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ANALGÉSICOSANALGÉSICOS
ANALGÉSICOSANALGÉSICOS Son medicamentos que calman el dolor.Son medicamentos que calman el dolor.
Pueden distribuirse en dos grupos:Pueden distribuirse en dos grupos: 1. No Narcóticos1. No Narcóticos * Acción analgésica pura* Acción analgésica pura * No causan sueño* No causan sueño
2. Narcóticos2. Narcóticos * Acción hipnoanalgésica* Acción hipnoanalgésica * Causan sueño * Causan sueño
ANALGÉSICOS NO ANALGÉSICOS NO NARCÓTICOSNARCÓTICOS
1.1. Acido Acetilsalicílico (ASA)Acido Acetilsalicílico (ASA)
2.2. AcetaminofénAcetaminofén
3.3. DipironaDipirona
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Una de las más utilizadas en el mundo.Una de las más utilizadas en el mundo.
Tiene triple acción: Analgésica, antipirética Tiene triple acción: Analgésica, antipirética y antinflamatoria, la cual se produce y antinflamatoria, la cual se produce rápidamente.rápidamente.
Es poco soluble No puede prepararse Es poco soluble No puede prepararse en formas farmacéuticas líquidas (jarabes, en formas farmacéuticas líquidas (jarabes, ampollas), sólo en comprimidos.ampollas), sólo en comprimidos.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Se absorbe rápida y totalmente en el Se absorbe rápida y totalmente en el intestino.intestino.
Ejerce su acción aproximadamente ½ Ejerce su acción aproximadamente ½ hora después de ser ingerida.hora después de ser ingerida.
Dosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puede Dosis: 500 mg – 1 gr, su actividad puede durar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante el durar hasta 6 – 8 horas, tiempo durante el cual se ha eliminado.cual se ha eliminado.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
METABOLISMOMETABOLISMO
* en todas las células de cuerpo, en especial en * en todas las células de cuerpo, en especial en las hepáticas.las hepáticas.
ASA + Glicina ácido salicilúrico + ASA + Glicina ácido salicilúrico +
ácido glucurónicoácido glucurónico
ácido salicil-glucurónico + O2 oxidaciónácido salicil-glucurónico + O2 oxidación
libera ácido acéticolibera ácido acético
produce ácido dihidroxi y trihidroxibenzoicoproduce ácido dihidroxi y trihidroxibenzoico
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
MECANISMO DE ACCIÓNMECANISMO DE ACCIÓN
Une con los receptores de las células Une con los receptores de las células blanco ubicadas en el tálamo óptico, en el blanco ubicadas en el tálamo óptico, en el centro termorregulador del hipotálamo y centro termorregulador del hipotálamo y en las células del foco inflamatorio.en las células del foco inflamatorio.
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
Tálamo Óptico: bloquea la Tálamo Óptico: bloquea la percepción del dolor e inhibe percepción del dolor e inhibe la síntesis de prostaglandinas la síntesis de prostaglandinas (hiperalgésicas)(hiperalgésicas)
Centro Termorregulador del Centro Termorregulador del Hipotálamo: Aumenta su Hipotálamo: Aumenta su funciónfunción
Células del Foco Inflamatorio: Células del Foco Inflamatorio: inhibiendo la síntesis de inhibiendo la síntesis de prostaglandinas y quininas prostaglandinas y quininas (proinflamatorias)(proinflamatorias)
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Fármaco bien tolerado* Fármaco bien tolerado * Se puede presentan intolerancia gástrica – uso* Se puede presentan intolerancia gástrica – uso crónicocrónico * Alergias con efectos agudos en la piel * Alergias con efectos agudos en la piel * Hemorragias* Hemorragias * DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el * DL: 10 gr . Muerte por acción tóxica sobre el riñón – acidosis metabólicariñón – acidosis metabólica
ACIDO ACETILSALICÍLICO - ASAACIDO ACETILSALICÍLICO - ASA
PRESENTACIÓN Y DÓSISPRESENTACIÓN Y DÓSIS * Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)* Tabletas x 500 mg (tab x 100 mg)
* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día* Dosis media adulto: 1 – 3 gr / día
* NO uso en niños – Síndrome de Reye* NO uso en niños – Síndrome de Reye (daño cerebral agudo – falla hepática)(daño cerebral agudo – falla hepática)
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Analgésico – antipirético potente con* Analgésico – antipirético potente con acción similar a la aspirinaacción similar a la aspirina * Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en* Ventaja – ser soluble, puede utilizarse en formas líquidasformas líquidas * Adecuada tolerancia en casos de irritación* Adecuada tolerancia en casos de irritación gástrica gástrica
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y* Metahemoglobinemia (rara): cianosis y
disnea.disnea.
Hemoglobina incapaz de transportar O2 Hemoglobina incapaz de transportar O2
de forma adecuada a los tejidosde forma adecuada a los tejidos
ACETAMINOFENACETAMINOFEN
PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS
* tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg* tabletas x 500 mg – jarabe 5 cc / 150 mg
* 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis
40 – 60 mg/kg/día40 – 60 mg/kg/día
niños: dosis máxima 2 gr/díaniños: dosis máxima 2 gr/día
adultos: dosis máxima 4 gr/díaadultos: dosis máxima 4 gr/día
DIPIRONADIPIRONA
ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Potente analgésico y antipirético* Potente analgésico y antipirético
* Se absorbe por vía oral, rectal o * Se absorbe por vía oral, rectal o intramuscularintramuscular
* No interfiere con las comidas* No interfiere con las comidas
* Se biotransforma en el hígado * Se biotransforma en el hígado (metabolitos activos) y se excreta por la (metabolitos activos) y se excreta por la orinaorina
DIPIRONADIPIRONA
ACCION Y USOSACCION Y USOS
* Acción analgésica a nivel central y * Acción analgésica a nivel central y periféricaperiférica
* Actúa a nivel de los centros nerviosos * Actúa a nivel de los centros nerviosos contrarrestando la acción hiperalgésica contrarrestando la acción hiperalgésica ocasionada por el AMP cíclicoocasionada por el AMP cíclico
DIPIRONADIPIRONA
EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDADEFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD
* Depresión funcional de la médula ósea* Depresión funcional de la médula ósea
* Erupciones cutáneas* Erupciones cutáneas
* Shock tóxico alérgico: sudoración, frío, * Shock tóxico alérgico: sudoración, frío, vértigo, náuseas, palidez, disneavértigo, náuseas, palidez, disnea
* IV administrar lentamente – hipotensión, * IV administrar lentamente – hipotensión, sofoco, rubor, palpitaciones y náuseassofoco, rubor, palpitaciones y náuseas
* USA no se utiliza* USA no se utiliza
DIPIRONADIPIRONA
PRESENTACION Y DOSISPRESENTACION Y DOSIS * ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr* ampollas x 1 – 2 – 2.5 gr tabletas x 500 mgtabletas x 500 mg jarabes 50 mg/mljarabes 50 mg/ml gotas 500 mg/mlgotas 500 mg/ml
* 10 – 15 mg/kg/dosis* 10 – 15 mg/kg/dosis máximo 4 - 12 gr/diamáximo 4 - 12 gr/dia
ANALGESICOS OPIOIDES O ANALGESICOS OPIOIDES O NARCOTICOSNARCOTICOS
Medicamentos derivados de la amapolaMedicamentos derivados de la amapola
Tienden a producir fármacodependenciaTienden a producir fármacodependencia
Inhiben la transmisión de los impulsos Inhiben la transmisión de los impulsos nociceptivos (dolorosos) disminuyendo la nociceptivos (dolorosos) disminuyendo la percepción del dolor, mediante la percepción del dolor, mediante la estimulación de los receptores opioides en estimulación de los receptores opioides en el sistema nervioso central - SNCel sistema nervioso central - SNC
Sobre dichos receptores actúan péptidos Sobre dichos receptores actúan péptidos endógenos (encefalinas, endorfina y endógenos (encefalinas, endorfina y dinorfinas) que en condiciones fisiológicas dinorfinas) que en condiciones fisiológicas desempeñan el papel de neurotransmisores desempeñan el papel de neurotransmisores o neuromoduladores en amplias zonas del o neuromoduladores en amplias zonas del cerebrocerebro
Los fármacos opioides actúan de manera Los fármacos opioides actúan de manera similar a como lo hacen los opioides similar a como lo hacen los opioides endógenosendógenos
Existen tres tipos principales de receptores Existen tres tipos principales de receptores opioides:opioides:
1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema1. Receptores (Mu): distribuidos en el sistema
límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,límbico, tálamo, cuerpo estriado, hipotálamo,
cerebro medio y laminas I – II- IV y V de lacerebro medio y laminas I – II- IV y V de la
médula espinal. Se relacionan con lamédula espinal. Se relacionan con la
producción de analgesia supraespinal yproducción de analgesia supraespinal y
espinal, sedación, euforia, depresiónespinal, sedación, euforia, depresión
respiratoria, depresión del centro de la tos y respiratoria, depresión del centro de la tos y
efecto emetizante efecto emetizante
2. Receptores (Delta): se encuentran 2. Receptores (Delta): se encuentran concentrados en la médula espinal y se concentrados en la médula espinal y se relaciona con analgesia, hipotensión y relaciona con analgesia, hipotensión y miosismiosis
3. Receptores (Kappa): se encuentran en el 3. Receptores (Kappa): se encuentran en el asta dorsal de la médula espinal y en las asta dorsal de la médula espinal y en las capas profundas de la corteza cerebral; se capas profundas de la corteza cerebral; se relacionan con la producción de analgesia, relacionan con la producción de analgesia, miosis, disforia (emoción desagradable o miosis, disforia (emoción desagradable o molesta) y sedaciónmolesta) y sedación
CLASIFICACION FARMACODINAMICA CLASIFICACION FARMACODINAMICA DE LOS OPIOIDESDE LOS OPIOIDES
1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina, 1. Agonistas fuertes: morfina, meperidina,
metadona, hidromorfona, fentanilo, metadona, hidromorfona, fentanilo, alfentanilo, sufentanil, heroínaalfentanilo, sufentanil, heroína
2. Agonistas débiles: tramadol, codeína, 2. Agonistas débiles: tramadol, codeína, oxicodona, dextropropoxifenooxicodona, dextropropoxifeno
3. Agonistas parciales: buprenorfina3. Agonistas parciales: buprenorfina
4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina4. Agonistas – antagonistas: buprenorfina
5. Antagonistas: naloxona, naltrexona5. Antagonistas: naloxona, naltrexona
Los opioides se conocen como analgésicos Los opioides se conocen como analgésicos de acción central, pero además se de acción central, pero además se consideran como depresores selectivos por consideran como depresores selectivos por el hecho de producir potente analgesia con el hecho de producir potente analgesia con mínima interferencia en las funciones mínima interferencia en las funciones mentales superiores y de los reflejosmentales superiores y de los reflejos
Los opioides son más eficaces en el control Los opioides son más eficaces en el control del dolor continuo que en el dolor del dolor continuo que en el dolor intermitente; con dosis altas se pueden intermitente; con dosis altas se pueden aliviar dolores agudos severosaliviar dolores agudos severos
La morfina produce efectos cardioprotectores, como La morfina produce efectos cardioprotectores, como son: vasodilatación periférica, disminución de la son: vasodilatación periférica, disminución de la precarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco y precarga, de la presión pulmonar, del gasto cardiaco y del consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cual del consumo de oxigeno por el miocardio; por lo cual se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria, se utilizan en pacientes con enfermedad coronaria, infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edema infarto del miocardio, insuficiencia cardiaca o edema pulmonarpulmonar
En el tracto gastrointestinal los opioides a través de En el tracto gastrointestinal los opioides a través de los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo, los receptores Mu y Delta disminuyen el peristaltismo, retardan el vaciamiento gástrico, favorecen el retardan el vaciamiento gástrico, favorecen el estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi, estreñimiento, aumentan el tono del esfínter de Oddi, de la válvula iliocecal y del esfínter analde la válvula iliocecal y del esfínter anal
En el tracto urinario aumenta el tono del En el tracto urinario aumenta el tono del esfínter vesical favoreciendo la retención esfínter vesical favoreciendo la retención urinariaurinaria
En el período inicial del trabajo de parto, lo En el período inicial del trabajo de parto, lo opioides pueden disminuir la frecuencia e opioides pueden disminuir la frecuencia e intensidad de las contracciones uterinas intensidad de las contracciones uterinas pero pueden prolongar en trabajo de partopero pueden prolongar en trabajo de parto
En la analgesia obstétrica se prefiere la En la analgesia obstétrica se prefiere la meperidina por no retardar el trabajo de meperidina por no retardar el trabajo de parto y producir menor depresión parto y producir menor depresión respiratoria neonatal que la morfinarespiratoria neonatal que la morfina
El uso crónico de los opioides tiene efecto El uso crónico de los opioides tiene efecto inmunosupresor, lo cual aumenta el riego de inmunosupresor, lo cual aumenta el riego de enfermedades infecciosasenfermedades infecciosas
Las vías más utilizadas para la administración Las vías más utilizadas para la administración de los opioides son la vía oral, sublingual, de los opioides son la vía oral, sublingual, intravenosa y subcutánea; no se recomienda la intravenosa y subcutánea; no se recomienda la vía intramuscular (por su absorción vía intramuscular (por su absorción desordenada), también se pueden utilizar la vía desordenada), también se pueden utilizar la vía peridural e intratecal utilizando opioides peridural e intratecal utilizando opioides lipofílicos como el fentanilo (menor riesgo de lipofílicos como el fentanilo (menor riesgo de depresión respiratoria)depresión respiratoria)
Los opioides se metabolizan en el hígadoLos opioides se metabolizan en el hígado
Los opioides pasan la barrera placentaria Los opioides pasan la barrera placentaria produciendo fuerte depresión respiratoria produciendo fuerte depresión respiratoria neonatal cuando se utilizan durante el neonatal cuando se utilizan durante el parto, pasan a la leche materna parto, pasan a la leche materna ocasionando efectos indeseables en el ocasionando efectos indeseables en el lactantelactante
Los metabolitos se excretan por riñónLos metabolitos se excretan por riñón
REACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDESREACCIONES ADVERSAS DE LOS OPIOIDES
SomnolenciaSomnolencia LetargoLetargo NáuseasNáuseas VómitoVómito Depresión respiratoriaDepresión respiratoria HipotensiónHipotensión EuforiaEuforia Disforia (disgusto)Disforia (disgusto) Sedación o excitaciónSedación o excitación EstreñimientoEstreñimiento
Retención urinariaRetención urinaria DisuriaDisuria PolaquiuriaPolaquiuria Dolor pancreatobiliarDolor pancreatobiliar Aumento de amilasa Aumento de amilasa
y lipasay lipasa PruritoPrurito Enrojecimiento de la Enrojecimiento de la
pielpiel BroncoespasmoBroncoespasmo
La tolerancia y la dependencia pueden aparecer La tolerancia y la dependencia pueden aparecer de forma rápida o ser consecuencia de su uso de forma rápida o ser consecuencia de su uso crónico, lo cual ocasiona síndrome de crónico, lo cual ocasiona síndrome de abstinencia severo al suspender estos fármacos abstinencia severo al suspender estos fármacos o cuando se cambia el tipo de opioideo cuando se cambia el tipo de opioide
Síntomas del síndrome de abstinencia: dolor Síntomas del síndrome de abstinencia: dolor corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos, corporal, diarrea, taquicardia, fiebre, estornudos, sudoración, bostezos, perdida del apetito, sudoración, bostezos, perdida del apetito, nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones, nauseas, vomito, nerviosismo, convulsiones, hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre, hiperreflexia, irritabilidad, temblores, fiebre, dolor abdominaldolor abdominal
Cuando hay intoxicación aguda con Cuando hay intoxicación aguda con opioides, se presenta la siguiente triada: 1. opioides, se presenta la siguiente triada: 1. estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria. estupor, 2. miosis, 3. depresión respiratoria.
También se puede presentar cianosis, También se puede presentar cianosis, hipotensión, insuficiencia cardiaca, edema hipotensión, insuficiencia cardiaca, edema pulmonar no cardiogénico y shock con pulmonar no cardiogénico y shock con algunos de ellosalgunos de ellos
Otros pueden producir efectos estimulantes Otros pueden producir efectos estimulantes como midriasis, excitación, taquicardia, como midriasis, excitación, taquicardia, convulsiones y alucinacionesconvulsiones y alucinaciones
El tratamiento de la intoxicación aguda se El tratamiento de la intoxicación aguda se hace con antagonistas como la NALOXONAhace con antagonistas como la NALOXONA
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONESPRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Deben usarse con precaución en pacientes Deben usarse con precaución en pacientes
con falla hepática y renalcon falla hepática y renal
Los ancianos y los neonatos son más Los ancianos y los neonatos son más susceptibles de presentar depresión susceptibles de presentar depresión respiratoriarespiratoria
En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE), En pacientes con trauma craneoencefálico (TCE), pueden enmascarar los síntomas o empeorar el pueden enmascarar los síntomas o empeorar el cuadro de hipertensión endocraneanacuadro de hipertensión endocraneana
En el embarazo deben considerarse muy bien los En el embarazo deben considerarse muy bien los posibles beneficios, pues su uso regular puede causar posibles beneficios, pues su uso regular puede causar dependencia en el feto y síndrome de abstinenciadependencia en el feto y síndrome de abstinencia
En la lactancia debe considerarse riesgo beneficio En la lactancia debe considerarse riesgo beneficio
Durante el trabajo de parto pueden provocar Durante el trabajo de parto pueden provocar depresión respiratoria en el neonatodepresión respiratoria en el neonato
INTERACCIONESINTERACCIONES Su efecto analgésico se potencia con el Su efecto analgésico se potencia con el
uso de hidroxicina (antihistamínico), uso de hidroxicina (antihistamínico), anfetaminas, antidepresivosanfetaminas, antidepresivos
La depresión del centro cardiorespiratorio La depresión del centro cardiorespiratorio se potencia con barbitúricos, alcohol, se potencia con barbitúricos, alcohol, benzodiacepinas, neurolépticos y benzodiacepinas, neurolépticos y anestésicosanestésicos
USOSUSOS Tratamiento sintomático del dolor moderado o severo Tratamiento sintomático del dolor moderado o severo
(agudo o crónico) que no responde a otros (agudo o crónico) que no responde a otros analgésicosanalgésicos
Debe considerarse su combinación con AINES o Debe considerarse su combinación con AINES o acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que acetaminofén, teniendo en cuenta el sinergismo que se produce entre ellosse produce entre ellos
Otros usos de los opioides: analgesia epidural o Otros usos de los opioides: analgesia epidural o intravenosa en obstétrica o cirugías, edema intravenosa en obstétrica o cirugías, edema pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)pulmonar agudo, tos (codeína), diarrea (loperamida)
PRESENTACIONES Y DOSISPRESENTACIONES Y DOSIS
ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,ALFENTANIL, FENTANILO, SUFENTANIL,
REMIFENTANILREMIFENTANIL Agonistas potentes del receptor (Mu) Agonistas potentes del receptor (Mu) Son entre 100 y 1000 veces más potentes Son entre 100 y 1000 veces más potentes
que la morfinaque la morfina Se pueden también utilizar como inductores Se pueden también utilizar como inductores
anestésicosanestésicos
Por su alta liposolubilidad y efecto más Por su alta liposolubilidad y efecto más localizado, hay menor riesgo de depresión localizado, hay menor riesgo de depresión respiratoriarespiratoria
A dosis altas pueden producir severa A dosis altas pueden producir severa depresión respiratoria y rigidez depresión respiratoria y rigidez musculoesqueletica (tórax leñoso) que musculoesqueletica (tórax leñoso) que dificulta la ventilación mecánicadificulta la ventilación mecánica
Presentación: ampollas y parches Presentación: ampollas y parches dérmicosdérmicos
Administración: endovenosa en infusión y Administración: endovenosa en infusión y transdérmicatransdérmica
BUPRENORFINABUPRENORFINA
Agonista parcial sobre el receptor (Mu), Agonista parcial sobre el receptor (Mu), con débiles propiedades antagonistascon débiles propiedades antagonistas
50 veces más potente que la morfina50 veces más potente que la morfina Menor riesgo de producir depresión Menor riesgo de producir depresión
respiratoria, dependencia y síndrome de respiratoria, dependencia y síndrome de abstinenciaabstinencia
Presentación: tabletas sublinguales y Presentación: tabletas sublinguales y parches transdérmicosparches transdérmicos
CODEINACODEINA Agonista débil que se utiliza como antitusivoAgonista débil que se utiliza como antitusivo Como analgésico tiene buena eficacia por vía Como analgésico tiene buena eficacia por vía
oral y por el sinergismo que se presenta viene oral y por el sinergismo que se presenta viene combinada con acetaminofén o ácido acetil combinada con acetaminofén o ácido acetil salicílicosalicílico
Presentación: tabletas, cápsulas, suspensiónPresentación: tabletas, cápsulas, suspensión
DEXTROPROPOXIFENODEXTROPROPOXIFENO Agonista (Mu) débilAgonista (Mu) débil Menor potencia analgésica que la codeínaMenor potencia analgésica que la codeína Presentación: ampollasPresentación: ampollas
DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA)DIHIDROMORFINONA (HIDROMORFONA) Agonista (Mu) más potente que la morfinaAgonista (Mu) más potente que la morfina Ocasiona menos efectos gastrointestinalesOcasiona menos efectos gastrointestinales Útil en el manejo de dolor crónicoÚtil en el manejo de dolor crónico Presentación: tabletas y ampollasPresentación: tabletas y ampollas Administración: vía oral, intravenosa, Administración: vía oral, intravenosa,
intramuscular, subcutáneaintramuscular, subcutánea
MEPERIDINAMEPERIDINA Agonista (Mu)Agonista (Mu) Utilizado para el manejo del dolor agudo Utilizado para el manejo del dolor agudo
moderado a severomoderado a severo
Durante el trabajo de parto no deteriora las Durante el trabajo de parto no deteriora las contracciones uterinascontracciones uterinas
También puede producir depresión También puede producir depresión respiratoria en el neonato, pero en menor respiratoria en el neonato, pero en menor grado que la morfinagrado que la morfina
Se utiliza en premedicación anestésica y Se utiliza en premedicación anestésica y anestesia anestesia
Es menos potente que la morfinaEs menos potente que la morfina Su efecto dura de 2 – 4 horasSu efecto dura de 2 – 4 horas
Produce un metabolito neurotóxico Produce un metabolito neurotóxico (normeperidina) que se acumula, por lo (normeperidina) que se acumula, por lo cual no se debe administrar por más de 2 o cual no se debe administrar por más de 2 o 3 días ni en el dolor crónico3 días ni en el dolor crónico
Es fuerte depresor de la respiraciónEs fuerte depresor de la respiración Presentación: ampollasPresentación: ampollas Administración: endovenosa, intramuscular, Administración: endovenosa, intramuscular,
subcutáneasubcutánea
METADONAMETADONA Agonista (Mu)Agonista (Mu) Vida media más larga que la morfinaVida media más larga que la morfina Buena absorción oralBuena absorción oral
Utilizado como analgésico en el dolor severo y en el Utilizado como analgésico en el dolor severo y en el tratamiento de desintoxicación en las personas con tratamiento de desintoxicación en las personas con dependencia a la heroína, morfina u otros opioides, dependencia a la heroína, morfina u otros opioides, por producir síndrome de abstinencia menos intenso por producir síndrome de abstinencia menos intenso dada su vida media largadada su vida media larga
Presentación: tabletasPresentación: tabletas Vía de administración: oralVía de administración: oral
MORFINAMORFINA Utilizada por vía oral para el manejo del dolor crónico Utilizada por vía oral para el manejo del dolor crónico
(neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral (neoplásico y no neoplásico) y por vía parenteral para el dolor severo agudo o crónicopara el dolor severo agudo o crónico
Presentación: gotas, cápsulas, tabletas de Presentación: gotas, cápsulas, tabletas de liberación prolongada, ampollasliberación prolongada, ampollas
Vías de administración: sublingual, vía oral, Vías de administración: sublingual, vía oral, intravenosa, subcutáneaintravenosa, subcutánea
NALOXONANALOXONA Antagonista específico de los opioidesAntagonista específico de los opioides Carece de efecto analgésicoCarece de efecto analgésico Precipita síndrome de abstinencia de difícil Precipita síndrome de abstinencia de difícil
manejo en pacientes con adición a los opioidesmanejo en pacientes con adición a los opioides Presentación: ampollasPresentación: ampollas Vías de administración: endovenosa, Vías de administración: endovenosa,
intramuscular, subcutáneo intramuscular, subcutáneo
NALTREXONANALTREXONA Antagonista específico con mayor potencia Antagonista específico con mayor potencia
y vida media más larga con relación a la y vida media más larga con relación a la naloxonanaloxona
Utilizada para el manejo de Utilizada para el manejo de farmacodependencia a opioides como farmacodependencia a opioides como coadyuvante en el síndrome de abstinenciacoadyuvante en el síndrome de abstinencia
Presentación: tabletas, cápsulas, Presentación: tabletas, cápsulas, suspensiónsuspensión
Vía de administración: oralVía de administración: oral
OXICODONAOXICODONA Agonista débil, moderadamente narcóticoAgonista débil, moderadamente narcótico Menor capacidad de generar dependencia Menor capacidad de generar dependencia
o depresión respiratoria con relación a la o depresión respiratoria con relación a la morfinamorfina
Útil para el manejo del dolor moderado a Útil para el manejo del dolor moderado a severosevero
Presentación: tabletas de liberación Presentación: tabletas de liberación controladacontrolada
Vía de administración: oralVía de administración: oral
TRAMADOLTRAMADOL Agonista débil con igual potencia analgésica Agonista débil con igual potencia analgésica
que la meperidina pero con menor poder de que la meperidina pero con menor poder de adicción, menor riesgo de depresión adicción, menor riesgo de depresión respiratoria y menor producción de respiratoria y menor producción de estreñimientoestreñimiento
Utilizada para el alivio del dolor moderado a Utilizada para el alivio del dolor moderado a severosevero
De elección en el dolor crónico porque inhibe De elección en el dolor crónico porque inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina la recaptación de serotonina y norepinefrina lo que contribuye a un efecto analgésico a lo que contribuye a un efecto analgésico a largo plazolargo plazo
Puede ocasionar convulsiones en pacientes Puede ocasionar convulsiones en pacientes epilépticosepilépticos
Por inhibir la recaptación de serotonina no Por inhibir la recaptación de serotonina no debe combinarse con inhibidores de la debe combinarse con inhibidores de la monoaminooxidasamonoaminooxidasa
Presentación: ampollas, gotas, capsulas, Presentación: ampollas, gotas, capsulas, tabletas, tabletas de liberación prolongada y tabletas, tabletas de liberación prolongada y ampollas; se puede encontrar combinada ampollas; se puede encontrar combinada con acetaminoféncon acetaminofén
Vías de administración: oral, intramuscular, Vías de administración: oral, intramuscular, subcutáneasubcutánea