ACETILCISTEINA

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ACETILCISTEINA PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS ACCIÓN FARMACOLÓGICA : Es un derivado del aminoácido L-cis teína; dentro del grupo de los mucolíticos ocupa un lugar preferencial, por ser hasta la fecha el único que puede eri girse como muco lítico en sí. La acetilcisteína realiza una intensa acción fluidi ficante sobre las secreciones mucosas o mucopu rulentas, por medio de sus grupos SH (sulfhidrilos libres) que van a romper los enlaces S-S (disulfuro) intramo lecu lares de los agregados glicoproteicos; estos enlaces son los que le confieren la viscosidad al moco. Estudios realizados en el hombre, con acetilcisteína marcada, demostraron su buena absorción después de la administración oral. Los picos plasmáticos son alcanzados entre la 2.a y 3.a hora, ocurriendo que después de cinco horas de administración se detectan concentraciones significativas de acetilcisteína en el tejido pulmonar. Estudios in vivo e in vitro certifican que la acetil cisteína tiene la capacidad de proteger las células pulmonares contra el daño provocado por radicales oxidantes libres. La actividad de “barredor de oxidantes” la ejerce tanto directa como indirectamente, a través del mantenimiento y/o incremento de los niveles de glutatión, de la cual es precursora la acetilcisteí na. El conjunto de estas propiedades confiere ®la capacidad de actuar positivamente sobre los estímulos tusígenos de tipo irritativo, sin interferir en la tos productiva. También se ha sustentado que el glutatión y sus precursores protegen la función fagocitaria de la agresión oxidativa de macrófagos y neutrófilos, porque promueven la activación, proliferación y diferenciación de los linfocitos T, lo que conduce a postular que un incremento de los niveles de glutatión pueda desarrollar una función importante en los mecanismos de defensa inmunológica. Ejerce también acción protectora contra algunos de los daños provocados por el hábito de fumar. INDICACIONES TERAPÉUTICAS Y POSOLOGÍA a) Para facilitar la expulsión de secreción mucosa en proceso catarral o gripal. Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/día o 600 mg en una toma, Máx. 600 mg/día.; pacientes 12-18 años: 200 mg 3 veces/día; niños 6-12 años: 100 mg 3 veces/día. b) Como coadyuvante en proceso respiratorio con hipersecreción mucosa excesiva o espesa (bronquitis aguda y crónica, EPOC, enfisema, atelectasia por obstrucción mucosa y otras patologías relacionadas). Oral. Ads. y niños > 6 años, 600 mg en una toma o 200 mg 3 veces/día; niños 2-6 años: 100 mg/8 h. c) Complicación pulmonar de fibrosis quística. Oral. Ads. y niños > 6 años: 200-400 mg/8 h; niños 2-6 años: 200 mg/8 h. d) Fluidificante de secreción mucosa y mucopurulenta en: otitis catarral, catarro tubárico, sinusitis, rinofaringitis, laringotraqueítis; profilaxis y tto. de complicación obstructiva e

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ACETILCISTEINA

PROPIEDADES FARMACOLGICASACCIN FARMACOLGICA: Es un derivado del aminocido L-cistena; dentro del grupo de los mucolticos ocupa un lugar preferencial, por ser hasta la fecha el nico que puede erigirse como mucoltico en s. La acetilcistena realiza una intensa accin fluidificante sobre las secreciones mucosas o mucopurulentas, por medio de sus grupos SH (sulfhidrilos libres) que van a romper los enlaces S-S (disulfuro) intramoleculares de los agregados glicoproteicos; estos enlaces son los que le confieren la viscosidad al moco. Estudios realizados en el hombre, con acetilcistena marcada, demostraron su buena absorcin despus de la administracin oral. Los picos plasmticos son alcanzados entre la 2.a y 3.a hora, ocurriendo que despus de cinco horas de administracin se detectan concentraciones significativas de acetilcistena en el tejido pulmonar. Estudios in vivo e in vitro certifican que la acetilcistena tiene la capacidad de proteger las clulas pulmonares contra el dao provocado por radicales oxidantes libres. La actividad de barredor de oxidantes la ejerce tanto directa como indirectamente, a travs del mantenimiento y/o incremento de los niveles de glutatin, de la cual es precursora la acetilcistena. El conjunto de estas propiedades confiere la capacidad de actuar positivamente sobre los estmulos tusgenos de tipo irritativo, sin interferir en la tos productiva. Tambin se ha sustentado que el glutatin y sus precursores protegen la funcin fagocitaria de la agresin oxidativa de macrfagos y neutrfilos, porque promueven la activacin, proliferacin y diferenciacin de los linfocitos T, lo que conduce a postular que un incremento de los niveles de glutatin pueda desarrollar una funcin importante en los mecanismos de defensa inmunolgica.Ejerce tambin accin protectora contra algunos de los daos provocados por el hbito de fumar.

INDICACIONES TERAPUTICAS Y POSOLOGAa) Para facilitar la expulsin de secrecin mucosa en proceso catarral o gripal. Oral. Ads.: 200 mg 3 veces/da o 600 mg en una toma, Mx. 600 mg/da.; pacientes 12-18 aos: 200 mg 3 veces/da; nios 6-12 aos: 100 mg 3 veces/da. b) Como coadyuvante en proceso respiratorio con hipersecrecin mucosa excesiva o espesa (bronquitis aguda y crnica, EPOC, enfisema, atelectasia por obstruccin mucosa y otras patologas relacionadas). Oral. Ads. y nios > 6 aos, 600 mg en una toma o 200 mg 3 veces/da; nios 2-6 aos: 100 mg/8 h.c) Complicacin pulmonar de fibrosis qustica. Oral. Ads. y nios > 6 aos: 200-400 mg/8 h; nios 2-6 aos: 200 mg/8 h.d) Fluidificante de secrecin mucosa y mucopurulenta en: otitis catarral, catarro tubrico, sinusitis, rinofaringitis, laringotraquetis; profilaxis y tto. de complicacin obstructiva e infecciosa por traqueotoma; preparacin para broncoscopia, broncografa y broncoaspiracin; bronquitis aguda y crnica, bronquitis asmtica, enfisema, bronconeumona y neumona de lenta resolucin, absceso pulmonar, bronquiectasia, atelectasia; profilaxis y tto. de complicacin broncopulmonar por intervencin quirrgica; atenuacin del esfuerzo de expectoracin; para facilitar broncoaspiracin en anestesia y en post-operatorio; catarro bronquial asociado a tuberculosis pulmonar; retencin de secrecin con insuficiente drenaje de lesin cavitaria. En pediatra: bronquitis y bronconeumona (en especial de lenta resolucin), bronquiolitis, mucoviscidosis, algunas formas de asfixia neonatal (1 amp. = 300 mg acetilcistena/3 ml):- Nebulizacin. Ads. y nios 12 aos: 300 mg 1 2 veces/da; nios < 12 aos: hasta 300 mg 1 2 veces/da. - Instilacin. Bronquial y traqueal, ads. y nios: hasta 300 mg 1 2 veces/da. Intranasal y auricular, ads. y nios: 10-20 gotas 2 3 veces/da.- Parenteral (IM en iny. profunda o infus. IV lenta en sol. salina o de glucosa al 5%). Ads. y nios 12 aos: 300 mg 1 2 veces/da; nios < 12 aos: 150 mg 1 2 veces/da.Administrar durante 5-10 das. Indicado en todos los procesos donde existan secreciones mucosas y mucopurulentas.MODO DE ADMINISTRACIN:Se recomienda beber abundante lquido durante el da.

CONTRAINDICACIONESHipersensibilidad a compuestos relacionados con cistena; lcera gastrointestinal; asma o insuf. respiratoria grave; nios < 2 aos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONESAntecedente de lcera pptica. Riesgo de mayor obstruccin de vas respiratorias o de broncoespasmo (mayor por va inhalatoria) con asma, antecedente de broncoespasmo u otra insuf. respiratoria grave. Si se produce broncoespasmo suspender tratamiento. Reevaluar situacin clnica si tras 5 das de tratamiento. No hay mejora o aparecen otros sntomas. Observados cambios en parmetros hemostticos, precaucin en su interpretacin como signo de I.H. Si se producen cambios cutneos o en las mucosas, se debe obtener consejo mdico rpidamente y dejar de tomar acetilcistena.

INTERACCIONESNo administrar conjuntamente con: antitusivos, inhibidores de secrecin bronquial (anticolinrgicos, antihistamnicos).Posible efecto quelante, puede reducir biodisponibilidad de: sales de Fe, Ca y Au, espaciar mn. 2 h.Con alta dosis aumenta aclaramiento de: carbamazepina, mayor riesgo de epilepsia.Aumento de hipotensin y cefalea con: nitroglicerina, advertir y monitorizar tensin.Incompatible con: amfotericina B, ampicilina sdica, cefalosporinas, lactobionato de eritromicina y algunas tetraciclinas; separar mn. 2 h.Lab: posible interferencia en mtodo colorimrico de determinacin de salicilato.EmbarazoEstudios en animales no muestran riesgo, no hay estudios controlados en embarazo. No se recomienda y si se usa, bajo supervisin mdica.LactanciaNo se dispone de datos en mujeres en perodo de lactancia, por lo que no se recomienda la administracin de acetilcistena durante la lactancia.Efectos sobre la capacidad de conducirLa acetilcistena debe ser utilizada con precaucin en aquellos pacientes cuya actividad requiera atencin y se haya observado somnolencia durante el tratamiento.

REACCIONES ADVERSASPoco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (prurito, urticaria, rash, broncoespasmo), cefalea, tinnitus, dolor abdominal, nuseas, vmitos, diarrea.

DIVERSAS PRESENTACIONES

ACETILCISTEINA MEDROCK 200 mg, sobresACETILCISTEINA AC FARMA 300 mg/3 ml, solucin inyectableACTEIN 600 mg, tabletas efervescentesALUDROX 600 mg, tabletas efervescentesBRIMODIN 100 mg, sobresBRIMODIN 200 mg, sobresBRIMODIN 600 mg, tabletas efervescentesBRONCO CISTEINA 100 mg, sobresBRONCO CISTEINA 200 mg, sobresFLUCISTEIN 100 mg, sobresFLUCISTEIN 100 mg/5 ml, 75 ml de solucin oralFLUCISTEIN 200 mg, sobresFLUCISTEIN 600 mg, 30 sobresFLUDYCISTEINA 100 mg/5 ml, solucin oralFLUIBRONCOL 100 mg/5 ml, solucin oralFLUIBRONCOL 300 mg/3 ml, solucin inyectableFLUIBRONCOL 600 mg, tabletas efervescentesFLUIBRONCOL ORAL 200 mg, sobresFLUIBRONCOL ORAL 600 mg, sobresFLUIBRONCOL ORAL INFANTIL 100 mg, sobresFLUIDASA 100 mg/5 ml, solucin oralFLUIDASA 100 mg, sobresFLUIDASA 1200 mg, sobresFLUIDASA 200 mg, sobresFLUIDASA 600 mg, sobresFLUIFORT 100 mg, sobresFLUIMUCIL 10%, 25 ml de solucin para inhalacinFLUIMUCIL 300 mg/3 ml, 5 ampollas de solucin inyectableFLUIMUCIL 100 mg/5 ml, suspensin oralFLUIMUCIL ORAL 100 mg, sobresFLUIMUCIL ORAL 200 mg, sobresFLUIXX 100 mg, sobresFLUIXX 100 mg/5 ml, solucin oralFLUIXX 200 mg, sobresFLUMIVIT 200 mg, sobresFLUMIVIT JUNIOR 100 mg, sobresMEDCOCISTEINA 100 mg/5 ml, solucin oralMUCINAC 10%, 1 ampolla de solucin inyectableMUCOACTIVE 200 mg, sobresMUCOALIV 200 mg, sobresMUCOCAR 100 mg, 30 sobresMUCOCAR 200 mg, 30 sobresMUCOCAR 100 mg/5 ml, 120 ml de solucin oralMUCOCAR 300 mg/3 ml, solucin inyectableMUCOCETIL 100 mg/5 ml, solucin oralMUCOCISTEINA 100 mg, sobresMUCOCISTEINA 200 mg, sobresMUCOCISTEINA 600 mg, tabletas efervescentesMUXATIL 100 mg, 10 sobresMUXATIL 200 mg, 10 sobresMUXATIL 300 mg, 10 sobresMUXATIL 300 mg/3 ml, solucin inyectableMUXATIL 600 mg, 10 sobresRINOFLUIMUCIL 10 mg/ml, 10 ml de solucin tpica nasal