Daniel Zavala Tapia Celecoxib (pirzolonas diarilsustituidas )

Celecoxib Historia

Celecoxib fue desarrollado por GD Searle & Company y co-promovido por la empresaMonsanto (compañía matriz de Searle) y Pfizer bajo la marca Celebrex

Fue aprobado por la FDA en diciembre de 1998

Su origen en base a la familia

Pertenece al grupo de los inhibidores selectivos de la isoenzima ciclooxigenasa-2 (COX-2),

Celecoxib es un inhibidor altamente selectivo de la enzima COX-2, teniendo una selectividad 20 veces mayor por la COX-2 que por la COX-1 y, por lo tanto, inhibe la producción de prostaglandina

Farmacodinámia

Celecoxib actúa como un agente antiinflamatorio, analgésico y antipirético

En los modelos animales de tumor de colon, el celecoxib redujo la incidencia y la multiplicación de los tumores.

Nombres comerciales

Nombres Comerciales: CELEBREX, DILOS, ARTROXIL, MIODAR, LEXFIN, CEFINIX.

Concentración: CAPSULAS DE 100 MG y 200 MG

Figura molecular

Fórmula Estructural: C 17 H 14 F 3 N

3 O 2 S

Mecanismo de acción

El celecoxib es un inhibidor no competitivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2) a diferencia de los AINES convencionales que son inhibidores de la COX-1 y COX-2

Estas enzimas catalizan la conversión del ácido araquidónico a prostaglandina y a tromboxanos

Presentaciones existentes

Celebrex, cáp de 200 mg PFIZER Caja con 30 tabletas Costo:498 pesos

Posologia

Tratamiento de la osteoartritis: Administración oral: Adultos: 200 mg una vez al día o 100 mg

dos veces al día. Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia

del celecoxib no han sido establecidas. Tratamiento de la artritis reumatoide: Administración oral: Adultos: 100 o 200 mg dos veces al día Adolescentes y niños: la seguridad y eficacia

del celecoxib no han sido establecidas.

El tiempo de acción de una dosis (de 23 a 25 h)

Concentraciones plasmáticas de 2-3 horas de su ingesta

biodisponibilidad de las cápsulas es de aproximadamente 99%

Presenta una larga vida media plasmática (11 horas)

Pico serico: 30 a 80 min Celecoxib se elimina principalmente

por medio del metabolismo hepático, donde menos del 1% de la dosis se excreta sin cambios en la orina

Proteina se une para su distribucion

El celecoxib se une extensamente a las proteínas plasmáticas (sobre todo a la albúmina)

La unión con las proteínas plasmáticas es elevada (97%) y se realiza fundamentalmente con la albúmina y en menor grado con las glucoproteínas ácidas.

Contraindicaciones

Diarrea

gases o hinchazón abdominal

dolor de garganta

síntomas de resfriado

Reaccione secundarias y adversas

Comunes (1% y 10%): - Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea y dispepsia

Poco comunes (0.1% y 1%): - Cardiacos: Edema periférico. - Gastrointestinales: Náusea y vómito. - Piel y tejido subcutáneo: prurito

Precauciones con el embarazo

Uso durante el embarazo: No se tiene información sobre el uso del celecoxib en mujeres embarazadas. CELEBREX*, igual que otros medicamentos que inhiben la síntesis de prostaglandinas, puede ocasionar inercia uterina y cierre prematuro del conducto arterioso, por lo que debe evitarse su administración durante el tercer trimestre del embarazo.

Uso durante la lactancia: Debido a que no se han realizado estudios en seres humanos, no se deberá administrar celecoxib durante la lactancia