Antibioticos(1)
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República Bolivariana de Venezuela
Universidad del Zulia
Facultad de Medicina
Escuela de Medicina
Cátedra de Practica Profesional Pediátrica
ANTIBIOTICOS
REALIZADO POR:
• De Aguiar; Karla
• Echenique, Ángel
• Guzmán, Keirel
ANTIBIOTICOS: son sustancias químicas de origen natural, producidos por ciertosmicroorganismos (bacterias, hongos), que son capaces de inhibir el crecimiento oprovocar la muerte de otros microorganismos.
ANTIMICROBIANOS: son sustancias químicas naturales o sintéticas, capaces de inhibir el crecimiento o destruir determinados microbios.
BACTERIOSTATICO: es aquel agente antimicrobiano que tiene la propiedad de in-hibir la multiplicación o crecimiento bacteriano.
BACTERICIDA: es aquel agente antimicrobiano que es capaz de causar lisis de la bacteria.
1. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN LA PARED CELULARA) Betalactámicos: Penicilinas Cefalosporinas Carbapenem Monobactámico Inhibidores de BetalactamasasB) Vancomicina – TeicoplaminaC) Bacitracina
2. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN LA MEMBRANA CITOPLASMATICA A) Polimixina BB) Polimixina E (colistina)
3. ANTIBIOTICOS QUE ACTUAN EN EL CITOPLASMAA) Inhibidores irreversibles de la sintesis proteíca: AminoglicosidosB) Inhibidores reversibles de la sintesis proteíca: Macrólidos Lincosaminas Cloranfenicol TetraciclinasC) Inhibidores de la polimerasa del ARN: RifampicinasD) Inhibidores de la girasa de ADN: QuinolonasE) Antimetabolitos: Trimetropin (TMP)/ Sulfametoxasol (SMX)F) Inhibidores de la síntesis de ADN: Metronidazol
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
A. PENICILINAS NATURALES.B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.
1) No destruidas por la Penicilinasa (antiestafilocócicas).2) Amplio espectro (Aminopenicilinas).3) Espectro extendido (anti-Ps.
aeruginosa)
Penicillium chrysogenum
CLASIFICACIÓN DE LAS PENICILINAS
A. PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G:1) SÓDICA2) POTÁSICA3) PROCAÍNICA4) BENZATÍNICA
PENICILINA V
B. PENICILINAS SEMI-SINTÉTICAS.1) Penicilinas no destruidas por la
P.asa. (antiestafilocócicas).
Meticilina Nafcilina. Isoxazolil penicilinas :Oxacilina. Cloxacilina.Dicloxacilina.Flucloxacilina.
Clasificación de las Penicilinas
Penicilinas Semi-sintéticas (Cont.).2) Amplio espectro (Aminopenicilinas) Ampicilina Amoxicilina
3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa) Ticarcilina Piperacilina
Clasificación de las PenicilinasINHIBIDORES DE -LACTAMASA
1) Acido Clavulánico + Amoxicilina (Augmentin)
2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)3) Acido Clavulánico + Ticarcilina (Timentín)4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)5) Sulbactam + Cefoperazona
(Sulperazona)
MECANISMO DE ACCIONINHIBEN LA SÍNTESIS DE PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y ACTIVAN AUTOLISINAS. POR LO QUE ALTERA LA SINTESIS DE LA PARED
MECANISMO DE RESISTENCIA
INACTIVACION ENZIMATICAMODIFICACION DEL SITIO DE ACCIONIMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE
ACCION
Penicilina G y V
Cocos gram (+)Bacilos gram (+) AnaerobiosNO B. FragilisNO Enterobacteriaceas
Penicilinas Anti-estafilococcicas
Menor potencia que Penicilina GStaphilococcus aureus (Pasa+)
Aminopenicilinas
Menor potencia que Penicilina G Bacterias gram (+)Bacterias gram (-)AnaerobiosEnterobacteriaceas
ESPECTROS REDUCIDOS
AMPLIO ESPECTRO
Penicilinas Anti-Pseudomonas
Mismo especto que la Penicilina GAdemás EnterobacteriaceasMenos potentesPseudomona aeruginosa
ESPECTRO EXTENDIDO
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE PENICILINAS
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
PENICILINA CRISTALINA NO SI 4-6h
100.000-250.000 U/Kg/dia300.000 U/Kg/dia inf. Severas400.000 U/Kg/dia en meningitis
OXACILINA SI SI oral: cada 6h
Parenteral: 4-6hVia oral: 50-100mg/Kg/diaEV/IM: 100-150mg/Kg/dia
150-200mg/Kg/dia
AMPICILINA SI SI 6hVia oral: 50-100mg/Kg/dia
EV: 100-200mg/Kg/dia200-400mg/Kg/dia en meningitis
AMP/SULB SI SI 6h Via oral: 50mg/Kg/diaEV: 100-200mg/kg/dia
AMOXICILINA SI NO 8-12h40-45mg/Kg/dia
80-120mg/Kg/dia en infecciones por S. pneumonie
AMX/CLAV SI SIVia oral 8-12hParenteral: 6-
8h
Via oral: 40-45mg/kg/diaVia parenteral: 90-120mg/Kg/dia80-120mg/Kg/dia en infecciones
por S. pneumonie
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
TICARCILINA NO SIIM: 6-8hEV: 4-6h
IM: 50-100mg/Kg/diaEV: 200-300mg/Kg/dia
PIPERACILINA NO SI 4-6h 200-300mg/Kg/dia
PIPE/TAZ NO SI 6-8h 200-300mg/Kg/dia 300-400mg/Kg/dia inf. Severas F.Q
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE PENICILINAS
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
PENICILINA CRISTALINA NO SI 4-6h
100.000-250.000 U/Kg/dia300.000 U/Kg/dia inf. Severas400.000 U/Kg/dia en meningitis
OXACILINA SI SI oral: cada 6h
Parenteral: 4-6hVia oral: 50-100mg/Kg/diaEV/IM: 100-150mg/Kg/dia
150-200mg/Kg/dia
AMPICILINA SI SI 6hVia oral: 50-100mg/Kg/dia
EV: 100-200mg/Kg/dia200-400mg/Kg/dia en meningitis
AMP/SULB SI SI 6h Via oral: 50mg/Kg/diaEV: 100-200mg/kg/dia
AMOXICILINA SI NO 8-12h40-45mg/Kg/dia
80-120mg/Kg/dia en infecciones por S. pneumonie
AMX/CLAV SI SIVia oral 8-12hParenteral: 6-
8h
Via oral: 40-45mg/kg/diaVia parenteral: 90-120mg/Kg/dia80-120mg/Kg/dia en infecciones
por S. pneumonie
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
TICARCILINA NO SIIM: 6-8hEV: 4-6h
IM: 50-100mg/Kg/diaEV: 200-300mg/Kg/dia
PIPERACILINA NO SI 4-6h 200-300mg/Kg/dia
PIPE/TAZ NO SI 6-8h 200-300mg/Kg/dia 300-400mg/Kg/dia inf. Severas F.Q
1) Reacciones de Hipersensibilidad: Existen 3 tipos:
• Inmediata• Acelerada• Tardía
2) Gastrointestinales: pueden producir diarrea, colitis pseudomembranosa, glositis, estomatitis.
3) Hepatotoxicidad: aumento de transaminasas y producción de ictericia colestásica.
4) Nefrotoxicidad: nefritis intersticial
5) Hematológicas: son raras, leucopenia, alteraciones en la función plaquetaria, alteración de los tiempos de sangría
6) SNC: Convulsiones.
7) Cardiovasculares: la mayoría de los preparados de penicilinas contienen sodio. Esto podría conyevar a retención hídrica y descompensar al paciente con IC.
8) Otros: fiebre, flebitis, dolor en el sitio de la inyección IM, hipopotasemia.
CEFALOSPORINAS
Cephalosporium acremonium
CLASIFICACIÓN DE CEFALOSPORINAS
CLASIFICACIÓN
Generación Parenterales OralesPRIMERA Cefalotina
CefazolinaCefradina
CefalexinaCefadroxiloCefradina
SEGUNDA CefamandolCefonicidCefoxitinaCefuroxime
CefaclorCefuroximeCefprozil
Generación Parenterales OralesTercera Ceftazidime
CefotaximeCeftriaxoneCeftizoximeCefoperazoneMoxalactamCefmenoxime
CefiximeCeftibutenCefdinirCefpodoxima
Cuarta CefepimeCefpironeCefpiramideCefozopran
MECANISMO DE ACCIÓN
Las Cefalosporinas son antibióticos Betalactámicos
Al igual que las penicilinas actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana
MECANISMO DE RESISTENCIA
INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION IMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE
ACCION
PENETRACION A LA BHE:Ninguna G1 atraviesan la BHEDe la G2 solo CefuroximaDe la G3 cefotaxima, ceftrixona, ceftizoxima y ceftazidima
Germen patógeno
1ª Generación
2ª Generación
3ª Generación
4ª GE
Cefalexina
Cefazolina
Cefaclor
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefpodoxima
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefepima
GRAM (+)
Sthaphyllococcus aureus
++ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Streptococcus pyogenes
++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ + ++
Streptococcus pneumoniae
+ ++ ++ ++ + + ++ + ++
Enterococcus faecalis
- - - - - - - - -
ESPECTRO ANTIBACTERIANO DE LAS CEFALOSPORINAS
Germen patógeno
1ª Generación
2ª Generación
3ª Generación
4ª GE
Cefalexina
Cefazolina
Cefaclor
Cefuroxima
Cefoxitina
Cefpodoxima
Cefotaxima
Ceftazidima
Cefepima
GRAM (-)
Acinetobacter spp. - - - - - - - + +
Bacteroides fragilis - - - - ++ - + - -
Enterobacter spp. - - - - - + + + ++
Escherichia coli ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
Haemophillus I + + + + + ++ ++ ++ ++
Klebsiella spp. ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++ ++
N. Gonorrhoeae - - - + + ++ ++ + ++
P. aeruginosa - - - - - - + ++ ++
Seratia marcescens - - - - + + ++ ++ ++
Segunda
Tercera
Primera
GRAM -GRAM +Generación
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CEFALOSPORINAS
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
Cefadroxilo SI SI 12h 25-50mg/Kg/dia
CEFAZOLINA NO SI 8h 50-100mg/Kg/dia
1era Generacion2da Generacion
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
CEFTIBUTEN SI NO 24h 9mg/Kg/dia
CEFIXIMA SI NO 12-24h 8mg/Kg/dia
CEFUROXIMA SI SIVia oral: 12h
Parenteral: 6-8h30-40mg/Kg/dia
75-150mg/Kg/dia
CEFACLOR SI NO 8-12h 20-40mg/Kg/dia
3ra Generacion
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
CEFOPERAZONA NO SI 8-12h100-150mg/Kg/dia
150-250mg/Kg/dia en inf. severa
CEFTRIAXONA NO SI 12-24h50-75mg/Kg/dia
80-100mg/Kg/dia en meningitis50mg/Kg/dia en otitis media
CEFOTAXIMA NO SI 6-8h100-300mg/Kg/dia
200-300mg/Kg/dia en meningitis
CEFTAZIDIMA NO SI 8-12h 100-150mg/Kg/dia150mg/Kg/dia meningitis
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CEFALOSPORINAS
4ta Generacion
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
CEFEPIME NO SI 8-12h100-150mg/Kg/dia
150mg/Kg/dia en meningitis e infecciones por P. aereuginosa
Las cefalosporinas al igual que muchos antibióticos pueden causar trombocitopenia y alteración en la formación de factores vitamina K dependientes.
Las cefalosporinas administradas por vía intravenosa pueden causar flebitis en 1 a 2% de los pacientes
La hipersensibilidad o reacciones alérgicas pueden observarse en 1 a 3 % de pacientes
Las cefalosporinas administradas por vía oral pueden causar complicaciones gastrointestinales como náuseas, vómito o diarrea
EFECTOS ADVERSOS
CARBAPENEMICOS
IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM
Streptomyces cattleya
Tienamicinas
MECANISMO DE ACCIÓN
Los Carbapenem tambien son antibióticos Betalactámicos
Al igual que las penicilinas y las cefalosporinas actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana
MECANISMO DE RESISTENCIA
INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION IMPOSIBILIDAD DE ACCESO AL SITIO DE
ACCION
Gram + IMI MERO ERTA
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) O O O
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + +/- +/-
E. faecium O O O
C. jeikeium O O O
L. monocitogenes + + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + + +
ENTEROBACTERIACEAS + + +
Ps. aeruginosa + + O
B. cepacia O + O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter + + O
H. influenzae + + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + + +
ESPECTRO
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE CARBAPENEMICOS
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
IMIPENEM NO SI 6-8h 60-100mg/Kg/dia
MEROPENEM NO SI 8h
60mg/Kg/dia120mg/Kg/dia en meningitis
120mg/Kg/dia inf por Pseudomas
ERTAPENEM NO SI 12h 30mg/Kg/dia
CARBAPENEMOS EFECTOS ADVERSOS IMIPENEM: Nauseas y vómitos 1 a 20% convulsiones (1.5%) especialmente en lesiones
de S.N.C. e insuficiencia renal.
Hipersensibilidad cruzada con
otros β-Lactámicos. Flebitis local.
MEROPENEM: Toxicidad similar a Imipenem pero menor incidencia de convulsiones (0.5%), Hipersensibilidad.
ERTAPENEM: Menor incidencia de convulsiones que Imipenem (0.5%) Diarrea (4.3%), flebitis (3.9%), náusea (2.9%),
cefalea (2.1%), Hipersensibilidad.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los monobactamicos tambien son antibióticos Betalactámicos
Al igual que las penicilinas, las cefalosporinas y los carbapenemicos actúan inhibiendo la síntesis de peptidoglucano y la pared celular bacteriana
Chromobacterium violaceum
MECANISMO DE RESISTENCIA
INACTIVACION ENZIMATICA MODIFICACION DEL SITIO DE ACCION
GRAM - Aztreonam
Neisserias y Moraxella +
ENTEROBACTERIACEAS +
Ps. aeruginosa +
H. influenzae +
ESPECTRO
VÍAS DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS DE MONOBACTAMICOS
ANTIBIÓTICOADM.ORAL
ADM. PARENTERAL
INTER DOSIS
AZTREONAM NO SI 6-8h90-120mg/Kg/dia
200mg/kg/dia en F.Q.
Características AZTREONAM
Distribución: S.N.C. Efectiva
Metabolismo No es metabolizado
Excreción Renal
Efectos Adversos Bien tolerado.Alergia cruzada con ceftazidima
Vancomicina
GLUCOPEPTIDOS
La Vancomicina es un antibiótico glucopéptido tricíclico, derivado del actinomiceto Amycolatopsis orientalis (Nocardia orientalis).
VANCOMICINA
ESPECTRO:• Reducido, actúa sobre cocos y bacilos Gram+ (incluidos algunos anaerobios)
MECANISMO DE ACCION:◦ Actúan sobre la segunda fase de la síntesis de la pared de
la bacteria, inhibiendo la formación del peptidoglucano. También alteran la permeabilidad de la membrana citoplasmática de los protoplastos y pueden alterar la síntesis del ARN, conduciendo a la autolisis bacteriana.
VANCOMICINA
RESISTENCIA BACTERIANA
VANCOMICINA
VanA
• Confiere elevada resistencia.• La resistencia es inducible.• Es transferible, in vitro.
VanB
• Confiere moderada resistencia. • La resistencia es inducible.• Es transmitida por conjugación.
VanC
• Presenta niveles bajos de resistencia.• No transmisible.
INDICACIONES◦ Tratamiento de las infecciones graves por
microorganismos grampositivos con resistencia a betalactámicos.
◦ Tratamiento de infecciones graves por grampositivos en pacientes con alergia clara a betalactámicos.
◦ Colitis Pseudomembranosa por C. difficile, como alternativa al metronidazol, que es el fármaco de elección.
◦ Profilaxis de endocarditis en paciente alérgico a betalactámicos.
◦ Profilaxis de implantación de cuerpos extraños (sólo en hospitales con una tasa de incidencia de infecciones por SARM muy elevada).
VANCOMICINA
VIDA MEDIA◦ 4 a 6 horas
POSOLOGIA◦ IV 40 mg/kg/dia ◦ C/6-8 hrs ◦ Dosis maxima 2grs
NOMBRES COMERCIALES◦ VAGRAN, Ampolla de 500mgrs
VANCOMICINA
EFECTOS SECUNDARIOS◦ Efectos locales: flebitis y dolor en el sitio de inyección
intravenosa.◦ Reacciones de hipersensibilidad: máculas cutáneas, urticaria,
anafilaxia.◦ Efectos sobre los órganos de los sentidos: ototoxicidad.
(sordera, vértigo, mareo y tinitus)◦ Efectos cardiovasculares: tromboflebitis, hipotensión,
rubicundez.◦ Efectos neurológicos: escalofríos, náusea.◦ Efectos hematológicos: neutropenia reversible, raramente
trombocitopenia.◦ Efectos renales: nefrotoxicidad.◦ Otros efectos: fiebre medicamentosa, síndrome de Stevens-
Johnson y en casos raros vasculitis.
VANCOMICINA
AMINOGLUCOSIDOSGENTAMICINA
AMIKACINA
Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas, que tienen aminoazúcares ligados a un anillo hexosa por medio de enlaces glucosídicos. Se obtuvieron a partir de varias especies de Streptomyces
AMINOGLUCOSIDOS
ESPECTRO:•Muy activos frente a Gram- aerobios y algunos no fermentadores nosocomiales.
MECANISMO DE ACCION:Inhiben la síntesis de proteínas en las bacterias mediante la inhibición de la función de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos.
AMINOGLUCOSIDOS
RESISTENCIA BACTERIANA
AMINOGLUCOSIDOS
Alteración en el transporte hacia la célula al modificar las proteínas transportadoras y al disminuirse la producción de energía.
Inactivación de la droga por enzimas intracelulares.
Modificación de los ribosomas a los cuales se unen.
INDICACIONES:◦ Infecciones graves por bacterias Gram (-).◦ Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos
complicadas.◦ Infección de vías urinarias complicadas.◦ Sepsis.◦ Peritonitis y otras infecciones intraabdominales.◦ Enfermedad Pélvica Inflamatoria Severa.◦ Endocarditis Bacteriana.◦ Infección por Mycobacterias.◦ Sepsis Neonatal.◦ Administración tópica para infección ocular y otitis
externa.
AMINOGLUCOSIDOS
VIDA MEDIA◦ Eliminación bifásica:
1era fase desde el espacio extracelular de 2 a 3 horas.
2da fase desde los compartimentos profundos 50 a 100 horas.
AMINOGLUCOSIDOS
POSOLOGIA:◦ Amikacina:
IV o IM 15-22,5 mg/kg/dia C/8 hrs Dosis maxima 1,5gr NOMBRE COMERCIAL: Biklin, Amikvax Presentacion: Amp: 100mg/2ml 500mg/2ml
◦ Gentamicina: IV o IM 5-7 mg/kg/dia C/8 hrs. Dosis maxima 500mg NOMBRE COMERCIAL: Gentalyn, Gentamicil Presentacion: F-A: 20mg/2ml 40mg/2ml
80mg/2ml 160mg/2ml 240mg/3ml
AMINOGLUCOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS:◦ Ototoxicidad.◦ Nefrotoxicidad.◦ Bloqueo neuromuscular.◦ Otros: disfunción del nervio óptico, neuritis periférica,
reacciones de hipersensibilidad.
AMINOGLUCOSIDOS
*La ototoxicidad y la nefrotoxicidad se presentan cuando la terapéutica se continua por más de cinco días y a grandes dosis.
MACROLIDOSERITROMICINA
CLARITROMICINAAZITROMICINA
Los macrólidos son antibióticos naturales, semisintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares.
MACROLIDOS
ESPECTRO:•Cocos y Basilos Gram+; Cocos y Basilos Gram-; Anaerobios; Actinomiceto;Espiroquetas
MECANISMO DE ACCION:◦ Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los
microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano. Actúan inhibiendo la síntesis proteica de los microorganismos sensibles, al unirse reversiblemente a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
MACROLIDOS
MACROLIDOS RESISTENCIA BACTERIANA
Impermeabilidad de la pared celular.
Inactivación de la droga., mediante enzimas bacterianas que hidrolizan el anillo lactónico.
Alteración en el sitio de unión del antibiótico.
VIDA MEDIA◦ Eritromicina 1-4 hrs.◦ Claritromicina 4-5 hrs.◦ Azitromicina +60hrs.
MACROLIDOS
POSOLOGIA◦ Eritromicina:
VO 3-5mg/kg/dia C/6-8 hrs Dosis maxima 2gr
IV 15-50mg/kg/dia C/6 hrs Dosis maxima 4gr
NOMBRES COMERCIALES: Eritimix, Eritroped.
MACROLIDOS
POSOLOGIA◦ Claritromicina:
VO o IV 15mg/kg/dia C/12 hrs Dosis maxima 2gr NOMBRES COMERCIALES: Binoclar, Clarivax
◦ Azitromicina: VO o IV 10mg/kg/dia C/24 hrs Dosis maxima 1gr NOMBRES COMERCIALES: Azigram, azitrodex.
MACROLIDOS
EFECTOS ADVERSOS◦ Trastornos digestivos.◦ Náuseas.◦ Vómitos.◦ Anorexia.◦ Meteorismo.◦ Dolor epigástrico◦ Diarreas.◦ Cefaleas.◦ Hepatitis colestática.
MACROLIDOS
QUINOLONASACIDO NALIDIXICO
CIPROFLOXACINALEVOFLOXACINAMOXIFLOXACINA
ESPECTRO:◦ Primera Generación: Bacterias Gram-◦ Segunda Generación: Bacterias Gram- ;
algunas bacterias Gram+ y micobacterias◦ Tercera y Cuarta Generación: Gram- y
micobacterias, pero presentan mejor actividad frente a Gram+, anaerobios y patógenos "atípicos“.
QUINOLONAS
MECANISMO DE ACCION
Las quinolonas actúan al inhibir la actividad de la enzima bacteriana DNA girasa. Esta enzima es indispensable para el super-enrollamiento de la hélice del DNA del microorganismo. El super-enrollamiento es un paso necesario en la replicación del DNA bacteriano.
QUINOLONAS
RESISTENCIA BACTERIANA
QUINOLONAS
Alteraciones estructurales de la subunidad A de la girasa, lo que impide la unión de la quinolona a esta enzima
Alteraciones de la permeabilidad de la pared celular.
INDICACIONES:◦ Infecciones urinarias◦ Prostatitis◦ Infecciones gastrointestinales◦ Infecciones respiratorias◦ Infecciones óseas y articulares◦ Infecciones de piel y de tejidos blandos◦ Infecciones sexualmente transmitidas.
QUINOLONAS
AC. NALIDIXICO
•VO 55mg/kg/dia.•C/6 hrs.•Dosis maxima 4gr
CIPROFLOXACINA
•VO 20- 30mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 1.5gr
•IV 15-20mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 0,8gr
•NOMBRES COMERCIALES: Ciprolet, Ciproflox.
LEVOFLOXACINA
•VO o IV <5años 20mg/kg/dia•C/12 hrs.•Dosis maxima 500mgs
•>5años 10mg/kg/dia•C/24hrs.•Dosis maxima 500mgs.
•NOMBRES COMERCIALES: Levaquin, Levotec.
MOXIFLOXACINA
•VO 400mg OD
QUINOLONASPOSOLOGIA
EFECTOS ADVERSOS:◦ Molestias gastrointestinales: náusea, vómito, diarrea y
dolor abdominal◦ Neuropatía periférica (daño nervioso)◦ Daño tendinoso◦ Colitis pseudomembranosa◦ Daño en tejido muscular (rhabdomiolisis)◦ Hipoglucemia◦ Psicosis
QUINOLONAS
LINCOSAMINAS
Que se unen a la porción 23s de la subunidad 50S del ribosoma bacteriano inhibiendo la
replicación temprana de la cadena peptídica
Pueden actuar como bacteriostáticos o bactericidas, dependiendo de la concentración en el medio, la susceptibilidad del microorganismo
infectante y la fase de crecimiento.
Cocos gram-positivos aerobios:
• S. aureus sensible a oxacilina y resistente a oxacilina, • S. Pyogenes betahemolitico del grupo A, S. agalactiae betahemolitico del
grupo B,• S. pneumoniae sensible a penicilina y resistente a penicilina Anaerobios:
• Bacteroides spp• Prevotella spp• Peptococcus• Peptostreptococcus• Clostridium
CLINDAMICINA
ESPECTRO
Absorbida en tracto gastrointestinal La vida media es corta cercana a las 2- 3 horas Se metaboliza principalmente en hígado Se eliminan por bilis y orina
CLINDAMICINAFARMACOCINETICA
• Efectos locales• Reacciones de hipersensibilidad• Efectos gastrointestinales
CLINDAMICINAEFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
• Pueden incrementar los efectos de los bloqueadores musculares
• Existe un antagonismo con eritromicina
• No debe administrarse conjuntamente con Macrólidos o Cloranfenicol
VO 10-30mg/kg/día cada 6-8 horas Dosis Máxima 1.8gr
EV-IM 25-40 mg/kg/día 6-8 horas Dosis Máxima 4.8gr
CLINDAMICINAPOSOLOGIA
NOMBRES COMERCIALES
Clindamicina. Presentación: Frasco amp. De 150 mg/ml
Dalacin. Presentación: Capsulas de 300 mg
Las sulfonamidas son análogos estructurales y antagonistas del PABA (ácido para amino benzoico)
SULFONAMIDAS DIAMINOPIRIMIDINAS
Aunque las sulfas por si solas son bacteriostáticas, combinadas con diaminopirimidina, inhiben la enzima dihidrofolato reductasa, responsable de la conversión de dihidrofolato en tetrahidrofolato convirtiéndose en un bactericida
Cocos negativos aerobios:
Neisserria Meningitidis Moraxella catarrhalis H influenzae E. coli Citrobacter spp Proteus mirabilis Acinobacter spp Burkholderia cepacia Salmonella Shigela Yersinia
SULFAMETOXAZOL
ESPECTRO
Cocos positivos aerobios:
S. Pyogenes S. Agalactiae Enterococcus faecalis S. aureus sensible a penicilinas y resistente a penicilinas S. epidemidis, L. monocytogenes
Existen sulfas que se absorben por vía digestiva y otras que no.
Se metabolizan parcialmente a nivel hepático.
En una alta proporción se eliminan por la orina, en parte como droga libre y otra parte metabolizada.
Cantidades poco significativas pueden eliminarse por la leche, saliva, bilis, secreción prostática.
SULFAMETOXAZOL
FARMACOCINETICA
Fotosensibilidad exantemaNauseasVómitosCefaleaAnemiahiporexia
SULFAMETOXAZOL
EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
Fenitoina Rifampicina Metrotexate Ciclosporina Warfarina Acido acetisalicilico
VO- EV 5-10mg/kg/dia cada 12 hora Dosis Maxima 1.2 gramos
No es recomendado en menores de 6 semanas.
SULFAMETOXAZOL
POSOLOGIA
NOMBRES COMERCIALES
Bactron. Presentación: Susp de 40/200mg/ 5ml y tabletas de 80/400 mg Forcrin
Nueva clase de antimicrobianos que producen una inhibición de la síntesis
proteica, fijándose a la subunidad 50S ribosómica, y de la formación del
complejo de iniciación 70S1–14.
OXAZOLIDONAS
Cocos positivos aerobios:
S. pyogenes betahemolitico del grupo A S. Agalactiae betahemolitico del grupo B S. pneumoniae sensible y resistente a penicilina Enterococcus faecalis Enterococcus faecium S. aureus sensible y resistente a oxacilina S. Epidemidis L. monocytogenes
LINEZOLID
ESPECTRO
Se absorbe muy bien después de administrarse por vía oral
la dosificación oral e intravenosa es la misma.
La vida media es de aproximadamente 4 a 6 horas
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FARMACOCINETICA
Reacciones cutáneas Pérdida del apetito Diarrea Náuseas Estreñimiento Insomnio Dolor de cabeza Fiebre.
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EFECTOS ADVERSOS
INTERACCIONES
Agentes adrenérgicos
Metroclopramida
GRACIAS…