Anestesicos Locales

UUNIVERSIDAD NIVERSIDAD NNACIONAL ACIONAL SSAN AN AANTONIO NTONIO

AABAD DEL BAD DEL CCUSCOUSCO

CARRERA PROFESIONAL DE CARRERA PROFESIONAL DE

FARMACIA Y BIOQUIMICAFARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACO DINAMIA FARMACO DINAMIA II

CARRERA PROFESIONAL DE CARRERA PROFESIONAL DE

FARMACIA Y BIOQUIMICAFARMACIA Y BIOQUIMICA

FARMACO FARMACO DINAMIA IDINAMIA I

DEFINICIÓN

Prof. Katiuska Figueroa vargas

Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen. Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa.Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos, sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos.

ANESTESIA LOCAL: es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

Estructura Química


La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida. La existencia de uno u otro enlace condiciona la velocidad de metabolización y, por lo tanto, la duración de la acción.El anillo aromático confiere lipofilia, mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila.

Estructura Química


Todos los anestésicos locales son bases débiles, con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están ionizados en una gran proporción, aunque no completamente. La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal, pero la forma activa es el catión.

Forma permeable a membranas

Forma activa: catión

anfifílico

pobre buenoHabilidad para

penetrar barreras lipofílicas

Clasificación


Química:Esteres: cocaína, procaína, tetracaína, benzocaína.Amidas: lidocaína, mepivacaína, bupivacaína, ropivacaína.

Potencia y duración:Potencia baja y duración corta: procaína, cloroprocaina.Potencia y duración intermedia: mepivacaína, lidocaína.Potencia alta y duración larga: bupivacaína, ropivacaína.

Mecanismo de Acción


La actividad de estos fármacos es mejor cuando la membrana está sometida a repetidos estímulos.No modifican el PMR, disminuyen la velocidad de despolarización (velocidad de conducción del impulso).Los potenciales de acción disminuyen con el tiempo hasta que el BLOQUEO ES COMPLETO.

Al actuar sobre la membrana celular de las fibras nerviosas, impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ voltaje dependiente. Esta acción selectiva sobre los canales del Na+, impide la producción del potencial de acción y, por ende la generación y conducción del impulso nervioso.

Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.

..


Canal de Na activado.

Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Catiónicos Anfifílicos

Canal de sodio inactivado por Anestésicos Locales Sin Carga.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS


La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable, es decir:

cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axón, terminación sináptica y terminación receptora).

en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, núcleos, etc.)

en la membrana muscular y en el miocardio.

ACCIÓN FARMACOLÓGICA:Troncos y fibras nerviosas.SNCSCV

.


Acción en fibras y troncos nerviosos


Por lo general las fibras de menor diámetro son mas sensibles.

C > B > A > A > A > A

Dolor, T y tacto.

amielínicas

Algunas fibras A son mas sensibles que las C a pesar de su mayor diámetro. Se cree que puede deberse a la conducción saltatoria,

Propiocepción, motoras

mielínicas

.


El orden de pérdida de sensibilidad es:Dolor-temperatura-tacto-propiocepción-

motoras(resistentes)A elevadas concentraciones de fármaco y tiempo prolongado, la selectividad se pierde.

Las fibras motoras son muy resistentes, salvo en plexos en donde anatómicamente se disponen por fuera las motoras y por dentro las sensitivas. (Plexo Braquial)

Acción en el SNC


Cuando se administran por vía EV, a elevadas concentraciones o cuando se absorben rápidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros sistemas.

En el SNC, las acciones son complejas:

Excitación: nauseas, vómitos, agitación, confusión, temblores, convulsiones.Depresión: coma, paro respiratorio y muerte.

Acción en el SCV


La lidocaína tiene acciones antiarrítmicas, de mucha utilidad clínica. En general todos los anestésicos locales, son depresores de la actividad cardíaca y del músculo liso arteriolar, éstos efectos ocurren a concentraciones sanguíneas elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis que deben utilizarse.Vasodilatación arteriolar (relajación de músculo liso vascular). Trae el problema que en cirugía se trabaja en un campo hemorrágico. Para evitar esto, se añade Adrenalina.

AGREGADO DE VASOCONSTRICTORES


La adición de pequeñas dosis de drogas vasoconstrictoras (adrenalina 1:100 000), prolonga la duración de acción anestésica por disminución del pasaje a la circulación, ya que disminuye el flujo por vasoconstricción.Además, una lentitud en la absorción, permite una biotransformación adecuada, reduciendo su toxicidad sistémica. No debe olvidarse que los vasoconstrictores también pueden absorberse y ejercer efectos sistémicos indeseables (HTA, arritmias cardíacas, etc.) Debe evitarse su uso en los sitios de circulación terminal (dedos, nariz, pabellón auricular), ya que la vasoconstricción prolongada puede ocasionar necrosis de los tejidos.

CARACTERÍSTICAS FARMACOCINÉTICAS


Liposolubilidad: a mayor liposolubilidad, mayor potencia Anestésica Local.Fijación a Proteínas: a mayor unión, mayor duración en la acción.pKa: como son bases débiles, mientras mas próximo esté su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas rápido es el ingreso por las membranas de los nervios y mayor rapidez de acción.

Metabolismo.


ESTERES: son metabolizados con rapidez por estearasas del plasma y del hígado.

AMIDAS: se metabolizan en el Microsoma hepático.

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