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3 página Beta-bloqueadores y su aplicación actual Dra. Liliana Chaves Brenes Médico Cardiólogo Clínica San Fernando. Tel (506)2237-6442. Editora en jefe Revista Costarricense de Cardiología. Autor de correspondencia: [email protected] COMENTARIO EDITORIAL Los beta-bloqueadores son una familia de diferentes compues- tos farmacológicos con distintas propiedades que comparten la característica de unión a los receptores beta-adrenérgicos, lo cual logra un antagonismo competitivo que al suspenderse se da una peligrosa característica reversible, desde el punto de vista clínico, ya que si se suspenden bruscamente provocan crisis hipertensiva o de angina, por consiguiente la suspensión de estos medicamentos debe hacerse gradualmente. De acuerdo con su cardioselectividad, lo podemos clasificar en: 1. Beta 1 selectivos son los que tienen mayor afinidad con el receptor Beta 1, los cuales se encuentran predominantemente en tejidos como el corazón, los riñones y el tejido adiposo. Algunos ejemplos de los beta-bloqueadores B1 selectivos son: el nevibolol, el atenolol, bisoprolol y metoprolol, entre otros. 2. Beta 2 son los receptores que se encuentran predominantemente a nivel arterial, muscular pancreático, hepático y bronquial. Por ejemplo el propranolol, cuyo principal efecto indeseable es que en pacientes asmáticos (as) puede provocarles broncoespasmo. 3. Los bloqueadores alfa1 son los que comparten la característica de bloquear tanto el receptor alfa 1 como los receptores B1 y B2, de tal manera que confiere efectos vasodilatadores; un ejemplo de este sería el carvelidol. 4. Los que aumentan la produccion de oxido nítrico, uno de los principales vasodilatadores arteriales; además juega un papel importante en la capacidad de la memoria reciente de los (las) pacientes y el ejemplo sería: el nevibolol. También, otra forma de clasificarlos es mediante las siguientes características farmacológicas: primero si son lipofílicos, los cuales van a hacer su metabolismo a nivel hepático, con una vida media corta y tienen la capacidad de atravesar la barrera hematoencefáli- ca. Segundo los no lipofílicos, estos son metabolizados a través del riñón, con vidas medias sumamente largas de hasta cuatro días y tienen dificultad de atravesar la barrera hematoencefálica. Asimismo, sabemos que los beta-bloqueadores tiene la pro- piedad de ser antiarrítmicos y bradicardizantes, por lo que en pa- cientes con taquicardias o extrasístoles supraventriculares son una excelente opción porque ejercen una acción antiarrítmica clase II por bloqueo de los receptores beta adrenergicos como el proprano- lol, timolol, metoprolol, y atenolol y clase III, algunos ejemplos serían el sotalol o el esmolol. Además debemos recordar que si el paciente sufre ya sea de EPOC, dislipidemias, diabetes mellitus o enfermedad arterial periférica deben usarse los selectivos (BETA 1 selectivo) o aque- llos con efecto vasodilatador periférico para evitar la isquemia en miembros inferiores. La recomendación principal de los beta-bloqueadores es para la cardiopatía isquémica, debido al beneficio en estos (as) pacientes, puesto que reduce el consumo de oxígeno miocárdico, disminuye la frecuencia cardiaca y la contractilidad, además decrece la conducti- vidad y el trabajo cardiaco, así como la secreción de renina y la acti- vidad simpática. También están indicados como antihipertensivos, sobre todo en aquellos (as) pacientes que sufren crisis de ansiedad y taquicardia o arritmias predominantes supraventriculares. En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca debemos señalar que tienen un papel preponderante, debido a que disminuye la mortalidad y mejora de la capacidad de recuperación. Hoy se conoce que las dos principales hormonas responsables del deterioro de la fracción de eyección son la angiotensina II y la noradrenalina, las cuales generan la hipertrofia, apoptosis, isque- mia, arritmias y parches de fibrosis miocárdica, lo que conlleva a un proceso de remodelación cardiaca que conduce al paciente a la insuficiencia cardiaca severa. Por esto, estudios como el de Coperni- cus Trial (en donde se usa el carvedilol) demuestran el importante beneficio de usar el carvedilol a dosis de 25 mg dos veces por día, en cuanto a disminución de mortalidad del 34 % y reducción en el por- centaje de hospitalizaciones del 27% y reducción de complicaciones cardiovasculares (2). No todos los beta-bloqueadores tiene el mismo efecto protec- tor, en múltiples estudios (3) se ha indicado que el atenolol es muy inferior en su efecto protector tanto en mortalidad como en la re- ducción del accidente vascularcerebral. Beta-bloqueadores y su aplicación actual Dra. Liliana Chaves Brenes
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Beta-bloqueadores y su aplicacin actualDra. Liliana Chaves BrenesMdico Cardilogo Clnica San Fernando.Tel (506)2237-6442.Editora en jefe Revista Costarricense de Cardiologa.Autor de correspondencia: [email protected]
COMENTARIO EDITORIAL
Los beta-bloqueadores son una familia de diferentes compues-tos farmacolgicos con distintas propiedades que comparten la caracterstica de unin a los receptores beta-adrenrgicos, lo cual logra un antagonismo competitivo que al suspenderse se da una peligrosa caracterstica reversible, desde el punto de vista clnico, ya que si se suspenden bruscamente provocan crisis hipertensiva o de angina, por consiguiente la suspensin de estos medicamentos debe hacerse gradualmente.
De acuerdo con su cardioselectividad, lo podemos clasificar en:
1. Beta 1 selectivos son los que tienen mayor afinidad con el receptor Beta 1, los cuales se encuentran predominantemente en tejidos como el corazn, los riones y el tejido adiposo. Algunos ejemplos de los beta-bloqueadores B1 selectivos son: el nevibolol, el atenolol, bisoprolol y metoprolol, entre otros.
2. Beta 2 son los receptores que se encuentran predominantemente a nivel arterial, muscular pancretico, heptico y bronquial. Por ejemplo el propranolol, cuyo principal efecto indeseable es que en pacientes asmticos (as) puede provocarles broncoespasmo.
3. Los bloqueadores alfa1 son los que comparten la caracterstica de bloquear tanto el receptor alfa 1 como los receptores B1 y B2, de tal manera que confiere efectos vasodilatadores; un ejemplo de este sera el carvelidol.
4. Los que aumentan la produccion de oxido ntrico, uno de los principales vasodilatadores arteriales; adems juega un papel importante en la capacidad de la memoria reciente de los (las) pacientes y el ejemplo sera: el nevibolol.
Tambin, otra forma de clasificarlos es mediante las siguientes caractersticas farmacolgicas: primero si son lipoflicos, los cuales van a hacer su metabolismo a nivel heptico, con una vida media corta y tienen la capacidad de atravesar la barrera hematoencefli-ca. Segundo los no lipoflicos, estos son metabolizados a travs del rin, con vidas medias sumamente largas de hasta cuatro das y tienen dificultad de atravesar la barrera hematoenceflica.
Asimismo, sabemos que los beta-bloqueadores tiene la pro-piedad de ser antiarrtmicos y bradicardizantes, por lo que en pa-cientes con taquicardias o extrasstoles supraventriculares son una
excelente opcin porque ejercen una accin antiarrtmica clase II por bloqueo de los receptores beta adrenergicos como el proprano-lol, timolol, metoprolol, y atenolol y clase III, algunos ejemplos seran el sotalol o el esmolol.
Adems debemos recordar que si el paciente sufre ya sea de EPOC, dislipidemias, diabetes mellitus o enfermedad arterial perifrica deben usarse los selectivos (BETA 1 selectivo) o aque-llos con efecto vasodilatador perifrico para evitar la isquemia en miembros inferiores.
La recomendacin principal de los beta-bloqueadores es para la cardiopata isqumica, debido al beneficio en estos (as) pacientes, puesto que reduce el consumo de oxgeno miocrdico, disminuye la frecuencia cardiaca y la contractilidad, adems decrece la conducti-vidad y el trabajo cardiaco, as como la secrecin de renina y la acti-vidad simptica. Tambin estn indicados como antihipertensivos, sobre todo en aquellos (as) pacientes que sufren crisis de ansiedad y taquicardia o arritmias predominantes supraventriculares.
En el tratamiento de la insuficiencia cardiaca debemos sealar que tienen un papel preponderante, debido a que disminuye la mortalidad y mejora de la capacidad de recuperacin.
Hoy se conoce que las dos principales hormonas responsables del deterioro de la fraccin de eyeccin son la angiotensina II y la noradrenalina, las cuales generan la hipertrofia, apoptosis, isque-mia, arritmias y parches de fibrosis miocrdica, lo que conlleva a un proceso de remodelacin cardiaca que conduce al paciente a la insuficiencia cardiaca severa. Por esto, estudios como el de Coperni-cus Trial (en donde se usa el carvedilol) demuestran el importante beneficio de usar el carvedilol a dosis de 25 mg dos veces por da, en cuanto a disminucin de mortalidad del 34 % y reduccin en el por-centaje de hospitalizaciones del 27% y reduccin de complicaciones cardiovasculares (2).
No todos los beta-bloqueadores tiene el mismo efecto protec-tor, en mltiples estudios (3) se ha indicado que el atenolol es muy inferior en su efecto protector tanto en mortalidad como en la re-duccin del accidente vascularcerebral.
Beta-bloqueadores y su aplicacin actualDra. Liliana Chaves Brenes
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Rev. Costarr. Cardiol. 2013 Julio-Diciembre, Volumen 15, N. 2
En conclusin la forma correcta de uso para los beta-bloquea-dores, en la insuficiencia cardiaca, es hacerlo de una manera gradual siempre que el (la) paciente est libre de congestin pulmonar. Para iniciar la terapia se debe ir aumentando gradualmente la dosis y vi-gilar de cerca que no exista retencin de lquido.
En cuyo caso se agregan diurticos. Y el aumento de la dosis del beta-bloqueador se hace de manera paulatina, la limitacin de la dosis la va a dar la presin arterial, es decir si la presin arterial est baja no se puede seguir aumentando la dosis hasta que exista una mejora en esta.
Tambin tiene su indicacin en miocardiopata hipertrfi-ca por su mejora en la relajacin del msculo hipertrfico y su efecto antiarrtmico.
Otras indicaciones de los betabloqueadores es para pacientes migraosos o los que padecen temblor escencial benigno.
BIBLIOGRAFA
1. Berjn, J. (2006). Los beta-bloqueadores en la medicina cardiovascular una actualizacin Prctica. Vol14.
2. Fowler, M. (2004). Carvedilol prospective randomized cumulative survival (Copernicus) trial : carvedilol in severa heart failure . AM J.Cardilol. May 6;93(9A):35B-9B.
3. Ong,H. (2007). Beta Blockers in Hypertension and Cardiovascular Disease.BMJ 334 (7600):946-949.May 2007.
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