FÁRMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS.
Antagonistas adrenérgicos
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Antagonist as adrenérgi cos Concepto Ante todo, es necesario aclarar qué es un antagonista. Los medicamentos que interactúan con un receptor se dividen en dos: aquellos que tienen afinidad por él y poseen actividad intrínseca, esto es, lo activan (agonistas), y aquellos que tienen afinidad por él sin actividad intrínseca (antagonistas o bloqueadores). A la vez, los antagonistas se dividen en dos: competitivos, que compiten con agonistas por el sitio de unión, y los no competitivos, cuya unión es irreversible o demasiado estable como para permitirle al agonista competir por el sitio de unión (1). Los antagonistas adrenérgicos son entonces fármacos que inhiben la interacción de adrenalina (A), noradrenalina (NA) y simpaticomiméticos con los receptores adrenérgicos α y β. Estos son en su gran mayoría competitivos, con la excepción de la fenoxibenzamina, que es un antagonista irreversible por unirse covalentemente al receptor α. Con respecto a los demás antagonistas, es necesario enfatizar en el hecho de que tienen afinidades variables por los receptores (2). Con respecto a los receptores adrenér gicos, están todos unidos a una proteína G que dará lugar tras ser activada a uno de los siguientes mecanismos: disminución de AMPc, aumento de AMPc, canales iónicos, fosfolipasas (3). Inicialmente se creía que solo existía un tipo de adrenorreceptor. Con e l tiempo y experimentos apropiados, se descubrió que había dos tipos, α y β. Actualmente se reconoce que ambos grupos tienen a la vez subtipos: α1, α2; β1, β2, β3. Incluso dentro de los receptores α1 tenemos: α1A, α1B, α1D. Los tejidos y las reacciones típicas de los mismos se encuentran resumidos en la tabla 1:
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5/17/2018 Antagonistas adrenérgicos - slidepdf.com
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Antagonistas adrenérgicos
Concepto
Ante todo, es necesario aclarar qué es un antagonista. Los medicamentos que interactúan con unreceptor se dividen en dos: aquellos que tienen afinidad por él y poseen actividad intrínseca, esto
es, lo activan (agonistas), y aquellos que tienen afinidad por él sin actividad intrínseca
(antagonistas o bloqueadores). A la vez, los antagonistas se dividen en dos: competitivos, que
compiten con agonistas por el sitio de unión, y los no competitivos, cuya unión es irreversible o
demasiado estable como para permitirle al agonista competir por el sitio de unión (1).
Los antagonistas adrenérgicos son entonces fármacos que inhiben la interacción de adrenalina (A),
noradrenalina (NA) y simpaticomiméticos con los receptores adrenérgicos α y β. Estos son en su
gran mayoría competitivos, con la excepción de la fenoxibenzamina, que es un antagonista
irreversible por unirse covalentemente al receptor α. Con respecto a los demás antagonistas, es
necesario enfatizar en el hecho de que tienen afinidades variables por los receptores (2).
Con respecto a los receptores adrenérgicos, están todos unidos a una proteína G que dará lugar
tras ser activada a uno de los siguientes mecanismos: disminución de AMPc, aumento de AMPc,
canales iónicos, fosfolipasas (3).
Inicialmente se creía que solo existía un tipo de adrenorreceptor. Con el tiempo y experimentos
apropiados, se descubrió que había dos tipos, α y β. Actualmente se reconoce que ambos grupos
tienen a la vez subtipos: α1, α2; β1, β2, β3. Incluso dentro de los receptores α1 tenemos: α1A,
α1B, α1D. Los tejidos y las reacciones típicas de los mismos se encuentran resumidos en la tabla 1:
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