Analgesicos y Aines

analgésicos

• Son sustancias que tienen la propiedad de suprimir el dolor actuando directamente sobre el SNC, deprimiendo los centros correspondientes.

• Los analgésicos pueden ser: no narcóticos o no opiáceos, narcóticos u opiáceos, no narcóticos con actividad antiinflamatoria (AINEs) y las combinaciones.

Analgésicos opiáceos• Los opioides son los analgésicos más potentes, distinguiéndose entre

opioides de intensidad débil (no estupefacientes) y de intensidad fuerte (estupefacientes).

• El uso de opioides está indicado en caso de dolor intenso que no pueda ser paliado con otros analgésicos o con una combinación adecuada de éstos.

• Al actuar sobre diferentes tipos de receptores, se producen una serie de efectos, de los cuales el analgésico es el único deseado.

Analgésicos opiáceos

• EFECTOS SECUNDARIOSDepresión respiratoria, broncoespasmos, xerostomía, prurito y urticaria, nauseas, vomito, estreñimiento, retención urinaria, suprime la tos, miosis, alucinaciones e hipotensión ortostática.

• CONTRAINDICACIONES:Asma, alteraciones respiratorias crónicas, EPOC, hipertrofia prostática, enfermedad gastrointestinal con estreñimiento, enfermedad de la vesícula biliar, insuficiencia renal o hepática,


CONTRAINDICACIONES

Riesgo en el embarazo:

B: Los estudios en la reproducción en animales no han demostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en mujeres embarazadas o animales que hayan mostrado un efecto adverso.

D: Existe evidencia de riesgo para el feto basada en datos de investigación, datos post-comercialización, registros de reacciones adversas o estudios en humanos, aunque los beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos probables.


• INTERACCIONES MEDICAMENTOSASAlcohol, anfetaminas, anticoagulantes cumarínicos, anticolinérgicos y antidiarreicos, antihipertensivos y vasodilatadores, metoclopramida, barbitúricos, hidroxicina e hipnóticos sedantes.

Nombre Genérico Dosis Niños Dosis Adultos Presentación Comercial

Codeína 0.5 – 0.1 mg/kgDosis Cada 4-6 horas Via Oral

30 – 60 mg c 4h VO ND

Codeína /Acetaminofén

0.5 – 1,0 mg/kg Dosis Cada 4-6 horas Via Oral

> 7 años* 1/2 Tab c 6/8 h VO

* Jarabe 1 ml x año de edad c 6/8 h VO

1 – 2 Tab c 6/8 h VO WINADEINE - ALGIMIDETab 8/500 mg (Caja x 10 y 30)

WINADEINE F- ALGIMIDE FTab 30/500 mg (Caja x 10 y 30)

WINADOL FORTETab 25/500 mg (Caja x 10 y 20)

ALGIMIDE jarabeJar 12/120 mg/5ml (Fco 60 mm)


Codeína /Ibuprofeno

ND 1 – Tab c 4/6 h VO Difast-FTab 30/200 mg (Caja x 10 y 20)

Caja x 20 = $ 32.550

Hidrocodona /Acetaminofén

ND 1 – 2 Tab c 6 VO SINALGENTab 5/500 mg (Fco 10 y 30)

Fco x 10= $35.500Fco x 30 = $93.550


Meperidina 0.5 – 0.8 mg/kg C4-6 h IM-IV

50 – 100 mg IM – IV DEMEROLAmpolla 100/2ml

Morfina clorhidrato Analgesico:0.1 mg/kg IM-IV

Sedacion: 0.1 - 0.3 mg/kg IV

Gotas: Inciar 2 gotas c 4 – 8 h VO

10 mg IM MORFINA CLORHIDRATOAmpolla 10 mg/1ml

GOTAS DE GALLARDSol 2% (Fco 50 ml)


Oxicodona ND Inicio: 5 – 10 mg c12 h VOAumentar según

respuesta individual

OXYCONTINComprimidos 10,20 y 40 mg

(Caja x 25)

Analgésicos opioides sintéticos

CONTRAINDICACIONES

Tramadol: insuficiencia renal, embarazo, enfermedades tromboembolicas, anticoagulantes,

Riesgo en el embarazo:C: Estudios en reproducción animal han mostrado un efecto adverso sobre el feto, pero no hay estudios adecuados y bien controlados en seres humanos, sin embargo los beneficios potenciales permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales.


• Efectos secundarios:TRAMADOL: nauseas, mareo, vomito, estreñimiento, sudoración, boca seca, cefalea y confusión, taquicardia, hipotensión, prurito, rash, urticaria, depresión respiratoria, convulsiones y alucinaciones.

• Interacciones medicamentosas:TRAMADOL: Inhibidores de la MAO, carbamazepina, antidepresivos, ketoconazol, eritromicina, cumarínicos.



PROPOXIFENO, CLORHIDRATO

2 – 3 mg/kg/dia C 6 h VO – IV – IM

65 MG C/6 h VO – IM – IV GAFANALGrag 65 mg (Caja x 20)Amp 75 ml/ 2 ml

TRAMADOL 1 – 2 mg /kg/dosis C/4-6 h VO

25 – 100 mg c/6 h VO TRAMAL – OMNIDOLAmp 50 y 100 mg (Caja x 11)Gotas 40 gotas = 100 mg (Fco 10 ml)Caps 50 mg (Caja x 10)

TRAMADOL /ACETAMINOFEN

ND 1 Tab c/ 6 h VO ZALDIARTab 37.5 mg/325 mg (Caja x 10)

Antagonistas opioides

Nombre Genérico Dosis Niños Dosis Adultos Presentación

ComercialNALOXONA Inicial: 0,01 mg/kg

Repetir c/5-10 mins si es necesario IV - IM - SC

Inicial: 0.4 mg IV – IM – SCRepetir c/5 – 10 mins si es

necesario

NARCANAmp 0.4 mg/ml

NARCAN PEDIATRICOAmp 0.2 mg/ml

Indicaciones:Intoxicación por opioides (Hipoventilación, miosis y coma)

Analgésicos no opioides

• Analgésicos no opioides son los más utilizados en la práctica odontológica.

• El uso de analgésicos no opioides está indicado en casos de dolor leve o moderado, dolores de origen inflamatorio, así como dolores óseos y tumorales y para lograr efectos antipirticos.


• EFECTOS SECUNDARIOSAcetaminofén: necrosis hepática, erupciones cutáneas, fiebre, dermatitis, intoxicación.

Dipirona: trastornos gastrointestinales (vomito, nauseas, diarrea, dolor epigástrico, ulcera gástrica, hemorragia, leucopenia, pancitopenia, agranulocitosis, anemia aplásica, reacciones anafilácticas e hipotensión.


• CONTRAINDICACIONESHipersensibilida al medicamentoAcetaminofen: Insuficiencia renal o hepáticaDipirona: desordenes hematopoyéticos, porfiria hepática, hipotensión, Riesgo en Embarazo: Tipo B y ultimo trimestres de embarazo.

• INTERRACIONES MEDICAMENTOSASDipirona: Ciclorsporinas


Acetaminofén 10 – 15 mg/kg C/4-6 h VO

500 – 1000 mg C/ A -6 h VO

DOLEXJar 150 mg/5ml (Fco 90 ml)

Gotas 30 = 100 mg(Fco 30 ml)Tab 500 mg (Fco x 24 )

Pediatrico masticable Tab 100 mg

WINADOL – ADOREMJar 150 mg/5 ml (Fco 60 ml)Gotas 22 =100 mg (Fco 5 ml)Tab 500 mg (Caja x 24 y 100)

Acetaminofén / Codeína

0.5 – 1,0 mg/kg Dosis Cada 4-6 horas Via Oral

> 7 años* 1/2 Tab c 6/8 h VO

* Jarabe 1 ml x año de edad c 6/8 h VO

1 – 2 Tab c 6/8 h VO WINADEINE - ALGIMIDETab 8/500 mg (Caja x 10 y 30)

WINADEINE F- ALGIMIDE FTab 30/500 mg (Caja x 10 y 30)

WINADOL FORTETab 25/500 mg (Caja x 10 y 20)

ALGIMIDE jarabeJar 12/120 mg/5ml (Fco 60 mm)




Acetaminofén /Cafeína

NR 500 mg C 4-6 h VO DOLOFEN FORTEADOREM PLUS

Tab 50 0 mg/50 mg ( Fco x 24)

DIPIRONA ANTIPIRETICO

10 mg/kg C 6 – 8 h

VO – IM – IV

ANALGÉSICO20 – 40 mg/kg/día

C 6 – 8 hVO – IM – IV

500 – 1.000 mg C/6 h VO

2.5 ml/C 8-12 h IV - IM

LISALGILAmp 2g/5ml (Caja x 3)

Compr 500 mg(Caja x 10)

NOVALGINATab 500 mg (caja x 100)

Amp 500 mg/ml(Ampolla de 2 o 5 ml)

Gotas 25 mg/gota (Fco 10 ml)

Jar 250 mg/5ml (Fco 60 ml)

AINES

Los antiinflamatorios no asteroideos (abreviado AINE) son un grupo variado y químicamente heterogéneos de fármacos principalmente antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos, por lo que reducen los síntomas de la inflamación, el dolor y la fiebre respectivamente

Clasificación de los AINES

1. Salicilatos: Ácido acetil-salicílico (AAS)

2. Derivados Pirazolónicos Dipirona o Metamizol Fenilbutazona Azapropazona

3. Derivados del Paraminofenol Acetaminofén o Paracetamol

4. Derivados del Ácido Propiónico Ibuprofeno Ketoprofeno Flubiprofeno Naproxeno Ácido Tiaprofénico

5. Derivados del Ácido N-Acetil Antranílico o Fenamatos Ac. Mefenámico Ac. Niflúmico Meclofenámico Clonixiato de lisina

6. Derivados del Ácido Fenilácetico Diclofenac sódico y potásico

7. Derivados del Ácido Indolacético Indometacina Sulindaco Glucametacina

8. Derivados del Ácido Pirrolacético Ketoralaco 9. Derivados Enólicos Peroxicam Tenoxicam

10. Inhibidores específicos de la Ciclooxigenasa 2 (COX2) Nimesulide Celecoxib Rofecoxid 11. Derivados del ácido Fenil Propiónico Loxoprofén sódico

Analgésicos AINES

Indicaciones:Disminuyen la respuesta inflamatoria, dolor leve a moderado, antipirético.

Contraindicaciones:Asma, Alteraciones respiratorias crónicas, EPOC, Hipertrofia prostática, Enfermedad gastrointestinal con estreñimiento y enfermedad de la vesícula biliar.Riesgo de Embarazo: B/D

Efectos Secundarios:Deterioro de la función renal, aumenta el tiempo de sangría, discrasias sanguíneas, petequias, anemia, somnolencia, retención de líquidos, taquicardia, mareos, cefalea, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, ulcera péptica, Hemorragia digestiva, nauseas, vomito, estreñimiento, dermatitis, síndrome de Stevens. Johnson, alopecia, debilidad muscular, angiodema y bronco espasmo

Precauciones:Debe ingerirse con las comidas.Pueden aumentar la hemorragia por su acción reversible sobre la agregación plaquetaria.La COX-2 producen menos efectos secundarios .Deben suspenderse 4 o 5 días antes de una intervención.

Interacciones medicamentosasCon otro AINE, acido valproico, alcohol, anticoagulantes orales, antihipertensivos, corticoides, suplementos de potasio.

Nombre Genérico Dosis niños Dosis Adultos Presentación Comercial

Acido Acetilsalicilico

Valor: 15000 x 100 Tab

Antipirético:10-20 mg/kg/ dosis c/6 h VOAntiinflamatorio:75-90 mg/kg/dia c 6 h VO

500 – 1000 mg c/4-6 h VO -Asawin-Tab 500 mg (caja x 20)Aspirina – Mejoral30.100 x 140 tab-Asawin para niñosTab 100 mg

cNombre Genérico Dosis niños Dosis Adultos Presentación

Comercial

Acido meflenamico ND 500 mg c/6 h VO PonstanTab 500 mg (caja x 10)47000 x 100 TabCimendol Tab 500 mg


Ibuprofeno/ Codeina

ND 1-2 tab c/4 a 6 h VO Difast-FTab 30/200mgCaja x 10 y 2028.400 x20 Tab


Diclofenaco potásico ND 0.5 – 2 mg/kg/dia c 12h VO-IM-IVGotas:1 gota/kg/diaGel:Aplicar 3 – 4 veces al dia

50-75 mg c/8-12 h VO-IM-IV CataflamGrag 25-50 mg (caja x 20)Tab dispersable 50 mg (cajax12)Gotas 0.5mg/gota (Fco 20ml)Supositorios 12.5 mgCajax5TekodinGel (Tubo 50g) $9500Gotas 1 ml = 15 mg $12.100(fco 2oml)VoltaremGrag 50 mg (cajax20x30)Tab 75 mg (cajax20)Tab 50mg $ 39100x20 TabRetard 100mg (cajax10)Suposit 100 mg(caja x5)Amp 75mg/3ml (cajax5) $ 60.300x5Emugel(Tubo 30 y 60g) $ 29.700Voltaren pediatricoSusp 90 mg/5 ml (fco 120 ml)


Ibuprofeno$ 20.000x 50 Tab

Analgésico, antipirético:4-6mg/kg/dosis C6-8h VOAntiinflamatorio:(8-10 mg/kg/dosisc/6-8 h VO

400-800 mg c/6-8h VO AdvilGrag 200mg(cajax12, Fcox24)$ 50.100 x 100 TabAdvil maxCaps 400mg (cajax10)DolTab 400,600 mg(cajax10)Susp 100mg/5ml(Fco 120ml)Advil ChildrenSusp 100mg/5ml(Fco 120ml)MotrinTab 400;600,800mgMotrin RetardTab 800 mg (cajax30)


Ketoprofeno$ 200mg 6.600x10

2-4 mg/kg/dia c/12h VO-IM

100-200 mg c12h-254h VO-IV

Profenid 100 C.E.Compr 100 mg (cajax30)$ 71.800 x 30Profenid 200 retardCompr 200mg (cajax20)Profenid 100 inyectableAmp 100mg/2m ( caja x 6)


Meloxicam$ 7.5 mg 7.500 x 10$ 15 mg 8.000 x 10

0.25mg/kg/dia DUD VO 7.5 -15 mg DUD VO-IM MobicTab 7.5 y 15 mg(caja x 10 y 30)Amp 15 mg/1.5 ml (cajax3)Susp 7.5 mg/5ml (Fco 50 ml)Niflamin$99.100 x 30Caps 7.5 mg (cajax6)Niflamin PL ForteCaps 15 mg (caja x 5)


Naproxeno$ 250mg 4000x10 Tab

Analgesico, antipiretico10-20mg/kg/dia c/8-12h VOAntiinflamatorio20-30 mg/kg/dia C8-12h VO

275-550mgC8-12 h VO

Apronax-AlinaxTab 275mg (cajax20y60)$$56.000 x 60 TabTab 550mg (cajax20y60)Susp 125mg/5ml(Fco 60ml)Tab pediatricas 100 mg (cajax20)


Nimesulide$ 15000 x 10 Tab

5mg/kg/dia c/8-12h VO 100mg c/12h VO Ainex- ScaflamTab 100mg (caja x10)$ 55000x 10 TabSusp 50 mg/5 ml (Fco 60ml)Mesulid- DolonimeTab 100mg (caja x 10)


Piroxicam$ 3000 x 10 Tab

0.2-0.6mg/kg DUD VO-IM 20mg DUD VO-IM ProxigelCaps 20 mg (caja x10)Amp 40mg (cajax1)FeldeneCaps 20 mg (cajax10)Sol inyectable 20 mg/mlTab solubles 20 mg ( caja x 6 y 10)$ 50400x100

ANTIINFLAMATORIOS SELECTIVOS COX-2


Celecoxib$ 9.600 x 100 Tab

ND 200mg c/12h VO Celebrex – DiloxCaps 100 mg (caja x20)$ 97200Caps 200 mg (cajax10)


Valdecoxib ND 20 -40mg c/6-12h VO-IM-IV

BextraTab 40mg (Caja x 5)Vial 40 mg/2ml( caja x 5)

Toxicidad de los aines• Toxicidad gástrica: Los AINES dañan el estómago al privarlo del efecto citoprotector

de las prostaglandinas pero también afectan la mucosa gástrica localmente.

• Toxicidad renal:Los pacientes con riesgo de sufrir toxicidad renal son aquellos que presentan: falla cardiaca congestiva, cirrosis con ascitis, Síndrome nefrótico, estenosis de la arteria renal

Toxicidad de los aines• TOXICIDAD HEPÁTICA: El efecto puede ser hepatocelular (niveles de transaminasas

elevadas), colestáticos o de ambas categorías, los derivados del ácido fenilacético producen elevaciones asintomáticas de las aminotransferasas séricas en cerca del 15% de los casos, en general, no superan 3 veces el límite superior de lo normal y es reversible.

• TOXICIDAD HEMATOLOGICA: Los efectos hematológicos de los AINEs son relativamente raros, entre las cuales encontramos Anemia aplástica.

TOXICIDAD HEMATOLOGICA - Agranulocitosis:

• Hay tres tipos de causas por fármacos:

TIPO I: Mediado por anticuerpos y complejos inmunes dirigidos contra el medicamento que se une a la superficie del granulocito, es la forma clásica y está asociada a Aminopirina, pirazolonas, ácido acetilsalicílico, fenacetina, acetaminofén, con una incidencia de 0,05%-1%.

TIPO II: Está relacionado con la toxicidad directa sobre la médula ósea dependiendo de la dosis, en estos casos hay: sensibilidad individual, se han asociado pirazolonas y diclofenaco.

TIPO III: Son mixtas, están implicadas indometacina, sulindaco, tolmetín, naproxeno.

• NOTA: De todos modos son eventos raros; se considera que se producen 6,3 casos por millón por año.

Toxicidad de los aines

Reacciones alergicas

Reacciones alergicasHay dos tipos de reacciones farmacológicas: • TIPO A: Directamente producidas por el medicamento. • TIPO B: Indirectamente, como alergias, idiosincrasias e intolerancia.

Las reacciones alérgicas se basan en mecanismos inmunes en los cuales anticuerpos o linfocitos sensibilizados inducen la reacción.

• Reacción Tipo I: Son mediadas por IgE: urticaria, angioedema, bronco espasmos, shock anafiláctico, rinitis alérgica, conjuntivitis.

• Reacción Tipo II: Citotoxicidad inducida inmunológicamente con aglutinación o lisis de eritrocitos, trombocitos o leucocitos.

• Reacción Tipo III: Por complejos inmunes, por ejemplo fiebre por medicamentos, enfermedad del suero, vasculitis alérgica, fenómeno de Arthus.

• Reacción Tipo IV: Reacciones de hipersensibilidad retardada por ejemplo: dermatitis por contacto, a veces se superponen dos o tres mecanismos diferentes. Estos pacientes deben evitar los AINEs que inhiben fuertemente la ciclooxigenasa y los ácidos acetil-salicílicos. Otro tipo de reacciones muy raras son las neumonitis y el edema pulmonar descritos con fenilbutazona, oxifenbutazona, sulindac, naproxeno.

Reacciones alergicas

Shock anafiláctico• Es una afección rara en relación con los AINEs. En un estudio francés de

1.047 casos tratados con analgésicos y AINEs se presentaron 152. Se producen por mecanismos similares al asma inducida por ácido acetil salicilico, es más frecuente con moléculas pequeñas como penicilina y cefalosporina.

COMPLICACIONES NEUROLÓGICAS DE LOS AINEs

• La mayoría son leves, exceptuando las encefalopatías por salicílatos que pueden ser fatales.

• Los mecanismos son: reacciones alérgicas por idiosincrasia: como la meningitis aséptica producida por Ibuprofeno, relacionadas con las dosis, relacionados con algunos medicamentos como: litio e indometacina, por acción sobre el metabolismo de los ácidos grasos, como la enfermedad de Rey,

• Otros son propios de los fármacos por acción sobre serotoninas como la cefalea. Los salicilatos producen: delirio, demencia, sordera, diplopía, miopía, síndrome de Reye, convulsiones

COMPLICACIONES NEUROLÓGICAS DE LOS AINEs

• El Diclofenac produce retención de litio y precipita la porfiria.

• El Ibuprofeno: Puede producir delirio, meningitis aséptica y pérdida de la audición.

• La Indometacina: Puede causar cefalea, delirio, retención de litio, pérdida de la audición, neuropatía periférica, depresión, entre otros.

• El Naproxeno: Puede producir delirio, interacción con fenotiazinas.

• El ácido Mefenámico: Puede desencadenar convulsiones, disquinesia, tortícolis.

• Se puede producir convulsión por inhibición de la síntesis de Gaba.

Reacción dermatológica a los AINE´s

• Los productos de la lipooxigenasa y de las prostaglandinas pueden estar comprometidos en enfermedades como la psoriasis, dermatitis por contacto, mastocitosis, urticaria al frío y eritema ultravioleta.

• En general, son comunes pero raramente peligrosos, la incidencia de necrólisis epidérmica tóxica con diclofenac es de 0,03 casos por millón de dosis diarias, también la producen el acetil-salicílico, pirazolonas, indometacina, sulindac, tolmetín, naproxeno y oxicanes.

• Eritema Fijo: Eritema multiforme y Stevens y Johnson con ácido acetil-salicílico, sulindac, tolmetín, ibuprofeno, naproxeno, piroxicam, diclofenac.

• Fotosensibilidad: La puede causar la indometacina, fenilbutazona, piroxicam, ketoprofeno y naproxeno.

• Pancreatitis: Se puede producir con ácido acetil-salicílico y con ibuprofeno.

Embarazo y Lactancia• Según algunos investigadores, el uso de

AINEs en la lactancia no tiene mayores riesgos, excepto con la indometacina, cuando los niveles del fármaco en la leche materna pueden exceder los niveles séricos y el medicamento está contraindicado.

• Sin embargo, el uso de los mismos debe hacerse con precaución. El ácido acetil-salicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, tomados de dos a cuatro semanas antes del parto, pueden producir cierre prematuro del ductus arterioso, provocando efectos adversos sobre la circulación pulmonar.

Analgesicos y Aines

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