Anti Mi Bro Bi a Nos

8/14/2019 Anti Mi Bro Bi a Nos

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ANTIMICROBIANOS


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QUIMIOTERAPIA

Rama de la farmacologa que estudia sustanciasqumicas que administrada en el organismo

pueden lesionar o destruir especficamente losagentes patgenos vivos, sin presentar efectostxicos sobre el husped.

Sintticos: Sulfonamidas

Origen Mineral: Antimonio

LeishmaniasisAnimal: Lisozima: Saliva y lgrimas(gram +)

Vegetal: Vegetales inferiores

antibiticos


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ANTIMICROBIANOS

Son los ejemplos de los avances en medicina moderna.Muchas enfermedades infecciosas, consideradasincurables y letales son ahora susceptibles de

tratamiento, pero tambin han sido usadosinapropiadamente en gran escala. Sus desventajas: Pueden causar reacciones txicas. Pueden inducir a hipersensibilidad por administracin

repetida. Altera la flora normal presentando sobreinfeccin. Peligro de las mutaciones a la resistencia haciendo

ms difcil el tratamiento


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De la interaccin husped-germen antimicrobianossurgen las bases principales del uso racional de talesmedicamentos, mediante una seleccin adecuada y condiscernimiento especfico y razonado.

HUSPED

GERMEN ANTIBIOTICO

InmunidadFarmacocintica

Mecanismo de accin resistenciaFARMACODINAMIA


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AGENTES INFECCIOSOS


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PARED CELULAR

Polmero complejo entrecruzado:

Peptidoglucano PolisacridoMureina mucopeptido PolipeptidoN-Acetil glucosamina

Polisacrido Acido-acetil muramico+peptido 5aa (d alanina-dalanina)

(protena fijadora PFP Catalizan reaccin transpiptidasa quede penicilina remueve la terminal alanina para formar

enlace cruzado con peptido contiguo, dandorigidez a la pared celular.Antibiticos Son al substrato D-Alanina D-Alanina y se unen lactmicos convalentemente a la PFP inhibiendo la reaccinde traspeptidasa


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ENVOLTURA DE UNA BACTERIA GRAM (-)


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Resistencia Inactivacin por lactamasa Modificacin unin PFP Acceso difcil al sitio de unin PFP Presencia de bomba de egreso


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REPLICACIN ADNADN - Quinolonas

-Nitroimidazoles

SINTESIS DEPROTEINASAminoglicosidosMacrolidosLincosamidas

TetraciclinasEstreptograminasAnfenicolesRupirocina

SINTESIS DELA PAREDCELULARCicloserinaBacitracina -LactamicosGlucopeptidos

TRIMETOPRIM

SulfonamidasSulfonas PABA

MEMBRANACELULAR:POLIMIXINA

cidofolinico

Ac.Folico

ANTIMICROBIANOS SEGNMECANISMO DE ACCIN


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PENICILINA: Descubierta por Alexander Flemingen 1928 como subproducto de PeniciliumNotatum


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CLASIFICACINPenicilinas estndar

(Penicilina G cristalina)Penicilina V (oral)Penicilina ProcainaPenicilina Benzatinica

Actividad sobre Gram(+) Cocos(-), anaerobios no

productores lactamsa, poco contra bacilos (-)

Penicilina antiestafilococicaMetilicina (VI)Nafcilina (V)

OxacilinaDicloxacilinaFlucoxacilina

Resistente lactamasa estafilococico.Activa contra estafilococos y estreptococos. No contraenterococos, bacterias anaerobios y cocos, asi como bacilos

(-)

AminopenicilinasAmpicilina (IV)Amoxicilina (oral)

Sensibles a lactamasaBuenos contra bacilos aerobicos gram(-), E.Coli Proteus,hemopyllus influenzeae, salmonella, shiguella.

Ampicilina + Gentamicina: Enterococos y L. MonocytogenesInf. Respiratoria S. neumoniae H. influenzae

Penicilinas antipseudomonas(aminopenicilina amplioespectro)Carboxipenicilinas

CarbenicilinasTicarcilinaAzlocilina

Mismo espectro que el anterior mas antipseudomona (Baciloaerobio gram(-) no estable a la lactamasa


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UNIDADES DE PENICILINA

Penicilina G1600 unidades = 1mg1 unidad = 0.6 g1 milln de unidades = 0.6 gr

Penicilina Benzatinica:Retardan la absorcin 1200,000 u (IM): concentracin sricax3-4 semanas (0.003 g /ml). Suficiente para streptococos hemolitico, tambin contra treponema, meningococos.

Penicilina Procaina:concentracin 1-2 g /ml con 600,00 u durante 12-24h luegode (IM)

Penicilina + aminoglicosidos: enterococos, listeria

monocytogenes


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REACCIONES ADVERSAS

Reaccin es por hipersensibilidad producensensibilizacion y reacciones cruzadas. Lo produce elproducto de degradacin ac. Peniciloico y productounidos a protena husped.

Choque anafilctico: 0.05% Enfermedad del suero: Urticaria, fiebre, artritis, edema

angioneurtico, prurito, dificultad resp. 7-12 das despusde exposicin.

Lesiones orales, fiebre, nefritis intersticial Anemia hemoltica, vasculitis IR dosis altas de penicilina, puede llevar a convulsiones,

amplio espectro colitis peudomembranosa, candidiasisvaginal, superinfeccin de flora normal.


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CEFALOSPORINA(CEFALOSPORIUM ACREMONIUM)

Descubri Giuseppe Brotzu

Mas estables que las penicilinas a muchas lactamasasespectro mas amplio, no activas contra enterococos y listeria

monocytogenes. 1ra. Generacin mayor contra gram(+) y los ltimos contra

aerobios gram (-) 1er. 3er. G.: Efecto contra Gram(-) bacilos aerbicos se va

incrementando mientras actividad antiestafilococica

disminuye.


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CEFALOSPORINA

1ra. GeneracinCefadroxil, cefazolina,cefalexina, cefalotina,cefradina

til en infeccin de piel y tejidos blancos.Activas: estreptococos pyogenes, estrafilococos aureus,e. coli, p. mirabilis. Klepsiella neumoniae.Alternativo a alergicos a la penicilina comoantiestafilococico, no mediado por IgE

2da. GeneracinCefaclor, cefamandol,cefonicid, cefuroxima,ceforanida, cefprocil

Infeccin respiratoria, sinusitis, otitis media, neumonapor s. pneumoniae, H. influenzeae tambin contra B.fragilis mixto aerobio anaerobio abdominales o lceras.Tambin actividad similar a 1ra. Generacin.

3ra. GeneracinCefotaxima, ceftriaxona,

moxalactam cefoperazona,ceftizoxima

Bacilos aerobios (neumonia nosocomial) gramnegativos:enteroebacterias- H. influenzeae, meningitis

bacteriana, s. pneunoniae. N. meningitis, H. influenzeaeestables lactamasa. N. gonorreae, actividad reducidastafilococo.

4ta. GeneracinCefepima, ceftazidima

El primero resistente lactamasa, activo contrapsudomona aeroginosa . Enterobacterias, s. aureus, s.neumoniae, hemophilus, neisseria, concentra bienL.CR.A ceftazidima eficaz contra etreptococos. Uso

similar a 3ra. Generacin.


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ALERGIA

Anafilaxia Fiebre, exantema Nefritis

Granulocitopenia Anemia hemolitica Algunos alrgicos a penicilina puede tolerarlo. Alergia cruzada esta 5-10%, sin embargo historia

anafilaxia a penicilina no debe recibir cefalosporina. Cefamandol, cefotetan, cefoperazona puede

producir hipoprotombinemia y transtorno de lacoagulacin.

Produce efecto disulfiram, debe evitarse el alcohol.


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QUINOLONAS

Frmacos sintticos constan 2 anillos de 6 miembros fusionados. 1er. cido nalixidico Adicin de un tomo F (6)

eficaz contra bacterias gram(-): fluoroquinolonas Accin: inhiben girasa del ADN bacteriano, enzima

responsable del enrrollamiento, seccin y cierre del ADN. Son bactericidas excretan por rin. Penetran la prstata en cantidades tiles. Eficaz contra bacilos aerobios gram(-) incluyendo entero

bacterias, hemophilus, p. aeroginosa (ciprofloxacino)

Dbil frente estreptococo y estafilococo y ninguno frente aanerobios Norfloxacino menos activo gram(+) gram(-) Ciprofloxacino eficaz contra gram(-) moderado contra gram(+)


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SULFONAMIDAS :ANTIFOLATOS

DIHIDROPTEROATASINTETAZA

DIHIDRUFOLATOREDUCTASA

Sulfonamidacompite con PABA

Acido Dihidrofolico

Trimetoprim

Acidotetrahidrofolico

Purina

DNA

ACIDO P-AMINOBENZOICO

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Folatos cofactores necesario para la sntesis de purinas, portanto de ADN, la bacteria lo sintetiza a partir acido P. aminobenzoico.

La sulfonamida compite con PABA. Trimetoprim (trimetoxibencilpirimidina) inhibe la reductasa del

cido dihidrodrofolico igual pirimetamina. La combinacin es bactericida, sulfa sola es bacteriostatica

combinacin sulfametoxazol trimetoprim (cotrimoxazol) Activa: enterobacterias, H. influenzeae, cepas estreptococos,

estafilococos, enterococos, p. carinii, no activo p. seudomona

aeroginosa, ni bacterias anaerobicas. Uso: ITU, bronquitis crnica, shigelosis, fiebre entrica.


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NITROIMIDAZOLES

Absorcin oral rpido, concentracin intracelular igualque en plasma.

Mxima concentracin 1-3h baja unin a protenasVM:7.5h, excrecin urinaria. Mecanismo: Su nitrato es reducido por bacterias

aerobicas y protozoarios sensibles productos reactivosde la reduccin con actividad antimicrobiana.


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Indicacin. Amebiasis-giardiasis tricomonaisisbactericida. Bacterias anaerobias, mayoranaerobios gram(-) (B. fragilis). No tiene actividada bacterias aerobias.

La bacteria tiene que tener nitrorreductasa quereducen el agente cuyos productos soncitotoxicos, que se une al ADN e inhibe susntesis. Es mutagnico, uso con precaucin en

gestantes, evitar 1er. Trimestre.

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