ESCUELA SUPERIOR POLITECNICA DE CHIMBORAZO

FACULTAD DE CIENCIAS

ESCUELA DE BIOQUÍMICA Y FARMACIA

Ansiolíticos e hipnóticos

Integrantes:Lizeth Calero Tatiana ValleLuis VillaroelMauricio Orna

Del latín anxietas, 'angustia, afli

cción'

Es una respuesta emocional o conjunto de respuestas que engloba:

Aspectos subjetivos o cognitivos de carácter

displacentero

Aspectos corporales o fisiológicos caracterizados

por un alto grado de activación del sistema

periférico

Aspectos observables o motores que suelen

implicar comportamientos poco ajustados y

escasamente adaptativos

La ansiedad, al igual que otros sentimientos (placer, exaltación, euforia, éxtasis, tristeza, ira, rabia y calma), son fundamentales en la vida de las personas; regulan la interacción con los demás y ofrecen un sistema de alarma que, en el caso del miedo, sirven para afrontar situaciones de peligro o riesgo.

Síntomas

Apresión

Tensión muscul

ar

Hiperactividad

vegetativa

Los niños suelen manifestar una

necesidad constante de seguridad y atención, y

quejarse reiteradamente.

Antidepresivos tricíclicos e inhibidores

selectivos de la monoaminooxidasa

(MAO).

Inhibidores selectivos de la receptación de

serotonina (ISRS).

Benzodiazepinas(ansiolíticos)

Tratamiento

INSOMNIO

• Un trastorno que consiste en la incapacidad para conciliar el sueño o permanecer dormido.

¿Qué es?

• Cambios fisiológicos• Estilo de vida• Fármacos • Patologías físicas o

psicológicas.• Trastornos

cardiovasculares• Trastornos pulmonares• Trastornos de la conducta

alimentaria (TCA)• Trastornos endocrinos• Trastornos neurológicos

Causas• Transitorio• Crónico

Tipos de Insomnio

Dura menos de tres semanas y en su origen intervienen numerosos factores, como los ambientales y relacionados con el estilo de

vida, ciertas enfermedades y los fármacos con los que se tratan.

Supera las tres semanas de duración. Patología

Tratamiento

No ir a la cama hasta tener

sueño

No ver la televisión, leer o comer en la

cama

Separación mínima de una

hora entre la última ingesta

y acostarse

Evitar las comidas copiosas

Reducir el consumo de

cafeína y tabaco.

Practicar ejercicio físico regular, pero

nunca antes de acostarse

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO

En el primer caso se administran hipnóticos

antes de acostarse y en el segundo

ansiolíticos, antidepresivos o neurolépticos.

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E

HIPNÓTICOS

HIPNÓTICOS BENZODIZEPINICOS

HIPNÓTICOS NO BENZODIZEPINICOS

BARBITÚRICOS

• Se han convertido en los fármacos de mayor prescripción en el tratamiento psicofarmacológico de la ansiedad

Benzodiazepinas

• Perfil ansiolítico y/o sedativo como antihistamínicos .

• Ej. difenhidramina), buspirona y barbitúricos

No benzodiazepínicos

BARBITÚRICOS

Fueron las drogas de mayor prescripción como ansiolíticos y

sedativos durante la primera mitad del siglo XX

Año 1950 :El meprobamato de estructura similar al carisoprodol (relajante muscular con efecto sedativo).

En 1960 se patentó el metaminodiazepóxido, nombre genérico que luego se modificó a clordiazepóxido.

En 1963 se patentó el diazepam, fármaco de mayor potencia ansiolítica y mayor efecto relajante muscular que el clordiazepóxido.

Actualmente se encuentran disponibles

en el mercado farmacéutico varios

derivados benzodiazepínicos

además del clordiazepóxido y el diazepam, como el

alprazolam, clonazepam, bromazepam y

lorazepam entre otros.

Mecanismo de acciónGaba

A

Ionotrópico

B C

receptores

Metabotrópicos

GABA A

• Cinco subunidades proteicas que forman el receptor, el canal de cloro (Cl - ) de iones de poro del canal en el centro, los dos sitios de unión activos de GABA en las interfaces α1 y β2 y el sitio de unión de la benzodiazepina (BZD) alostérico en la interfaz α1 y γ2.

Nivel presináptico

Inh los canales de Ca2+, disminuye la

excitabilidad

Nivel postsináptico

(Hiperpolariza)

Subunidades

Beta(3)

GABRB

Gamma(3)

GABRG

Delta(1)

GABRD

Alfa(6)

GABRA

Épsilon(2)

GABRE

GABA B

• Localización: en la membrana plasmática tanto del terminal presináptico como del terminal postsináptico.

• Función: modulan canales de calcio y de potasio.• Agonista + receptor GABA-B presináptico= ↓ entrada de calcio

(menor liberación de glutamato y de monoaminas).• Agonista + receptor GABA-B postsináptico= ↑ la salida de potasio

al medio extracelular produciendo un potencial inhibitorio lento.

Benzodiazepinas

Farmacocinética de las Benzodiazepinas

Efectos Adversos

Cefalea

Alteraciones Cognitivas y

motoras

Somnolencia

SedaciónVértigo

Fatiga

Efecto paradojal

Alprazolam*

SO

Clonazepam*

SO.

Clordiazepóxido

Midazolam*

LP

Triazolam

Diazepan

TraquilizanteAnsiolítico

MECANISMO DE

ACCION

potencian el efecto

inhibitorio del ácido

gamma aminobutírico

(GABA) sobre las

neuronas del SNC por

unión a los receptores

de las benzodiazepinas.

Comprimidos 5 mg • Comprimidos 10 mg• Solución inyectable 10 mg/ml• Solución inyectable 5 mg/ml• Solución inyectable 10 mg/2 ml

Embarazo y lactancia

• Debate con más de veinte años de antigüedad

• Se recomienda no usar benzodiazepinas durante el embarazo a menos que sea estrictamente necesario.

• BZD pasan a la leche materna

10 semanas

Sobredosis

• BZD poseen alto índice de seguridad no son letales, a menos que se combinen con otros depresores del SNC

Flumazenil* VP 0.1mg/mL

HIPNOTICOS NO BENZODIAZEPINICOS

ZALEPLON

ZOLPIDEMZOPICLONA

ZOPICLONA

Ansiolítica, anticonvulsiv

ante y relajante muscular

MECANISMO DE

ACCION

Demora el comienzo

del primer período

REM(no afecta la

duración ), y aumenta

el período no REM

(estadios 3 y 4)

se basa :unión a sitios del complejo receptor para benzodiazepinas y facilitan función del ácido GABA

FAR

MA

CO

CIN

ETIC

ASe absorbe rápidamente (vía

oral), 0,5 a 1,5 h de

Biodisponibilidad oral es de un 80 % (rápida distribución tisular )

Unión a proteínas es cercana al 50 % (en leche materna en escasa

proporción 1.5%)

Es metabolizada en gran parte a N-óxido. Solo un 4 a 5 % es eliminado

sin variaciones por orina.

metabolización hepática: carboxilación y la desmetilación.

Su vida media de eliminación y la de su metabolito activo es de

aproximadamente 3,5 a 6,5 horas.

ZOPICLONA

Z O P I C L O N A

E F E C T

O S

A D V E R

S O SSabor

metálico, trastorn

os

gastrointestinales,

sedación

r e s i d u a

l ,

Disminución

d e l a

m e m o r i

a

v i s u a l ,

a p r e n d

i z a j e

C O N T R A I

N D I C A C I

O N E S Y

P R E C A U C

I O N E S

Discontinuación:

e f e c t o

r e b o t e

d e l

i n s o m n i o

Precaución a

p a c i e n t e

s a d i c t o s

Aparición:

temblor, ansiedad, sudoración, i n s o m n i o

m a r c a d o .

ZOPICLONA

INTERACCIONES

alcohol y otros depresores del SNC

TERATOGENICIDAD

Categoría C según la FDA

DOSIFICACION

5 a 15 mg/noche (ingesta 30 min antes de

dormir)

ZOLPIDEM

estructuralmente=benzodiazepi

nas insomnio a corto

plazo

MECANISMO DE

ACCION

s e u n e a

l o s

r e c e p t o r e

s benzodiazepínicos

B Z 1.

A c o r t a

c o m i e n z o

R E M y

p r o l o n g a

l o s

e s t a d i o s 3

y 4.

FAR

MA

CO

CIN

ETIC

ASe absorbe rápidamente (vía

oral), 1.5 y 2 h

Biodisponibilidad del 70 %

Alta unión a proteínas (92 %), el infante absorbe 0.02 %

Se metaboliza a nivel hepático

Por oxidación de grupos metílicos y por hidroxilacióndel grupo imidazopiridínico. .

Vida media de aproximadamente 2.5 horas.

ZOLPIDEM

ZOLPIDEM

EFECTOS ADVERSO

S

Trastornos gastrointestinales, resaca, sequed

ad de boca y amnesia.

mareos, fatiga, cefaleas,

ansiedad e irritabilidad

CONTRAINDICACIONES Y

PRECAUCIONES

Dependencia a este fármaco=altas

dosis y períodos largos.

Discontinuación= rebote del insomnio

ZOPICLONA

INTERACCIONES

alcohol y otros depresores del SNC (aumentan

potencia)

TERATOGENICIDAD

Categoría C según la FDA

DOSIFICACION

10 a 20 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir

ZALEPLONt r a t a m i

e n t o a

c o r t o

p l a z o

d e l

i n s o m n i

o , b a j o

efecto ansiolítico

MECANISMO DE ACCION

agonista del receptor

BZ1, Reduce REM

pero no aumenta el

tiempo total del

mismo

FAR

MA

CO

CIN

ETIC

ASe absorbe rápidamente (vía

oral), 1 h mas tarde

Biodisponibilidad es del 30 %.(absorción disminuye en

presencia de alimentos)

Unión a proteínas del 60 %.

Se metaboliza en el hígado a través de la aldehído oxidasa

y de isoenzimas CYP3A

Tiene vida media corta, de alrededor de 1 hora.

ZALEPLON

ZALEPLON

EFECTOS ADVERSOS

Trastornos gastrointestinales, sequedad de

boca y deterioro de la memoria.

No produce resaca (mareos,

temblores )

CONTRAINDICACIONES Y

PRECAUCIONES

Discontinuación= rebote del insomnio

ZOPICLONA

INTERACCIONES

alcohol y otros depresores del SNC (aumentan

potencia)

TERATOGENICIDAD

Categoría C según la FDA

DOSIFICACION

10 mg/noche, ingesta 30 min antes de dormir

FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS E

HIPNÓTICOS

HIPNÓTICOS BENZODIZEPINICOS

HIPNÓTICOS NO BENZODIZEPINICOS

BARBITÚRICOS

DEPRESORES DEL SISTEMA NERVIOSO

CENTRAL

ANSIEDAD O TENSIÓN. ANTICONVULSIVOS EN EPILEPSIA. INSOMNIO

DROGAS MÁS ADICTIVASSUSTITUTO PARA EL ALCOHOLEUFORIA Y RELAJACIÓN

DERIVADOS DEL ÁCIDO BARBITÚRICO,1863

EL PRIMER INTRODUCIDO EN TERAPIA FUE EL

BARBITAL

SEDANTES, HIPNÓTICOS, ANESTÉSICOS, Y

ANTICONVULSIVOS

CLASIFICACIÓN

ACCIÓN ULTRACORTA

Media hora

ACCIÓN CORTA 3 horas

ACCIÓN INTERMEDIA

3-6 horas

ACCIÓN PROLONGA

6-12 horas

A DOSIS BAJASSensación de tranquilidadConciliar el sueñoEstado de euforia (borrachera barbitúrica)Trastornos del equilibrio

A DOSIS ELEVADASDisminuye los reflejosadormecimiento muscularEstados próximas al coma.

1

2

MEMBRANA PLASMATICA

MEMBRANA PLASMATICA

MEMBRANA PLASMATICA

Hiperpolarización

Inhibe la propagación del

impulso nervioso

Calma y reduce la

actividad de las neuronas

Sedantes e hipnóticos en bajas dosis

Depresión del centro respiratorio

Depresión cardiovascular en altas dosis provoca un

colapso cardiaco

EFECTOS A CORTO PLAZO

Alivio de la tensión y la ansiedad

Somnolencia

borrachera

Discurso poco claro

Inhabilidad para controlar funciones

corporales Disminución de la

memoria

Inestabilidad Emocional

EFECTOS A LARGO PLAZO

Cansancio crónico

Falta de coordinación Problemas de

visión

Mareos

Disminución de los reflejos

Disfunción sexual

Irregularidades menstruales

Desordenes respiratorios

CASO CLINICO: INSOMNIO PRIMARIO

• Mujer de 22 años de edad, estudiante de ciencias políticas. Nivel intelectual medio-alto. Vive con sus padres y una hermana menor. Tiene pareja desde hace dos años.

• A los 18 años comenzó a tener dificultades para conciliar el sueño, mantener su ritmo con normalidad y padecer despertares nocturnos. Acude a la consulta del médico de familia acusando síntomas de insomnio y malestar físico. Este le receta hipnóticos que tomó durante 3 meses, sin presentar mejoría por lo que acude a la consulta.

• En la evaluación del caso, se detectan síntomas de malestar físico, cansancio, apatía, irritabilidad, inseguridad, sentimientos de inutilidad, dificultades para concentrase y para dormir. Este malestar empezó cuando estaba cursando bachillerato.

• La paciente informa sobre la preocupación constante ante los estudios. Le provoca gran nerviosismo y a veces siente presión en el pecho. Afirma que a veces, cree que estas preocupaciones no la dejan dormir, por lo que al día siguiente se siente cansada para continuar estudiando.

• Manifiesta un alto nivel de exigencia y superación en sus estudios y una falta de confianza en si misma.

OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO

• Reducir el nivel de alerta previo al sueño y la ansiedad anticipatoria

• Reemplazar hábitos de sueño desadaptativos.

• Corregir las ideas irracionales y los pensamientos recurrentes que perturban el sueño.

• Reforzar la habilidad del paciente para quedarse y permanecer dormido.

DIAGNÓSTICO

Disomnia.

• Esta paciente manifiesta insomnio primario caracterizado por la dificultad para iniciar o mantener el sueño, o la sensación de no haber tenido un sueño reparador durante al menos un mes.

Consiste en administrarse

5 a 15 mg/noche de ZOPICLONA

Durante el tiempo que se

cree conveniente

TRATAMIENTO