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DEFINICIÓN:

Actualmente no existe un anestésico Ideales decir un anestésico que conduzca a unestado de hipnosis, buena analgesia,relajación, amnesia.

Es en este sentido actualmente es prácticacomún para los anestesiólogos, utilizarvarios tipos de fármacos para producir elestado de anestesia quirúrgica.

Los fármacos de la sección anestesiageneral deberían ser usados solo porprofesionales con experiencia y dondeesté disponible un adecuado equipo dereanimación.

ANESTÉSICOS GENERALES Y OXIGENO

a) INDICACIONES:� Situaciones clínicas (enfermedades

pulmonares, cardíacas,enfermedad por altura y otras) quecursen con hipoxia.

� Diluyente de anestésicos inhalados.� Vehículo para medicación en

nebulizaciones.� Intoxicaciones por monóxido de

carbono

b) FARMACOCINÉTICA:� En personas sanas la transferencia

a través de la membrana alveolares eficiente y la saturación en lasangre capilar pulmonar escercana al 100 %. El oxígeno esmetabolizado en todos los tejidosa dióxido de carbono y excretadocomo tal por los pulmones.

OXIGENO

c) CONTRAINDICACIONES:� Retención aguda de dióxido de

carbono.� Fumar mientras se recibe

oxigenoterapia.� Patologías inducidas por daño

pulmonar por radicales libres deoxígeno.

d) REACCIONES ADVERSAS:� Los neonatos pueden desarrollar:

fibroplasia retrolental, displasiabroncopulmonar y rupturaalveolar.

e) INTERACCIONES:� Bleomicina: Puede empeorar el

daño pulmonar inducido porbleomicina.

� Alcohol: Puede empeorar ladepresiónventilatoriacausadaporeloxígeno 3 4

a) INDICACIONES:� Inducción y mantenimiento de anestesia

general.

b) FARMACOCINÉTICA:� Se absorbe vía el sistema capilar pulmonar

La anestesia se alcanza a los 3 minutos.� Se distribuye a varios compartimentos

como sangre, órganos altamente irrigados,músculo esquelético y tejido adiposo.

� Entre el 15 - 50 % es metabolizado en elhígado

c) PRECAUCIONES:� Embarazo: es un potente relajante uterino.� Geriatría: Son más susceptibles a

hipotensión y depresión circulatoria.Insuficiencia Hepática: mayor riesgo dehepatotoxicidad.

� Insuficiencia renal: mayor riesgo denefrotoxicidad.

d) CONTRAINDICACIONES:� Hipersensibilidad al halotano y a otros

anestésicos halogenados volátiles, historiade hipertermia maligna después deexposición previa. No se recomienda parael parto vaginal, a menos que se requierarelajación uterina.

HALOTANO

e) REACCIONES ADVERSAS:� La irritación del halotano es mínima al

tracto respiratorio; sin embargo puedeocurrir salivación, tos, laringoespasmo yreacciones a intubación.

� Frecuentes: delirio y temblores post-anestesia.

f) INTERACCIONES:� Aminoglucósidos, lincomicinas,

transfusiones masivas (citrato), bloqueantesneuromusculares no despolarizantes:efectos bloqueantes neuromuscularesaditivos.

� Simpaticomiméticos, teofilina: riesgo dearritmias; halotano sensibiliza al miocardio.

� Ketamina: puede prolongarse el efecto deeste anestésico intravenoso.

� Óxido nitroso: disminuye el requerimientodel óxido nitroso.

� Fenitoína: incremento del riesgo dehepatotoxicidad.

� Midazolam: reduce la concentraciónmínima de halotano requerida

� Propofol: incremento en la concentraciónsérica de propofol, riesgo de depresiónrespiratoria.

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a) INDICACIONES:� Inducción y mantenimiento de anestesia

general.

b) FARMACOCINÉTICA:�Se absorbe vía el sistema capilar pulmonar

La anestesia se alcanza a los 3 minutos.�Se distribuye a varios compartimentos

como sangre, órganos altamente irrigados,músculo esquelético y tejido adiposo.

�Entre el 15 - 50 % es metabolizado en elhígado

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad al isoflurano y a otros

anestésicos halogenados volátiles, historiade hipertermia maligna después deexposición previa. No se recomienda parael parto vaginal, a menos que se requierarelajación uterina.

d) REACCIONES ADVERSAS:� La irritación del isoflurano es mínima al

tracto respiratorio; sin embargo puedeocurrir salivación, tos, laringoespasmo yreacciones a intubación.

�Frecuentes:delirio y temblores�Post – anestesia.

ISOFLURANO

e) INTERACCIONES:�Simpaticomiméticos, teofilina: riesgo de

arritmias; halotano sensibilizaal miocardio.�Antihipertensivos, amiodarona:

incrementan riesgo de severa hipotensión.�Ketamina: puede prolongarse el efecto de

este anestésico intravenoso.�Óxido nitroso: disminuye el requerimiento

del óxido nitroso.�Fenitoína: incremento del riesgo de

hepatotoxicidad.�Midazolam: reduce la concentración

mínima de halotano requerida�Propofol: incremento en la concentración

sérica de propofol, riesgo de depresiónrespiratoria.

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KETAMINA

a) INDICACIONES:�Anestesia general (para procedimientos

diagnósticos y quirúrgicos cortos, que norequieren relajación muscular); usar a dosisrepetidas en intervenciones más largas.

� Inducción de anestesia general ysuplemento anestésico (junto con óxidonitroso).

b) FARMACOCINÉTICA:� La absorción es rápida luego de la

administración IM. Se alcanza la anestesiaa los 30 segundos de la administración IV.Se metaboliza en el hígado. La mayoría demetabolitos inactivos son eliminados por laorina. Se excreta también por la leche

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad a ketamina. Hipertensión

arterial no controlada, aneurismaintracraneal, torácico o abdominal;angina inestable o infarto reciente,insuficienciacardíaca descompensada.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Frecuentes: hipertensión, taquicardia

Hiperactividad muscular, mioclonía,fasciculaciones; sueños vividos,disociación, alucinaciones, delirio,confusión.

�Poco frecuentes: bradicardia, hipotensión,depresión respiratoria, vómito.

e) INTERACCIONES:�Anestésicos halogenados: pueden

prolongar el efecto anestésico de laketamina.

�Antihipertensivos y depresores del SNC:pueden aumentar el riesgo de hipotensióny depresión respiratoria, especialmentecon dosis altas del anestésico.

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a) INDICACIONES:� Inducción y mantenimiento de anestesia

general. Habitualmente administrado juntocon otros anestésicos.

�Analgesia y sedación duranteprocedimientos quirúrgicos, obstétricos ydentales.

b) FARMACOCINÉTICA:�Absorción rápida. El coeficiente

sangre/gas es 0,5. La mayor parte eseliminada en forma inalterada por lospulmones y una pequeña proporción através de la piel.

c) CONTRAINDICACIONES:�No debe ser administrado sin oxígeno, ni

por más de 24 horas continuas.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Su uso crónico puede producir supresión

de la médula ósea por inactivaciónirreversible de la vitamina B12 y su coenzimametionina sintetasa, esenciales para lasíntesis de DNA; mielopatía en casos dedeficienciade vitamina B12.

ÓXIDO NITROSO

e) INTERACCIONES:�Depresores del SNC: se incrementan los

efectos depresores sobre el SNC,respiratorio y cardiovascular; la hipotensiónpuede ser severa.

�Opioides: bradicardia sobretodo enpacientes con disfunción ventricularizquierda.

�Anestésicos generales por vía inhalatoria:incrementan el riesgo de depresión cardio-respiratoria.

� Teofilina: puede aumentar el riesgo dearritmias.

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TIOPENTAL SÓDICO

a) INDICACIONES:� Inducciónde anestesia general.�Crisis convulsivas durante o después de la

anestesia inhalatoria, local y otras causas.�Hipertensión endocraneana durante el uso

de anestésicos volátiles o asociados asíndrome de Reye, edema cerebral otraumatismo agudo de cabeza.

b) FARMACOCINÉTICA:�Se distribuye rápidamente al SNC y a los

órganos altamente perfundidos (hígado,riñones y corazón) y posteriormente altejido adiposo

� La biotransformación es principalmentehepática en pequeñas cantidades enotros tejidos

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidadal tiopental.�Porfiria intermitente aguda o

antecedentes de ésta. Enfermedadcardiovascular severa.

�Status asmático.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Frecuentes: temblores y escalofríos post-

anestesia.�Poco frecuentes: somnolencia

prolongada, cefalea, náusea y vómito.

e) INTERACCIONES:�Alcohol y depresores del SNC: pueden

aumentar efectos depresores sobre SNC,respiración e hipotensión

�Sulfato de Magnesio: aumenta los efectosdepresores sobre el SNC.

�Clorpromazina: prolonga el efecto.�Fenotiazinas: puede incrementar el efecto

excitatorio.�Antihipertensivos: incrementan el riesgo de

severahipotensión.

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ANESTÉSICOS LOCALES

DEFINICIÓN:

Los anestésicos locales producen bloqueo reversible de laconducción de las fibras nerviosas, actúan disminuyendo lapermeabilidad de la membrana celular nerviosa al sodio Losanestésicos locales pueden producir vasodilatación; la adición deepinefrina (simpático mimético) al anestésico se utiliza paraprolongar la duración de su efecto disminuyendo su absorciónsistémica

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BUPIVACAÍNA CLORHIDRATO

a) INDICACIONES:�Anestesia local:

�Regional central por bloqueo epidural,lumbar o caudal; subaracnoideo

�Bloqueo de nervioperiférico.�Bloqueo retrobulbar.�Bloqueo simpático.� Infiltración local.

b) FARMACOCINÉTICA:�El inicio de acción es rápido (1 – 10

minutos), y es más prolongada que lamayoría de anestésicos locales

�Se metaboliza principalmente en el hígadopor conjugación.

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad a bupivacaína. Anestesia

paracervical en trabajo de parto (puedeproducir bradicardia y muerte fetal);anestesia regional intravenosa.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Generalmente relacionadas a dosis

excesiva o administración intravascularinadvertida (impregnación al tejidocardíaco).

e) INTERACCIONES:�Depresores del SNC: pueden presentar

efectos aditivos.�Antimiasténicos: pueden disminuir los

efectos antimiasténicos; ajustar la dosis deeste grupo de fármacos.

�Opiáceos: pueden aumentar efectosdepresores respiratorios en anestesiaespinal alta.

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a) INDICACIONES:�Anestesia local por infiltración; regional

central por bloqueo epidural, lumbar ocaudal; subaracnoideo (con dextrosapara obtener una solución hiperbárica)

b) FARMACOCINÉTICA:� La absorción VO es completa pero el

metabolismo presistémico es del 65 - 70 %,por lo que esta ruta no es de aplicaciónclínica

�El metabolismo es hepáticoprincipalmente (90 %) dependiendo delflujo sanguíneo en el hígado

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad a lidocaína. Las

presentaciones con epinefrina no sabenusarse en áreas que posean circulaciónarterial terminal (dedos, pene) o concompromiso del riego arterial.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Generalmente relacionadas a dosis

excesivas o a una administraciónIntravascular inadvertida. Pequeñas dosisinyectadas en cabeza, cuello o víatráqueo-bronquial, pueden producirefectos similares a altas dosis de inyecciónintravascular.

LIDOCAÍNA CLORHIDRATO

e) INTERACCIONES:�Depresores del SNC: pueden presentar

efectos aditivos.�Antimiasténicos: pueden disminuir los

efectos antimiasténicos; ajustar la dosis deeste grupo de fármacos.

�Opiáceos: pueden aumentar los efectosdepresores respiratorios en anestesiaespinal alta.

�Agentes bloqueantes neuromusculares:pueden prolongar el efecto bloqueanteneuromuscular.

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COADYUVANTES

DEFINICIÓN:

� La premedicación con antimuscarínicos se usa para disminuir lassecreciones salivales y bronquiales

� Los relajantes musculares usados en anestesia actúan afectando latransmisión neuromuscular

� Los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes compiten con laacetilcolina por los receptores en la unión neuromuscular

� Los bloqueantes neuromusculares despolarizantes actúan imitando a laacetilcolina en la unión neuromuscular

� Los sedantes y analgésicos se utilizan para reducir la aprehensión delpaciente en el período preoperatorio, para aliviar el dolor

� Las benzodiazepinas como el diazepam, analgésicos opiáceos se usanpara tal fin.

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e) REACCIONES ADVERSAS:�Frecuentes: estreñimiento, disminución de

sudoración, sequedad de la boca.�Poco frecuente: taquicardia, visión borrosa,

midriasis, fotosensibilidad.

f) INTERACCIONES:�Anticolinérgicos: efectos aditivos.�Ciclopropano: arritmias ventriculares�Halotano: disminuye la bradicardia�Opiáceos: incrementan sus efectos

gastrointestinales como estreñimiento.�Alcalinizadores de la orina: disminuye su

excreción urinaria.

ATROPINA SULFATO

a) INDICACIONES:�Coadyuvante de la anestesia general�Antiespasmódico� Envenenamiento por inhibidores de la

acetilcolinesterasa (órganos fosforados ycarbamatos).

�Coadyuvante de neostigmina opiridostigmina

� Bradicardia: sinusal, bloqueo aurículo-ventricular y en asistolia.

b) FARMACOCINÉTICA:� Buena absorción por vía SC o IM.� La inhibición de la salivación ocurre dentro

de los 30 min. o 1 h y de 1 ó 2h luego de laadm IM o VO respectivamente, persistiendopor 4h.

� Tiene buena distribucióntisular� Es biotransformada en el hígado a

metabolitos y excretada principalmente porla orina.

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad a atropina. Obstrucción

intestinal, íleo paralítico o atonía intestinal,megacolon tóxico, dolor abdominal enniños.

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a) INDICACIONES:�Ansiedad, insomnio�Medicación pre-anestésica�Procedimientos endoscopios y cardioversión�Crisis convulsivasy estado epiléptico.�Espasmos musculares, tétanos.�Abstinenciaalcohólica

b) FARMACOCINÉTICA:�Absorción completa en el TGI, el Diazepam

se encuentra entre las benzodiacepinas quese absorben más rápidamente. Su absorciónes lenta y errática después de laadministración intramuscular. Se distribuyeampliamente en el organismo.

�Metabolismo hepático a metabolitosactivos. Excreción renal sólo una pequeñaparte en las heces.

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidadal Diazepam

d) REACCIONES ADVERSAS:�Frecuentes: somnolencia, fatiga, ataxia,

enrojecimiento, hinchazón�Poco frecuente: depresión neurológica,

cefalea, confusión, mareo, dolor abdominal,estreñimiento o diarrea, visiónborrosa.

DIAZEPAM

e) INTERACCIONES:�Alcohol y depresores del SNC: se

incrementan los efectos depresores delSNC.

�Fentanilo: aumento del riesgo dehipotensión y depresión respiratoria

�Carbamazepina: disminución de lasconcentraciones séricas de ambosfármacos.

�Cimetidina, anticonceptivos, eritromicina,isoniazida, omeprazol: prolongan losefectos del diazepam.

�Antihipertensivos: potencian los efectoshipotensores.

� Levodopa: disminución del efecto delantiparkinsoniano.

�Rifampicina: disminuye concentracionesplasmáticas del Diazepam,

�Zidovudina: incremento de la toxicidad delantiviral.

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a) INDICACIONES:� Inducciónde anestesiageneral.� Medicación preoperatoria.� Hipnóticoy ansiolítico.� Sedante e hipnótico para procedimientos dentales,

endoscopías, broncoscopías, intubaciones y cirugíaconanestesia regional.

b) FARMACOCINÉTICA:� Luego de la administración IM, la absorción es rápida

conuna biodisponibilidadmayoral 90 %.� El efecto máximo se observa entre los 20 - 60 minutos

con una recuperación a las 2-6 horas. La absorciónoral llega al 100 % pero sufre un metabolismo en elprimer paso hepático. Se distribuye ampliamente enel organismo.

c) CONTRAINDICACIONES:� Hipersensibilidad al midazolam u otras

benzodiazepinas.� Glaucomade ánguloestrecho.

d) REACCIONES ADVERSAS:� Frecuentes: somnolencia, disminución de la

frecuenciarespiratoriay el volumentidal, hipo.� Poco frecuentes: reacciones paradójicas (agitación,

movimientos involuntarios, hiperactividad, sobretodoen niños);pesadillas,hipotensióny tromboflebitis.

MIDAZOLAM

e) INTERACCIONES:�Alcohol y depresores del SNC: efectos

depresores sobre SNC, aparatorespiratorioy cardiovascular.

�Antihipertensivos:efecto hipotensor.� Beta bloqueadores: riesgo de

bradicardia.� Flumazenil: antagoniza efectos del

midazolam.� Etamina: el midazolam disminuye la

taquicardia e incrementa la PAproducida porketamina.

�Óxido nitroso: efectos depresores sobreSNC, aparato respiratorio ycardiovascular

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a) INDICACIONES:� Hipotensión.� Desórdenescirculatoriosasociadosa� hipotensiónortostática� Desórdenesgenitourinarios.

b) FARMACOCINÉTICA:� Tiene absorción oral rápida y completa,

alcanzando concentraciones plasmáticas máximasa los 2 minutos.

� Su biodisponibilidad es de 8, 12 y 17 % para lasolución oral, tabletas y cápsulas de efectoprolongadorespectivamente.

� Sufre extenso metabolismo de primer pasohepático.

c) CONTRAINDICACIONES:� Tirotoxicosis. Feocromocitoma. Glaucoma de

ángulocerrado.� Hipertrofiaprostática.� Hipertensión.Taquicardia.� Hipertensión.

d) REACCIONES ADVERSAS:� Frecuentes: palpitaciones, taquicardia, cefalea,

insomnio,nerviosismo ypiloerección.� Poco frecuente:náusea.

ETILEFRINA

e) INTERACCIONES:� Hipoglicemiantes: Antagonista del efecto

hipoglicemiante.�Antidepresivos tricíclicos: Se incrementa

el riesgode arritmias.

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a) INDICACIONES:� Inducción y mantenimiento de anestesia

general.�Analgésico en dolor post-operatorio�Coadyuvante de anestesia local.

b) FARMACOCINÉTICA:�Su administración es principalmente IV.

Aproximadamente el 25 % de la dosisadministrada se absorbe. El resto se deglute yllega al intestino donde solo la 4ta parte lograevitar el primer paso hepático y llega a lacirculación.

� Los efectos depresores sobre la respiraciónduran más que los analgésicos.

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidadal fentanilo.

d) REACCIONES ADVERSAS:�Frecuentes: somnolencia, náusea y vómito.�Poco frecuente: rigidez de músculos

respiratorios, tórax, abdomen, mandíbula yfaringe

FENTANILO

e) INTERACCIONES:�Alcohol y depresores del SNC:

incrementa efectos depresores sobreSNC, y cardiovascular.

�Benzodiazepinas: riesgo dehipotensión y depresión respiratoria.

�Anestésicos peridurales o espinales:altos grados de bloqueo espinalpueden aumentar el riesgo dedepresión respiratoria, hipotensión ybradicardia.

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a) INDICACIONES:� Profilaxisy tratamientode la hipertermiamaligna.� Control de la espasticidad ocasionada por lesión

medular, enfermedad cerebro vascular, parálisiscerebraly esclerosismúltiple.

b) FARMACOCINÉTICA:� Aproximadamente el 35 % de la dosis se absorbe por

vía oral. Los niveles pico se alcanzan a las 5h de laadministración. El efecto puede observarse luego deunasemanade administracióndiaria.

� Las concentraciones terapéuticas están entre 100 -600 ng/mL.

� La excreciónes principalmenterenal (80 %).

c) CONTRAINDICACIONES:� Enfermedad hepática activa (hepatitis aguda o

cirrosisactiva).� Hipersensibilidadal fármaco.

d) REACCIONES ADVERSAS:� El riesgo de hepatotoxicidad parece ser mayor en

mujeres,� Frecuentes: diarrea severa, depresión respiratoria,

somnolencia, mareos, debilidad muscular, náusea yvómitos, fatiga inusual.

DANTROLENO

e) INTERACCIONES:�Calcio antagonistas (verapamilo,

diltiazem): mayor riesgo de arritmias ehipokalemia

� Depresores del SNC: incremento delefectodepresor del SNC.

� Fármacos hepatotóxicos: riesgo dehepatotoxicidad.

� Litio:efectos relajantesmusculares.� Procainamida: efectos relajantes

musculares.� Propranolol: efectos relajantes

musculares.�Quinidina: efectos relajantesmusculares.� Inhibidores de la MAO, fenotiazinas y

clindamicina:bloqueo neuromuscular� Verapamilo: hipercalemia y depresión

cardíaca

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a) INDICACIONES:� Coadyuvante de la anestesia general para inducir

relajaciónmuscular.� Convulsiones inducidas farmacológicas o

eléctricamente.

b) FARMACOCINÉTICA:� Pobre absorción gastrointestinal, pero por vía IV tiene

una rápido inicio de acción (0,5 - 1 minuto) y cortotiempode duración(10 minutos).

� Se distribuye en el líquido extracelular y alcanza el sitiode acción.

� Hasta un 10 % es excretado en forma inalterada porla orina,el resto es rápidamentehidrolizado

c) CONTRAINDICACIONES:� Hipersensibilidadal suxametonio.

d) REACCIONES ADVERSAS:� Frecuentes: dolor muscular y rigidez post-operatoria

(por fasciculaciones que ocurren inmediatamentedespuésde administradoel medicamento).

� Poco frecuentes: mioglobinemia, arritmias,hipertensión o hipotensión arterial, broncoespasmo,apnea,hipercalemia,hipertermia salivación.

SUXAMETONIO CLORURO

e) INTERACCIONES:�Aminoglucósidos, clindamicina,

lincomicina, anticoagulante citra- to(transfusiones masivas), anestésicoslocales (altas dosis): pueden producirefectos aditivos de bloqueoneuromuscular.

�Opiáceos: producir efectos aditivos sobrela depresión respiratoria, e incrementar laseveridadde bradicardiae hipotensión

�Anestésicos inhalatorios (halotano):producir efectos aditivos de bloqueoneuromuscular, incrementa riesgo dehipertermiamaligna.

�Antimiasténicos: antagonizan el efectobloqueanteneuromuscular.

�Ciclofosfamida y tiotepa: refuerzan elefectobloqueanteneuromuscular.

� Litio (uso crónico):potencia o prolonga elefectobloqueanteneuromuscular.

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a) INDICACIONES:�Coadyuvante de la anestesia general�para inducir relajación muscular.

b) FARMACOCINÉTICA:�se administra por vía IV. El inicio de acción

es dentro del 1er min, con efectos picodentro de los 3 - 5 min.

�La duración de la acción es a los 25 - 40min. Dosis repetidas pueden incrementar lamagnitud y la duración de la acción.

�La excreción es principalmente biliar (50 %)y en segundo plano renal (33 -35 %).

c) CONTRAINDICACIONES:�Hipersensibilidad al vecuronio y a bromuros

d) REACCIONESADVERSAS:�Poco frecuente: reacciones de

hipersensibilidad, bradicardia, hipotensión,arritmias cardíacas.

VECURONIO BROMURO

e) INTERACCIONES:�Aminoglucósidos, clindamicina,lincomicina, anticoagulante,citrato, anestésicos locales (altasdosis): producir efectos aditivosde bloqueo neuromuscular.

�Sales de magnesio,procainamida, quinidina:potenciar el bloqueoneuromuscular.

�Opiáceos: efectos aditivos sobrela depresión respiratoria, eincrementar la severidad debradicardia e hipotensión.