Antidepresivos
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TRASTORNOS DEPRESIVOS
DEFINICIÒNSon un grupo heterogèneo de trastornos afectivos que se caracterizan por un estado de ànimo deprimido.
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TRASTORNOS DEPRESIVOS
Disminuciòn del disfrute, apatìa, pèrdida de interès en el trabajo, sentimientos de minusvalìa.
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TRASTORNOS DEPRESIVOS
Insomnio, anorexia e ideaciòn suicida.
A menudo manifiestan ansiedad y sìntomas somàticos variados.
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TRASTORNOS DEPRESIVOS
No tiene historia previa de manìa o hipomanìa pues dicho antecedente lo convierte en trastorno bipolar.
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PREVALENCIA
Afectan del 3 al 5% de la poblaciòn general y constituyen hasta el 20% de la consulta mèdica.
La mayorìa de los pacientes acuden por primera vez con el mèdico general.
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EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
Es un perìodo depresivo de por lo menos 2 semanas, sin historia de episodios manìacos o hipomaniacos previos
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EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
No atribuible al consumo de sustancias psicoactivas o a ningùn trastorno mental orgànico.
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EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
Deben estar presentes 4 de los siguientes sìntomas:
Pèrdida de interès por actividades que normalmente disfrutaba.
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EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
Ausencia de reacciones emocionales.
Despertarse 2 horas antes de los habitual.
Empeoramiento matutino de los sìntomas.
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EPISODIO DEPRESIVO MAYOR
Enlentecimiento motor.
Pèrdida del apetito.
Pèrdida de peso.
Disminuciòn de la libido.
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DISTIMIA
Es un estado de ànimo deprimido crònicamente.
Existe anorexia o hiperfagia, baja autoestima, concentraciòn dificil.
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DISTIMIA
Dificultad para toma decisiones y sentimientos de desesperanza.
Puede aparecer desde la niñez o adolescencia.
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CLASIFICACIÒN
ANTIDEPRESIVOS TRICÌCLICOS
Amitriptilina, Imipramina.
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA
Fluoxetina, paroxetina, sertralina, citalopram, fluvoxamina.
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CLASIFICACIÒN
INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÒN DE NORADRENALINA
Reboxetina. INHIBIDORES
SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÒN DE NORADRENALINA Y SEROTONINA.
Venlafaxina, hierba de San Juàn.
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CLASIFICACIÒN
ANTIDEPRESIVOS ATÌPICOS
Bupropiòn, mirtazapina, trazodone.
INHIBIDORES DE LA MAO.
Tranilcipromina
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ASPECTOS FARMACOLÒGICOS
Se piensa que los sìntomas de la depresiòn se producen por una disminuciòn en la actividad de la norepinefrina y la serotonina en ciertas àreas del cerebro
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MECANISMO DE ACCIÒN
1) Incremento de las concentraciones sinàpticas de serotina y/o noradrenalina, por un bloqueo de las bombas de recaptaciòn presinàpticas.
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MECANISMO DE ACCIÒN
2) Mayor activaciòn de los receptores neuronales de serotonina y noradrenalina, las cuales aumentan el AMP cìclico intracelular.
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MECANISMO DE ACCIÒN
Aumento de la actividad de las proteìncinasa que actùa sobre el citoesqueleto estimulando el crecimiento y la remodelaciòn neuronal
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MECANISMO DE ACCIÒN
3) Este aumento del AMP cìclico tambièn estimula la sìntesis y liberaciòn de neurotrofinas. Las cuales estimulan la expresiòn de genes con efectos neuroprotectores.
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MECANISMO DE ACCIÒN
4) Bloquean los receptores 5 HTA2 lo cual explica sus efectos ansiolìticos y antimigrañosos.
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FARMACOCINÈTICA
Todos tienen buena absorciòn oral pero su distribuciòn y vida media son muy variables.
La mayorìa solo requieren 1 dosis diaria pero sus efectos tardan de 2 a 3 semanas para hacerse evidentes.
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FARMACOCINÈTICA
Por su elevada liposolubilidad alcanzan altas concentraciones en el cerebro, se unen a proteìnas plasmàticas y su metabolismo es hepàtico.
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FARMACOCINÈTICA
Algunos antidepresivos tricìclicos como la amitriptilina tienen efectos sedantes por lo que pueden interferir a dosis terapèuticas con las funciones mentales.
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FARMACOCINÈTICA
Produciendo fatiga, falta de concentraciòn y somnolencia, lo cual puede ser de utilidad en la fase inicial del tratamiento antidepresivo.
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FARMACOCINÈTICA
Los andidepresivos tienen efecto ansiolìtico pero no aparece de forma inmediata.
Todos disminuyen el umbral epilèptico.
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FARMACOCINÈTICA
Incrementan la disponibilidad sinàptica de la serotonina con los ISRCS y el consecuente estimulo de algunos receptores 5 HT postsinàpticos.
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FARMACOCINÈTICA
Ello explica algunos de sus efectos colaterales como naùseas, vòmito, diarrea y retardo o deterioro de la funciòn orgàsmica.
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FARMACOCINÈTICA
Existes 2 tipos de monoaminooxidasa. La MAO-A que està relacionada con el tratamiento de la depresiòn.
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FARMACOCINÈTICA
La MAO-B, la cual por parte de medicamentos como la selegilina està relacionada con el tratamiento de la enf de Parkinson.
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REACCIONES ADVERSAS
Los antidepresivos tricìclicos producen bloqueo de varios receptores (histaminèrgicos, colinèrgicos, adrenèrgicos), por lo cual sus efectos colaterales son muy variados.
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REACCIONES ADVERSAS
El efecto anticolinèrgico perifèrico produce: boca seca, estreñimiento, retenciòn urinaria, visiòn borrosa y glaucoma.
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REACCIONES ADVERSAS
En el SNC pueden producir, sedaciòn, fatiga, letargo y confusiòn.
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REACCIONES ADVERSAS
Los efectos sedantes como los anticolinèrgicos disminuyen con el tiempo.
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REACCIONES ADVERSAS Pueden
disminuir el umbral convulsivo, producir taquicardia sinusal e hipotensiòn postural.
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REACCIONES ADVERSAS
Al EKG pueden aumentar el intervalo PR.
Pueden producir disminuciòn de la libido, impotencia y eyaculaciòn dolorosa.
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REACCIONES ADVERSAS Los
pacientes con enf bipolar pueden desarrollar cuadros maniacos.
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REACCIONES ADVERSAS
Los inhibidores de la recaptaciòn de serotonina y adrenalina pueden producir naùseas, vòmito, diarrea.
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REACCIONES ADVERSAS Nerviosismo,
agitaciòn, insomnio, inhibiciòn de la eyaculaciòn y el orgasmo.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Los
antidepresivos tricìclicos no se deben administrar a pacientes con glaucoma o prostatismo.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Advertir de
la sedaciòn a personas que requieran estado vigilante.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES No utilizar en
arritmias, cardiopatias ni en infartodel miocardio reciente.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Pueden
empeorar el sind de abstinencia alcohòlica y los epilèpticos pueden convulsionar especialmente con el bupropiòn.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES El paciente con
ideas suicidas debe vigilarse estrechamente y disponer solo de una pequeña cantidad del medicamento.
No utilizar en pacientes con enf bipolar.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Los inhibidores de
la recaptaciòn de serotonina y noradrenalina deben usarse con precauciòn en pacientes con daño hepàtico y renal, enf cardiaca inestable.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES En niños pueden
producir alteraciones del comportamiento.
La fluoxetina puede empeorar la enf de pàrkinson y la diabetes.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES En el embarazo
todos los antidepresivos son de categoria C donde no puede excluirse el riesgo de teratogènesis.
El màs seguro es la fluoxetina.
No se recomiendan durante la lactancia.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES La inhibiciòn de la
MAO-A en el aparato GI permite la absorciòn de tiramina, un simpàticomimètico que puede desencadenar crisis hipertensivas, por lo cual deben evitarse alimentos como el queso y el vino.
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PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES Los
antidepresivos deben iniciarse a dosis bajas que se incrementan progresivamente y no deben suspenderse bruscamente para evitar el sind de abstinencia.
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TOXICIDAD AGUDA
La sobredosis con antidepresivos tricìclicos es mucho màs grave y pueden causar la muerte.
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TOXICIDAD AGUDA
Pueden ocurrir excitaciòn, inquietud, midriasis, convulsiones, hipertermia, arritmia, hipotermia e hipotensiòn.
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TOXICIDAD AGUDA
El tratamiento se realiza con lavado gàstrico y la administraciòn de carbòn activado.
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TOXICIDAD AGUDA
Medidas de sostèn respiratorio y cardiovascular, diazepam para las convulsiones y antiarrìtmicos.
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TOXICIDAD AGUDA
La sobredosis de IMAO puede producir agitaciòn, alucinaciones, hiperreflexia, fiebre y convulsiones.
Su manejo es sintomàtico.
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INTERACCIONES
Los antidepresivos tricìclicos:
Disminuyen la eficacia antihipertensiva de la clonidina.
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INTERACCIONES
Potencian los efectos atropìnicos de los antihistamìnicos.
Potencian el efecto sedante del alcohol y otros depresores del SNC.
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INTERACCIONES
Al utilizarse con IMAO pueden producir crisis hipertensivas.
Todos los antidepresivos potencian los efectos estimulantes de la cocaìna y anfetaminas asì como su toxicidad cardiaca.
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INTERACCIONES
La combinaciòn de los SSRIs con otras sustancias que aumenten la actividad de la serotonina pueden desencadenar el sind serotoninèrgico.
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INTERACCIONES
Como las anfetaminas, cocaìna, dihidroergotamina, sumatriptan, buspirona o litio
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SIND. SEROTONINÈRGICO
Ocasiona cefalea, confusiòn, convulsiones, fiebre, hipertermia, incoordinaciòn e hiperreflexia.
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INTERACCIONES
Cuando se dà concomitantemente hierba de san juàn se puede desencadenar el mismo sìndrome.
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INTERACCIONES
Los IMAO al combinarse con algunos fàrmacos pueden producir crisis hipertensivas como: efedrina, adrenalina, simpàticomimèticos y Ldopa.
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USOS
No hay diferencias en cuanto a la eficacia entre los antidepresivos.
Se prefieren los SSRIs y otros antidepresivos atìpicos por su menor toxicidad.
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USOS
La mejorìa de los sìntomas depresivos ocurre entre la 2 y la 6 semanas en el 70% de los pacientes.
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USOS
A los pacientes que no responden se los puede cambiar a otro antidepresivo de un perfil farmacològico diferente o incluso a la terapia electroconvulsivante.
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USOS
El tratamiento se debe continuar hasta 6 meses despuès de la mejorìa clìnica del paciente.
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USOS
En los trastornos de ansiedad se pueden utilizar los antidepresivos junto con las benzodiazepinas.
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USOS
En la enuresis nocturna en niños mayores de 5 años se han utilizado la imipramina y la amitriptilina.
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USOS
En el sind por dèficit de atenciòn del niño ha dado buèn resultado la imipramina.
Pueden ser eficaces en la bulimia nerviosa pero han dado pobres resultados en la anorexia nerviosa.
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USOS
La amitriptilina es ùtil como profilàctica en la migraña y como coadyuvante en el manejo del dolor crònico.
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USOS
La fluoxetina y la sertralina han dado buèn resultado en el tratamiento de la ansiedad, los trast obsesivocompulsivos y en el trastorno disfòrico premenstrual.
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USOS
La fluoxetina y la sertralina se han utilizado con eficacia en el tratamiento de la eyaculaciòn precoz, dependencia al alcohol y benzodiazepinas en especial la trazodona.
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USOS
El bupropiòn ha dado buen resultado para dejar de fumar.
![Page 75: Antidepresivos](https://reader035.fdocuments.es/reader035/viewer/2022062405/55804f79d8b42ae32c8b514d/html5/thumbnails/75.jpg)
PRESENTACIONES DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÌCLICOS IMIPRAMINA (TOFRANIL) Grag de 25 y 10 mgs Dosis de 100 a 200 mgs dìa. AMITRIPTILINA (TRIYPTANOL) Tabs de 10 y 25 mgs Dosis de 75 a 200 mgs por dìa.
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IMAOs
TRANILCIPROMINA (PARNATE) Tabs de 10 mgs Dosis de 10 a 20 mgs por dìa.
![Page 77: Antidepresivos](https://reader035.fdocuments.es/reader035/viewer/2022062405/55804f79d8b42ae32c8b514d/html5/thumbnails/77.jpg)
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA FLUOXETINA (Prozac) Caps de 20 mgs Dosis de 20 a 80 mgs por dìa. Tomar en la mañana para evitar
el insomnio. Dosis superiores a 40 mgs se deben dar cada 12 horas.
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INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA SETRALINA (ZOLOF) Tabs de 50 y 100 mgs Dosis de 50 a 100 mgs por dìa. PAROXETINA (SEROXAT) Tabs de 20 mgs Dosis de 20 a 80 mgs por dìa.
![Page 79: Antidepresivos](https://reader035.fdocuments.es/reader035/viewer/2022062405/55804f79d8b42ae32c8b514d/html5/thumbnails/79.jpg)
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA ESTACILOPRAM (LEXAPRO) Tabs de 10 y 20 mgs. Dosis de 10 a 20 mgs por dìa. TRAZODONA (TRITTICO) Tabs de 50 y 150 mgs Dosis de 50 a 150 mgs por dìa-
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INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA
VENLAFAXINA (EFEXOR) Tbs de 37.5 y 50 mgs Dosis de 75 a 150 mgs por dìa. MIRTAZAPINA (MIRTAPAX) Tabs de 30 mgs
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INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÒN DE SEROTONINA Y NORADRENALINA
BUPROPIÒN (WELLBUTRIN) Tabs de 150 mgs Dosis de 150 a 300 mgs por
dìa.