

Dosis: 1 mg al día, la dosis máxima es de 2-3 mg al día, dividido en 2 tomas

CiclizinaCiclizina

Está indicada para el tratamiento de la náusea, vómito y mareos asociados con la enfermedad causada por el movimiento y vértigo

Es un inhibidor de receptores serotonérgicos cerebrales a nivel del centro del vómito

Eventos adversos: somnolencia, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria, taquicardia, cefalea, pérdida del apetito, nerviosismo

Se administra 30 min antes de empezar el viaje

DimenhidrinatoDimenhidrinato

Indicaciones: prevención y tratamiento de la náusea, vómito o mareo asociado al movimiento

Es un antagonista de receptores H1, que ejerce una acción sedante en la función laberíntica estimulada

Se absorbe bien después de su administración oral, sus efectos terapéuticos se presentan en 15-30 min, la duración de su acción es de 3 a 6 hrs, sufre un amplio metabolismo y es eliminado principalmente por vía urinaria

DimenhidrinatoDimenhidrinato

Esta contraindicado en recién nacidos, glaucoma, enfisema, disnea, hiperplasia prostática

La reacción adversa más frecuente es sueño y sedación

Dosis: 20 a 40 ml (250 mg/100 ml) cada 4-6 hrs, sin exceder los 120 ml en 24 hrs.

DifenhidraminaDifenhidramina

Está indicado para el alivio temporal de la rinitis alérgica, resfriado común y antitusígeno

Es un antihistamínico útil en el control de los efectos posteriores a la anafilaxia

Se absorbe rápidamente, biodisponibilidad del 65-90%, Cmax 2-4 hrs, la duración del efecto es de 4-6 hrs, el 76-85% se une a proteínas, t½ 4-8 hrs, el 50% es metabolizado en el hígado, se excreta prácticamente sin cambios en la orina

DifenhidraminaDifenhidramina

No se debe utilizar en niños menores de 2 años, lactancia, hiperplasia prostática y en diabéticos

Reacciones adversas: vasoconstricción, somnolencia, mareos, náusea, vómito, estreñimiento, boca, nariz o garganta seca, retención urinaria, visión borrosa

Dosis: 10-20 ml (250mg/100 ml) cada 4-6 hrs, en niños de 2-6 años 5-10 ml cada 4-6 hrs.

FexofenadinaFexofenadina

Alivio de los síntomas asociados a rinitis alérgica y urticaria idiopática

Es un antihistamínico no sedante con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos

Se absorbe rápidamente, Cmax 1-3 hrs, se une 60-70% a proteínas, metabolismo insignificante, t½ 11-16 hrs, el 80% de la dosis se recupera en las heces y el 11% por la orina

FexofenadinaFexofenadina

Contraindicado en niños menores de 6 años Eventos adversos: cefalea, somnolencia, náusea,

vértigo, fatiga, nerviosismo, trastornos del sueño, disnea, bochornos

Dosis: 120 a 180 mg una vez al día, en niños de 6 a 11 años la dosis es de 30 mg dos veces al día

MeclozinaMeclozina

Indicado en la prevención y alivio del mareo, náusea y vómito por movimiento.

Es un antihistamínico y anticolinérgico que tiene sus efectos a nivel de las estructuras periféricas del laberinto

El principio activo se libera del “chicle”, se absorbe en la mucosa oral, la Cmax se alcanza en 30 min y se mantienen concentraciones terapéuticas hasta por 6 hrs, se metaboliza ampliamente y se elimina por orina

MeclozinaMeclozina

Está contraindicada en hipersensibilidad al principio activo

No se debe utilizar en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática, diabéticos, IMAOs

Reacciones adversas: sueño, sequedad de mucosas, hipotensión arterial, inquietud, nerviosismo, insomnio

Dosis: 25 a 50 mg de 15 a 30 minutos antes de los viajes, en niños de 6 a 12 años 25 mg

LoratadinaLoratadina

Indicaciones: rinitis alérgica, urticaria crónica, resfriado común y afecciones dermatológicas

Es un antihistamínico tricíclico potente, de acción prolongada con actividad antagonista selectivo H1

periféricos Se absorbe en un 90%, t½ 9 hrs, la duración del

efecto es de 24 hors, el inicio de acción es de 30 min, se une 97% a proteína plasmática, se metaboliza extensamente y se excreta por orina en 40%

LoratadinaLoratadina

Contraindicado en embarazo, lactancia, niños menores de 1 año

Reacciones adversas: fatiga, somnolencia, boca seca, náusea, gastritis, erupción cutánea

Dosis: 10 mg cada 24 hrs, niños de 2 a 12 años > 30 kg 10 mg al día, niños < 30 kg 5 mg al día

CetirizinaCetirizina

Indicaciones: rinitis alérgica, conjuntivitis alérgica, urticaria

Es un antagonista H1 selectivo con efectos insignificantes en otros receptores, además de estar libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos

Se absorbe un 70-80%, Cmax 60 min, t½ 10 hrs, el 93% se une a proteína plasmática, el 60% se elimina sin cambio por la orina

CetirizinaCetirizina

Contraindicaciones: insuficiencia renal severa, enfermedad hepática, embarazo, lactancia, menores de 2 años

Eventos adversos: sequedad oral, cefalea, somnolencia, vértigo, agitación, trastornos digestivos, reacciones alérgicas o cutáneas

Dosis: 10 mg una vez al día, en niños con peso < 30 kg 5 mg al día.

RanitidinaRanitidina

Indicaciones: úlcera duodenal y gástrica, prevención de úlceras, esofagitis por reflujo, H. pylori

Es un antagonista de receptores H2 a nivel de la célula parietal, lo que reduce la producción de HCL

Biodisponibilidad del 50%, Cmax 2-3 hrs, duración del efecto 13 hrs, t ½ 1.7-3 hrs, sufre un metabolismo muy pobre (10%), 60-70% de la dosis se excreta por vía renal y el 26% por las heces

RanitidinaRanitidina

Contraindicaciones: úlceras malignas, insuficiencia renal, neumonía adquirida en la comunidad, cirrosis hepática

Reacciones adversas: diarrea, náusea, vómito, malestar abdominal, artralgias, leucopenia, eritema, mareo, somnolencia, insomnio, vértigo, confusión mental, tquicardia, extrasístoles,

RanitidinaRanitidina

Interacciones: antiácidos, ketoconazol, glipicida, metoprolol, midazolam, nifedipino, fenilhidantoína, teofilina, warfarina

Dosis: 150 mg c/12 hrs ó 300 mg antes de dormir, en úlcera dudodenal y gástrica

Profilaxis de úlcera, 150 mg antes de dormir Por vía parenteral, 50 mg c/6-8 hrs

MisoprostolMisoprostol

Indicaciones: úlcera gástrica Es un análogo de prostaglandinas E1, con

propiedades citoprotectoras (estimula secreción de moco, estimula secreción de bicarbonato, estimula el flujo sanguíneo) sobre la mucosa gástrica y antisecretora (receptores de alta afinidad por la PGE1 cuya interacción se correlaciona con su capacidad para inhibir la producción de ácido estimulada por histamina)

MisoprostolMisoprostol

Se absorbe rápidamente en un 88% y es extensamente metabolizado, Cmax 15-30 min, t ½ 21 min, unión a proteínas del 81-89%, Vd 858 l, se elimina principalmente como misprostol acídico por la orina

Contraindicaciones: menores de 18 años, hipotensión, embarazo

MisoprostolMisoprostol

Reacciones adversas: dolor abdominal, diarrea, dispepsia, flatulencia, cefalea, mareos, vómito, estreñimiento, prurito, anorexia, insomnio, somnolencia

Interacciones: litio, digoxina, diuréticos, antiácdos, alimentos

Dosis: 100 μg una o dos veces al día