Clase 20 Antiarritmicos
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*Grupo heterogéneo de fármacos que se caracterizan por suprimir o prevenir las alteraciones del ritmo cardíaco a concentraciones que no afectan la génesis y propagación normal del latido
*Trastornos en la generación del impulso cardíaco: Automatismo. (marcapaso)
*Alteraciones en la secuencia de activación del miocardio: Conducción o Re-Entrada.
*Alteraciones mixtas: alteran tanto la generación del impulso como su conducción.
*Bloqueadores de canales de Na+
*Bloqueadores de canales de Ca++
*Bloqueadores de canales de K+
*B-Bloqueadores
*Otros
- Grupo Ia Acción directa sobre la mb. Ej. Quinidina
- Grupo Ib Bloqueadores de canales Na+. Ej. Lidocaína
- Grupo Ic Ej. Propafenona
- GrupoIIBloqueadores beta adrenérgicos Ej. Propranolol, Atenolol.
- Grupo III Prolongan la repolarización por bloquear los canales de K+ (función de la bomba Na/K-ATPasa. Ej. Amiodarona.
- Grupo IV Bloqueadores de canales de Ca+2.Ej. Verapamilo, Diltiazem.
- Otros mecanismos. Ej. Adenosina, Digitálicos.
*Mecanismo: - Bloquea entrada de Na+ -> excitabilidad
, automatismo NA, velocidad conducción AV.
- Bloquea salida de K+ -> período refractario (este farmaco tiene este efecto que no lo tienen los otros de la clase I, impide la repolarización).*UsoUso: - Arritmias supraventriculares y
ventriculares (arritmias de generación)-> prácticamente en desuso en la actualidad
*Gastrointestinales: Diarreas
*Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, retención urinaria
*Disminuye contractilidad miocárdica
*Arritmias!!!
*Dato. Todos los antiarrítmicos son proarrítmicos, por tanto es importante usarlos en dosis controladas, en particular la Quinidina y los Digitálicos (la Quinidina es el mas proarrítmico).
*Mecanismo:
- Bloquea entrada de Na+ -> excitabilidad, automatismo NS, velocidad de conducción AV
*Farmacocinética:
Intenso efecto de 1er paso -> Adm. IV.
t½ corta -> Adm. IV. en infusión continua.
*Uso:
- Arritmias ventriculares post IAM (uso en emergencia por infusión EV, uso controlado).
*RAM:
- SNC: Temblor muscular, vértigo, náuseas y vómitos, ataxia, confusión mental, depresión respiratoria.
- Intoxicación -> convulsiones.
*Mecanismo:- Bloquea entrada de Na+ -> excitabilidad y velocidad de conducción intracardiaca.Comparte propiedades de los antiarrítmicos de los grupos II, III y IV.*Uso:- Arritmias supraventriculares y ventriculares.*RAM: - CV: Depresión contractilidad cardiaca, hipotensión, bradicardia, bloqueo AV.
- GI: anorexia, náuseas, sabor metálico*Toxicidad:- SNC: mareos, temblor, parestesia, visión borrosa.
*Mecanismo:- Bloqueador beta adrenérgico- Aplana pendiente de fase 4 (despolarización
lenta) -> frecuencia sinusal y conducción AV*Uso: - Control de frecuencia ventricular en casos de
FA. - Arritmias supraventriculares asociadas a del
tono simpático (estrés) o intoxicación digitálica.
- Prevención secundaria IAM ( mortalidad) -> B-bloqueadores de 2ª y 3ª generación.
*RAM:
- CV: - Agrava IC descompensada y enfermedad vascular periférica.
- Produce trastornos de la conducción (bradiarritmias y bloqueo AV).
- Agrava broncoconstricción en asmáticos.
- Riesgo de hipoglicemia en diabético insulino dependiente.
*Mecanismo:-Bloquea canal de K+ (fase III) -> período refractario.
-Bloquea otros canales -> duración de PA.-A dosis terapéuticas y por VO no modifica la contractibilidad miocárdica.
-Afecta canales del nodo sinusal y vías de conducción (tejido conductor).*Farmacocinética:- t½ ~ 50 días ->requiere dosis de carga durante 1 a 2 semanas.
- Intoxicación es muy mala por su vida media larguísima. Cuidado al darlo por vía EV porque si se intoxica
no hay vuelta atrás (quizás hacer diálisis renal).
*Usos:- Arritmias supraventriculares y ventriculares- Reversión flutter y FA a ritmo sinusal (i.v)*RAM: pueden ser agudas o de aparición tardía
despues de meses de ttratamieno (obligan a precaución en su uso)
- Endocrino: inhibe paso de T4 a T3. Hipo/Hipertiroidismo.
- Pulmonar: Neumonitis – Fibrosis pulmonar intersticial.
- Hepático: Alteración pruebas hepáticas – Hepatitis.- Dermatológico: Pigmentación cutánea gris azulada- Oculares: Microdepósitos corneales
*Mecanismo:- Bloquea canales Ca++
- Efectos: - velocidad de conducción AV- no modifica período refractario.- No tiene efecto vasodilatador, el
efecto es sólo en los canales Ca++ cardíacos por lo que no
produce hipotensión. Se usa por vía oral y parenteral.*Uso: Taquicardia auricular paroxística.*RAM: CV-> mayor potencial de inducir depresión
de la contractibilidad cardiaca.
*Mecanismo:
- (+) receptores de adenosina en tejidos cardiacos
*Farmacocinética:
*t½ 9 seg. Breve duración del efecto por captación intracelular -> administración IV. en bolo. (se usa por una vez en la arritmia y si ésta no cede se pasa a otro fármaco).
*Uso:
- Taquicardias supraventriculares paroxísticas.
*RAM:
- Muy fugaces. Cefalea, náuseas, calor facial.
- Bradicardia, bloqueo AV completo.
- Pacientes asmáticos: disnea y broncoespasmo.
*Mecanismo: bloqueo bomba Na/K-ATPasa
*Efectos:
- período refractario auricular y ventricular
- velocidad conducción AV
*Usos: control de frecuencia ventricular en casos de flutter y FA.
*RAM: dosis tóxicas, desencadenan focos ectópicos ventriculares.
*AA pueden generar o agravar arritmias (en particular la Quinidina y los Digitálicos).
*Mayor riesgo en pacientes con:
- Cardiopatía Isquémica
- Disfunción Ventricular
- Trastornos de la Conducción Intracardíaca.
Clasificación:Clasificación:
*Grupo Ia: Quinidina y Procainamida
*Grupo Ib: Lidocaína.
*Grupo Ic: Propafenona
*Grupo II: Propanolol, Acebutalol y Alprenolol.
*Grupo III: Amiodarona.
*Grupo IV: Verapamil y Diltiazen.
Estos están relacionados con el bloqueo de el canal de sodio voltaje dependiente.
Deprime la excitabilidad y disminuye la velocidad de conducción.Usos:Usos:*Tratamiento y prevención de taquicardias supraventriculares ocasionales.*Arritmias ventriculares asociadas a infarto de miocardio.*Eficaz en profilaxis y tratamiento o de taquicardias ventriculares.
*Su actividad antiarrítmica esta basada en antagonizar los receptores β-adrenérgicos
*Eficaz en tratamiento de taquicardias sinusales y de arritmias asociada a estrés y ansiedad.