Bupivacaina

ANESTESICOS LOCALESANESTESICOS LOCALES

MANI ROMERO GABRIELAFARMA II

OTOÑO 2013

BUPIVACAINABUPIVACAINA

Anestésico local que produce bloqueo Anestésico local que produce bloqueo reversible de la conducción de reversible de la conducción de impulsos nerviosos, impidiendo la impulsos nerviosos, impidiendo la propagación de los potenciales de propagación de los potenciales de acción en los axones de las fibras acción en los axones de las fibras nerviosas autónomas, sensitivas y nerviosas autónomas, sensitivas y motoras. Es una mezcla racémica de motoras. Es una mezcla racémica de dos enantiómeros (dextro y levo) dos enantiómeros (dextro y levo)


Anillo lipofílico de Anillo lipofílico de benzenobenzeno

Amina terciaria Amina terciaria hidrofílicahidrofílica

enlaceenlace amidaamida

Estructura QuímicaEstructura Química


CARACTERISTICASCARACTERISTICAS::

Mayor duración de bloqueo anestésico.Mayor duración de bloqueo anestésico.

Más lento inicio de acción comparado con lidocaína.Más lento inicio de acción comparado con lidocaína.

Más tóxica que lidocaína.Más tóxica que lidocaína.

Menos vasodilatadora.Menos vasodilatadora.

No tiene acción antiarrítmica.No tiene acción antiarrítmica.


BUPIVACAINABUPIVACAINADeriva de la mepivacaína.Deriva de la mepivacaína.

Es más liposoluble y 4 veces más Es más liposoluble y 4 veces más potente que la lidocaína con una potente que la lidocaína con una duración de acción 5 veces mayor (160 duración de acción 5 veces mayor (160 - 180 minutos, administrada por vía - 180 minutos, administrada por vía peridural).peridural).

Es el más tóxico de las aminoamidas.Es el más tóxico de las aminoamidas.

BUPIVACAINABUPIVACAINAProduce un bloqueo sensitivo de Produce un bloqueo sensitivo de

excelente calidad.excelente calidad.

Bloqueo diferencial es manifiesto.Bloqueo diferencial es manifiesto.

El bloqueo motor se produce en El bloqueo motor se produce en forma completa a concentraciones del forma completa a concentraciones del 0,75%, pero la diferencia de 0,75%, pero la diferencia de concentración neurotóxica / concentración neurotóxica / cardiotóxica es muy reducida.cardiotóxica es muy reducida.


Se metaboliza en hígado a 4 Se metaboliza en hígado a 4 hidroxibupivacaína y desbutilbupi-hidroxibupivacaína y desbutilbupi-vacaína.vacaína.

Tienen vida media más Tienen vida media más prolongada que la bupivacaína prolongada que la bupivacaína pero no se las considera activas. pero no se las considera activas.


A concentraciones bajas 0,125 - A concentraciones bajas 0,125 - 0,0625% produce bloqueo 0,0625% produce bloqueo sensitivo de calidad con ausencia sensitivo de calidad con ausencia o moderado bloqueo motor, el o moderado bloqueo motor, el bloqueo motor es mayor con bloqueo motor es mayor con solución isobáricas. solución isobáricas.

MECANISMO DE ACCIONMECANISMO DE ACCION::

Bloqueo selectivo de canales de Na+ en las Bloqueo selectivo de canales de Na+ en las membranas de los nerviosmembranas de los nervios

Disminuyendo el potencial de acción y previniendo Disminuyendo el potencial de acción y previniendo que el umbral sea alcanzado.que el umbral sea alcanzado.


FARMACOCINÉTICA:FARMACOCINÉTICA: Sal soluble en aguaSal soluble en agua

pH de 6.0pH de 6.0

Es una base débil (pKa-8.1)Es una base débil (pKa-8.1)

Forma no ionizada menos del < 50%Forma no ionizada menos del < 50%

La forma liposoluble permite llegar a los canales La forma liposoluble permite llegar a los canales del sodio de los axones a pH fisiológico.del sodio de los axones a pH fisiológico.


FARMACODINAMIA:FARMACODINAMIA: Inicio de acción lento (8-10 min)Inicio de acción lento (8-10 min)

Duración de acción 2-3 veces > Duración de acción 2-3 veces > mepivacaina o lidocaina (240-480 mepivacaina o lidocaina (240-480 minutos)minutos)

Metabolismo hepático y excreción Metabolismo hepático y excreción urinaria < 40%urinaria < 40%


ABSORCIÓN SISTÉMICA DE ABSORCIÓN SISTÉMICA DE BUPIVACAÍNABUPIVACAÍNA

Lugar de inyección y dosis: Absorción intercostal > Lugar de inyección y dosis: Absorción intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutánea caudal > epidural > plexo braquial > subcutánea

El uso de vasoconstrictor que produce disminución de la El uso de vasoconstrictor que produce disminución de la absorción. absorción.


INDICACIONES Y USO:INDICACIONES Y USO:

Infiltración local subcutáneaInfiltración local subcutánea

Bloqueos de nervios Bloqueos de nervios periféricosperiféricos

EpiduralEpidural

EspinalEspinal o Subaracnoidea o Subaracnoidea


BUPIVACAINABUPIVACAINADOSISDOSIS::

1.1. Anestesia intravenosa: No se usa.Anestesia intravenosa: No se usa.

2.2. Anestesia regional: 1-2 mg/kg para anestesia Anestesia regional: 1-2 mg/kg para anestesia epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg para anestesia raquídea.epidural y 0.3 a 0.5 mg/kg para anestesia raquídea.

3.3. En bloqueos de extremidades 100 a 200 mg/dosis.En bloqueos de extremidades 100 a 200 mg/dosis.

4.4. Inicio de acción: Infiltración 2-10 min. Epidural 4-Inicio de acción: Infiltración 2-10 min. Epidural 4-17 min. Raquídea 1-3 min.17 min. Raquídea 1-3 min.

REACCIONES REACCIONES ADVERSASADVERSAS::

Reacciones AlérgicasReacciones Alérgicas::

Son muy raras (<1%) y en la mayoría Son muy raras (<1%) y en la mayoría de los casos se deben a toxicidad de los casos se deben a toxicidad sistémica a los preservantes de las sistémica a los preservantes de las moléculas comerciales para el moléculas comerciales para el anestésico.anestésico.


http://nutricionencasa.files.wordpress.com/2011/03/urticaria-espalda.jpg

SNC:SNC:

La severidad de las La severidad de las manifestaciones tóxicas dependen manifestaciones tóxicas dependen de concentraciones en plasmade concentraciones en plasma

Se presenta entumecimiento, Se presenta entumecimiento, insensibilidad y hormigueoinsensibilidad y hormigueo


El aumento de las El aumento de las concentraciones en plasma (1.5 concentraciones en plasma (1.5 ug/ml) producen vértigo, tinni-ug/ml) producen vértigo, tinni-tus, mala pronunciación al tus, mala pronunciación al hablar y convulsiones tónico-hablar y convulsiones tónico-clónicas. clónicas.

La depresión del SNC produce La depresión del SNC produce hipotensión, ap-nea e incluso la hipotensión, ap-nea e incluso la muerte.muerte.


Toxicidad Cardiaca Selectiva:Toxicidad Cardiaca Selectiva:

El aumento de las El aumento de las concentraciones plasmáticas concentraciones plasmáticas pueden producir hipotensión, pueden producir hipotensión, arritmias cardiacas, y bloqueo arritmias cardiacas, y bloqueo A-V cardiaco.A-V cardiaco.

Disminución de la fase rápida Disminución de la fase rápida de despolarización en las fibras de despolarización en las fibras de Purkinje por el bloqueo de Purkinje por el bloqueo selectivo de los canales de selectivo de los canales de Na+ Na+


El embarazo puede El embarazo puede aumentar la sensibili-aumentar la sensibili-dad a los efectos dad a los efectos cardiotóxicos, por lo cardiotóxicos, por lo tanto el límite de la tanto el límite de la concentración en la concentración en la anestesia epidural para anestesia epidural para el uso obstétrico debe el uso obstétrico debe estar limitado por estar limitado por debajo del 0.5%.debajo del 0.5%.


Bupivacaina

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