Anestesicos locales

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Farmacologia en Odontologia

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Page 1: Anestesicos locales

“El peor fracaso es la pérdida de entusiasmo”

Page 2: Anestesicos locales

FFarmacologiaarmacologia

Page 3: Anestesicos locales

ANEST ESIC O S LO C ALESDEFINICIÓN P ROPÓSITO

PREVENIR EL DOLOR DURANTE LOS

PROCEDIMIENTOS DENTALES

Por infiltracion y anestesia por bloqueo

INTERRUPCIÓN DE LA SENSIBILIDAD ESPECIALMENTE

DOLOROSA DE UN SECTOR DEL ORGANISMO

UTILIZAN

ESTRUCTURA

INYECCIONES SUPLEMENTARIAS

IMPULSOS AFERENTES

AL SNC

TACTIL

INTERRUMPE

PRODUCIR BUENA

ANESTESIA

CUALIDADES DE UN UN ANESTÉSICO LOCAL IDEAL

REVERSIBLE SIN PRODUCIR

PENETRACIÓN

ESTABLE EN SOLUCIÓN Y SUSCEPTIBLE DE ESTERILIZARSE

TÉRMICA

PROPIOCEPTIVA

IMPULSOS EFERENTES MOTORES O AUTÓNOMOS

INCLUSO

DOLOROSA

INFILTRACIÓN LINGUAL O VESTIBULAR

PULPA O LIGAMENTO PERIODONTAL

PALADAR

DIRECTA SOBRE EL HUESO

ESTERES AMIDA

CACAINA

BENZOCAÍNA

PROCAÍNATETRACAÍNA

LIDOCAÍNA

MEPIVACAÍNA

PRILOCAÍNABUPIVACAÍNA

ROPIVACAÍNA

ETIDOCAÍNA

EFECTO COLATERALLOCAL

GENERAL

TEJIDOS FACILMENTELOCAL

GENERAL

Page 4: Anestesicos locales

Anestésicos Locales

o Los anestésicos locales (AL) son fármacos que, aplicados en concentración suficiente en su lugar de acción, impiden la conducción de impulsos eléctricos por las membranas del nervio y el músculo de forma transitoria y predecible, originando la pérdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Page 5: Anestesicos locales

PROPIEDADES DESEABLES DE LOS AL

o BAJA TOXICIDAD SISTÉMICAo TIEMPO DE LATENCIA BREVEo EFECTIVOo NO SER IRRITANTEo DURACIÓN DE LA ACCIÓN

SUFICIENTEo RECUPERACIÓN RÁPIDA

Page 6: Anestesicos locales

Potencial de reposo

o La membrana neural en estado de reposo mantiene una diferencia de voltaje de – (60-90) mV entre las caras interna y externa.

o Se mantiene por un mecanismo activo dependiente de energía que es la bomba Na-K, que introduce iones K+ en el interior celular y extrae iones Na+ hacia el exterior.

Page 7: Anestesicos locales

Impulso eléctrico Estímulo nervioso

Activa los canales de sodio: paso a su través de iones Na+ masivamente al medio intracelular.

El potencial transmembrana se hace positivo, de unos 10 mV.

Cuando la membrana está despolarizada al máximo, disminuye la permeabilidad del canal de sodio cesando su paso por él de iones Na+.

El canal de K+ aumenta su permeabilidad, pasando este ion por gradiente de concentración, del interior al exterior.

Page 8: Anestesicos locales

Mecanismo de acción

o Los AL impiden la propagación del impulso nervioso disminuyendo la permeabilidad del canal de sodio, bloqueando la fase inicial del potencial de acción.

• Esta acción se verá influenciada por:

1. El tamaño de la fibra sobre la que actúa. Bloqueo diferencial. CMI.

2. La cantidad de anestésico local disponible en el lugar de acción.

3. Las características farmacológicas del producto.

B= Base (fracción no ionizada, liposoluble); BH= Catión (fracción ionizada, hidrosoluble).

Page 9: Anestesicos locales

Característicaso Potencia anestésica

o Determinada principalmente por la lipofilia de la molécula. o Influído también por el poder vasodilatador y de redistribución hacia

los tejidos, propiedad intrínseca de cada anestésico local

o Duración de acción

o Está relacionada primariamente con la capacidad de unión a las proteínas de la molécula de anestésico local.

o Latencia

o El inicio de acción depende del pKa de cada fármaco.

pKa= pH al que cierto fármaco presenta igual número de cargas + y - .

o Influye también en la latencia la concentración utilizada de anestésico

local.

Page 10: Anestesicos locales

Anestésicos locales

o Bases débileso Existen en forma ionizada/no ionizadao Las proporciones relativas dependen del

pKa y el pH del medioo Ecuación Henderson-Hasselbach:

o Log (I/NI)=pKa-pH

o pKa de anestésicos locales: 8-9o La mayor parte se encuentra en la forma

ionizadao Forma ionizada: forma más activa en el receptoro Forma no ionizada: atraviesa mejor membranas: el

receptor no es accesible desde el lado externo de la membrana

Page 11: Anestesicos locales

ESTRUCTURA QUÍMICAEstructura

Droga

Ésteres Cocaína

Procaína

Tetracaína

Benzocaína

Amidas Lidocaína

Mepivacaína

Bupivacaína

Etidocaína

Prilocaína

Ropivacaína

N H+

Anillo benzeno (lipofilico)

Amina cuaternaria (hidrofilica)

Cadena intermedia

(éster o amida)

Page 12: Anestesicos locales

Anestésicos locales

Estructura Droga Potencia Duración

Ésteres Cocaína 2 Intermedia

Procaína 1 Corta

Tetracaína 16 Prolongada

Benzocaína

Amidas Lidocaína 4 Intermedia

Mepivacaína 2 Intermedia

Bupivacaína 16 Prolongada

Etidocaína 16 Prolongada

Prilocaína 3 Intermedia

Ropivacaína 16 Prolongada

Page 13: Anestesicos locales

Los anestésicos locales son bases débiles, escasamente solubles e inestables en agua, por lo que deben combinarse con un ácido fuerte (ClH) para obtener una sal estable y soluble en agua a pH 4-7. Las preparaciones que contienen A tienen un pH más ácido por la presencia del antioxidante bisulfito de sodio, que se añade para conservar la adrenalina.

Page 14: Anestesicos locales

Estructura química

Subunidad 1: núcleo aromático - Responsable de la liposolubilidad de la molécula. - Está formada por un anillo benzénico sustituido.

Subunidad 2: unión éster o amida

- Es el tipo de unión del núcleo aromático con la cadena hidrocarbonada.

Page 15: Anestesicos locales

Estructura química

o Subunidad 3: cadena hidrocarbonada

Influye en la liposolubilidad de la molécula que aumenta con el tamaño de la cadena, en la duración de acción y en la toxicidad

o Subunidad 4: grupo amina

Es la que determina la hidrosolubilidad de la

molécula y su unión a proteínas plasmáticas y lo forma una amina terciaria o cuaternaria.

o Carbono asimétrico: esteroisómeros "S" o "R", que pueden tener propiedades farmacológicas diferentes en cuanto a capacidad de bloqueo nervioso, toxicidad o de ambos.

Page 16: Anestesicos locales

FARMACODINAMIA

o Bloquean los canales de sodio operados por voltaje

o Bloqueo:o Voltaje dependiente

o Los canales en estado en reposo (predominan con potenciales de membrana más negativos) tienen menor afinidad que los activados (estado abierto) y los inactivados que predominan con potenciales de membrana más positivos

o Tiempo dependienteo El efecto es más marcado en axones

que disparan más rápido que en aquellos en reposo

Page 17: Anestesicos locales

Farmacodinamia PRE: la recuperación del bloqueo es

10-100 veces más lenta que la recuperación de los canales de la inactivación normal

o Aumento del Ca++ extracelular antagoniza parcialmente la acción de los anestésicos locales: aumenta el potencial de membrana que favorece el estado de reposo de baja afinidad.

o El aumento del K+ extracelular despolariza el potencial de membrana y favorece el estado inactivado aumentando el efecto de los anestésicos locales

Page 18: Anestesicos locales

FARMACODINAMIA

Tipo Función Ø (m) Mielina

VC (m/s) Sensibil. bloqueo

A Alfa Propiceptiva, motora

12-20 +++ 70-120 +

Beta Tacto, presión 5-12 +++ 30-70 ++

Gamma Huso muscular 3-6 +++ 15-30 ++

Delta Dolor, temperatura

2-5 +++ 12-30 +++

B Preganglionar autonómica <3 + 3-15 ++++

C Raíz dorsal

Dolor 0.4-1.2

- 0.5-2.3 ++++

Simpática

Postganglionar 0.3-1.3

- 0.7-2.3 ++++

Page 19: Anestesicos locales

ACCIÓN SOBRE LOS NERVIOS

o Efecto del diámetroo Bloquean preferencialmente las fibras de

menor diámetroo Fibras mielínicas deben bloquear 3 nodos

sucesivoso Fibras más gruesas, más apartados están

los nodoso A igual diámetro, las fibras mielínicas son

bloqueadas antes que las no mielínicas

o Efecto de la frecuencia de disparoo Las fibras sensitivas tienen mayor

frecuencia de despolarización y una duración del potencial de acción relativamente prolongado (hasta 5 ms)

Page 20: Anestesicos locales

ACCIÓN SOBRE LOS NERVIOS

o Efecto de la posición de la fibra en el nervioo En grandes raíces nerviosas, los nervios motores

están situados circunferencialmente, y son expuestos a la droga en primer lugar cuando se los administra en los tejidos circundantes (bloqueo motor es anterior al bloqueo sensitivo)

o En las extremidades, las fibras sensitivas proximales están localizadas en la periferia comparadas con las distales: el bloqueo se produce primero en la parte proximal del miembro y luego se extiende distalmente

Page 21: Anestesicos locales

o Bloquean en forma REVERSIBLE la conducción del impulso nervioso en los axones y otras membranas excitables que utilizan CANALES de SODIO como generador del potencial de acción

o Se utilizan clínicamente para bloquear la sensación de dolor

o Estructura química: o grupo lipofílico (anillo aromático)o una cadena intermedia (incluye un éster o

una amida)o grupo ionizable (amina terciaria)

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Page 24: Anestesicos locales

Anestésicos Locales

C O CH2 CH2 N+ C2H5

C2H5

H

O

- + -

Page 25: Anestesicos locales

Anestésicos Locales

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Anestésicos Locales

Page 27: Anestesicos locales

Anestésicos Locales

Page 28: Anestesicos locales

Canal de sodio

Cerrado Abierto

Inactivo

Page 29: Anestesicos locales
Page 30: Anestesicos locales

Bloqueadores de canales de Na+

Pendiente del potencial de acciónImpide propagación

mV

-90

-60

0

miliseg

Page 31: Anestesicos locales

Farmacocinéticao Metabolismo Anestésicos locales tipo éster: por las pseudocolinesterasas

plasmáticas, que producen hidrólisis del enlace éster, dando lugar a metabolitos inactivos fácilmente eliminados vía renal.

- ácido paraaminobenzoico (PABA) Anestésicos locales tipo amida: su metabolismo es a nivel

microsomal hepático -ortotoluidina (prilocaína): metahemoglobinemia.

o Excreción

Se produce por vía renal, en su gran mayoría en forma de metabolitos inactivos más hidrosolubles, aunque un pequeño porcentaje puede hacerlo en forma inalterada..

Page 32: Anestesicos locales

Mecanismos de bloqueo de los anestésicos locales en forma cronológica.

Infiltración y nivel de [ ] de moléculas de Al.

El anestésico traspasa la membrana axonal.

Cierre de canales voltaje dependientes de sodio.

Rapidez de bloqueo y recuperación de sensibilidad.

Page 34: Anestesicos locales

Bloqueo de conducción nerviosa.

NBM

Page 35: Anestesicos locales

Bloqueo de canales de Na

NBM

+

Page 36: Anestesicos locales

Teorías de bloqueo de Anestésicos Locales.

NBM

Page 37: Anestesicos locales

Bloqueo de canales de Na

NBM

• Canales iónicos (receptor de Na):

-Subunidad beta 1.-Subunidad beta 2.-Subunidad alfa tiene 4 dominios, cada

uno formado por 6 segmentos. En el segmento 6 del dominio 4 es el sitio de unión de los AL.

+

Page 38: Anestesicos locales

Bloqueo de canales de Na

NBM

+

Page 39: Anestesicos locales

Bloqueo de canales de Na

o El dominio 4 es sensible a voltaje.

o Al administrar un AL se une al receptor (seg. 6 del dominio 4) y se desencadenan eventos electrofisiológicos:

o Disminuye la permeabilidad del Na.o Aumenta el umbral de exitación .o Disminuye la velocidad de depolarización

del potencial de acción.o Disminuye la amplitud del potencial de

accióno El período refractario relativo va a ser

mayor, es decir, va a haber más tiempo entre un potencial y otro.

+

Page 40: Anestesicos locales

Fibras Nerviosas

Aά Aß Aδ

Mielinicas

Propiocepción

70-120 m/s12-20 micras

Receptores de tacto y

presión

30-70 m/s5-12 micras

Receptores del dolor ,

fríoy tacto.

12-30 m/s2-5 micras

Amielinicas

C

Dolor,

Temperatura.

0.5-2 m/s0.4-1.2 micras

Page 41: Anestesicos locales

Fibras Nerviosas.

NBM

Page 42: Anestesicos locales

•La solución anestésica se deposita cerca del nervio.

•El anestésico local puede difundir lejos de ese lugar:• Unión a tejidos • Remoción por la circulación.• Hidrólisis.

•El resultado neto será determinado por la forma sorteardichos eventos.

Page 43: Anestesicos locales

•Luego el anestésico local traspasa la membrana y residirá en ella y en el axoplasma.

•La velocidad y extensión de este proceso dependeráen gran medida:

• Del pka del anestésico local.• Lipofilidad o hidrofobicidad del anestésico local.

Page 44: Anestesicos locales
Page 45: Anestesicos locales

•La unión de los anestésicos locales a los receptoresvoltaje dependiente de canales de Na previene la apertura de ellos.

•Cambios conformacionales del poro evita el paso de Na hacia el espacio citoplasmático.

Page 46: Anestesicos locales

•Los rangos clínicos observados de inicio y recuperación del bloqueo son determinados por la velocidad de la difusión de los anestésicos locales hacia y en el citoplasma axonal.

•No por la rapidez de asociación y desvinculación con los receptores de los canales de Na.

Page 47: Anestesicos locales

Farmacología Clínica.

o El éxito de la anestesia local requiere un conocimiento apropiado de las propiedades farmacológicas de los anestésicos locales

o No solo es bueno dominar las técnicas.

Page 48: Anestesicos locales

Actividad clínica

o Propiedades fisico-químicas - liposolubilidad: determina la potencia - grado de unión a proteínas: determina la duración de acción - pKa: condiciona la latencia

o Adición de vasoconstrictor Disminuye la tasa de absorción vascular del anestésico local. A 1:200.000.

Volumen y concentración

La concentración aumenta la calidad de la analgesia y disminuye la latencia. El volumen influye en la extensión de la analgesia.

o Carbonatación

Favorece la difusión a través de las membranas, disminuyendo la latencia y aumentando la profundidad del bloqueo al disminuir el pH intracelular, aumentando la forma activa. CO2 por sí mismo deprime la excitabilidad neuronal. Controversia.

Alcalinización

o Disminuye el tiempo de latencia. Aumentar el pH aumenta la proporción de fármaco en forma no iónica y mejora la difusión a través de la membrana. Controversia.

o Calentamiento Un aumento de Tª disminuye el pKa del anestésico local.

Page 49: Anestesicos locales

Características

Inicio Duración Potencia Toxicidad

Lidocaína Rápido Moderada Moderada Alta

Mepivacaína Moderada Moderada Moderada Moderada

Ropivacaína Lento Larga Moderada Moderada

Bupivacaína Lento Muy larga Alta Alta

L-bupivacaína Moderado Larga Moderada Moderada

Page 50: Anestesicos locales

Indicaciones

o Anestesia para cirugía + dolor postop./crónicoo Tipos: -Epidural -Subaracnoideo -Periférico -Local Cronología - fibras B: vasodilatación - fibras A y C: pérdida de la sensación de temperatura y alivio del dolor - fibras A pérdida de la propiocepción - fibras A pérdida de la sensación de tacto y presión - fibras A pérdida de la motricidad

o Antiarrítmicos Lidocaína

Page 51: Anestesicos locales

Características

PERFIL FARMACOLÓGICO

8160-29010-158,1Ropivacaína

8180-36020-308,1Bupivacaína

260-1205-107,9Lidocaína

290-18010-157,6Mepivacaína

POTENCIA RELATIVA

DURACIÓNLATENCIApKa

Page 52: Anestesicos locales

Dosis máximas (mg/kg)

Con Adrenalina Sin Adrenalina

o Lidocaína: 6 3.5o Mepivacaína: 6 3.5o Bupivacaína: 2,5 2o Ropivacaína: 3

o Levobupivacaína 150/400

Page 53: Anestesicos locales

Formas comerciales

o La solución hidrosalina es acidificada a un pH 4,4-6,4 para favorecer la existencia de la forma hidrosoluble ionizada

o Soluciones con norepinefrina deben ser acidificadas dado que las soluciones alcalinas promueven la oxidación de las catecolaminas

o Antioxidantes (metabisulfito sódico, EDTA) son agregados para retardar la degradación

o Preservativos antimicrobianos (derivados del parabeno) se agregan a las formulaciones farmacéuticas multidosis son potencialmente alergénicos

Page 54: Anestesicos locales

RELACIÓN ESTRUCTURA-ACTIVIDAD

o Comercializados como sales (hidrosalinas)

o En solución acuosa se disocian:o Ionizada: amina hidrofílica cuaternaria con carga

eléctricao No ionizada: amina terciaria lipofílica sin carga

eléctrica

o Ambas están relacionadas con el bloqueo del impulso nervioso:o No ionizada: interactúan con los canales de Na+

atravesando el medio lipídico de la membrana axonal

o Ionizada: alcanzaría los receptores en el interior de los canales de Na+ a través del poro del canal

Page 55: Anestesicos locales

EFECTOS DEL PH SOBRE LA DISOCIACIÓN

pKa

% de la droga total en forma no ionizada

pH 7,0 pH 7,4 pH 7,8

2-clorprocaína

9.1 0.8 2 5

Procaína 8.9 1 3 7

Tetracaína 8.6 6 14 28

Lidocaína 7.9 11 24 48

Mepivacaína

7.6 20 39 61

Bipivacaína 8.1 7 17 33

Etidocaína 7.7 11 24 44

Page 56: Anestesicos locales

Absorción sistémica

o Determina efectos adversoso Depende de:o Dosiso Sitio de administración

o Intercostal (mayor)>caudal>epidural>plexo braquial>ciático (menor)

o Unión a tejidoso Uso de vasoconstrictores (epinefrina)

o Disminuye la absorción sistémicao En algunos casos ej. analgesia espinal tendría un

efecto analgésico al estimular receptores 2 que inhiben la liberación de sustancia P

o Propiedades físico-químicas de la droga

Page 57: Anestesicos locales

Metabolismo

Éstereso Hidrolizados

rápidamente por la butirlcolinesterasa plasmática (pseudocolinesterasa)

o Vidas medias cortas

Amidaso Hidrolizados en

hígado por CYPo Velocidad:o Prilocaína (más rápido)

>etidocaína >lidocaína>mepivacaína>bupivacaína (más lento)

o Toxicidad más frecuente en pacientes con deterioro de la función hepática

Page 58: Anestesicos locales

Aspectos farmacológicos relevantes con la terapéutica

o Administración: aplicación tópica, administración cercana a nervios, instilación en el espacio epidural o subaracnoideo alrededor de la médula espinal.

o La instilación intraneural es dolorosa y puede producir daño del nervio

o Elección: frecuentemente se basa en la duración del efecto.

o Duración del efecto puede aumentar cuando se agrega un vasoconstrictor.

o Las inyecciones repetidas (especialmente en el espacio epidural) se asocia a una disminución del efecto (taquifilaxia).o Los AL se comercializan como sales con cloruro (pH:4-6) que

luego son buffereadas en los tejidos a pH fisiológico, generando base libre que difunde en las membranas axonales. La administración repetida disminuye la concentración local de buffer y la acidosis aumenta la concentración de la forma catiónica extracelular que difunde pobremente en los axones.

Page 59: Anestesicos locales

Efectos adversos Reacciones alérgicas

o Los ésteres son metabolizados a derivados del ácido p-aminobenzoico.

o La exposición previa a parabenos (se encuentran en formas multidosis de anestésicos locales y también en aditivos de alimentos y cosméticos) puede sensibilizar a la población

o Generan reacciones alérgicas en un pequeño porcentaje de la población

o Las amidas no son metabolizadas a derivados del ácido p-aminobenzoico y las reacciones alérgicas son extremadamente raras.

Page 60: Anestesicos locales

Toxicidado Reacciones alérgicas: p-aminobenzoico/m-paraben.

o Reacciones de hipersensibilidado Irritación radicular transitoria (lidocaína 5%).o Toxicidad sistémica: -SNC: aturdimiento, tinnitus, sabor metálico alteraciones de la visión, parestesias, crisis gran

mal -Cardiovascular: + resistente que SNC; +grave bupivacaína disminución contractilidad V y conducción pérdida de tono vasomotoro Tto: preventivo + sintomático.

Page 61: Anestesicos locales

Efectos adversos Toxicidad local

o Es rara cuando se emplean concentraciones adecuadas

o 2-clorprocaína ha sido implicada en neurotoxicidad y no se recomienda su administración subaracnoidea

o La toxicidad se relacionaría más con el pH bajo de la solución y al bisulfito sódico empleado como preservativo que al anestésico en sí.

o Administrados con altas concentraciones y durante períodos prolongados

o Déficit sensitivo y motor prolongado

Page 62: Anestesicos locales

EFECTOS ADVERSOS TOXICIDAD SISTÉMICA

o Sistema nervioso centralo Depresión inicial de las

vías corticales inhibitorias, permitiendo una actividad sin oposición de los componentes excitatorios.

o Mayor concentración: depresión del SNC

o Convulsiones (aumentan con la hipercapnia y la acidosis)

Con

cent

raci

ón p

lasm

átic

a d

e

lidoc

aína

(g

/ml)

30

20

10ConvulsionesInconcienciaContracciones muscularesTrastornos visualesAdormecimiento de la lengua

Coma

Paro respiratorio

Depresión CVS

Page 63: Anestesicos locales

RAM

o SNCo CORAZÓNo M LISOo ASMAo LOCALESo INTOXICACIÓN

Page 64: Anestesicos locales

Efectos adversos Toxicidad sistémica

oCardiovascularo Bloqueo de canales de sodio a nivel

cardíacoo Disminuye la actividad de marcapaso,

disminuye la excitabilidad y la conducción

o Disminuye la fuerza de contracción y producen vasodilatación arteriolar (hipotensión) –excepto la cocaína que bloquea la captación de noradrenalina-

o Bupivacaína: mayor cardiotoxicidad

Page 65: Anestesicos locales

Efectos adversos Toxicidad sistémica

oSanguíneo:oDosis elevadas de prilocaína

producían acumulación del metabolito O-toluidina, capaz de convertir la hemoglobina en metahemoglobina.

oTratamiento: azul de metileno EV convierte la metahemoglobina en hemoglobina reducida

Page 66: Anestesicos locales

INTERACCIONES

o SULFAMIDAS: PROCAÍNA Y DERIVADOS DEL PABA ANTAGONIZAN EL EFECTO ANTIBACTERIANO.

o AMINAS SIMPATICOMIMÉTICAS: LA COCAÍNA POTENCIA LA ACCIÓN DE LAS AMINAS.

o B BLOQUEANTES: SE POTENCIA LA TOXICIDAD DE LOS AL. AMIDAS.

o RELAJANTES NEUROMUSCULARES: SE POTENCIA SU ACCIÓN.

Page 67: Anestesicos locales

LLIDOCAINAIDOCAINA 2% 2% con Econ EPINEFRINAPINEFRINA

Anestésico Local Anestésico Local

Page 68: Anestesicos locales

ANESTESIA LOCAL

Anestesia local

Anestesia Tópica

Anestesia infiltrativa

Anestesia troncular

Page 69: Anestesicos locales

Tipos de Anestesia

ANESTESIA TRONCULAR

Mucosa.

Sub-mucosa.

Sub-periostica.

Intra-ósea.

Intra-ligamentosa.Intra-pulpar.

Page 70: Anestesicos locales

   Potencia relativa en el blqueo

Propiedades fisicoquimicas

Droga Baja potencia pKaHydrophobi

city

Procaine 1 8.9 100

Potencia intermedia     

  Mepivacaine 1.5 7.7 130

  Prilocaine 1.8 8.0 129

  Chloroprocaine

3 9.1 810

  Lidocaine 2 7.8 366

Alta potencia     

  Tetracaine 8 8.4 5822

  Bupivacaine 8 8.1 3420

  Etidocaine 8 7.9 7320

In vitro

Page 71: Anestesicos locales

• AMINOESTERES

Benzocaína

Procaína

Tetracaína

Clorprocaína

Cocaína

• AMINOAMIDAS

LIDOCAÍNA

Bupivacaína

Prilocaína

Mepivacaína

Etidocaína

Ropivacaína

Page 73: Anestesicos locales

Composición Química

Química de anestésicos locales

Page 74: Anestesicos locales

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA 1:80.000

X ILOCAINE ES UNA SOLUCIÓN INYECTABLE

(PARENTERAL DE PEQUEÑO VOLUMEN)

Cada Tubo carpul dental

PROTOTIPO FUE SINTETIZADO EN

1943 POR LOFGREN

COMPOSICIÓN

FÓRMULA QUÍMICA

ESTRUCTURA

CONTIENE

PROCAINA

DOS VECES MAS TOXICA

COMPARADA CON LA

NOMBRE COMERCIAL

CANTIDAD UTILIZADA NO HACE PELIGROSA

FRECUENTE USO CON ADRENALINA

ANESTÉSICO MAS USADO

ACTUALIDAD

INICIO DE ACCIÓN MAS RÁPIDO EPINEFRINA BASE

EXCIPIENTES C.S.P.

LIDOCAINA BASE

PESO MOLECULAR: 234.34DESIGNACIÓN IUPAC:

ACETAMIDA, 2-(DIETILAMINO)-N-(2,6-DIMETILFENIL)-2-(DIETILAMINO)-2´6´-

ACETOXILIDINA.

LIDOCAÍNA

PROFUNDA Y PROLONGADA

ANALGESIA

0.0000225g

1.8ml

0.036g

EPINEFRINA

PESO MOLÉCULAS: 183.21DESIGNACIÓN IUPAC: 1,2-

BENZENEDIOL, 4-[1-HIDROXI-2-(METILAMINO) ETIL]-, (R).(-) - 3,4-DIHIDROXI-A-[(METILAMINO) METIL]

BENZIL ALCOHOL.

LIDOCAÍNA 2% CON EPINEFRINA

CLORHIDRATO

BITARTRATO

METASULFITO SODICO

CLORURO SÓDICO

AGUA PARA INYECCIÓN

Page 75: Anestesicos locales

Generalidades

o La Lidocaína 2%  con Epinefrina en sus diferentes concentraciones y presentaciones son soluciones inyectables (parenterales de pequeño volumen) anestésicas de uso dental, indicadas para producir anestesia local, aplicadas por técnicas de infiltración o bloqueo nervioso.

Page 76: Anestesicos locales

NOMBRE COMERCIAL Y DENOMINACION COMUN INTERNACIONAL

Lidocaína 2% con Epinefrina E-50Lidocaína 2% con Epinefrina E-80Lidocaína 2% con Epinefrina E-

100Newcaína

Page 77: Anestesicos locales

ESTRUCTURA QUÍMICA

LIDOCAÍNA             

Peso molecular: 234.34Designación IUPAC: Acetamida, 2-(Dietilamino)-N-(2,6-Dimetilfenil)-2-(Dietilamino)-2´6´-acetoxilidina.

EPINEFRINA

Peso moléculas:           183.21Designación IUPAC:     1,2-Benzenediol, 4-[1-Hidroxi-2-(metilamino) etil]-, (R).(-) - 3,4-Dihidroxi-a-[(metilamino) metil] benzil alcohol.

Page 78: Anestesicos locales

Composición

·  Lidocaína con Epinefrina 1:50.000 (Lidocaína 2% E-50)

Lidocaína Base : 0.036gEpinefrina Base: 0.000036g

Excipientes c.s.p. 1.8ml

·  Lidocaína con Epinefrina 1:80.0000 (Lidocaína 2% E-80)

Lidocaína Base : 0.036gEpinefrina Base: 0.0000225g

Excipientes c.s.p. 1.8ml

·  Lidocaína con Epinefrina 1:100.000 (Lidocaína 2% E-100)

Lidocaína Base : 0.036gEpinefrina Base: 0.000018g

Excipientes c.s.p. 1.8ml

Page 79: Anestesicos locales

VENTAJAS DEL VASOCONSTRICTOR

o DISMINUCIÓN DE LA TOXICIDAD

o ABSORCIÓN GRADUAL

o AUMENTA LA DURACIÓN DE LA ACCIÓN

o CAMPO BLANCO

Page 80: Anestesicos locales

COMPOSICIÓN DEL ANESTUBO

o PRINCIPIO ACTIVOo COADYUVANTEo PRESERVANTEo SUSTANCIA PARA AJUSTAR EL

PHo AGUA DESTILADA

Page 81: Anestesicos locales

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA 1:80.000

FARMACOCINÉTICA

ES UNA SOLUCIÓN INYECTABLE (PARENTERAL DE PEQUEÑO

VOLUMEN)

Producir anestesia local en

procedimientos

LIDOCAINA

INDICACIONES Y USOS

ACCIÓN

FARMACOLÓGICA

DENTALES

METABOLIZA 90%

SE

HÍGADO

RÁPIDAMENTE EN EL

ORGANISMO

SE INACTIVA

BLOQUEO TRONCULAR

INFILTRACIÓN

EJERCIDA POR MEDIO DE LA

LIDOCAINA

ACCIÓN ANESTESICA

LOCAL

RICO EN DOS ENZIMAS, DEPENDE LA DESTRUCCION DE LA

EPINEFRINA CIRCULANTE

EPINEFRINA

LIMITA LA ABSORCIÓN DEL ANESTÉSICO

ESTABILIZA LA MEMBRANA DE LA NEURONA

INHIBICION DEL FLUJO IÓNICO REQUERIDO

INICIACIÓN Y TRANSMISIÓN DEL IMPULSO NERVIOSO

Para la

PROLONGANDO SU ACCIÓN FACILITANDO

VASOCONSTRICCIÓN

LaDISMINUYENDO SU TOXICIDAD

EPINEFRINA

HÍGADO

RIÑON

LA > PARTE SE EXCRETA EN

METABOLITOS

POR HIDROXILACION DEL NÚCLEO AROMÁTICO

VIDA MEDIAINTRAVENOSA

109 MINUTOS

EXCRETA

RIÑON

CANALES DE SODIO EVITANDO LA DESPOLARIZACIÓN DE MEMBRANA

ADMINISTRADA VIA INTRAVENOSA

LIDOCAINA FARMACO ANTIARRITMICO

DE CLASE IB

BLOQUEA EL CANAL DE SODIO DEL MIOCARDIO

Page 82: Anestesicos locales

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA 1:80.000

INCOMPATIBILIDAD

MEDICAMENTOSAS

Antes de adminitrar la droga

PACIENTES CON TRATAMIENTO

ADVERTENCIAS PRODUCEN

ALTERACIONES

CON FARMACOS

PRESIÓN SANGUINEA

PRECIPITACION DEPENDIENDO DEL PH Y EL

VEHÍCULO

CAUSA

ANEMIAACIDOSIS

ISQUEMIA REGIONAL

EVITAR SU EMPLEO

INCOMPATIBLE CON AMPICILINA SÓDICA

HIPERTIROIDISMO

PACIENTES CON

Con Hipersensibilidad

PACIENTES

CONOCIDA A TODOS LOS ANESTESICOS LOCALES

DEL TIPO AMIDAS

Síndrome de Stokes-AdamsBLOQUEO CARDIACOVENTRICULAR

ADMINISTRACIÓN INTRAVENOSA

USO DE SULFITOS EN SOLUCIONES

REACCIONES ANAFILÁCTICAS

REACCIONES BRONCOESPASTICAS

PRODUCE ESTIMULACIÓN CARDIACA PERJUDICIAL

INCREMENTA EL RIESGO

Pueden causar reacciones alérgicas

SHOCK ANAFILACTICO

LIDOCAINA CLORHIDRATO CON

AFOTERICINA

CONTRAINDICACIONES DISFUNCION HEPATICA

ENFERMEDAD RENAL

HIPERSENSIBILIDAD A LA LIDOCAINA

Existe inflamación donde se va infiltrar

PACIENTES

BLOQUEO ATRIOVENTRICULAR

SINUTRIAL

VASOCONSTRICTOR NO DEBE SER INYECTADO REPETIDAMENTE

EN EL MISMO SITIO

REDUCE EL FLUJO SANGUÍNEO E INCREMENTA

EL CONSUMO DE OXIGENO EN LOS TEJIDOS AFECTADOS

ANOXIA DEL TEJIDO, RETARDANDO LA CICATRIZACIÓN DEL EDEMA O

NECROSIS EN EL SITIO DE LA INYECCIÓN.

CAUSA

ASEGURARSE DEL EQUIPO DE RESUCITACIÓN

Por via Intravascular

INYECTADAS CABEZA Y CUELLO PUEDE

PRODUCIR

Pacientes con

HIPOXIA

DE REACCIONES TOXICAS INVOLUCRANDO SNC Y

CARDIOVASCULAR

Tener Cuidado

con

CARDIOPATICAS

INSUFICIENCIA CIRCULATORIA

Sensibilidad al sulfito

REACCIONES ADVERSAS

ASMÁTICOS

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS O FENOTIACINAS, LESIONES MIOCÁRDICAS, HIPERTENSIÓN, ARRITMIAS VENTRICULARES, HIPERTIROIDISMO, ARTERIOESCLEROSIS, PACIENTES CON INSUFICIENCIA CEREBRAL, TIROTOXICOSIS, DIABETES. TTO. CON BETA-BLOQUEANTES NO CARDIOSELECTIVOS, RIESGO DE CRISIS HIPERTENSIVAS Y BRADICARDIA SEVERA. PERSONAS CON

SENSIBILIDAD A FÁRMACOS (ANESTÉSICOS O RELACIONADO

Page 83: Anestesicos locales

Propiedades Lidocaina con Epinefrina

FÍSICAS – QUÍMICAS – MECÁNICAS

La acción anestésica local es ejercida por medio de la Lidocaína, estabilizando la membrana de la neurona, por inhibición del flujo iónico requerido para la iniciación y transmisión del impulso nervioso. La Epinefrina causa vasoconstricción local, lo que limita la absorción del anestésico, prolongando su acción y disminuyendo su toxicidad sistémica.

Page 84: Anestesicos locales

Farmacocinética

o La Lidocaína se metaboliza en el hígado y se excreta por vía renal en varios metabolitos, sólo 10% es excretado sin cambio.

La Epinefrina se inactiva rápidamente en el organismo.  El hígado posee dos enzimas, de las cuales depende la destrucción de la Epinefrina circulante;  el hígado es un tejido importante aunque no indispensable, en el proceso de degradación.  La mayor parte se excreta en metabolitos por la orina.

Page 85: Anestesicos locales

o La actividad de la Lidocaína es mucho más que el doble de la Procaína, siendo la intensidad de la anestesia y el área anestesiada dos veces mayor que la de la Procaína, en igual concentración.  Por tener una estructura (aminoacilamida) tan diferente de la Procaína y de los anestésicos locales afines a esta, puede ser el anestésico de elección de las personas que son sensibles a la Procaína.  En la dosificación que se emplea en odontología es completamente atóxica y difícilmente se presentan reacciones alérgicas  

oFigura N° 1 Variaciones de polaridad y potencial en la conducción de losimpulsos de una fibra nerviosa

o

Page 86: Anestesicos locales

Lidocaina 2% Lidocaina 2% con con

EpinefrinaEpinefrina

Page 87: Anestesicos locales

USOS Y APLICACIONES

La LIDOCAÍNA  2% con Epinefrina es un anestésico local indicado en procedimientos dentales de infiltración o bloqueo nervioso donde se requiere efectos mas prolongados de la Lidocaína.

Page 88: Anestesicos locales

ADVERTENCIAS

1. Antes de administrar una medicamento anestésico local

a. Asegurarse de tener el equipo de resucitación

b. En pacientes con acidosis o hipoxia se puede incrementar el riesgo y severidad de las reacciones tóxicas. involucran los sistemas nervioso central y cardiovascular.

c. Las soluciones no debe aplicarse en sitios terminales del cuerpo porque la isquemia producida puede

conducir a gangrena

Page 89: Anestesicos locales

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA 1:80.000TRATAMIENTO EN CASO DE

SOBREDOSIS

TIPO AMIDA SON

ACOSTAR EL PACIENTE

P RECAUCIONESLEVANTAR LAS

PIERNAS

BOCA ARRIBA

30-45 POR ENCIMA DEL NIVEL HORIZONTAL

HIPOTENSIÓN

NO HAN MOSTRADO EFECTOS ADVERSOS EN EL FETO

POR AUTOCLAVE

NO CAUSA ESTIMULACIÓN SNC ANTES DE UNA DEPRESIÓN DEL SNC USUALMENTE

Incluso con depresión miocárdica, hipotensión,

bradicardia, arritmia y parada cardiaca.

URTICARIA, REACCIONES ANAFILACTOIDE

Depresión con somnolencia, depresión Respiratoria y

coma

DESPUÉS DE LA EXCITACIÓN

PRIMER SÍNTOMA DE LA TOXICIDAD SISTÉMICA

MUY RARAS REACCIONES ALERGICAS

No usar si la solución esta de color diferente o

contiene un precipitado

REACCIONES ADVERSAS REACCIONES A NIVEL DEL SNC SON

EXITATORIAS O DEPRESORAS

LAS REACCIONES DEL SISTEMA CARDIOVASCULAR

UNA INYECCIÓN ACCIDENTAL INTRAVASCULAR O UNA

HIPERSENSIBILIDAD, IDIOSINCRACIA

CARACTERÍSTICOS EFECTOS

METABOLIZADAS POR EL HÍGADO

Para desinfección Química del carpul

ALCOHOL ISOPROPILICO AL 91% O ALCOHOL ETILÍLICO

AL 70%

Embarazo Y LactanciaEstudios

en animales PUEDE CAUSAR CONSTRICCIONES DE

LA ARTERIA UTERINA

SIN DESNATURALIZANTES

DEBE SER USADO CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON DAÑO HEPATICO

SOLUCIONES QUE CONTENGAN METALES

NO SON RECOMENDADOS

No debe someterse a un proceso de esterilización

LIDOCAINA SE EXCRETA EN PEQUEÑAS CANTIDADES CON LA

LECHE MATERNA

EXCITACIÓN AGITACIÓN MAREOSTINNITUS

VISIÓN BORROSANÁUSEASVÓMITOS

TEMBLORES CONVULSIONES ENTUMECIMIENTO

DE LA LENGUAREGIÓN

PERIORAL

METAHEMOGLOBINEMIA, AUMENTO DE LA TENSIÓN

ARTERIAL

CARACTERIZAN POR LESIONES CUTÁNEAS

PUEDE PRODUCIR HORMIGUEO Y ADORMECIMIENTO DE LABIOS Y

BOCA

DEPRESIÓN MIOCARDIACA

BRADICARDIA

MANTENER UNA

OXIGENACIÓN APROPIADA

SOLUCIONES QUE CONTENGAN METALES

NO SON RECOMENDADOS

FRECUENCIA DEL PULSO ES BAJA<40

COMENZAR MASAJE CARDIACO EXTERNO

CONVULSIONES

DETENER CONVULSIONES

ASEGURAR UNA OXIGENACIÓN APROPIADA

USO DE AGENTES BLOQUEANTES

NEUROMUSCULARES

ADMINISTRARSE BENZODIAZEPINAS

DIAZEPAM POR VÍA INTRAVENOSA CADA 2

O 3 MINUTOS.

PARA DECRECER LAS MANIFESTACIONES

MUSCULARES DE CONVULSIONES PERSISTENTES

TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS

REACCIONES ALERGICAS

DEBEN SER MANEJADAS CON TERAPIA CONVENSIONAL

LESIONES CUTÇANEAS Y SINTOMATOLOGICAS TIPO ANAFILACTOIDE

Page 90: Anestesicos locales

PRECAUSIONES

Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Raramente puede ocurrir con otros anestésicos local tipo amida.

Los anestésicos locales de tipo amida son metabolizados por el hígado, por lo que el anestésico debe ser usado con precaución en pacientes con

daño hepático.  

Page 91: Anestesicos locales

PRECAUSIONES

Embarazo: Estudios en animales no han mostrado efectos adversos en el feto. Puede causar constricción de la arteria uterina.

Page 92: Anestesicos locales

CONTRAINDICACIONESo Hipersensibilidad conocida a todos los

anestésicos locales o Evitar su empleo en caso de isquemia

regional, disfunción hepática, enfermedad renal o hipersensibilidad a la Lidocaína

o Hipotensión, latido cardiaco lento o irregular, palidez inusual, transpiración incrementada). Puede llevar a paro cardiaco; toxicidad del sistema nervioso central

Page 93: Anestesicos locales

CONTRAINDICACIONESo Síndrome de Stokes-Adams o con grados

severos de bloqueo cardiaco intraventricular, atrioventricular o sinuatrial.

Page 94: Anestesicos locales

REACCIONES ADVERSAS o Reacciones a nivel del reacciones a nivel del

sistema cardiovascular

Mareos

Convulciones

Malestar general

Page 95: Anestesicos locales

REACCIONES ADVERSAS o Reacciones a nivel del sistema nervioso

central (SNC) son excitatorias y/o depresoras

Paro cardiaco

Bradicardia

Page 96: Anestesicos locales

REACCIONES ADVERSAS o Reacciones alergicas

Adormecimiento de los labios

Urticaria

Alergia Oral

Page 97: Anestesicos locales

TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS Paciente boca arriba, levantar las piernas 30°- 45° por

encima del nivel horizontal, asegurar y mantener una oxigenación apropiada. Si la ventilación es inadecuada, ventilar al paciente, con oxígeno si es posible.

Page 98: Anestesicos locales

TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS RCP

Page 99: Anestesicos locales

TRATAMIENTO DE SOBREDOSIS Convulsiones

Diazepam

Page 100: Anestesicos locales

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS O

P ROBLEMAS RELACIONADOS

VASOCONSTRICTORES

ANTIHIPERTENSIVOS TRICICLICOS

Bloqueo Alfa adrenergico puede convertirse en una actividad beta adrenergica

DISMINUYEN

P ACIENTES QUE RECIBEN EP INEFRINA

TERAPEUTICOS

LOS EFECTOS

VASODILAT

ADORES

DE LOS NITRATOS CONTRA

EFECTOS

NOREPINEFRINA

LEVONORDEFRINA

PRODUCIR EFECTOS CARDÍACOS ADICTIVOS

ANTIARRITMICOS

ANGINA DE PECHO

LABETALOL

EPINEFRINA

INCLUYENDO

EFECTOS DEPRESIVOS SOBRE

ANTICONVULSIVOS

GRUPO HIDATOINA

CORAZÓN SE METABOLIZA MAS RÁPIDO LA

LIDOCAÍNA

ß-Adrenergicos

BLOQUEADORES

PUEDE AUMENTAR LA TOXICIDAD DE LA LIDOCAÍNA.

CIMETIDINA

Pueden ver potenciando su efecto

BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES

SIMULTANEO CON LIDOCAINA

Toxicidad Aditiva

USO DE VASOCONSTRICTORES SIMPATICOMIMÉTICOS

BLOQUEADORES ALFA ADRENERGICOS

PHENOXIBENZAMINA

PHENTOLAMINE

PRAZOSIN

TOLAZOLINE

OTROS

DROPERIDOL

HALOPERIDOL

LOXAPINE

TIOXANTENES O

FENOTIAZINAS

VASODILATADORES QUE ACTÚAN RÁPIDAMENTE COMO LOS NITRATOS.

PUEDEN REDUCIR LA EFICACIA DEL

VASOCONTRICTOR

RIESGO DE HIPOTENSION

TAQUICARDIAS SEVERAS

NO FENILEFRINA Puede potenciar los efectos cardiovasculares del

VASOCONTRICTORPRODUCIENDO

ARRITMIAS

TAQUICARDIAS

SEVERA HIPERTENSIÓN

HIPERPIREXIA

ANTIHIPERTENSIVOS O DIURÉTICOS

Pueden mejorar la respuesta de los vasoconstrictores

GUNADREL

GUANATIDINA

MECAMILAMINE

METHIDOPA

TIMETAPHAN

Page 101: Anestesicos locales

INTERACCIONES CON MEDICAMENTOS

AntidepresivosLabetalolEpinefrina

Page 102: Anestesicos locales

INTERACCIONES CON DROGAS

o La Lidocaína con antiarrítmicos puede producir efectos cardiacos aditivos

o Con anticonvulsivos del grupo de la hidantoina tiene efectos depresivos sobre el corazón y se metaboliza mas rápidamente la Lidocaína. Con los bloqueadores b-adrenérgicos puede aumentar la toxicidad de la Lidocaína y con la cimetidina aumenta los niveles de

Lidocaína en sangre. o El uso de vasoconstrictores

simpaticomiméticos como la Epinefrina puede producir toxicidad aditiva.

Page 103: Anestesicos locales

INCOMPATIBILIDADES MEDICAMENTOSAS

Fenotiazinasinhibidores de la

monoamino oxidasa

Page 104: Anestesicos locales

LIDOCAINA 2% CON EPINEFRINA 1:80.000

P RESENTACIONALMACENAMIENTO

DEBE SER CONSERVADO A TEMPERATURA

15 Y 30

Acción 3-5 minutos por vía cutánea

CON VASOCONSTRICTOR LIDOCAINA 2% CON

EPINEFRINA 1.80.000

EP INEFRINA

DOSIS Y

ADMINISTRACION

P ROP IEDADES DE

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN

EVITAR RIESGO DE INFECCIÓN

PARA EVITAR UNA IYECCION INTRAVENOSA, DEBERA REALIZARSE SIEMPRE

VASOCONTRISCTOR

ACTIVIDAD INOTROPA TY CONOTROPA POSITIVA

BRONCODILATADOR E HIPERGLICEMIANTE

AGONISTA ALFTA 1, ALFA 2 Y BETA 1, BETA 2 Y 3 ADRENERGICO

DETERMINADA INDIVIDUALMENTE

BASADA EN EL PESO Y LA EDAD DEL PACIENTE

ASPIRACIÓN PREVIA A LA INYECCIÓN

DEBE INYECTARSE

ADULTOS

NO DEBE EXCEDER DE 6.6mg/Kg o 300mg

por intervención

PEDIATRICA

IMPULSOS EFERENTES MOTORES O AUTÓNOMOS

PROTEGIENDOLO

DE LA LUZ Y EL CALOR

AMPOLLAS INTACTAS

Page 105: Anestesicos locales

Relación entre concentración plasmática de lidocaína y efectos colaterales y tóxicos

Conc. Plasmática ( µg/ ml) Efecto

20 Depresión cardiovascular

15 Coma

12 pérdida de conciencia

10 convulsiones clónicas- tónicas

8 contracciones musculares

6 alteraciones visulaes; inotropismo (+)

4 tinnitus, parestesia peribucal y lengua

2 anticonvulsivo

1 antiarrítmico

Page 106: Anestesicos locales

Clasificación de fibras nerviosas de Erlanger y Gasser según presencia de mielina

Tipo de fibra Mielina Velocidad de conducción ( m/s)

A

Alfa Densa 70 a 120

Beta Densa 30 a 70

Gamma Densa 15 a 30

Delta Densa 12 a 30

B

Mielinizadas Ligera 3 a 15

C Ausente 0.5 a 5.0

CLASIFICACIÓN DE FIBRAS NERVIOSAS

Page 107: Anestesicos locales

FUNCIONES DE LAS FIBRAS

Tipo de fibras Función

A

Alfa (α ) motor y propioceptivas

Beta (β ) tacto y presión

Gamma (γ) huso musculares y tendones

Delta (δ) Dolor y temperatura

B Dolor visceral. Fibras preganglionares

C Dolor mal definido localizado visceromotor

Page 108: Anestesicos locales

Efecto de la adrenalina según tipo de receptor en el sitio de acción

Receptores Sitio Efecto

Beta 1 Corazón Inotropismo;

batmotropismo

cronotropismo;

dromotropismo

Beta 2 vasos músculo esquelético Vasodilatación

Alfa 1 vasos periféricos Vasoconstricción

Alfa 2 nivel presináptico Modulan liberación

catecolaminas por

retroalimentación

EFECTO DE LA ADRENALINA

Page 109: Anestesicos locales

Lidocaína: dosis por kilogramo de peso

Dosis máxima de lidocaína simple: 2 a 3 mg /kg de peso corporal

Dosis máxima con epinefrina: 5 a 7 mg /kg de peso corporal

NO SE DEBE SOBREPASAR LOS 500 MG EN LA PRIMERA HORA

CUANDO SE USA DOSIS SUBSECUENTE ES NECESARIO DISMINUIR 40 % DE LA DOSIS ADMINISTRADA ( ES EL PORCENTAJE QUE SE METABOLIZA POR HORA). Se evita acumulación

DOSIS

Page 110: Anestesicos locales

¿Cuantos cartuchos hay que aplicar en un niño de 30 Kg de peso corporal?

150 mg / 36 mg= 4, 1 cartucho para dosis mínima

210 mg/ 36 mg= 5,83 cartuchos para dosis máxima

En conclusión las cantidades mínima y máxima de cartuchos por usar en un paciente de 30 Kg de peso es de 4,1 y 5, 8 cartuchos

Anestesia para embarazadas: lidocaína al 2%

Varía la cantidad de adrenalina para “proteger el flujo úteroplacentario

1:800.000. ( 1,25 µg) ¿ Como se logra?

Combinar 0.5 ml de lidocaína 1:100.000 más 3.1 ml de lidocaína sola pués 0,5 ml de lidocaína contiene 4,5 µg de adrenalina.

El volúmen tota= 3.6 ml. Se tendría entonces que 05 ml tiene 4.5 µg que equivale a 3.1 ml de lidocaína simple.

Page 111: Anestesicos locales

1) Con adrenalina: peso del niño X dosis mínima

de lidocaína

2) Si se quiere aumentar : peso corporal X dosis

máxima

Ejemplo 1para niño de 30 Kg

30Kg X 5 mg= 150 mg la primer hora

Ejemplo 2 para niño de 30 Kg

30Kg X 7mg= 210 mg la primer hora

CÁLCULO DE DOSIS

Page 112: Anestesicos locales

( sobre el ejemplo 1)

Pasos previos

1.- calcular cuanto mg de AL hay en el cartucho que tiene 1,8 ml

2. La concentración de lidocaína es de 2% ( 2 gr disuelta en 100 ml de solución acuosa)

3.- La concentración de adrenalina: 1: 100.000 ( 1 gr en 100.000 ml de disolvente)

Cálculo propiamente dicho

2.000 mg X 1,8 ml / 100 ml = 36 mg

Para la cantidad de adrenalina en microgramos en 1,8 ml:

100.000 µg x 1 ml de disolvente / 100.000 ml= 10 µg X 1,8 ml = 18 µg

En definitiva en un cartucho de lidocaína al 2% y adrenalina 1:100.000 hay 36 mg y 18 microgramos respectivamente

Cálculo del Nº de cartuchos

Page 113: Anestesicos locales

PRESENTACIONES COMERCIALES

Cárpules por 1.8 ml de vidrio o plástico comercializados en caja por 5 blister de 10 unidades.

ALMACENAMIENTO. Los productos inyectables que contienen Lidocaína con o sin Epinefrina deben ser almacenados en un lugar fresco y seco, protegido de la incidencia directa de luz y calor o fuentes luminosas intensas. Se recomienda almacenar entre 15 y 30 °C.

Page 114: Anestesicos locales

CONCLUSIONESo Las vías del dolor y la conducción nerviosa se

realizan a través de fibras mielínicas y amielínicas e interactuan con la bomba de Na Y K.

o En el momento de usar AL. Se deben tener en cuenta sus acciones farmacológicas, para que su aplicación sea segura y benéfica para el paciente.

o En pacientes con antecedentes cardíacos es preferible no usar vasoconstrictor, se puede usar lidocaína al 2%, prilocaína al 3%. Recordar que el tiempo de trabajo va a ser menor.

o Para establecer la dosis máxima para un paciente expresar en mg/kg y no de acuerdo con la edad.

o La lidocaína es un anestésico relativamente seguro y es el más usado.

o La bupivacaína es más potente que la lidocaína, la acción dura 6 hs, pero su márgen de seguridad es menor.

Page 115: Anestesicos locales

Odontologia - Tratado De Cirugia Bucal - Tomo I - Cosme Gay Escoda

BIBLIOGRAFIA

HTTP://WWW.NEWSTETIC.COM/NEW_STETIC

Anestesico Local de Odontologia José Roberto Sá Lima

Posología de Lidocaina 2% con epinefrina

http://colombiamedica.univalle.edu.co/VOL32NO3/anestesicos.htm