ANSIOLITICOSBuspironaDESCRIPCIONLa buspirona es un frmaco ansioltico activo por va oral que es farmacolgica y estructuralmente diferente de otros ansiolticos como las benzodiazepinas y los barbitricos. La buspirona tambin se diferencia de otros ansiolticos por el hecho de que no posee actividad relajante muscular ni anticonvulsivante ni ocasiona dependencia o sedacin. De esta forma, la buspirona presenta la gran ventaja de no deteriorar es estado de vigilia y la atencin. La buspirona no se utiliza para el alivio inmediato de la ansiedad ya que sus efectos tardan dos semanas en hacerse patentes. Recientemente se han descubierto propiedades inmunosupresoras de la buspirona y se estn llevando a cabo estudios clnicos para determinar su eficacia en la dermatitis atpica.Mecanismo de accin: no se conoce con exactitud el mecanismo de accin de la buspirona ya que en la ansiedad intervienen diferentes vas neuronales. En general, la buspirona suprime la actividad serotoninrgica mientras que incrementa las actividad adrenrgicas y dopaminrgicas de las clulas. La buspirona no inhibe la monoamina oxidasa, ni tiene una actividad significativa sobre los receptores benzodiazepnicos ni GABArgicos. Sin embargo, la buspirina muestra un cierto efecto inhibitorio sobre las vas neuronales mediado por el GABA.In vitro, la buspirona muestra una mayor afinidad hacia los receptores para serotonina tipo 1A, una afinidad moderada hacia los receptores para dopamina tipo 2 y una dbil afinidad hacia los receptores para serotonina tipo 2. Los receptores para serotonina tipo 1A se encuentran en grandes cantidades en la rafe dorsal y en el hipocampo. La buspirona se fija a los receptores 1A en estos lugares, en las neuronas presinapticas del rafe dorsal y en las neuronas postsinpticas del hipocampo. Los estudios en animales muestran que la buspirona inhibe la velocidad de excitacin de las neuronas que contienene 5-HT en el rafe dorsal.La accin predominante de la buspirona es un agonismo parcial o un antagonismo/agonismo mixto en los receptores 5-HT1A. La buspirona tambin se une a los receptores para dopamina tipo 2 (DA2), mostrando los efectos de un antagonista y un agonista dopaminrgico. La buspirona bloquea los receptores presinpticos, mientras que sus efectos postsinpticos son conflictivos. La buspirona se diferencia de la gepirona, un producto de estructura parecida en fase de investigacin que no se fija a los receptores dopaminrgicos. La buspirona aumenta la excitabilidad de las neuronas en el locus ceruleus, un rea del cerebro donde se se encuentra norepinefrina en grandes concentraciones, a diferencia de las benzodiazepinas que deprimen la excitabilidad en esta zona. Esta diferencia explicara porque las benzodiazepinas causan somnolencia mientras que la buspirona no lo hace. El resultado neto de todos estos efectos es la inhibicin de la sntesis y liberacin de segundos mensajeros. Sin embargo, como la ansiedad se cree que se ocasiona por varios procesos nerviosos, esta inhibicin de la sntesis y liberacin de serotonina no explica por complejo el efecto ansioltico de la buspirona. Clnicamente, la buspirona alivia los sntomas asociados a un desrden de ansiedad generalizada tales como tensin motora (inquietud, crispacin y tensin muscular) hiperactividad autonmica (sudoracin, palpitaciones y taquicardia) y vigilancia.Los efectos inmunosupresores de la buspirona no estn relacionados con su accin ansioltica. La buspirona no tiene actividad relajante muscular, anticonsulsivante y no produce dependencia cuando se administra crnicamente.INDICACIONES Y POSOLOGIATratamiento de la ansiedad: Adultos: Inicialmente, 7.5 mg dos veces al da aumentando las dosis si fuera necesario en 5 mg cada 2 o 3 das. La dosis de mantenimiento usual es de 15-30 mg por da divididos en 2 o 3 administraciones. Las dosis mximas no deben exceder los 60 mg/da. En los pacientes que estn siendo transferidos desde un tratamiento benzodiazepnico, el tratamiento con buspirona se debe superponer con la discontinuacin progresiva de la benzodiazepina. El inicio del efecto ansioltico de la buspirona tarda 2 semanas en manifestarse, siendo el efecto mximo a las 3-6 semanas. En los ancianos, las dosis iniciales recomendadas son de 5 mg dos veces al da, que se aumentarn en caso necesario en 5 mg/da cada 2 o 3 das hasta un mximo de 60 mg/dia En adolescentes y nios de > 5 aos, se sugiere una dosis inicial de 2.5-5 mg dos veces al da dependiendo de la edad del nio, aumentando la dosis si fuera necesario en 5 mg/da cada 7 das. La dosis usual de mantenimiento es de 15 a 30 mg/da repartidos en 2 o 3 administraciones. Los efectos ansiolticos de la buspirona comienzan a manifestarse a las 2 semanas, alcanzando el mximo a las 3-6 semanas En nios de5 aos: 0.2-0.6 mg/kg/dia (las dosis usualeds oscilan entre 15-45 mg/day, comenzado con dosis bajas y aumentando progresivamente a un mximo de 60 mg/da Nios < 5 aos: no se ha establecido la seguridad y eficacia de la buspironaEn los pacientes con insuficiencia heptica se debern considerar reducciones en la dosis. En los pacientes con insuficiencia renal si el aclaramiento de creatinina es > 50 ml/min no se necesitan reajustes en las dosis. Si la CrCl 11-49 ml/min las dosis se debern ajustar segn el grado de insuficiencia, si bien no existen directrices al respecto. Si la CrCl < 10 ml/min, las dosis de deben reducir en 25-50% dependiendo la respuesta clnica y de la tolerancia del pacientesONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASLa buspirona est absolutamente contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco.La buspirona no muestra tolerancia cruzada con benzodiazepinas y otros sedantes o hipnticos usuales. La buspirona no bloquea el sndrome de abstinencia que se observa a menudo cuando se interrumpe el tratamiento con benzodiazepinas. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con buspirona, se irn reduciendo las dosis de benzodiazepina o o de otros frmacos activos sobre el SNC. En el caso de las benzodiazepinas se pueden superponer las fases de retirada de estas con la del inicio de la buspirona, teniendo en cuenta que los efectos ansiolticos de esta tardan en manifestarse un mnimo de dos semanas.No se recomienda la administracin concominante de buspirona y de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs).La administracin de buspirona se deber hacer con precaucin en sujetos con insuficiencia renal debido a que el frmaco o sus metabolitos pueden acumularse. Tambin se debern tomar precauciones en los pacientes con insuficiencia heptica ya que la buspirona se metaboliza extensamente en el hgado. No se recomienda la administracin de este frmaco en casos de insuficiencia heptica graveAunque los estudios clnicos indican que la buspirona ocasiona menos sedacin que otros ansiolticos y que no produce un deterioro funcional, sus efectos sobre un individuo en particular no son predecibles. Por lo tanto, los pacientes debern ser advertidos si manejan maquinaria o si conducen. Aunque en los estudios clnicos no se han observado interferencias de las buspirona con el alcohol, parece prudente abstenerse de consumir bebidas alcohlicas. Como la buspirona se une a los receptores para dopamina del sistema nervioso central, se ha cuestionado su potencial para ocasionar cambios agudos y crnicos en la funcin neurolgica dependiente de la dopamina (por ejemplo, distona, suedoparkisonismo, acatisia y disquinesia tarda). Los resultados de los los ensayos clnicos no han permitido identificar ninguna actividad neurolptica significativa; sin embargo, un sndrome de nerviosismo que aparece al poco tiempo de iniciarse el tratamiento, ha sido reportado en un pequeo nmero de pacientes tratadso con buspirona.CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIASLa buspirona est absolutamente contraindicada en los pacientes con hipersensibilidad conocida al frmaco.La buspirona no muestra tolerancia cruzada con benzodiazepinas y otros sedantes o hipnticos usuales. La buspirona no bloquea el sndrome de abstinencia que se observa a menudo cuando se interrumpe el tratamiento con benzodiazepinas. Por lo tanto, antes de iniciar el tratamiento con buspirona, se irn reduciendo las dosis de benzodiazepina o o de otros frmacos activos sobre el SNC. En el caso de las benzodiazepinas se pueden superponer las fases de retirada de estas con la del inicio de la buspirona, teniendo en cuenta que los efectos ansiolticos de esta tardan en manifestarse un mnimo de dos semanas.No se recomienda la administracin concominante de buspirona y de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs).La administracin de buspirona se deber hacer con precaucin en sujetos con insuficiencia renal debido a que el frmaco o sus metabolitos pueden acumularse. Tambin se debern tomar precauciones en los pacientes con insuficiencia heptica ya que la buspirona se metaboliza extensamente en el hgado. No se recomienda la administracin de este frmaco en casos de insuficiencia heptica graveAunque los estudios clnicos indican que la buspirona ocasiona menos sedacin que otros ansiolticos y que no produce un deterioro funcional, sus efectos sobre un individuo en particular no son predecibles. Por lo tanto, los pacientes debern ser advertidos si manejan maquinaria o si conducen. Aunque en los estudios clnicos no se han observado interferencias de las buspirona con el alcohol, parece prudente abstenerse de consumir bebidas alcohlicas. Como la buspirona se une a los receptores para dopamina del sistema nervioso central, se ha cuestionado su potencial para ocasionar cambios agudos y crnicos en la funcin neurolgica dependiente de la dopamina (por ejemplo, distona, suedoparkisonismo, acatisia y disquinesia tarda). Los resultados de los los ensayos clnicos no han permitido identificar ninguna actividad neurolptica significativa; sin embargo, un sndrome de nerviosismo que aparece al poco tiempo de iniciarse el tratamiento, ha sido reportado en un pequeo nmero de pacientes tratadso con buspirona.INTERACCIONESLa utilizacin simultnea de buspirona con inhibidores de la monoaminaoxidasa (IMAOs) puede aumentar la presin arterial, por lo que no se recomienda el uso de esta combinacin. Si el paciente est tratado con IMAOs se recomienda un perodo de lavado de 14 das antes de iniciar el tratamiento con buspironaLa buspirona puede desplazar a la digoxina de las protenas del plasma, pero se desconoce la significancia clnica de este efecto. Estudios in vitro han mostrado qeu la aspirina puede aumentar en un 23% las concentraciones plasmticas de buspirona y que el flurazepam las disminuye en un 20%, pero no han realizado estudios in vivo sobre esta interaccin. Otros estudios in vivo han puesto de manifiesto que la buspirona no desplaza de las protenas a otros frmacos como la fenitona, warfarina o propranolol.La combinacin de buspirona con otros sedantes o depresores del sistema nervioso central puede ocasionar efectos aditivos. Entre los depresores del SNC se incluyen ansiolticos, sedantes e hipnticos; benzodiazepinas, barbitricos, butorfanol, nalbufina, pentazocina, antidepresivos tricclicos, antipsicticos, agonistas opiceos, tramadol, entacapona y algunos boqueantes H1 (por ejemplo, bromfeniramina, carbinoxamina, clorfeniramine, clemastina, dimenhidrinato, difenhidramina, doxilamina, metdilazina, prometazina, trimeprazina).El uso concomitante de la buspirona y el haloperidol resulta en un aumento de las concentraciones plasmticas del haloperidol, debido posiblemente a una competicin entre la desalquilacin oxidativa. No se conoce la significancia clnica de esta interaccin.La utilizacin conjunta de buspirona y fluoxetina ha generado resultados variables. Desde el punto de vista farmacolgico,. estos dos frmacos tienen acciones opuestas: la buspirona reduce la sntesis y liberacin de serotonina a travs de los receptores serotoninrgicos mientras que la fluoxetina potencia la serotonina al bloquear su recaptacin. La adicin de fluoxetina a un rgimen consistente en buspirona y trazadona ocasion un aumento de la ansiedad en un sujeto tratado por su desrden de ansikedad generalizada y pnico. Sin embargo, en pacientes con desrdenes obsesivos compulsivos se ha informado de que la combinacin de buspirona y fluoxetina produca mejores resultados.La coadministracin de buspirona con verapamil o diltiazem aumenta de forma sustancial las concentraciones plasmticas de buspirona (unas 3 veces).Debido al riesgo potencial de un sndrome serotoninrgico, se deben tomar precauciones cuando se administran frmacos que actan selectivamente sobre la recaptacin de la serotonina (como la venlafaxina, por ejemplo) y otros frmacos que pueden tener efectos serotonirgicos sobre el SNC.El linezolid posee propiedades de inhibidor reversible, no-selectivo de la monoamina oxidasa. No se recomienda en uso simultneo de linezolid y de buspirona. Se debe proceder a un perodo de lavado de 10 das de linezolid antes de instaurar un tratamiento con buspirona.Aunque los alimentos mejoran ligeramento la absorcin gastrointestinal de la buspirona, desde el punto de vista prctico es indiferente que el frmaco se tome con o sin alimentos.REACCIONES ADVERSASLas reacciones adversas ms frecuetes que se observan durante el tratamiento con buspirona son los efectos sobre el sistema nervioso central tales como el mareo (que ocurre en el 12% de los casos), la somnolencia (en un 10% de los casos, cefaleas (6%) y nauseas/vmitos (6-8%). Algunos pacientes muestran un sndrome de inquietud con nerviosismo y excitacion (entre el 2 y 5%).Otros efectos secundarios que se han observado en pacientes tratados con buspirona, menos frecuentes son: hostilidad, enfado, confusin. visin borrosa, mialgia, tumefaccin, parestesias, temblores, debilidad y diaforesis.En los estudios clnicos realizados en ms 3.500 pacientes se observaron otros efectos secundarios en menos de 1% de los casos incluyendo dolor torcido, pesadillas, tinnitus, sequedad de boca y congestin nasal, algunas (muy raras) reacciones elrgicas, angioedema, ataxia, diskinesia, equimosis, sndromes extrapiramidales, retencin urinaria y reacciones distnicas. Sin embargo, est muy claro que exista una relacin causal entre estos efectos y el tratamiento con buspirona.Precauciones y Advertencias:No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia clnica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactacin. No debiera administrarse a pacientes con insuficiencia renal o heptica.Triazolam

Indicaciones teraputicasInsomnio transitorio.PosologaOral. Ads.: 0,125-0,25 mg/da antes de acostarse. Ancianos: 0,125 mg. No sobrepasar 2 sem. Mx. 4 sem incluyendo retirada gradual. Comenzar con la dosis ms baja recomendada. No exceder dosis mx. Administrar dosis reducida en I.H. e I.R.ContraindicacionesHipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis, insuf. respiratoria aguda, apnea del sueo, I.H. grave, nios.Advertencias y precaucionesNios, ancianos, I.R., I.H., insuf. respiratoria crnica, historial de alcohol o drogodependencia. Riesgo de inducir amnesia antergrada, reacciones psiquitricas y paradjicas (ms frecuentes en nios y ancianos). Despus de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia (fsica y psquica). La interrupcin brusca tras un uso continuado provoca sndrome de abstinencia. No usar en ansiedad asociada a depresin ni como tto. primario de enf. psictica. Reevaluar la situacin clnica del paciente a intervalos regulares (ver Posologa).Insuficiencia hepticaContraindicado en I.H. grave, riesgo de encefalopata. Precaucin en I.H. leve, reducir dosis.Insuficiencia renalPrecaucin. Reducir dosis.InteraccionesEfecto sedante aumentado por: alcohol.Aumento del efecto depresivo sobre SNC con: neurolpticos, hipnticos, ansiolticos/sedantes, antidepresivos, analgsicos narcticos, antiepilepticos, anestsicos, antihistamnicos sedantes.Actividad aumentada por: inhibidores del citocromo P450IIIA4.EmbarazoPueden desarrollar dependencia fsica, pudiendo desencadenarse un sndrome de abstinencia en el perodo postnatal.LactanciaEvitar. Se excreta.Efectos sobre la capacidad de conducirTriazolam induce el sueo. Puede alterar la capacidad de reaccin, dificultar la concentracin y producir amnesia, especialmente al inicio del tratamiento o despus de un incremento de la dosis. Asimismo, es posible que la somnolencia persista a la maana siguiente de la administracin del medicamento. No se aconseja conducir vehculos ni manejar maquinaria cuya utilizacin requiera especial atencin o concentracin, hasta que se compruebe que la capacidad para realizar estas actividades no queda afectada.Reacciones adversasSomnolencia diurna, aturdimiento, confusin, fatiga, dolor de cabeza, vrtigo, debilidad muscular, ataxia, visin doble, amnesia antergrada, desasosiego, agitacin, irritabilidad, agresividad, delirios, furia, pesadillas, alucinaciones, conducta inapropiada, otros efectos adversos de conducta.SobredosificacinAntdoto flumazenilo.IMNOTICOS TiopentatoVas de administracin (formas de uso Puede administrarse por va endovenosa, intramuscular y rectal. En anestesia se administra endovenoso.AbsorcinMetabolismoUna vez redistribuido, la fraccin libre se metaboliza por loscitocromosdelhgado. Metabolitos hidrosolubles inactivoMecanismo de accin[editar]Es complejo. Incluye diferentes acciones: Deprime el sistema reticular activador del tallo enceflico. Activa los neurotransmisores inhibidores (GABA- cido gamma amino-butrico). Suprime la transmisin de neurotransmisores excitadores (acetilcolina). Interfiere la liberacin de neurotransmisores presinpticos e interaccionan de forma estreo-selectiva sobre los receptores postsinpticos. Deprime la corteza sensorial inhibiendo la conduccin ascendente de los impulsos nerviosos hacia el encfalo.Interacciones Inductor enzimtico heptico (digital) y producen interferencia del Cit-P450 (ADT). Medios de contraste, sulfamidas y otros frmacos desplazan el tiopental de la albmina y aumentan su fraccin libre potenciando sus efectos. Etanol, opiceos, anti-histamnicos y otros depresores del SNC potencian sus efectos sedantes. Interaccin qumicacon cidos dbiles ya que su preparacin para administracin parenteral es alcalina.Indicaciones Inductor de la anestesia. Est indicado en procedimientos quirrgicos de menos de quince minutos de duracin, como hipntico en anestesia equilibrada, narcoanlisis y narcosintesis en pacientes con trastornos psiquitricos.Efectos secundariosAl igual que otros agentes hipnticos, el Tiopental puede producir depresin cardio-respiratoria, pudiendo aparecer hipotensin y apnea. Por estos motivos, solo el personal sanitario adecuadamente entrenado y en un escenario equipado para los efectos debera administrarlo. Otros efectos secundarios incluyen cefalea, delirios, nuseas y vmitos, y/o somnolencia prolongada. A nivel heptico puede precipitar una crisis de Porfiria intermitente aguda o variegata. Igualmente, puede ocasionar reacciones de tipo alrgico, ya que el tiopental favorece la liberacin dehistamina.DosisEl rango usual de dosis para induccin de la anestesia es de 3 a 7 mg/kg, aunque est influido por muchos factores, como la condicin fsica del paciente. La premedicacin conbenzodiazepinas,clonidina, uopiceosreducira los requerimientos.

HIPNOTICOSEXOPILIndicaciones:Tratamiento del insomnio temporal o crnico.Posologa:El mdico debe indicar la posologa y el tiempo de tratamiento apropiados a su caso particular. No obstante, la dosis usual recomendada es:Adultos:2 - 3 mg inmediatamente antes de acostarse.Ancianos:1 - 2 mg inmediatamente antes de acostarse.Pacientes debilitados o con insuficiencia heptica:1 mg inmediatamente antes de acostarse. Se debe tomar este medicamento inmediatamente antes de irse a la cama o despus de que est acostado y experimente dificultad para quedarse dormido. No se debe tomar este medicamento con o inmediatamente despus de una comida pesada o rica en grasa ya que se puede producir una disminucin de su efecto hipntico.Efectos Colaterales:Los medicamentos pueden producir algunos efectos no deseados adems de los que se pretende obtener. Algunos de estos efectos pueden requerir atencin mdica. Consulte inmediatamente al mdico si presenta alguno de los sntomas siguientes: dolor de cabeza, somnolencia, mareo, nerviosismo, ansiedad, depresin, alucinaciones, confusin, sueos anormales, dolor, neuralgia, sabor desagradable en la boca, sequedad bucal, dispepsia, nuseas, vmitos, diarrea, infeccin viral, infeccin respiratoria, infeccin del tracto urinario, rash, prurito (picazn), lesiones accidentales, disminucin de la libido, dismenorrea (menstruaciones dolorosas), ginecomastia (crecimiento de mamas). Si Ud. nota cualquier otro efecto molesto no mencionado consulte a su mdico.Precauciones:Embarazo:Ud. debe comunicar a su mdico si est embarazada o planea estarlo, ya que no hay estudios adecuados en mujeres embarazadas. No usar sin el consentimiento o indicacin de su mdico.Lactancia:No usar durante la lactancia. Ud. debe conversar con el mdico acerca de la conveniencia del uso de este producto mientras est amamantando, debido a que se desconoce si este medicamento es excretado por la leche materna.Manejo de vehculos:Este medicamento disminuye su estado de alerta y su capacidad de reaccionar frente a imprevistos. Por lo tanto, evite manejar vehculos, maquinaria peligrosa o realizar cualquier otra actividad de riesgo mientras se encuentre en tratamiento con este medicamento.Precauciones especiales:Debe tomar Exopil justo antes de ir a dormir o una vez acostado. S presenta dificultad para dormir, ya que el efecto de este medicamento se empieza a percibir luego de unos pocos minutos de haber sido administrado. No se recomienda tomar este medicamento si no tiene suficiente tiempo para dormir (7 a 8 horas), ya que si duerme menos de lo necesario puede presentar sntomas como somnolencia y problemas de memoria. Si ha usado este medicamento por un perodo prolongado de tiempo no debe interrumpir bruscamente el tratamiento. Su mdico le debe indicar la forma en que debe ir reduciendo la dosis a tomar.Interacciones Medicamentosas:Exopil podra interactuar con los siguientes frmacos: ketoconazol, itraconazol, claritromicina, toleandromicina, nefazodona, ritonavir, nelfenavir, rifampicina, alcohol, anticonvulsivantes, antihistamnicos, psicotrpicos, etc. Medicamentos que provoquen sueo, como: medicamentos para la alergia, resfro, antidepresivos, etc.