Antibacterianos -...

AntibacterianosProfesor: Nien Weng

• Teoría de la enfermedad basada en gérmenes � MѲ específicos causales de enfermedades específicas (Koch, 1876;

Bases científicas

enfermedades específicas (Koch, 1876; Pasteur, 1861)

• Antimicrobianos heterogéneos � se puede generalizar aspectos importantes

Car

ga m

icro

orga

nism

os (

log

UF

C/m

L)C

arga

mic

roor

gani

smos

(lo

g U

FC

/mL)

[Antimicrobianos]

• Antibiótico ≠ antibacteriano• Los más utilizados y mal utilizados

Principios generales

• Patógenos emergentes• Desarrollo de nuevos antibacterianos

“lento”

Definiciones

(Lüllmann et al. Color Atlas of PharmacologyColor Atlas of PharmacologyColor Atlas of PharmacologyColor Atlas of Pharmacology, 2000)

Generalidades


Efecto Vs Eficacia


Efecto

BactericidasAminoglicósidos

Bacitracina

BacteriostáticosCloranfenicolClindamicinaBacitracina

BetalactámicosMetronidazolPolimixinasQuinolonas

Vancomicina

ClindamicinaMacrólidos

OxazolidinonasSulfonamidasTetraciclinasTrimetoprima

Interpretación

Cp= 8 ~ 64 mcg/mL

Ø= 16 ~ 23 mm

http://www.uphs.upenn.edu/bugdrug/antibiotic_manual/amt.html

Mecanismos de acción


� Identificación etiológica

� Sitios de infección

� Características individuales

Criterios de selección

� Características individuales

� Embarazo y lactancia

� Idiosincrasia

� Características del antibacteriano

� Monitorización

� Asociaciones & interacciones

Grupo Género

Eubacterias con pared Gram (-)

Espiroquetas Treponema, Borrelia, Leptospira

G(-) aerobios/móviles Campylobacter, Helicobacter, Spirillum

G(-) aerobios Bordetella, Brucella, Francisella, Legionella,

Bacterias patógenas

G(-) aerobios cocos/bacilos

Bordetella, Brucella, Francisella, Legionella,

Moraxella, Neisseria, Pseudomonas,

Rochalimae

G(-) anaerobios facultativos

Escherichia, Klebsiella, Proteus, Providencia,

Salmonella, Shigella, Yersinia, Vibrio,

Haemophilus, Parturella

G(-) anaerobios Bacteroides, Fusobacterium, Prevotella

Rickettsiae y chlamydiae Rickettsia, Chlamydia, Coxiella

No fotosintética/no “frutante”

Capnocytophaga

Grupo Género

Eubacterias con pared Gram (+)

G(+) cocosEnterococcus, Peptostreptococcus,

Staphylococcus, Streptococcus

G(+) cocos/bacilos Bacillus, Clostridium

Bacterias patógenas

G(+) cocos/bacilos endosporas

Bacillus, Clostridium

G(+) bacilos no esporulados

Erysepelothrix, Listeria

G(+) bacilos no esporulados irregular

Actinomyces, Corynebacterium, Mobiluncus

Micobacterias Mycobacterium

Actimonycetes Nocardia, Streptomyces, Rhodococcus

Eubacterias sin pared

Micoplasmas Mycoplasma, Ureaplasma

Antibiotic Major Route of Excr Dosage Adjustment with Renal Imp.

Aminoglycosides Renal YesAzithromycin Biliary NoCefazolin Renal YesCefepime Renal YesCeftazidime Renal YesCeftriaxone Renal/biliary Modest in severe RI/RFCiprofloxacin Renal/biliary Only in severe RI/RFClarithromycin Renal/biliary Only in severe RI/RFErythromycin Biliary Only when given in high IV dosesLevofloxacin Renal YesLevofloxacin Renal YesLinezolid Metabolism NoMetronidazole Biliary NoNafcillin Biliary NoPenicillin G Renal Yes (when given in high IV doses)Piperacillin Renal Only with Clcr of <40 mL/minQuinup/dalfopristin Metabolism NoTicarcillin Renal YesTMP-SMX Renal/biliary Only in severe RI/RFVancomycin Renal Yes

Abbreviations: Clcr, creatinine clearance rate; TMP-SMX, trimethoprim-sulfamethoxazole.


A Pueden ser prescritos durante el embarazoB El uso se acepta, generalmente, durante el

embarazoC Pueden ser administrados solamente si el

Categoría Riesgo Embarazo

C Pueden ser administrados solamente si el posible beneficio deseado justifica el riesgo potencial

D El beneficio de su uso se puede aceptar a pesar del riesgo

X Su utilización sobrepasa cualquier posible beneficio

(Abad Gimeno, et al..(2005). Farmacia de Atención Primaria. 3:49-61)

Parámetros FC-FD

(Frimodt-Møller, N. (2002). International Journal of Antimicrobial Agents.International Journal of Antimicrobial Agents.International Journal of Antimicrobial Agents.International Journal of Antimicrobial Agents. 19:333-339)

Predictor de respuesta Clase/Fármaco

T > MIC penicilinascefalosporinascarbapenemasaztreonam

AUC/MIC aminoglicósidosAUC/MIC aminoglicósidosfluoroquinolonastetraciclinasvancomicinamacrólidosclindamicinaquinup./dalfopristina

Cmax/MIC aminoglicósidosfluoroquinolonas


clase de medicamento

año de aprobación

clase de medicamento

año de aprobación

Sulfonamidas 1935 Glicopéptidos 1956

Penicilinas 1941 Rifamicinas 1957

Aminoglicósidos 1944 Nitroimidazoles 1959

Medicamentos aprobados*

Aminoglicósidos 1944 Nitroimidazoles 1959

Cefalosporinas 1945 Quinolonas 1962

Cloranfenicol 1949 Trimetoprima 1968

Tetraciclinas 1950 Oxazolidinonas 2000

Macrólidos 1952

Lincosamidas 1952

Estreptograminas 1952 * FDA

Medicamento Año de aprobación Mec. novedoso

Quinup-Dalfopristín 1998 no

Moxifloxacina 1999 no

Gatifloxacina 1999 no

Linezolid 2000 sí

Medicamentos aprobados*

Linezolid 2000 sí

Cefditoren pivoxil 2001 no

Ertapenem 2001 no

Gemifloxacina 2003 no

Daptomicina 2003 sí

Telitromicina 2004 no

Tigeciclina 2005 no* FDA, de 1998 a junio 2005

• Toxicidad selectiva contra agente microbiano

• Toxicidad mínima hacia el hospedero

• Actividad “-cida” (que elimine)

• Vida media plasmática prolongada

Antibacteriano ideal

• Vida media plasmática prolongada

• Adecuada distribución hacia tejidos

• Baja unión a proteínas plasmáticas

• Preparaciones orales y parenterales

• No interacciones adversas con otras drogas

LOM – CCSS (2014)

buscar …

Chapter 52. Sulfonamides, Trimethoprim -Sulfamethoxazole, Trimethoprim -Sulfamethoxazole, Quinolones, and Agents for UrinaryTract Infections

William A. Petri, Jr.

primeros agentes quimioterapéuticos empleados sistémicamenteuso generalizado reflejó brusco descenso de la morbi-mortalidad por enfermedades infecciosas

Sulfonamidas

morbi-mortalidad por enfermedades infecciosas curablesdescubrimiento de penicilina y posteriormente otros antibióticos han disminuido su usomediados de 70s � trimetoprim-sulfametoxazol (TMP-SMZ) para profilaxis y tratamiento

�bacteriostáticos, G(+) y G(-)�In vitro: S. pyogenes, S. pneumoniae, H.

influenzae, H. ducreyi, Nocardia,

Efecto y espectro

influenzae, H. ducreyi, Nocardia, Actinomyces, Calymmato-bacterium granulomatis, Ch. trachomatis.

�In vivo: Cmax ~100-200 ug/mL�E. coli (ITU comunidad) usualm. resistentes

�menor afinidad por enzima�permeabilidad disminuida o bomba de eflujo�vía metabólica alterna

Resistencia

�vía metabólica alterna�incremento en producción o antagonista del

fármaco

• PO: 70-100%, en orina +30 min, Cmax en 2-6 hrs

• unión variable a albúmina, a pH fisiológico (si

Cinética

• unión variable a albúmina, a pH fisiológico (si pKa alto � baja unión y viceversa)

• altamente distribuidos... fluidos pleural, peritoneal, sinovial, ocular � 50-80% de Cp

• IV: sulfadiazina y sulfisoxazol en fluido cerebroespinal � 10-80% Cp

• atraviesa placenta � efectos antibacterianos y tóxicos

• metabolismo hepático �principal metabolito • metabolismo hepático �principal metabolito sulfonamida N4-acetilado (inactivo pero tóxico)

• excreción urinaria (t1/2 depende de función renal); en orina ácida � insolubles �cristaluria

Tabla 52-1 Clases de sulfonamidas

CLASE FÁRMACOS t1/2 (hrs)

rápida A/E SulfisoxazolSulfametoxazolSulfadiazina

5-61110Sulfadiazina 10

pobre A/luminal Sulfasalazina -

tópico SulfacetamidaSulfadiazina de plata

--

acción prolongada sulfadoxina 100-230

• alta solubilidad � menor toxicidad renal• PO (2-4 g): Cmax= 110-250 ug/mL, Tmax= 2-

4 hrs, ~95% excretado en 24 hrs, en fluido

Sulfisoxazol

4 hrs, ~95% excretado en 24 hrs, en fluido cerebroespinal 1/3 Cp

• uso pediátrico• < 0.1% sufren reacciones tóxicas severas

(hematuria o cristaluria (0.2-0.3%), Rxs HPS)

• Pariente cercano de sulfisoxazol, pero absorción y excreción urinaria menor

• PO: infecciones sistémicas y TU

Sulfametoxazol

• PO: infecciones sistémicas y TU• Alto porcentaje N4-acetilado � cristaluria• Usos clínicos ≈ sulfisoxazol. USA (+TMP)

• PO (3g): Cmax= 50 ug/mL, Tmax= 3-6 hrs, concentración terapéutica en fluido cerebroespinal en 4 hours (D=60 mg/kg)

Sulfadiazina

cerebroespinal en 4 hours (D=60 mg/kg)• 15-40% excretado N4-acetilado• en adultos y niños � ingesta líquidos para

garantizar volumen urinario alto; caso contrario administración de bicarbonato de sodio para reducir riesgo

• Tx de colitis ulcerativa y enteritis regional• Bacterias GI la metabolizan

Sulfasalazina

• reduce colonización microbiana e incidencia de infecciones en quemaduras

• NO debe ser utilizado en infecciones

Sulfadiazina de plata

• NO debe ser utilizado en infecciones profundas

• infrecuente: ardor, exantema y prurito

• t1/2 prolongado (7-9 días)• 500 mg sulfadoxine + 25 mg pyrimethamine

para profilaxis y tratamiento de malaria

Sulfadoxina

para profilaxis y tratamiento de malaria (cepas de Plasmodium falciparum resistentes a mefloquina

• uso limitado por reacciones severas y a veces fatales (ej: síndrome de Stevens-Johnson) + cepas resistentes

• ITU: PO 2-4 g + 1-2 g QID x 5-10 días• nocardiosis: PO 6-8 g/d x varios meses

Usos terapéuticos

• toxoplasmosis: PO SDZ 1g QID + pirimetamina 75mg/25mg/d + ácido folínico 10mg/d x 3-6 sem

• proflaxis infecciones estafilocócicas (fiebre reumática) en sujetos alérgicos a la penicilina

• incidencia ~5%• cristaluria; hemólisis, agranulocitosis, aplasia• Rxs HPS

Efectos adversos

• Rxs HPS• necrosis hepática focal o difusa (< 0.1%)• anorexia, náusea, vómitos(1-2%)• Kernicterus• interacciones medicamentosas

cotrimoxazol � sinergismoespectro similar pero 20-100x > potencia[ ] más eficaz 20:1 � dosificación 5:1

TMP-SMZ

[ ] más eficaz 20:1 � dosificación 5:1indicaciones: ITU, IVRS, IGI,P. jiroveci, neutropénicos, nocardiosis, brucelosisDef. folatos � megaloblastosis, leucopenia, trobocitopenia; 75% EA en piel � 3x > sulfas

ácido nalidíxicofluoradas (ciprofloxacina, moxifloxacina) �mejor espectro; aunque algunos han sido

Quinolonas

mejor espectro; aunque algunos han sido retirados por EA raros y potencialmente fatales

fototoxicidad, prolongación de QTc –lome/sparfloxacina; hipoglicemia –gatifloxacina; anemia hemolítica inmune –temafloxacina; hepatotoxicidad –trovafloxacina; cardiotoxicidad –grepafloxacina

�bactericidas, G(+) y G(-)�ciprofloxacina > norfloxacina contra P.

aeruginosa

Efecto y espectro

aeruginosa�contra estafilococos (levofloxacina,

gatifloxacina, moxifloxacina) pero no MRSA�Chlamydia, Mycoplasma, Legionella,

Brucella, Mycobacterium�garenoxacina (no U.S.A.) y gemifloxacina,

contra anaerobios

�mutaciones que codifican DNA girasa o topoisomerasa IV

�bomba de eflujo

Resistencia

�bomba de eflujo�no se ha observado actividad modificadora ni

inactivante�incremento en producción o antagonista del

fármaco�especialmente Pseudomonas y estafilococos;

C. jejuni, Salmonella, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae

• PO: buena absorción (BD= >50% ~ 95%)• amplia distribución a tejidos corporales

Cinética

• Tmax= 1-3 hrs � Cmax = 1.1 ~ 6.4 g/mL• alimentos retrasan Tmax• mayoría excretados en orina (excepto

pefloxacina y moxifloxacina); no dializables

• FQ > ácido nalidíxico (potentes, espectro)• ITU: ácido nalidíxico, norfloxacina; PO 2-4 g +

1-2 g QID x 5-10 días

Usos terapéuticos

1-2 g QID x 5-10 días• prostatitis: norfloxacina, ciprofloxacina,

ofloxacina (4-6 sem)• ETS: urethritis/cervicitis x clamidias

(ofloxacina x7d); N. gonorrhoeae (ofloxacina, ciprofloxaicina #1); chancroide (ciprofloxacinax3d)

• IGI: diarrea viajero FQ x1-3d (≈ TMP-SMZ); shigelosis (norfloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina x5d); S. typhi o bacteremias “no ofloxacina x5d); S. typhi o bacteremias “no tifoideas” en SIDA (ciprofloxacina, ofloxacina)

• ABD: peritonitis < eficacia (ciprofloxacin, ofloxacina)

• ITR: baja actividad in vitro contra S. pneumoniae y anaerobios (excepto gatifloxacina, moxifloxacina)

• OA-TB: osteomielitis crónica (sem�meses); infecciones OA (+ 4-6 sem); pie diabético (FQ + antianaerobios)sem); pie diabético (FQ + antianaerobios)

• profilaxis antrax, neutropenia y tx en tularemia

• régimen múltiple contra micobacterias (típicas y atípicas)

• GI: 3-17% náusea, vómito, discomfort abdominal; colitis

• hipo/hiperglicemia en adultos mayores (gati-)

Efectos adversos

• hipo/hiperglicemia en adultos mayores (gati-)• CNS (0.9-11%): cefalea, somnolencia;

convulsiones (+ teofilina/AINES) • fotosensibilidad, tendinitis (ruptura), artropatía• leucopenia, eosinofilia, ↑transaminasas, ↑QTc

(spar- > g/m)

�Nitrofurantoína (antiséptico)– reducción � intermediarios reactivos �

daño DNA

Otros (ITUS)

daño DNA– E. coli, enterococos (más activo en orina

ácida)– color de orina café/marrón

�Fenazopiridina (analgésico)– 200 mg TID � color anaranjado/rojizo en

orina

Chapter 53. Penicillins, Cephalosporins, and Other β-Lactam Cephalosporins, and Other β-Lactam Antibiotics

William A. Petri, Jr.

comparten estructura y mecanismo de acción5 grupos: penicilinas, cefalosporinas,

Β-lactámicos

5 grupos: penicilinas, cefalosporinas, carbapenemas, monobactamas, inhibidores de betalactamasasresistencia por 1) producción de betalactamasas, 2) alteraciones en PBPs, 3) disminución en entrada, 4) bombas de eflujo � era pre-antibiotica

A pesar de resistencia, uno de los principales grupos utilizadosFleming (1928)� Penicillium sp. �

Penicilinas

Fleming (1928)� Penicillium sp. �penicilina � Florey, Chain, Abraham (Mayo 1940) preparado crudo – efectos terapéuticos en ratones con infección estreptocóccica50´s � producción masiva por fermentación

aMany strains are resistant due to altered penicillin-binding proteins. bMany strains are resistant due to production of β-lactamases. cThere are other congeners of ampicillin; see the text. dSome strains are resistant due to decreased entry or active efflux

• PO � ampliamente distribuidos (fluidos articulares, pleurales, pericárdico, bilis)

Cinética

• [ ] LCR <1% (NL); ~5% si meninges inflamadas

• eliminados rápidamente x FG + ST; t½= 30-90 min

• HPS (0.7-10%)• decreciente: eritema maculopapular,

Efectos adversos

urticariforme, fiebre, broncoespasmo, vasculitis, enfermedad del suero, dermatitis exfoliativa, síndrome Stevens-Johnson, anafilaxia

• cualquier formulación � incrementa riesgo; pero no necesariamente implica repetición; puede persisitir por semanas;

Efectos adversos

repetición; puede persisitir por semanas; pero puede desaparecer a pesar de uso

• Rx anafiláctica 0.004-0.04% tratados �0.001% †)

Brotzu (1948) � Cephalosporium acremonium � cefalosporina C (ácido 7-aminocefalosporanico)

Cefalosporinas

aminocefalosporanico)adición de grupos laterales � mejora

espectrocefamicinas � grupo metoxi en posición

7

aAll cephalosporins lack activity against enterococci, Listeria monocytogenes, Legionella spp., methicillin-resistant S. aureus, Xanthomonas maltophilia, and Acinetobacter species. bExcept for penicillin-resistant strains. cExcept for methicillin-resistant strains. dResistance to cephalosporins may be induced rapidly during therapy by de-repression of bacterial chromosomal -lactamases, which destroy the cephalosporins. eCeftazidime only. fCeftazidime lacks significant gram-positive activity. Cefotaxime is most active in class against S. aureusand S. pyogenes.

• cefalexina, cefradina, cefaclor, cefadroxilo, loracarbef, cefprozilo, cefpodoxima proxetil, ceftibuten, cefuroxima axetil;

Cinética

proxetil, ceftibuten, cefuroxima axetil; cefdinir, cefditoren (PO); IM/IV: las demás

• SNC (cefotaxima, ceftriaxona, cefepima)• excretado primariamente por riñones;

excepto cefpiramida, cefoperazona, cefotaxima (metabolismo)

• HPS: ≈ penicilinas• Rxs inmediatas (anafilaxia,

Efectos adversos

bronceospasmo, urticaria); más común eritema maculopapular con/sin fiebre, eosinofilia

• Rxs cruzadas (1%);Coombs (+); nefrotoxicidad

• diarrea, intolerancia a Et-OH (tipo disulfiram x grupo MTT –cefotetan,

• Carbapenemas– imipenema, meropenema, doripenema,

ertapenema

Otros

ertapenema

• Monobactamas– aztreonam

• Inhibidores de betalactamasas– ácido clavulánico, sulbactama, tazobactama

Chapter 54. Aminoglycosides

Conan MacDougall, Henry F. Chambers

AGs: gentamicina, tobramicina, amikacina, netilmicina, kanamicina, estreptomicina, paromomicina, neomicinaIndicaciones: bacterias G(-) aeróbicas; estreptomicina

Aminoglicósidos

Indicaciones: bacterias G(-) aeróbicas; estreptomicina (TB); paromomicina (amebiasis intestinal,coma hepático)Bactericidas ≠ otros inhibidores de síntesis proteicaPO: absorción inadecuada; [ ] LCR inadecuada; excretado rápidamente por riñónnefrotoxicidad, ototoxicidad

• PO: <1% � IM• VD bajo; baja unión proteica

Cinética

• eliminación renal (FG); dializable

• nefrotoxicidad• ototoxicidad

Efectos adversos

• bloqueo neuromuscular• poco potencial alergénico; Rx

hipersensibilidad cruzada• IV/IM: no asociado con colitis

pseudomembranosa

concentración pico Vs concentración valle

Chapter 55. Protein Synthesis Inhibitors and Miscellaneous Inhibitors and Miscellaneous Antibacterial Agents

Conan MacDougall, Henry F. Chambers

• Cloranfenicol (40´s)

• Streptomyces venezuelae

• MIC: ≤ 10mcg/mL

• M: glucuronil transferasa

Anfenicoles

• M: glucuronil transferasa

• E: R (ST) > B

• Adv: TGI, MO, RN,

Interax. (FC)

• Clortetraciclina (40´s)

• S. aureofaciens


• M: minociclina > resto

Tetraciclinas

• M: minociclina > resto

• E: R (FG) > B (C-EH)

• Adv: TGI, O-D, H-R,

Fotosensibilidad

Rx HPS

• Eritromicina (50´s)

• S. erythraeus

• MIC: ≤ 2mcg/mL ((((****))))

• M: hepático

Macrólidos

• M: hepático

• E: B > R

• Adv: TGI, H (estolato-E),

Interax. (FC)

(*) H. influenzae ≤ 8mcg/mL y ≤ 4mcg/mL

• Clindamicina (70´s)

• S. lincolnensis (lincomicina)

• MIC: ≤ 0,5mcg/mL

• M: hepática

Lincosamidas

• M: hepática

• E: H & R

• Adv: TGI, “rash”; hepatitis

neutropenia

• Q:D (B:A::30:70)

• S. pristinaespiralis (pristinamicina)


Estreptograminas


• M: hepático

• E: B > R

• Adv: sitio administración,

Interax. (FC)

• Linezolid

• Sintético


Oxazolidinonas


• M: oxidación no enzimát.

• E: R > H

• Adv: TGI, MO,

Interax. (-) MAO

Enterococcus faecalisKatzung DiPiro ML

Penicillin ±aminoglycoside5

Vancomycin ±aminoglycoside5

Serious infection

Ampicillin (or penicillin G) + (gentamicin orstreptomycin)

Endocarditis or othersever infection:

Penicillin G or ampicillin + gentamicina

UTI: nitrofurantoinVRE: daptomycin, linezolid, and dalfopristin/quinupristin

Vancomycin + (gentamicinor streptomycin), daptomycin, linezolid, telavancin, tigecyclinea

Urinary tract infectionAmpicillin, amoxicillin

Fosfomycin ornitrofurantoin

Vancomicina + gentamicin, linezolid, daptomycin, quinupristin/dalfopristin, telavancin, tigecycline

UTI:Ampicillin or amoxicillin

Nitrofurantoin, fluoroquinolone, fosfomycin

Enterococcus faeciumKatzung DiPiro ML

Idem Recommend consultationwith infectious diseasespecialist.

Linezolid, quinupristin/dalfopristin,

Idem

quinupristin/dalfopristin, daptomycin, tigecyclinea

S. aureus /S. epidermidisKatzung DiPiro ML

BL-: PenicillinBL+: Penicillinase-resistant penicillin9

MR: Vancomycin

MS: Cephalosporin (first-

Methicillin (oxacillin)-sensitive

Nafcillin or oxacillinFGC,b,c trimethoprim–sulfamethoxazole,

Penicillinase-resistantpenicillin

Cephalosporin8,9; vancomycin; imipenem ormeropenem;MS: Cephalosporin (first-

generation),2 vancomycin

MR: TMP-SMZ,1 minocycline, linezolid, daptomycin, tigecycline

sulfamethoxazole, clindamycin, BL/BLId

Community-acquiredmethicillin (oxacillin)–resistant

Clindamycin, TMP-SMZ, doxycyclinea

Daptomycin, linezolid, telavancin, tigecycline,a orvancomycin

meropenem;clindamycin; linezolid3; daptomycin4;a fluoroquinolone6;telavancin

S. aureus /S. epidermidisKatzung DiPiro ML

Hospital-acquiredmethicillin (oxacillin)–resistant

Vancomycin ± (gentamicinor rifampin)

Vancomycin ± gentamicin± rifampin11

Linezolid3; daptomycin4; tigecycline12; a fluoroquinolone6;or rifampin)

Daptomycin, linezolid, telavancin, tigecycline,a

TMP-SMZ, orquinupristin–dalfopristin

fluoroquinolone6;TMP-SMZ;quinupristin/dalfopristin;doxycycline12; telavancin

Streptococcus (A,B,C,G,bovis )Katzung DiPiro ML

Penicillin

A: Erythromycin, cephalosporin (first-generation)2

B: Vancomycin

Penicillin G or V orampicillin

FGC,b,c erythromycin, azithromycin, clarithromycin

A,C,G: Penicillin G or V14B: Penicillin G or ampicillin

A,C,G: clindamycin; erythromycin; acephalosporin8,9; vancomycin;B: Vancomycin vancomycin;clarithromycin15; azithromycin;linezolid3; daptomycin4;telavancinB: cephalosporin8,9; vancomycin; daptomycin4; erythromycin;telavancin

Streptococcus pneumoniaeKatzung DiPiro ML

Penicillin8

Doxycycline, ceftriaxone, antipneumococcalquinolone,3

macrolide,4 linezolid

Penicillin-sensitive) Penicillin G or V orampicillin

FGC,b,c doxycycline,a azithromycin, clarithromycin,

Penicillin-susceptiblePenicillin G or V14; amoxicillin

Cephalosporin8,9; erythromycin;romycin, clarithromycin,

erythromycinerythromycin;azithromycin; clarithromycin15;levofloxacin, gemifloxacinormoxifloxacin6; meropenem,imipenem, doripenem orertapenem; TMP-SMZ; clindamycin;a tetracycline12; vancomycin;telavancin


Penicillin intermediateHigh-dose penicillin (12 million units/day foradults) or ceftriaxonec orcefotaximec

Penicillin-intermediatepenicillin G IV (12 millionunits/day for adults); ceftriaxone or cefotaxime

levofloxacin, gemifloxacinLevofloxacin,a moxifloxacin,a gemifloxacin,a orvancomycin

levofloxacin, gemifloxacinor moxifloxacin6; vancomycin; clindamycin; telavancin


Penicillin-resistantRecommend consultationwith infectious diseasespecialist.–Vancomycin ±rifampin–Per sensitivities: cefotaxime,

Penicillin resistantVancomycin +ceftriaxone or cefotaxime,± rifampin

Linezolid3; cefotaxime, ceftriaxone,c levofloxacin,a

moxifloxacin,a orgemifloxacina

Linezolid3; quinupristin/dalfopristin; telavancin

Streptococcus viridansKatzung DiPiro ML

Penicillin

Cephalosporin (first- or third-generation),2 vancomycin

Penicillin G ± gentamicine

Cefotaxime,c ceftriaxone,c

erythromycin, azithromycin, clarithromycin, or

penicillin G ± gentamicin

Cephalosporin8,9; vancomycin; telavancin

clarithromycin, or vancomycin ± gentamicin

Moraxella catarrhalisKatzung DiPiro ML

TMP-SMZ,1 cephalosporin (second- or third-generation)2

Quinolone,3 macrolide4

Amoxicillin–clavulanate, ampicillin–sulbactam

Trimethoprim–sulfamethoxazole, erythromycin,

Cefuroxime, fluoroquinolone

Trimethoprim/sulfamethoxazole;amoxicillin/clavulanate; erythromycin,

azithromycin, clarithromycin, doxycycline,a SGC,c,f

cefotaxime,c ceftriaxone,c

or TGCPOc,g

amoxicillin/clavulanate; erythromycin;clarithromycin15;azithromycin; doxycycline12;cefotaxime8; ceftizoxime8; ceftriaxone8;cefpodoxime8

Neisseria gonorrhoeaeKatzung DiPiro ML

Ceftriaxone, cefixime

Spectinomycin, azithromycin

Disseminated gonococcalinfection

Ceftriaxonec orcefotaximec

Oral followup:

Ceftriaxone

Cefixime8; cefotaxime8; penicillin G18

Oral followup: cefpodoxime,c

ciprofloxacin,a orlevofloxacina

Uncomplicated infectionCeftriaxone,c

cefotaxime,c orcefpodoximec

Ciprofloxacina orlevofloxacina

Neisseria meningitidesKatzung DiPiro ML

Penicillin G

Chloramphenicol, ceftriaxone, cefotaxime

Penicillin G

Cefotaximec orceftriaxonec

Penicillin G

Cefotaxime8; ceftizoxime8;ceftriaxone8; chloramphenicol18;chloramphenicol18;a sulfonamide21; afluoroquinolone6

Clostridium perfringensKatzung DiPiro ML

Penicillin, clindamycin

Vancomycin, carbapenem,6

chloramphenicol

Penicillin G ±clindamycin

Metronidazole, a

clindamycin, doxycycline, a cefazolin, c

Penicillin G; clindamycin

Metronidazole; imipenem,meropenem, doripenem orertapenem; chloramphenicol20doxycycline, cefazolin,

carbapenem h,ichloramphenicol20

Clostridium difficileKatzung DiPiro ML

Metronidazole

Vancomycin, bacitracin

Oral metronidazolea

Oral vancomycin

Oral metronidazole

Oral vancomycin

Acinetobacter spp.Katzung DiPiro ML

6Carbapenems. Ertapenem lacks activityagainst enterococci, Acinetobacter, and P aeruginosa

Doripenem, imipenem, or meropenem ±aminoglycoside j

(amikacin usually mosteffective)

Imipenem, meropenem27

Aminoglycoside; ciprofloxacin6; TMP-SMZ; ticarcillin/clavulanate28 orpiperacillin/tazobactam28;

Ampicillin–sulbactam, colistin ,i or tigecycline a

piperacillin/tazobactam28; ceftazidime27; tigecycline12 doxycycline12;sulbactam35; colistin20

Bacteroides fragilisKatzung DiPiro ML

Metronidazole

Chloramphenicol, carbapenem,6 BL/BLI combinations, clindamycin

Metronidazole a

BL/BLI, d clindamycin, cefoxitin, c cefotetan ,c orcarbapenem h,i

Metronidazole

Imipenem, meropenem orertapenem; amoxicillin/clavulanate, ticarcillin/clavulanate, piperacillin/clavulanate, piperacillin/tazobactam or ampicillin/sulbactam; chloramphenicol20

Enterobacter spp.Katzung DiPiro ML

TMP-SMZ,1 quinolone,3

carbapenem6

Antipseudomonalpenicillin,7

aminoglycoside,5 cefepime

Carbapenemh or cefepime± aminoglycoside j

Ciprofloxacin,a

levofloxacin,a piperacillin–tazobactam, ticarcillin–

Imipenem or meropenem27; cefepime8,27

Gentamicin, tobramycin oramikacin; TMP-SMZ;

etazobactam, ticarcillin–clavulanate

amikacin; TMP-SMZ;ciprofloxacin6;ticarcillin/clavulanate28orpiperacillin/tazobactam28;aztreonam27; cefotaxime, ceftizoxime,ceftriaxone, orceftazidime8,27;tigecycline12

Escherichia coliKatzung DiPiro ML

E coli, Klebsiella, Proteus

Cephalosporin (first- or second-generation),2 TMP-SMZ1

Meningitis Cefotaxime,c ceftriaxone,c

Meropenem

Systemic infection

Cefotaxime, ceftriaxone,Ceftazidime orcefepime8,27

ampicillin ± gentamicin, tobramycin or amikacin; generation), TMP-SMZ

Quinolone,3

aminoglycoside5

Systemic infectionCefotaximec orceftriaxonec

BL/BLI,d

fluoroquinolone,a,k

carbapenemh,i

UTI:Doxycycline,a

Aminoglycoside,j FGC,b,c

nitrofurantoin, fluoroquinolonea,k

tobramycin or amikacin; gentamicin, tobramycin oramikacin; amoxicillin/clavulanate;ticarcillin/clavulanate28;piperacillin/tazobactam28;ampicillin/sulbactam27;TMP-SMZ; carbapenemes27,29; aztreonam27; a fluoroquinolone6;another cephalosporin8,9;tigecycline12

Gardnerella vaginalisKatzung DiPiro ML

ND Metronidazolea

Clindamycin

Oral metronidazole

Topical clindamycin ormetronidazole;oral clindamycin

Haemophilus influenzaeKatzung DiPiro ML

ND Meningitis Cefotaximec orceftriaxonec

Meropenemi

Other infections

Meningitis:Cefotaxime orceftriaxone8

Chloramphenicol20; meropenemOther infections

BL/BLI,d or if -lactamase-negative, ampicillin oramoxicillin

Trimethoprim–sulfamethoxazole, cefuroxime,c azithromycin, clarithromycin, orfluoroquinolonea,k

meropenem

Upper respiratoryinfections and bronchitis:TMP-SMZ

cefuroxime8; amoxicillin/clavulanate; cefuroxime axetil8; doxycycline12;clarithromycin15; azithromycin;a fluoroquinolone6; ampicillin or amoxicillin

Klebsiella pneumoniaeKatzung DiPiro ML


Quinolone,3

aminoglycoside5

BL/BLI,d cefotaxime,c

ceftriaxone,c cefepimec

Carbapenem,h,i

fluoroquinolonea,k

Cefotaxime, ceftriaxone orcefepime8,25

Imipenem, meropenem, doripenem orertapenem27,29; ertapenem27,29; gentamicin, tobramycin oramikacin;amoxicillin/clavulanate;ticarcillin/clavulanate28;piperacillin/tazobactam28;ampicillin/sulbactam27;TMP-SMZ; aztreonam27; a fluoroquinolone6; anothercephalosporin8,9; tigecycline12

Legionella spp.Katzung DiPiro ML

Azithromycin orquinolone3

Clarithromycin, erythromycin

Azithromycin, erythromycin ± rifampin, or fluoroquinolonea,k

Trimethoprim–sulfamethoxazole,

Azithromycin or a fluoroquinolone ± rifampin

Doxycycine ± rifampin; TMP-SMZ; erythromycin

clarithromycin, ordoxycyclinea

Pasteurella multocidaKatzung DiPiro ML

ND Penicillin G, ampicillin, amoxicillin

Doxycycline, a BL/BLI, d

trimethoprim–sulfamethoxazole or

Penicillin G

Doxycycline12; a second-orthird-generationcephalosporin8,9;sulfamethoxazole or

ceftriaxone ccephalosporin8,9;amoxicillin/clavulanate; ampicillin/Sulbactam

Proteus mirabilisKatzung DiPiro ML


Quinolone,3

aminoglycoside5

Ampicillin

Trimethoprim–sulfamethoxazole

Ampicillin

Cephalosporin8,9,27;ticarcillin/clavulanate orpiperacillin/tazobactam28; gentamicin,gentamicin,tobramycin oramikacin; trimethoprim/sulfamethoxazole; imipenem,meropenem, doripenem orertapenem27; aztreonam27; afluoroquinolone6;chloramphenicol20

Proteus (indole-positive)Katzung DiPiro ML

Idem Cefotaxime,c ceftriaxone,c

or fluoroquinolonea,k

BL/BLI,d aztreonam,l

aminoglycosides,j

carbapenemh,i

Cefotaxime, ceftriaxone, cefepime orceftazidime8,27

Carbapemenes27;gentamicin, tobramycin orcarbapenem gentamicin, tobramycin oramikacin; amoxicillin/clavulanate;ticarcillin/clavulanate28;piperacillin/tazobactam28;ampicillin/sulbactam27; aztreonam27;TMP-SMZ;a fluoroquinolone6

Pseudomonas aeruginosaKatzung DiPiro ML

Antipseudomonalpenicillin ±aminoglycoside5

Antipseudomonalpenicillin ±quinolone,3 cefepime,

Urinary tract infection onlyAminoglycosidej

Ciprofloxacin,a

levofloxacina

UTI:Ciprofloxacin6

Levofloxacin6; piperacillin/tazobactam; ceftazidime8;cefepime8; imipenem,

quinolone,3 cefepime, ceftazidime, antipseudomonalcarbapenem,6 oraztreonam ±aminoglycoside5

Systemic infectionCefepime,c ceftazidime,c

doripenem,i imipenem,i

meropenem,i piperacillin–tazobactam, or ticarcillin–clavulanate + aminoglycosidej

Aztreonam,l

Ciprofloxacin,a

levofloxacin,a colistini

cefepime8; imipenem,meropenem or doripenem;aztreonam; tobramycin, gentamicin or amikacin

Others:piperacillin/tazobactam orticarcillin/clavulanate, plus/minus tobramycin, gentamicin or amikacin42

Chlamydia pneumoniaeKatzung DiPiro ML

Tetracycline, erythromycin

Clarithromycin, azithromycin

Doxycyclinea

Azithromycin, clarithromycin, erythromycin, orfluoroquinolonea,k

Erythromycin; a tetracycline12;clarithromycin15 orazithromycin

Fluoroquinolone6fluoroquinolone Fluoroquinolone6

C. trachomatisKatzung DiPiro ML

Tetracycline, azithromycin

Clindamycin, ofloxacin

Azithromycin ordoxycyclinea

Levofloxacin,a

erythromycin

Trachoma: Azithromycin

Doxycycline12; a sulfonamide

Pneumonia: Erythromycin

Sulfonamide

Urethritis, cervicitis:Azithromycin ordoxycycline12

Erythromycin; ofloxacin6;amoxicillin

Mycoplasma pneumoniaeKatzung DiPiro ML

Tetracycline, erythromycin

Azithromycin, clarithromycin, quinolone3

Azithromycin, clarithromycin, erythromycin, fluoroquinolonea,k

Doxycyclinea

Erythromycin; a tetracycline12; clarithromycin15 orazithromycin

Fluoroquinolone6Doxycycline Fluoroquinolone6

Treponema pallidumKatzung DiPiro ML

Penicillin

Tetracycline, azithromycin, ceftriaxone

NeurosyphilisPenicillin G

Ceftriaxonec

Primary or secondary

Penicillin G

Doxycycline12; ceftriaxone8

Primary or secondaryBenzathine, penicillinG

Ceftriaxonec ordoxycyclinea

• Pgs 27 - 38

Patógenos según sitio

Categoría Riesgo Embarazo

ANTIBACTERIANOS CATEGORIAS

Penicilinas ( +Inhibidores) B

Cefalosporinas B

Carbapenems (―Meropenem) C

Monobactámicos B

Aminoglucósidos C – D Aminoglucósidos C – D

Macrólidos (―Claritromicina) B

Vancomicina B – C

Tetraciclinas D

Clindamicina B

Metronidazol B

Sulfonamidas C & D (término)

Trimetoprima C & D (1er T)

Cloranfenicol C

Quinolonas C

Briggs, Gerald G. Obs. Gyn News . 2001 & 2002. 36 & 37.

Antibacterianos -...

Documents

Transcript of Antibacterianos -...