Anestesicos locales 2
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USO Y ABUSO DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
DR. JOSE LUIS RAMIREZ TRUJILLO
MEDICO ANESTESIOLOGO
DR. MIGUEL ÁNGEL PALACIOS CASTRO
RESIDENTE DE ANESTESIA
DR. DARINEL MARROQUIN CASTAÑON
RESIDENTE DE ANESTESIA
13:36
DEFINICIÓNSon fármacos que, aplicados en
concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.
COO H+HO CH2
C – O – CH2
H2O
O
ACIDO AROMATIC
O
ALCOHOL AMINO
PLASMA
NH H+HO OC
NH – C – CH2
H2O
AMINA AROMATICA
AMINOACIDO
HIGADOO
PROPIEDADES Son moléculas pequeñas, con un PM comprendido entre los 220 y 350 Daltons
PROPIEDADES Los anestésicos locales son bases débiles, escasamente solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un ácido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en agua a pH 4-7
CLASIFICACIÓN
cocaína lidocaína
benzocaína mepivacaína
procaína prilocaína
Tetracaína Bupivacaína
2-cloroprocaína etidocaína
ropivacaína
Propiedades farmacocinéticas-farmacodinámicas de los AL más empleados
pKa
% unión proteína
s
potencia
relativa
latencia
(minutos)
duración
(minutos)
Lidocaína 7,7 65 2 5-10 60-120
Mepivacaína 7,6 75 2 10-15 90-180
Bupivacaína 8,1 95 8 20-30 180-360
Levobupivacaína 8,1 97 8 10-12 180-
360
Ropivacaína 8,1 94 8 6-7 160-290
Table 21-3 Physicochemical Properties of Clinically Used Local Anesthetics
LOCAL ANESTHETIC
pKa% IONIZED (at
pH 7.4)PARTITION COEFFICIENT
(LIPID SOLUBILITY)% PROTEIN
BINDING
AMIDES
Bupivacainea 8.1 83 3,420 95
Lidocaine 7.9 76 366 64
Ropivacaine 8.1 83 775 94
ESTERS
Tetracaine 8.5 93 5,822 94
N/A, not available.
aLevobupivacaine has same physicochemical properties as racemate.
Data from Liu SS: Local anesthetics and analgesia, The Management of Pain. Edited by Ashburn MA, Rice LJ. New York, Churchill Livingstone, 1997, pp 141.
EFECTOS FARMACODINÁMICOS Potencia anestésica (depende de
la lipofilia). Los agentes anestésicos altamente liposolubles tienden a tener una larga duración de acción. Se correlaciona también con la hidrofobicidad, no siempre cierto.
Se ve afectada por el tejido graso, vasodilatación y estreoisomerismo
ADITIVOS PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD ANESTÉSICA
EPINEFRINA Prolongación del bloqueo del AL
Incremento en la intensidad del bloqueo
Disminución de la absorción sistémica
Efecto analgesico directo por su interacción con los adrenorreceptores α2
ADITIVOS PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD ANESTÉSICA
ALCALINIZACIÓN El pH de las preparaciones varía de 3.9-6.47, pKa varía de 7.6 – 8.9
Las preparaciones comerciales no deben ser alcalinizadas a pH por arriba de 6.05-8.0 por el riesgo de cristalización.
ADITIVOS PARA INCREMENTAR LA ACTIVIDAD ANESTÉSICA
OPIODES A nivel espinal produce atenuación de la nocicepción de las fibras C y es independiente de el mecanismo supraespinal.
Produce analgesia sinérgica, excepto con la 2-clorprocaina
FARMACOCINÉTICA El tipo y grado de absorción sistémica depende:del sitio de la inyecciónla dosislas propiedades farmacocinéticas intrínsecas de la droga
la adición de un agente vasoactivo.
FARMACOCINÉTICA La vascularización La tasa de absorción es mayor
con el bloqueo de:los nervios intercostalesBloqueo caudalBloqueo epiduralBloqueo del plexo braquialBloqueo femoral y ciático
Figure 21-8. Increasing doses of ropivacaine used for wound infiltration result in linearly increasing maximal plasma concentrations (C max).
(Data from Mulroy MF, Burgess FW, Emanuelsson B-M: Ropivacaine 0.25% and 0.5%, but not 0.125%, provide effective wound infiltration
analgesia after outpatient hernia repair, but with sustained plasma drug levels. Reg Anesth Pain Med 1999; 24: 136.)
PARÁMETROS FARMACOCINÉTICOSAnestésico
LocalVolumen
de distribución (l/kg)
Aclaramiento
plasmático (l/min)
Extracción hepática
(%)
Vida media (h)
Dosis máxima (mg/Kg)
Tetracaína 1.5
Lidocaína 1.30 0.95 65 1.6 4
Bupivacaína 1.02 0.58 38 2.7 2
Ropivacaína 0.84 0.73 -- 1.9 1-2
METABOLISMO Anestésicos locales tipo éster:
Por las pseudocolinesterasas plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal. Un metabolito principal es el ácido paraaminobenzóico (PABA), potente alergizante, responsable de reacciones anafilácticas.
METABOLISMO Anestésicos locales tipo amida:
Poseen cinética bicompartimental o tricompartimental y su metabolismo es a nivel microsomal hepático (Enzimas del citocromo P450) y carboxilesterasas, con diversas reacciones que conducen a distintos metabolitos, algunos potencialmente tóxicos como la ortotoluidina de la prilocaína, capaz de producir metahemoglobinemia.
AMINOAMIDAS
LIDOCAÍNA HIPODEN. Anestésico local. Gel. INDUSTRIA
FARMACÉUTICA ANDRÓMACO
SENSIPHARMA. Analgésico tópico. Ungüento. ALPHARMA
UVEGA. Analgésico ótico. Solución ótica. HORMONA,S.A., DE C.V.,LABORATORIOS
XYLOCAÍNA. Anestésico locorregional. Solución inyectable. REPRESENTACIONES E INVESTIGACIONES MÉDICAS
PRESENTACIONES
LIDOCAÍNA Preparada por Nils Löfgren, 1943 e introducida en 1948
2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)ethanamide
La lidocaína es una amina terciaria con peso molécular de 234, pK de 7,9; con un porcentaje de unión a proteínas del 64% y una duración media de 60 ª 120 minutos.
LIDOCAÍNA
Metabolizada en el hígado a: MonoethilglicinaxilididaGlicinaxilidida
Monoethilglicinaxilidida
LIDOCAÍNA Se utiliza como anestésico local de acción intermedia y como antiarrítmico
Es considerado como el anestésico local para médicos no anestesiólogos.
LOCAL ANESTHETIC
CONCENTRATION (%)
CLINICAL USE ONSET
DURATION (hr)
RECOMMENDED MAXIMUM SINGLE DOSE (mg)
AMIDES
Lidocaine 0.5–1 Infiltration Fast 1–4 300/500 + epinephrine
0.25–0.5 IV regional anesthesia
Fast 0.5–1 300
1–1.5 Peripheral nerve block
Fast 1–3 300/500 + epinephrine
1.5–2 Epidural anesthesia
Fast 1–2 300/500 + epinephrine
1.5–5 Spinal anesthesia
Fast 0.5–1 100
4 Topical Fast 0.5–1 300
Cuando se usa en infiltraciones, anestesia epidural, bloqueos de troncos nerviosos, bloqueos de campo:
la dosis máxima cuando se usa sin epinefrina es de 6 mg/kg de peso
cuando se usa con epinefrina hasta 8 mg/kg de peso.
En todos los casos, en el adulto no debe sobrepasarse de una dosis total de 500 mg
Los anestésicos locales con epinefrina deben evitarse en pacientes con enfermedad coronaria, arritmias malignas, hipertensión no controlada, hipertiroidismo, pacientes en tratamiento con antidepresivos triciclicos
No se debe aplicar por vía intravenosa y en sitios donde no hay adecuado flujo colateral o con circulación distal terminal: dedos, pene, lóbulos de las orejas, punta de la nariz.
BUPIVACAÍNA Introducida en 1963, derivado de la Mepivacaína
Latencia de 20-25 min epidural.
Alta liposolubilidad, 4 v mas potente y 5 v mayor duración que la lidocaína
BUPIVACAÍNA Menor toxicidad (margen corto), bloqueo motor variable, sensitivo excelente (conc 0.5%)
Dosis máxima de 150 mg en iny única (2mg/kg) o 200 con adrenalina
Disponible en forma racémica
BIBLIOGRAFÍA Boletin de la Federación Mexicana de
Anestesiología (marzo/2008) Barash, Paul G., Cullen, Bruce F., Stoelting,
Robert K., Cahalan, Michael K., Stock, M. Christine Source: Clinical Anesthesia (6th Edition) Publisher: Lippincott Williams & Wilkins, 2009 Text/Reference AN: 01429405/6th_Edition/14.
Eledjam JJ, Viel E, Bruelle P et De la Coussaye JE.- Pharmacologie des anesthésiques locaux. Encycl Méd Chir (Elsevier, Paris-France), Anesthésie-Réanimation, 36-320-A-10, 2005, 16p.
Jean-Xavier Mazoit and Bernard J. Dalens Pharmacokinetics of Local Anaesthetics in Infants and Children. Clin Pharmacokinet 2004; 43 (1): 17-32 REVIEW ARTICLE.