PREMEDICACIÓN ANESTÉSICA

Su objetivo es preparar al paciente para recibir drogas anestésicas, se predispone al organismo a tolerar mejor el impacto de los distintos fármacos. Las ventajas que aportan los preanestésicos son:

*Sedar al paciente y de esta manera evitar lesiones en él mismo o en el operador antes y durante la inducción.

*Aportar analgesia.

*Anestésicos locales para inmovilizar al paciente.

*Reducir la dosis total de anestésicos generales (sinergismo de y/o potenciación).

*Disminuir las secreciones del aparato respiratorio, disminuir la motilidad a nivel gastrointestinal y prevenir las bradicardias de origen vagal.

*Promover un despertar suave y tranquilo.

Las drogas preanestésicas se clasifican de la siguiente manera:

1.-Anticolinérgicos

*Sulfato de atropina

*Glicopirrolato

2.-Tranquilizantes mayores y menores, sedantes e hipnóticos

*Derivados fenotiazinicos

*Derivados de las butirofenonas

*Benzodiacepinas

*Agonistas alfa2presinápticos

*Barbitúricos

*Inductores no barbitúricos

3.-Hipnoalgésicos (derivados opiáceos)

*Agonistas puros

*Agonistas-antagonistas

*Antagonistas puros

PREMEDICACIÓN Y ANALGESIA

La incorporación de drogas analgésicas al protocolo preanestésico es fundamental para evitar la sensibilización central. El estímulo consecuencia de la maniobra quirúrgica genera la liberación de sustancias analgésicas, principalmente prostaglandinas. Estas estimulan las terminaciones nerviosas.

NALBUFINA

EFECTOS

*analgesia visceral aceptable, sedación variable, mala analgesia somática

*su efecto analgésico se potencia sustancialmente con Aines.

*Insuficiente como único aporte analgésico en procedimientos quirúrgicos.

*EFECTO CIELO PARA LA DEPRESION RESPIRATORIA.

*Revierte a los agonistas puros.

*Por carecer de efectos la analgesia es deficiente.

*Por ser irritante causa dolor en el sitio de inyección.

Es una droga que aporta un moderado efecto analgésico. En combinación con los tranquilizantes mayores produce un grado de sedación de leve a moderado.

La falta de acción sobre los receptores le quita poder analgésico, y no deberá administrarse en pacientes en los que se planea utiliza un agonista puro como por ejemplo fentanilo.

BURTORFANOL

EFECTOS

*Excelente analgesia visceral, sedación profunda a altas dosis, analgesia somática de buena a regular.

*su efecto analgésico se potencia sustancialmente con Aines.

*Potente antitusivo.

*Suficiente como único aporte analgésico en procedimientos quirúrgicos a la dosis de 0.4 mg/kg en protocolos de anestesia por inhalación.

*Efecto cielo para la depresión respiratoria. Sus mayores efectos analgésicos se acompañan de mayores efectos colaterales.

Posee una acción parcial sobre los receptores, gran poder analgésico, permite mantener al paciente con una mínima respuesta a los estímulos durante el acto quirúrgico. En combinación con la acepromacina produce un alto grado de sedación. El despertar tranquilo y el paciente muestra una marcada y prolongada tendencia al sueño.

BUPRENORFINA

EFECTOS

*Potente analgésico visceral, sedación profunda, analgesia somática optima.

*Control del dolor moderado a severo de cualquier etiología.

*Suficiente como único aporte analgésico en procedimientos quirúrgicos.

*DEPRESION RESPIRATORIA Y BRADICARDIA

*La depresión respiratoria revierte satisfactoriamente con Doxapram y la bradicardia por ser de origen vagal con atropina.

*Droga en lista ll. precisa receta oficial.

TRAMADOL

EFECTOS

*Potente analgésico visceral, analgesia somática aceptable

*Insuficiente como único aporte analgésico en procedimientos quirúrgicos.

*Se une a receptores opiáceos. Actúa inhibiendo la recaptación de noradrenalina y serotonina bloqueando las vías descendentes del dolor a nivel central

*Efectos colaterales: vómitos, malestar general y ocasionalmente diarreas.

MORFINA

*Analgesico de elección, sedante a dosis terapéuticas.

*POTENCIA A LOS ANESTESICOS GRALES. Disminuye en la CAM entre 80 y 90%.

*Suficiente como único aporte analgésico en procedimientos quirúrgicos a la dosis de 0.4 mg/kg en protocolos de anestesia por inhalación.

*Coadyudante en le tratamiento del edema agudo de pulmón por su efecto sedante e hipotensor.

*Efectos colaterales: bradicardia, depresión respiratoria marcadas, constipación, VOMITOS.

* Todos los efectos revierten con antagonistas o agonistas antagonistas.

*Se recomienda atropinizar para evitar bradicardia.

*Exige tener disponible un equipo para ventilar y oxigenar al paciente.

MEPERIDINA

*Agonista muy tota, analgésico de elección.

*PORTENCIA A LOS ANESTESICOS GENERALES.

*Efectos colaterales: BRADICARDIA (moderada), depresión respiratoria (altas dosis).

*Todos los efectos revierten con antagonistas

*Exige tener disponible un equipo para ventilar y oxigenar al paciente.

MEDETOMIDINA

*Tranquilización, preanestésico

*Tranquilizante y sedante. Relajante muscular y analgésico de duración moderada.

*Produce vómito, bradicardia intensa, bloqueo AV 1 y 2 grado hipotensión, temblores musculares a altas dosis.

*Produce hipotermia

*Se antagoniza con Yohimbina

*Se sugiere atropinizar al paciente.

*No se recomienda repetir

*Utilizar con precaución en cardiópatas

BARBITÚRICOS

El ácido barbitúrico es producto de la condensación del ácido malónico y urea, Todos los barbitúricos pueden existir en dos formas isoméricas: lactam (ceto) y lactim (enol). La forma lactim se disocia libremente y la molécula adopta las propiedades de un ácido débil.

FARMACODINAMIA

Deprimen de manera reversible la actividad de todos los tejidos excitables aunque no todos se ven afectados a una misma dosis o concentración.

*Acción anestésica local

Al aplicarse localmente en nervios periféricos, éstos disminuyen la velocidad y amplitud del potencial de acción y se hace más lenta la conducción, disminuyen la entrada de Na y la salida de K, bloquean la formación reticular.

*Sinapsis central

Los barbitúricos afectan la sinapsis al deprimir el potencial excitatorio postsináptico, disminuyen la cantidad de transmisor liberado, deprimen la transmisión en los ganglios sinápticos y disminuyen la sensibilidad de la membrana postsináptica al efecto despolarizante de la acetilcolina, con lo que se reduce la contracción muscular.

*Efectos en el SNC

Dependen del barbitúrico, dosis, vía de administración, grado de excitabilidad del SNC, tiempo de administración y duración del efecto.

Al producir anestesia, deprimen la corteza cerebral, el tálamo y las áreas motoras y sensoriales del cerebro.

Ejercen una intensa acción sobre el sistema activador reticular del SNC, incapacitando a los animales para levantarse o mantener un estado de alerta, disminuye la asimilación de oxígeno y aumenta la concentración de glucógeno., actúa en el receptor GABA.

*Sueño

*Hiperalgesia

*Acción anticonvulsiva

*Aparato respiratorio

Los barbitúricos deprimen moderadamente la respiración, con dosis altas se produce apnea.

*Sistema cardiovascular

Se deprime el centro vasomotor ocasionando vasodilatación periférica y descenso de la presión arterial, además puede dañar la musculatura capilar, disminuye el gasto cardiaco, disminuye el flujo sanguíneo cerebral, arritmias.

*Vías gastrointestinales

Deprimen la actividad de la musculatura intestinal.

*Riñón y Útero

Deprimen la fibra muscular lisa de los uréteres y vejiga, disminuyen la fuerza y frecuencia de las contracciones uterinas.

FARMACOCINÉTICA

Su velocidad de absorción es variable, la presencia de alimento en el estómago disminuye la velocidad de absorción, se difunden por placenta hasta tejido fetal y en leche, su eliminación es por la orina.

INDICACIONES Y USOS

Por via IM o SC, sus principales usos son:

-anestesia

-sedación y sueño

-anticonvulsivo

-eutanasia

EFECTOS ADVERSOS

En sobredosis produce depresión respiratoria, hipoxia, acidosis, hipotensión, hipotermia, hemoconcentración e insuficiencia renal.

INTERACCIONES

Los efectos del bloqueo producidos por el decametonio y la D-turbocurarina sobre el músculo esquelético se incrementan, los barbitúricos antagonizan a los analgésicos.

TIOBARBITÚRICOS

TIAMITAL SÓDICO

FARMACOCINÉTICA

Después de administrar por vía IV se produce anestesia e hipnosis, llega rápido al SNC y se redistribuye al músculo y al tejido adiposo, atraviesa la barrera placentaria.

INDICACIONES

Es de acción ultracorta, produce una rápida inducción con poca excitación por vía IV.

EFECTOS ADVERSOS

No afecta la respiración, no debe administrarse en animales con insuficiencia hepática, produce arritmias cardiacas y aumento de la presión arterial, salivación excesiva en algunos animales, depresión circulatoria, tromboflebitis, inflamación, apnea, laringoespasmo, broncoespasmo, urticaria, náuseas y emesis.

INTERACCIONES

Se debe evitar su administración con catecolaminas como la adrenalina ya que aumenta el riesgo de producir fibrilación ventricular. Potencia los efectos depresores de fenotiazinas y

antihistamínicos, junto con la furosemida produce hipotensión grave. En combinación con penicilina G, sulfato de dihidroestreptomicina, difemanilmetilsulfato y maleato de clorfeniramina puede causar la muerte del animal.

TIOPENTAL SÓDICO

FARMACODINAMIA

Llega rápidamente al SNC y produce hipnosis profunda y anestesia.

FARMACOCINÉTICA

Tiene afinidad por el tejido adiposo, es metabolizado por la vía hepática, atraviesa la barrera hematoencefálica y placenta hasta tejidos fetales.

EFECTOS ADVERSOS

El más importante es la inhibición de los centros respiratorios, vasodilatación, presión arterial baja, por vía IV es irritante y por vía SC o IM lesiona los tejidos, está contraindicado en pacientes con asma, insuficiencia cardiovascular, arritmias ventriculares, insuficiencia hepática o anemia grave. En caballos produce ataxia, excitación e hiperglucemia.

INTERACCIONES

Su antagonista es la meteramidina, el tiopental junto con la furosemida provoca hipotensión grave.

TIALBARBITÓN SÓDICO

Conocido también como kemital sódico.

FARMACODINAMIA

Puede causar salivación, cuando se administra en forma lenta por vía IV tiene efectos similares al tiopental sódico, es metabolizado por los tejidos corporales.

EFECTOS ADVERSOS

En gatos puede provocar una ligera depresión respiratoria, contracción de las pupilas, relajación muscular completa, congestión de las membranas mucosas, taquicardia y tialismo ocasional.

OXIBARBITÚRICOS

PENTOBARBITAL SÓDICO

Es de corta duración.

FARMACOCINÉTICA

Es poco liposoluble, se une poco a proteínas, al ser absorbido se biotransforma en el hígado, se metaboliza rápidamente y se elimina por la orina.

USO

Se utiliza como anestésico, hipnótico y sedante, anticonvulsivo y eutanásico.

EFECTOS ADVERSOS

No utilizarse en cesáreas, es irritante por lo que lesiona los tejidos, produce apnea, depresión respiratoria, depresión cardiovascular profunda y una recuperación lenta.

INTERACCIONES

Al combinarse con analgésicos, narcóticos y preanestésicos produce excitación, quejidos, ladridos y movimientos de carrera.

SECOBARBITAL SÓDICO (SECONAL SÓDICO)

Sedante y anestésico de acción corta.

FARMACOCINÉTICA

Es oxidado en el hígado

EFECTOS ADVERSOS

Deprime la respiración y la circulación.

METOHEXITAL SÓDICO

Anestésico de acción ultracorta

EFECTOS ADVERSOS

Depresión respiratoria y cardiovascular.

INTERACCIONES

Si se utiliza con neurolépticos (promazina o acetilpromazina), analgésicos y narcóticos (meperidina o morfina) reduce la gravedad de la excitación, con clorhidrato de promazina aumenta la anestesia y recuperación más tranquila.

FENOBARBITAL

FARMACOCINÉTICA

Su inactivación es el metabolismo y se elimina por vía renal.

INDICACIONES

Es un sedante y anticonvulsivo selectivo por lo que posee una actividad antiepiléptica que no tienen los otros barbitúricos, eleva el umbral de estimulación eléctrica de la corteza motora en dosis que no afectan el umbral del sistema reticular.

EFECTOS ADVERSOS

Polifagia, ataxia, letargo y elevación de las enzimas hepáticas.

INTERACCIONES

Puede disminuir la permanencia de fármacos en el sistema microsómico enzimático.

PROPOFOL

Anestésico

FARMACOCINÉTICA

Se biotransforma en el hígado, se une a los eritrocitos y proteínas plasmáticas, tiene vida media de 5.3 hrs.

INDICACIONES

Para disminuir la tensión del esfínter esofágico posterior, como agente inductor y de mantenimiento se deben aplicar dosis repetidas, como anestésico por infusión continua, debe administrarse y seguir depurando hasta lograr una anestesia dinámica.

INTERACCIONES

Se puede usar como anestésico sin premedicación pero con el uso de neurolépticos se reduce su dosis hasta un 30%, se puede combinar con acepromacina, clorhidrato de propiopromacina, diazepam, fentanil y xilacina.

Al combinar con vecuronio produce depresión respiratoria, también puede combinarse con ketamina y buprenorfina, se puede combinar con la mayor parte de los agentes psicotrópicos.

EFECTOS ADVERSOS

Produce excitación, temblor muscular, opistótonos, hipertensión de miembros y movimientos mandibulares.

ETOMIDATO

Fármaco con amplio margen terapéutico.

FARMACOCINÉNICA

Es un agente de acción rápida, provoca pérdida de la conciencia.

INDICACIONES

Agente contra enfermedades cardiovasculares, induce depresión respiratoria mínima, disminuye la presión intracraneal, es un anticonvulsivo eficaz., agente inductor preferido en cesáreas, disminuye la presión intraocular, no predispone a hipertermia maligna.

EFECTOS ADVERSOS

Puede causar hemólisis intravascular, supresión adreno cortical.

INTERACCIONES

La recuperación es rápida, los efectos pueden tratarse con premedicación.

ESTEROIDES

ALFAXALONA O ALTESÍN

Anestésico más potente.

FARMACOCINÉTICA

Aunque se metaboliza por vía hepática no ejerce efecto hepatotóxico, la anestesia se incrementa en el paciente con deficiencia hepática.

INDICACIONES

Genera anestesia de corta duración en los gatos, ideal para cirugía menor ya que reduce la presión intravascular es ideal para pacientes de riesgo quirúrgico, provoca movimientos musculares involuntarios de poca importancia y no modifica la respuesta a los relajantes musculares, reduce la presión sistólica, no aumenta las arritmias.

EFECTOS ADVERSOS

Liberación masiva de histamina, hipo, tos, laringospasmo, edema de belfos y párpados, en dosis altas produce choque cardiovascular, apnea y la muerte.

GLICERIL-GUAYACOL-ÉTER (GUAIFENESÍN)

Es un anestésico que funciona también como relajante muscular.

FARMACODINAMIA

Su mecanismo esencial es como relajante muscular, actúa en el cerebro, médula espinal y formación reticular. Induce la relajación muscular sin pérdida de conciencia, disminuye los reflejos por lo que se le considera hipnótico, sedante y analgésico, relaja los músculos faríngeos y laríngeos.

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía IV rápida en caballos, vacas y perros, se distribuye rápidamente, atraviesa la placenta, se inactiva por el sistema microsómico hepático, se elimina por orina.

INDICACIONES

Es uno de los anestésicos más utilizados en caballos.

EFECTOS ADVERSOS

Afecta a las constantes fisiológicas mínimamente, baja la presión parcial de oxígeno arterial, aumenta la frecuencia respiratoria, produce leucocitosis, hipotensión arterial y tromboflibitis. En dosis altas produce rigidez muscular y paro respiratorio.

HIDRATO DE CLORAL

Es un anestésico que tiene efecto hipnótico.

FARMACOCINÉTICA

Por vía IV se oxida a ácido tricloroacético y la mayor parte del resto se reduce a tricloroetanol debido a la acción de la deshidrogenasa alcohólica en hígado, atraviesa las membranas por permeabilidad y así entran a las células de todo el organismo, también, en líquido cefalorraquídeo , leche y sangre fetal.

INDICACIONES

No es buen analgésico, puede administrarse por vía VO, IP e IV, produce depresión cerebral y reduce la excitabilidad aunque no totalmente en el caballo, induce anestesia profunda de varias horas de duración.

EFECTOS ADVERSOS

Irrita la mucosa gástrica y ocasiona vómito, deprime los centros respiratorio y vasomotor, dolor intenso, inflamación, necrosis tisular y destrucción de la vena utilizada, también deprime la contractibilidad cardiaca y acorta el periodo refractario, puede provocar la muerte por depresión progresiva del centro respiratorio., en dosis altas produce degeneración hepática por la liberación de cloroformo.

INTERACCIONES

Se combina con un anestésico local para nerviosismo y excitabilidad en grandes especies, también se combina con sulfato de Mg.

ANESTÉSICOS DISOCIATIVOS

CICLOHEXILAMINAS: CLORURO DE FENCICLIDINA (FENCICLIDINA)

INDICACIONES

Con ésta, la ausencia de respuesta a los estímulos nociceptivos no se acompaña de la pérdida de otros reflejos como el corneal, el pupilar, etc. En grandes dosis se produce el aumento del tono muscular, sus efectos dependen de la especie en la que se utilice, se administra por vía IM.

EFECTOS ADVERSOS

Temblores musculares.

INTERACCIONES

Se combina con un agente neuroléptico para reducir los temblores musculares.

KETAMINA

Es un anestésico

FARMACODINAMIA

Su repuesta presora es producida por un aumento de la actividad nerviosa adrenérgica alta más que por el bloqueo del nervio vago.

FARMACOCINÉTICA

Después de administrarse por vía IM se distribuye rápidamente y tiene afinidad por cerebro, hígado, pulmón y grasa, se metaboliza en el hígado, la distribución hacia el SNC determina la duración del efecto, se elimina por orina.

INDICACIONES

Incrementa el gasto cardiaco y la presión arterial, es de acción ultracorta, útil para procedimientos diagnósticos leves y cirugías simples, tiene actividad analgésica y es un depresor cardiopulmonar.

EFECTOS ADVERSOS

Causa alucinaciones, contraindicada para cirugía abdominal, atraviesa la placenta y puede inducir sedación en los fetos, también contraindicada en pacientes con lesión hepática y renal, hipertensión intraocular y en procedimientos de laringe, faringe o tráquea, incrementa la presión intracraneal, favorece la epilepsia, depresión respiratoria, emesis, vocalización, recuperación prolongada, disnea, convulsiones, temblores, hipertonicidad, opistótonos y paro cardiaco.

INTERACCIONES

Se recomienda combinarla con droperidol para evitar las alucinaciones, con atropina bloquea los efectos cronotrópicos positivos de la ketamina, con metiotepina se produce flacidez muscular, los efectos de la ketamina se antagonizan con anfetaminas y yohimbinas.

TILETAMINA

FARMACOCINÉTICA

Su vida media es de 3 a 4 horas, disminuye el volumen corriente y la frecuencia respiratoria permanece, la sobredosis causa hipoventilación y apnea, arritmias, aumento de la frecuencia cardiaca, rigidez muscular y espasmos musculares de tipo clónico , acidosis metabólica e hipotermia.

INDICACIONES

En bajas dosis se usa como agente inductor y sedante.

TILETAMINA-ZOLAZEPAM

Sus efectos son similares a los de la ketamina, al administrarse sola produce rigidez clonomuscular y movimientos convulsivos, es obligado usarla con zolazepam.

FARMACOCINÉTICA

Su acción es rápida, el efecto del zolazepam es más prolongado que el de la tiletamina, el zolazepam se biotransforma y se excreta rápidamente por orina.

INDICACIONES

El zolazepam solo previene las convulsiones, es relajante, mejora el grado de tranquilidad e inconsciencia y promueve una recuperación más suave, la anestesia lograda con tiletamina-zolazepam no está indicada en pacientes con epilepsia, hipertensión endovenosa, los ojos permanecen abiertos durante la anestesia, los reflejos se mantienen.

EFECTOS ADVERSOS

Contraindicada en pacientes con insuficiencia pancreática, cardiaca, renal o pulmonar, atraviesa la placenta, provoca hipotermia, no utilizarse en conejos, se debe reducir la dosis en pacientes geriátricos, provoca insuficiencia respiratoria, dolor en el sitio de la inyección, taquicardia, vómito, salivación excesiva y secreciones broncotraqueales, apnea transitoria, vocalización, movimientos involuntarios, con dosis elevadas provoca recuperación lenta, cianosis, edema pulmonar y paro respiratorio.

INTERACCIONES

Combinada con atropina o glucopirrolato para controlar la salivación excesiva, en cerdos, equinos y ovinos, combinar con xilacina para aumentar los efectos anestésicos y analgésicos, no se tiliza con pentobarbital.

NEUROLEPTOANALGESIA

FENTANILO

Es un agonista opioide potente.

INDICACIONES

Es un potente analgésico narcótico con acción de inicio rápido y corta duración, similar a la morfina, sólo puede aplicarse en cesáreas después de la exposición de los cuernos uterinos para evitar la depresión de los fetos, puede producir adicción.

EFECTOS ADVERSOS

No debe administrarse a pacientes con asma bronquial, ni en pacientes con lesiones o tumores cerebrales que aumentan la presión intracraneal, provoca vómito y defecación durante la inducción, tiene actividad colinérgica leve por lo que se administra con precaución en pacientes con arritmias cardiacas, en caballos y gatos produce excitación, fasciculación y aumento del tono muscular y arritmias ventriculares.

DROPERIDOL

Potente neuroléptico, sus características más importantes son: índice terapéutico alto, actividad antiemética intensa, influencia protectora contra el choque traumática, acción analéptica sobre el centro respiratorio autónomo, raras veces produce efectos adversos.

FENTANILO-DROPERIDOL

FARMACOCINÉTICA

Después de administrarlos por vía IM el efecto dura de 30 a 40 min, se metabolizan en el hígado y se elimina en la orina.

INDICACIONES

Para toda clase de intervenciones, administración simple y económica.

EFECTOS ADVERSOS

Debe usarse con precaución en pacientes con disfunciones hepáticas o renales, no está aprobado en animales de producción, es muy irritante, puede combinarse con atropina para controlar la salivación excesiva.

INTERACCIONES

Puede administrarse con naloxona para tratar la depresión respiratoria.

LORAZEPAM

FARMACODINAMIA

El lorazepam ejerce su acción sobre el sistema límbico, controla los estados de ansiedad, es miorrelajante central, inhibe reflejos espinales.

INDICACIONES

Puede sarse en combinación para inducir neuroleptoanalgesia.

EFECTOS ADVERSOS

Afecta la respiración ya que acelera su frecuencia, produce alcalosis e hiperacusia.

INTERACCIONES

Al combinar lorazepam, xilacina y droperidol puede lograrse una buena neuroleptoanalgesia.

TRANQUILIZANTES

DERIVADOS DE LA FENOTIAZINA

FARMACODINAMIA

Ejercen acción sedante al deprimir el tallo encefálico y las conexiones con la corteza cerebral.

EFECTOS

No afectan las respuestas de coordinación motora del animal, pero reducen su actividad espontánea., no deprimen directamente la formación reticular sino que incrementan de manera muy marcada el umbral de la conciencia o de la vigilia, bloquean el sistema límbico,

suprimen todas las secreciones hipofisarias , producen relajación muscular al deprimir el sistema motor, en dosis altas los animales quedan inmóviles por largos periodos.

INTERACCIONES

Bloquean la acción periférica, pueden llegar a evitar y revertir el efecto de la adrenalina, antagonizan la excitación producida en el SNC por las anfetaminas, bloquean la serotonina, evitan la hiperactividad y la conducta motora estereotipada inducida, potencian la acción de los barbitúricos, ejercen potenciación de los anestésicos locales, junto con la quinidina provoca depresión cardiaca, algunos antidiarreicos y antiácidos reducen la absorción de las fenotiazinas, bloquean los receptores adrenérgicos alfa de la adrenalina, disminuyen el metabolismo de la fenotoína y potencian la actividad de la procaína.

CLORHIDRATO DE CLORPROMAZINA

FARMACODINAMIA

Aumenta la concentración del ácido homovalínico en el núcleo caudal del gato y el conejo, bloquea los receptores adrenérgicos alfa y el reingreso de noradrenalina, bloquea la serotonina, la acetilcolina y los receptores dopaminérgicos en el cerebro.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápido por cualquier vía, produce hipotermia, se metaboliza lentamente por la vía de conjugación con ácido glucurónico, hidroxilación y formación de sulfoxidos.

INDICACIONES

Se utiliza como sedante en animales agresivos para transporte o como preanestésico, facilita la inducción anestésica y reduce la cantidad de anestésico, es útil en el tratamiento de la insolación y del tétanos por su acción depresora central, disminuye las secreciones salivales y bronquiales, produce relajación del músculo esquelético, disminuye el nerviosismo y la percepción del ruido, útil en problemas dermatológicos.

EFECTOS ADVERSOS

La vía IV no es muy recomendable porque produce sedación y excitación, por vía IM puede ser irritante, en conejos produce miositis, inflamación, atrofia muscular y parálisis.

INTERACCIONES

En combinación con sulfato de atropina se reduce a la mitad y la duración de la anestesia aumenta. No se aconseja en choque ni en animales hipotérmicos, no debe usarse con adrenalina, potencia su acción con otros organofosforados como el paratión.

MALEATO DE ACEPROMAZINA

FARMACODINAMIA

Su mecanismo de acción no está del todo claro, se dice que deprime el sistema reticular, el cual controla la temperatura corporal, el tono vasomotor, el metabolismo basal, el balance hormonal, el estado de alerta y la integración del individuo a su entorno.

FARMACOCINÉTICA

Se metaboliza en hígado por conjugación y se elimina como metabolitos conjugados o sin cambios.

INDICACIONES

Produce tranquilización y actúa como antiemético y antiespasmódico, protege contra las arritmias y la fibrilación ventricular, produce hipotermia, relajación muscular y reduce la actividad espontánea, se usa como antipruriginoso.

EFECTOS ADVERSOS

Puede ocurrir depresión cardiopulmonar, rigidez muscular y temblor en los miembros, disminuye la presión arterial, disminye la concentración de hemoglobina, no administrar en pacientes epilépticos, con hipovolemia, deficiencia hepática, en choque o debilitados, con tétanos o intoxicados con estricnina.

INTERACCIONES

Es compatible con atropina, hidrato de cloral, ketamina, meperadina y xilacina.

CLORHIDRATO DE PROMAZINA

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe bien por vía VO, su farmacocinética se está estudiando.

INDICACIONES

Es menos tóxica y potente que la clorpromazina, actúa como sedante, puede durar hasta 6 horas, indicado para animales nerviosos y excitables, reduce la automutilación en algunas enfermedades, es útil para restricción y otros procedimientos mayores.

EFECTOS ADVERSOS

Los mismos para la acepromazina.

INTERACCIONES

Es incompatible con álcalis, metales pesados y oxidantes, es útil en cesáreas combinado con clorhidrato de lidocaína, junto con atropina y meperidina es un buen preanestésico.

CLORHIDRATO DE PROPIOPROMAZINA

EFECTOS ADVERSOS

Igual que la acepromazina excepto en el caballo en donde produce relajación del músculo retractor del pene con lo que se puede generar fibrosis y daños permanentes en machos.

INTERACCIONES

Deprime la presión arterial en animales anestesiados con pentobarbital.

DERIVADOS DE LA BENZODIAZEPINA

DIAZEPAM

FARMACODINAMIA

Sus principales sitios de acción son sistema límbico y formación reticular lo que produce depresión del SNC, actúa sobre el tálamo e hipotálamo induciendo un comportamiento calmado, deprime la actividad cortical del SNC produciendo un efecto ansiolítico y sedante con relajación muscular, es antagonista de la serotonina, incrementa la liberación del GABA y facilita su acción, disminuye la liberación de acetilcolina y su efecto en el SNC.

FARMACOCINÉTICA

Después de administrarse por VO se absorbe rápido, por vía IM se absorbe lentamente, atraviesa la barrera hematoencefálica, se metaboliza lentamente en hígado, se elimina en orina.

INDICACIONES

Es un anticonvulsivo eficaz, produce relajación muscular y disminuye el miedo y la ansiedad, en algunas especies estimula el apetito, puede usarse como sustituto del fenobarbital.

EFECTOS ADVERSOS

Con dosis altas puede producirse ataxia transitoria, bloquea los reflejos espinales, trombosis venosa, flebitis, dolor, una sobredosis produce depresión respiratoria y pérdida del reflejo de enderezamiento, también produce depresión del SNC.

INTERACCIONES

Es incompatible con la mayoría de los agentes inmovilizantes y no debe mezclarse con ellos en la misma jeringa, no se recomienda el tratamiento de la sobredosis con cafeína. Cimetidina, eritromicina, rifampicina, isoniazida y ketoconazol disminuyen el metabolismo del diazepam y prolongan su efecto sedante, los antiácidos disminuyen su absorción.

CLORHIDRATO DE DOXEPINA

FARMACODINAMIA

Tiene actividad como antihistamínico anticolinérgico y bloqueador adrenérgico, incrementa la concentración postsináptica de noradrenalina y serotonina, tiene efectos antidepresivos en seres humanos y en veterinaria un efecto tranquilizante.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe bien después de administrarse por VO, se metaboliza en hígado, se distribuye en leche sin metabolizarse, se elimina por orina.

EFECTOS ADVERSOS

Sedación prolongada y problemas cardiacos y respiratorios leves, la sobredosis provoca arritmias y colapso cardiorrespiratorio.

INTERACCIONES

La cimetidina inhibe su metabolismo y aumenta el riesgo de intoxicación, en combinación con simpaticomiméticos aumenta la probabilidad de arritmias e hipertensión.

CLORHIDRATO DE MIDAZOLAM

FARMACOCINÉTICA

Después de administrarse por vía IM se absorbe rápidamente y casi en su totalidad, es liposoluble, atraviesa la barrera hematoencefálica, se metaboliza en el hígado.

INDICACIONES

Excelente como preanestésico en cirugías cardiacas.

EFECTOS ADVERSOS

Debe evitarse la vía intraarterial, es de empleo delicado en animales con insuficiencia hepática o renal, debilitados, geriátricos o en el último tercio de la gestación, puede producir depresión respiratoria.

INTERACCIONES

Al administrarse con barbitúricos u otro depresor del SNC aumenta el riesgo de depresión respiratoria, con meperidina produce hipotensión.

DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA

DROPERIDOL

Es 400 veces más potente que la clorpromazina, es el antiemético más potente conocido, es hipotensor y produce hipotermia, produce ataxia en dosis más altas, tiene un amplio margen de seguridad, inhibe la vasoconstricción arterial y genera un moderado aumento del sangrado capilar.

EFECTOS ADVERSOS

Disminuye la presión arterial, la resistencia periférica y el pulso, causa hipotensión, y reduce la fuerza de contracción miocárdica.

FENTANILO

INDICACIONES

Útil para procedimientos cortos, su efecto se revierte con rapidez, es un analgésico con potencia, el efecto tranquilizante puede durar varias horas.

EFECTOS ADVERSOS

Bradicardia, hipotensión por bloqueo adrenérgico alfa cuando se combina con droperidol, depresión respiratoria, salivación y defecación.

INTERACCIONES

Su acción acaba si se aplica clorhidrato de nalorfina, no debe usarse con barbitúricos.

AZAPERONA

FARMACOCINÉTICA

Su acción es breve y casi atóxico, es rápidamente destoxificado y eliminado por las heces, se elimina de los tejidos en 16 horas.

INDICACIONES

Tiene efcto analgésico mínimo, para el tratamiento del estrés, preanestésico, transporte y para inmovilización.

EFECTOS ADVERSOS

Salivación excesiva, hipotermia, sensibilidad al ruido, prolapso de pene, temblores y descenso de la presión arterial.

INTERACCIONES

Potencia los efectos de los analgésicos y de los hipnóticos, con el metomidato produce sedación profunda.

DERIVADOS DEL PROPANODIOL

MEPROBAMATO

FARMACODINAMIA

Causa depresión de todas las motoneuronas de la médula espinal, disminuye la transmisión de impulsos entre las neuronas de asociación, produce parálisis reversible de la musculatura voluntaria.

AGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA

XILACINA

FARMACODINAMIA

Estimula los receptores periféricos alfa2 presinápticos con lo que induce la liberación de noradrenalina, genera actividad relajante muscular por inhibición de la transmisión intraneuronal de impulsos, no causa excitación en gatos, caballos o bovinos.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápidamente, la analgesia persiste hasta por 15-30 minutos pero la sedación es de al menos 1-2 horas.

INDICACIONES

Es un fármaco analgésico, sedante, no narcótico y relajante muscular, los animales presentan somnolencia, debe evitarse estresar al animal en la fase de inducción ya que si se estresa no se produce la sedación óptima.

EFECTOS ADVERSOS

Altera el centro termorregulador y puede causar hipotermia e hipertermia, arritmias, bloqueo auriculoventricular, para evitarlo se debe usar atropina, la aplicación inicial induce hipertensión leve, en perros y caballos puede inducir depresión respiratoria moderada, en rumiantes produce poliuria.

INTERACCIONES

Causa un efecto depresor aditivo al combinarse con tranquilizantes y barbitúricos, en este caso se reduce la dosis de xilacina, puede combinarse en la misma jeringa con acepromazina, butorfanol, hidrato de cloral y meperidina. El uso de xilacina con adrenalina y halotano puede producir arritmias ventriculares.

DETOMIDINA

FARMACODINÁMICA

Tiene potencia 100 veces superior a la de la xilacina y es de duración más prolongada, se produce bradicardia y bloqueo auriculoventricular, en equinos produce hipotensión intensa e insuficiencia cardiaca aguda.

INDICACIONES

Induce analgesia moderada para procedimientos no muy dolorosos, tiene efectos parecidos a los de la xilacina.

EFECTOS ADVERSOS

Decremento de la presión intracraneal, bradicardia, no usar en pacientes con bloqueo cardiaco, insuficiencia coronaria, enfermedades cerebrovasculares o respiratorias o insuficiencia renal, arritmias, convulsiones, piloerección, debilidad, temblores musculares, salivación y prolapso peneano.

INTERACCIONES

Sulfonamidas con trimetroprim y detomidina puede ser letal, produce arritmias.

CLORHIDRATO DE MEDETOMIDINA

FARMACODINAMIA

Actúa sobre receptores adrenérgicos, depresión del SNC, disminución de secreciones GI, vasoconstricción, bradicardia, depresión respiratoria, diuresis, hipotermia, analgesia, relajación muscular, cianosis y es ansiolítico.

FARMACOCINÉTICA

Por vía IV o IM su efecto empieza en 5-15min, por vía SC la respuesta es variable, a mayor dosis, mayor duración del efecto pero no mayor sedación.

INDICACIONES

Sedante y analgésico en procedimientos como exámenes clínicos y cirugías menores que no requieren relajación muscular.

EFECTOS ADVERSOS

Contraindicada en perros con insuficiencia cardiaca, trastornos respiratorios, insuficiencia renal o hepática, en choque, debilitados o estresados por calor o frio o fatigados, de empleo delicado en animales jóvenes y geriátricos, no administrar en gestantes ni pie de cría, bradicardia, bloqueos AV, decremento de la respiración, hipotermia, diuresis, vómito, hiperglucemia y dolor.

INTERACCIONES

Con fentanilo, butorfanol o meperidina se potencia la sedación y la analgesia, la administración de atropina o glucopirrolato para el tratamiento de la bradicardia produce taquicardia e hipertensión; no se recomienda su uso.

DERIVADOS DE LA RAUWOLFIA

RESERPINA

FARMACODINAMIA

Reduce la concentración de serotonina, noradrenalina y dopamina casi a cero, libera estas sustancias de sus sitios de almacenamiento nauronal dejando a la neurona incapaz de restablecerlas durante días o semanas.

EFECTOS ADVERSOS

Induce un estado de rigidez y acinesia, origina un efecto hipotérmico, bradicardia, disminución de la frecuencia cardiaca, hipertrofia cardiaca y edema pulmonar.

METOSERPATO

FARMACODINAMIA

No está bien esclarecido.

ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS ALFA

YOHIMBINA

FARMACODINAMIA

Antagoniza los efectos de la xilacina, sola aumenta la frecuencia cardiaca y la presión arterial, estimula el SNC, antidiurético e hiperinsulinémico.

FARMACOCINÉTICA

Su efecto dura 2 horas.

INDICACIONES

También revierte los efectos del amitraz, detomidina, medetomidina y romitidina.

EFECTOS ADVERSOS

Excitación del SNC, salivación, aumento de la frecuencia respiratoria.

TOLAZOLINA

FARMACODINAMIA

Relaja el músculo liso, tiene efectos vasodilatadores periféricos y disminuye la resistencia periférica, su efecto comienza rápido pero es breve.

FARMACOCINÉTICA

Luego de administrarla se distribuye ampliamente, tiene afinidad por hígado y riñón.

EFECTOS ADVERSOS

No administrar en caballos estresados, débiles, con enfermedades cardiacas, con hipovolemia o con choque, taquicardia, vasodilatación periférica, piloerección, secreciones nasales y lagrimales.

INTERACCIONES

Se administra con adrenalina o noradrenalina para bajar la presión arterial.

CLORHIDRATO DE ATIPAMEZOL

FARMACODINAMIA

Actúa en receptores adrenérgicos alfa2, bloquea el efecto de fármacos que actúan a este nivel como medetomidina y xilacina.

FARMACOCINÉTICA

Después de administrado se metaboliza en hígado y se elimina en orina.

INDICACIONES

Reduce la sedación y la presión arterial, aumenta las frecuencias cardiaca y respiratoria y disminuye el efecto analgésico de los agonistas adrenérgicos alfa2.

EFECTOS ADVERSOS

No administrarse en animales débiles y hembras gestantes, puede producir vómito, diarrea, hipersalivación, excitación, comportamiento agresivo, dolor, heces líquidas, etc.

FLUMAZENILO

FARMACODINAMIA

Bloqueador competitivo de los receptores benzodiazepínicos en el SNC.

FARMACOCINÉTICA

Se administra por vía IV rápida, se distribuye rápidamente y se metaboliza en hígado.

EFECTOS ADVERSOS

No usar en pacientes con tratamiento de benzodiacepinas, es un fármaco teratógeno y no se recomienda en gestación.

INDICACIONES

Para tratar casos de sobredosis con benzodiacepinas y flunitrazepam.

CLORHIDRATO DE NALOXONA

FARMACODINAMIA

Antagonista opiáceo puro sin actividad analgésica.

FARMACOCINÉTICA

Su absorción es mínima, necesita dosis elevadas, atraviesa la placenta, se distribuye con rapidez en cerebro, riñones, bazo, músculo esquelético, pulmón y corazón, se metaboliza en hígado y se elimina por orina.

INDICACIONES

Revierte los efectos de los opiáceos.

EFECTOS ADVERSOS

Usarse con precaución en animales bajo tratamiento con narcóticos.

CLORHIDRATO DE NALTREXONA

FARMACODINAMIA

Se une a los receptores opiáceos que se encuentran en el sistema nervioso central.

FARMACOCINÉTICA

Se metaboliza en el hígado, se elimina por vía renal.

INDICACIONES

Para el tratamiento de la euforia.

EFECTOS ADVERSOS

No usarse en pacientes con insuficiencia hepáticao hepatitis aguda, con dosis altas es tóxico.

INTERACCIONES

Bloquea los efectos de butorfanol, pentazozina y malfubina.

RELAJANTES MUSCULARES

FÁRMACOS DESPOLARIZANTES

CLORHIDRATO DE SUXAMETONIO (SUCCINILCOLINA)

FARMACODINAMIA

Relajante muscular de duración ultracorta que se une a los receptores colinérgicos produciendo parálisis flácida.

FARMACOCINÉTICA

Su efecto es rápido, se elimina en orina.

INDICACIONES

Para producir relajación muscular.

EFECTOS ADVERSOS

Aumenta la presión sistémica y altera el pulso, hipertensión arritmias cardiacas, no aplicar en pacientes con insuficiencia hepática grave, anemias crónicas, glaucomas, enfermedades pulmonares, renales, cardiovasculares y metabólicas.

INTERACCIONES

Su uso con halotano produce hipertermia maligna, la neostigmina aumenta su efecto, no administrar con procaína ni con diazepam.

FÁRMACOS NO DESPOLARIZANTES

GALAMINA

FARMACODINAMIA

Induce taquicardia.

FARMACOCINÉTICA

Su acción termina en la redistribución de los sitios de bloqueo en la placa neuromuscular, se elimina lentamente por vía renal.

INDICACIONES

No administrar en insuficiencia renal.

EFECTOS ADVERSOS

Incremento de la presión arterial y taquicardia.

BROMURO DE PANCURONIO

FARMACODINAMIA

Se une a los receptores colinérgicos e inhibe los efectos de la acetilcolina, tiene efecto mínimo en el sistema cardiovascular e incrementa la frecuencia cardiaca, puede provocar la liberación de histamina.

FARMACOCINÉTICA

El 35% se metaboliza y se excreta por la orina y el resto por la bilis.

EFECTOS ADVERSOS

Induce liberación moderada de histamina, utilizar con precaución en pacientes con daño renal y hepático, no administrarse en anímales obesos, produce hipersalivación, debilidad muscular y depresión respiratoria.

INTERACCIONES

No debe mezclarse en la misma jeringa con barbitúricos porque se forman precipitados, la succinilcolina acelera el inicio de acción del pancuronio, la teofilina inhibe o revierte los efectos del pancuronio, la azatioprina los revierte.

BESILATO DE ATRACURIO

FARMACODINAMIA

Se une a receptores colinérgicos inhibiendo el efecto de la acetilcolina.

FARMACOCINÉTICA

Su efecto depende de la dosis, un estado de alcalosis disminuye el grado y duración del bloqueo y ocurre lo contrario con la acidosis, se usa en pacientes con insuficiencia renal, hepática o ambas.

INDICACIONES

Efectos cardiovasculares, debe administrarse con un anestésico general para producir relajación muscular.

EFECTOS ADVERSOS

Induce liberación de histamina,hipotensión, vasodilatación, bradicardia, taquicardia, disnea, broncoespasmo y laringoespasmo, urticaria y dolor en el sitio de la inyección.

INTERACCIONES

Potencian su efecto: aminoglucósidos, lincomicina, clindamicina, bacitracina, polimixina B, sulfato de magnesio, enfluorano, isofluorano y halotano. La furosemida incrementa o disminuye los efectos de los bloqueadores neuromusculares, teofilina o fenitoína inhiben su efecto.

BROMURO DE VECURONIO

FARMACOCINÉTICA

Casi no se biotransforma y se elimina por vía biliar.

INDICACIONES

No se acumula, no altera la estabilidad cardiovascular.

DANTROLENO SÓDICO

FARMACODINAMIA

Su efecto es directo sobre el músculo, interfiere en la liberación de Ca del retículo sarcoplásmico.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápidamente, solo 1% de la dosis no se metaboliza y se elimina como el producto original en bilis y orina.

INDICACIONES

Para la prevención y el tratamiento de la hipertermia maligna, la obstrucción uretral en perros y gatos, prevención y tratamiento de la miositis equina preanestésica y para el estrés porcino.

EFECTOS ADVERSOS

Es hipotóxico y debe usarse con cuidado en pacientes con insuficiencia hepática, cardiaca o pulmonar, produce sedación, dolor de cabeza, náuseas, vómito, hipotensión y aumento de la frecuencia de micción.

INTERACCIONES

La warfarina desplaza al dantroleno de sus sitios de unión en las proteínas plasmáticas.

METOCARBAMOL

FARMACODINAMIA

No se conoce con exacttud, no actúa directamente en músculo estriado o fibras nerviosas.

FARMACOCINÉTICA

La vida media en el caballo es de 60 a 70 minutos.

EFECTOS ADVERSOS

Sedación, salivación, emesis, letargo, debilidad y ataxia, no administrarlo en animales de trabajo, en sobredosis se debe vaciar el estómago.

INTERACCIONES

No debe administrarse con depresores del SNC debido a que el efecto no se potencia.

ANTAGONISTAS DE LOS RELAJANTES MUSCULARES (ANTICOLINESTERÁSICOS)

EDROFONIO

FARMACODINAMIA

Causa efectos colinérgicos al inhibir el metabolismo de la acetilcolina.

INDICACIONES

Se utiliza sólo con fines diagnósticos debido a que su efecto se inicia con rapidez y es breve.

EFECTOS ADVERSOS

Bradicardia, constricción pupilar, laringoespasmo, constricción bronquial, náuseas, vómito, diarreas y debilidad muscular.

INTERACCIONES

En sobredosis se administra atropina.

NEOSTIGMINA

FARMACOCINÉTICA

Su efecto se observa en 2 minutos y dura 30 minutos.

INTERACCIONES

Se administra con un agente antimuscarínico como atropina o glucopirrolato.

RELAJANTES DEL MÚSCULO LISO

FUMARATO DE AMINOPROPAZINA

FARMACODINAMIA

Provoca relajación del músculo liso y reduce las contracciones en el tubo GI y en los tejidos respiratorios.

INDICACIONES

Para reducir las contracciones de músculo liso.

EFECTOS ADVERSOS

No aplicar en animales con antecedentes de enfermedades cardiacas, renales o hepáticas, es irritante.

INTERACCIONES

No administrarse con organofosforados, los antidiarreicos y antiácidos disminuyen su absorción por vía oral, si se administra adrenalina provoca vasodilatación e incremento de la frecuencia cardiaca.

ANESTESIA LOCAL

PROCAÍNA

FARMACOCINÉTICA

L a liposolubilidad y absorción a través de las membranas mucosas son bajas, son metabolizados, se convierten a PABA y dietilaminoetanol, tiene una vida media de 2 horas, se elimina por orina.

INDICACIONES

No administrar por vía intraarticular y es ineficaz como anestésico tópico, sirve para realizar infiltración local, bloqueo de los nervios periféricos y bloqueos subaracnoideos.

EFECTOS ADVERSOS

Puede provocar toxicosis, temblores musculares, nerviosismo y convulsiones.

INTERACCIONES

E s convertida a PABA y disminuye los efectos antimicrobianos de las sulfonamidas, en veterinaria no se administra sola sino que se combina con penicilina.

BUPIVACAÍNA

Es el analgésico local más potente y con efecto más prolongado.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe a través de las membranas mucosas, se metaboliza en el hígado, la duración del efecto depende del sitio de inyección, vía de administración, concentración del producto, volumen administrado y técnicas de infiltración, los residuos se eliminan por vía renal.

INDICACIONES

Para usarlo como anestesia epidural no usar preparados con adrenalina.

EFECTOS ADVERSOS

Es cardiotóxica, puede producir alteración del SNC, paro respiratorio, colapso cardiovascular y muerte.

INTERACCIONES

Combinada con adrenalina tiene los mismos efectos que el clorhidrato de bupivacaína, la adición de adrenalina no produce diferencias entre tiempo de inicio del efecto en perros.

LIDOCAÍNA

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe bien a través de las membranas mucosas, su vida media de eliminación es de 53 a 67 minutos de acuerdo a la especie.se metaboliza en el hígado y se elimina por orina.

INDICACIONES

Se usa en casos de problemas dolorosos de amígdalas, nariz, hocico, etc., en heridas dolorosas no infectadas.

EFECTOS ADVERSOS

Reduce la conducción del impulso contráctil en el miocardio, bradicardia, paro cardiaco, arritmias, depresión cardiovascular, colapso cardiaco, cambios de comportamiento, excitación del SNC, convulsiones y presión arterial.

INTERACCIONES

Combinada con penicilina y adrenalina produce artritis crónica irreversible y artrosis osificante.

MEPIVACAÍNA

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe a través de las membranas mucosas, se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.

INDICACIONES

Útil para infiltración local, bloqueo de nervios periféricos y bloqueo epidural.