CEFALOSPORINA

INTRODUCCION

Las cefalosporinas constituyen un numeroso grupo de antibióticos que pertenecen

a la familia de los beta-lactámicos, los que reunen ciertas características que los

destacan: ser altamente activos, con amplio espectro de acción, de fácil

administración y escasa toxicidad. 

Son considerados agentes de primera línea en situaciones clínicas variadas:

neumonia, infecciones de piel y tejidos blandos, meningitis, sepsis, enfermo

neutropénico febril, infecciones hospitalarias.

CONCEPTO

Las cefalosporinas, son una clase de los antibióticos beta-lactámicos. Junto con

las cefamicinas pertenecen a un subgrupo llamado los cefamos. Las

cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero más estables ante muchas β-

lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más

amplio.

CLASIFICACION

Cefalosporinas de primera generación

Las cefalosporinas de primera generación tienen actividad predominante contra

cocos grampositivos —Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas

usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes a

meticilina (SARM). Entre las cefalosporinas de primera generación encontramos:1

Cefalosporinas de segunda generación

Desde esta generación se amplia el espectro

incluyendo anaerobios y microorganismos gram negativos. Las bacterias

del género Klebsiella suelen ser sensibles. Están indicadas en el tratamiento de

la sinusitis, otitis, infecciones respiratorias bajas, peritonitis y diverticulitis. Debe

evitarse su uso en infecciones por Enterobacter. Debe evitarse la administración

intramuscular debido al dolor insoportable. Todas se eliminan renalmente.1

Eficacia de las cefalosporinas de segunda generación (y algunas

cefamicinas).1 2

Fármac

o

Estruct

ura

Ví

a

Dosis

mg/kg/

día

Haemop

hilus

influenza

Serratia/

Bacteroides

fragilis

Enteroco

ccus

Pseudom

onas

aeruginos

Cefalosporinas de primera generación.1

Fármaco Vía Dosis (mg/kg/día) Dosis Estructura

Cefalexina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

Cefradina Oral 15 a 30 0.25 a 0.5 g cada 6h

Cefadroxil

oOral 15 a 50 0.5 a 1 g cada 12h

CefazolinaParentera

l15 a 30 0.5 a 2 g cada 8h

Cefalotina

Cefaclor

La dosis es de adulto.

e a

Cefalosporinas

CefaclorOr

al10 a 15 eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefama

ndoleficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefonici

da? eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefuroxi

ma

Or

al

IV

10 a 15

50 a

100

eficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefprozi

l

Or

al10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz

Loracar

bef

Or

al10 a 15 ? ? no eficaz no eficaz

Ceforani

daeficaz no eficaz no eficaz no eficaz

Cefamicinas

Cefoxitin

aIV

75 a

150no eficaz eficaz no eficaz no eficaz

Cefmeta

zolno eficaz eficaz no eficaz no eficaz

Cefotetá

nIV no eficaz eficaz no eficaz no eficaz

Dosis de adulto, dividida en dos a cuatro tomas. La cefuroxima axetilo es la única

activa contra Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina. IV:Intravenosa

Cefalosporinas de tercera generación

Cefdinir

Cefpodoxima

Cefditoren pivoxilo

Cefixima

Ceftibuteno

Cefotaxima

Ceftriaxona (Acantex R)

Ceftazidima

Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación

Ceftazidima (Cefortime®, Ceptaz®, Fortaz®, Fortum®, Glazidim®, Kefadim®,

Modacin®, Tazicef®, Tazidime®, Tanicef®)

Cefpiramida (Suncefal®)

Cefsulodin (Pseudocef®, Pseudomonil®, in®, Tilmapor®)

Ceftriaxona

Cefixima

Cefalosporinas de cuarta generación

Cefalosporinas de la cuarta generación tienen un mayor espectro de la actividad

contra organismos gram-positivos que las cefalosporinas de la tercera generación.

También tienen una mayor resistencia a beta-lactamasas que las cefalosporinas

de la tercera generación.

Cefetecol (Cefcatacol®)

Cefquinome (Cephaguard®) (*uso veterinario*)

Flomoxef (Flumarin®)

Cefepima

Cefalosporinas antipseudomonal de 4ª generación

Cefoselis sulfato de (Wincef®)

Cefozopran (Firstcin®)

Cefpirome (Broact®, Cefrom®, Keiten®)

Cefluprenam

Cefalosporinas de quinta generación

Ceftobiprol : mayor actividad contra Staphylococccus aureus meticilino resistentes,

Streptococcus pneumonie resistente a penicilinas, Pseudomona aeruginosa y

enterococos.

Ceftarolina : activa tanto frente a Staphylococcus aureus como estafilococos

coagulasa negativos sensible y resistente a meticilina (MRSA) así como frente a

las recientes cepas vancomicina resistentes (VRSA) y daptomicina resistentes.

También incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo las

cepas penicillin-resistentes), Haemophilus influenza (incluyendo las cepas

productoras de betalactamasas), Moraxella catarrhalis, Enterococcus faecalis,

incluyendo cepas vancomicin-resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.

Cefalosporinas sin asignación a generación concreta

Generación desconocida: ayudar a colocar en la generación correcta.

Cefaclomezine

Cefaloram

Cefaparole

Cefcanel y cefcanel daloxate

Cefdaloxime

Cefedrolor

Cefempidone

Cefetrizole

Cefivitril

Cefmatilen

Cefmepidium

Cefovecin

Cefoxazole/cephoxazole

Cefrotil

Cefsumide

Ceftioxide

Cefuracetime

FARMACOCINETICA

La cefalexina, cefradina y cefradroxilo, por vía oral, se absorben en un grado

variable. Las concentraciones séricas son de 15 a 20 mcg después de dosis orales

de 500 mg. La concentración urinaria suele ser muy alta, pero en casi todos los

tejidos las concentraciones son variables y, en general, menores que las séricas.1

La cefalotina es la única cefalosporina parenteral que aún tiene uso general.

Después de la administración de 1g, la concentración máxima de ceazolina es de

90 a 120 mcg/ml. Debe ajustarse la dosis en insuficiencia renal ya que la

excreción es por este órgano.

MECANISMO DE ACCION

Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en

la síntesis de peptidoglucano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la

transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera un efecto

bacteriolítico

ESPECTRO

Espectro antibacteriano muy amplio. Buena actividad contra P. aeruginosa y S.

aureus meticilino sensibles. Tienen mejor acción in vitro frente a Enteroccocus

cloacae y Citrobacter sp. comparada con la ceftazidima (3ºG con antipseudomana)

INDICACIONES

Las cefalosporinas parenterales en especial las cefalosporinas de tercera y cuarta

generación son antibióticos de gran utilidad para el manejo de síndromes

infecciosos graves. Las cefalosporinas de tercera generación como ceftriaxona y

cefotaxima son los antibióticos de elección para el tratamiento inicial empírico de

las meningitis comunitarias. La reciente aparición de resistencia a penicilinas y a

cefalosporinas de tercera generación en S. pneumoniae dio lugar a la

recomendación de añadir vancomicina como terapia

REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS

Efectos que necesitan atención inmediata

Mas frecuentes: eosinofilia. Menos frecuentes reacciones alérgicas,

específicamente anafilaxia (broncoespasmo, hipotensión); necrólisis epidérmica

tóxica; eritema multiforme o síndrome de Stevens Johnson; hipoacusia; anemia

hemolítica inmune; disfunción renal; reacción similar a enfermedad del suero;

convulsiones. Ceftriaxona puede producir “lodo” biliar o pseudolitiasis.

Efectos que necesitan atención si son persistentes

Mas frecuentes (Menos frecuentes con algunas cefalosporinas): trastornos

gastrointestinales, incluyendo calambres abdominales, diarrea leve, náusea o

vómito; cefalea; candidiasis oral, cambios en las heces, con cefixima; candidiasis

vaginal. Menos frecuentes o Raros: vértigo; fiebre; dispepsia; flatulencia; prurito

genital; prurito, en piel; erupción de piel; vaginitis.

Efectos indicadores de posible colitis pseudomembranosa

Calambres estomacales o abdominales y dolo severo; sensibilidad abdominal;

diarrea acuosa severa que puede ser sanguinolenta; fiebre. La presencia de estos

efectos necesita atención médica si ocurren después que el tratamiento es

descontinuado.

INTERACCIONES

La cefoxitina y las cefalosporinas de primera generación pueden inducir la

producción de betalactamasas cromosómicas. La administración conjunta con

otros betalactámicos puede resultar antagónica. La asociación con

aminogliucósidos es a menudo sinérgica, lo que es incompatible en la misma

solución.

El probenecid reduce el aclaramiento renal de la mayoría de las cefalosporinas,

excepto el de ceftacidima y cefaloridina que se eliminan exclusivamente por

filtración glomerular.

PRECAUCIONES

Alergias

Pueden producirse reacciones alérgicas hacia este medicamento. Hay que tomar

en cuenta que personas alérgicas a la penicilina pueden ser alérgicas a

cefalosporinas porque estructuralmente son semejantes.

Diabetes

Algunas cefalosporinas pueden causar resultados falsos positivos en las pruebas

de azúcar en orina para la diabetes. Estos pacientes deben acudir a su médico

para ver si es necesario ajustar la medicación o la dieta.

Fenilcetonuria

La suspensión oral de cefprozil contiene fenilalanina. Personas con fenilcetonuria

deben consultar al médico antes de tomar su medicina.

Embarazo

Las mujeres embarazadas o que presumen estarlo deben referírselo al médico

antes de comenzar a tomar cefalosporinas porque sus efectos sobre el feto no han

sido comprobados, aunque no se han descrito que tengan efectos teratogénicos.

Lactancia materna

Las cefalosporinas pueden pasar a la leche materna y pueden verse afectados los

niños que se encuentran lactando. Por tal motivo, si la madre debe tomar el

antibiótico debe parar la lactancia hasta que el tratamiento termine.

Otras condiciones médicas

Antes de usar cefalosporinas, las personas que presenten alguno de estos

problemas médicos deben indicárselo al médico para tomar las precauciones que

sean necesarias.

• Historia de problemas estomacales e intestinales, especialmente colitis, deben

ser prevenidos ya que en algunos casos estos medicamentos pueden producirlos.

• Problemas renales, la dosis de cefalosporinas probablemente necesiten ser

disminuidas.

• Problemas de sangrado, las cefalosporinas pueden incrementar la probabilidad

de sangrado en personas con este antecedente.

• Enfermedades del hígado, la dosis de cefalosporinas que se excretan por la bilis

probablemente deban ser disminuidas.