CURSO: FARMACOLOGÍA I

DOCENTE: MAGINO SUYON MATIAS

ALUMNA: MARQUINA ESPINO STHEFANY

VERANO 2011

Bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática.

Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico.

Se ubican en la membrana axonal presináptica y su activación por autacoides, neurotransmisores o fármacos provoca una inhibición o una liberación del neurotransmisor almacenado en el axoplasma.

1. Inhibidores de síntesis de noradrenalina, adrenalina, dopamina.

2. Alteran el almacenamiento de noradrenalina ,adrenalina, dopamina.

3. Bloqueo de liberación de noradrenalina, adrenalina, dopamina.

4. Formación de falsos neurotransmisores

ALFAMETILTIROSINA:Metiltirosina 250mg comprimidos

Inhibidor competitivo de tirosina hidrolasa.

Usos: feocromocitoma.

Inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO):

Inhiben la desaminación oxidativa de la noradrenalina

Antidepresivos.

ContraindicacionesHepatitis aguda, cirrosis activa, hipersensibilidad.

Reacciones adversasSedación, dolor de cabeza, astenia, decaimiento, pancreatitis e inflamación de glándulas salivales.

RESERPINA tabletas 0.25- 0.5mg:

Alcaloide de la Rauwolfia Serpentina.

Inhibe el almacenamiento de la norepinefrina en el citoplasma y provoca que la MAO la degrade.También disminuye a la 5-HT(serotonina).

Entra a la terminal nerviosa, penetra en las vesículas de almacenamiento y causa su ruptura. La noradrenalina (NA) y la dopamina se derraman hacia el citoplasma donde son inactivadas por la monoaminoxidasa (MAO) de tal manera que llega menos cantidad de aquéllas a los receptores situados en la membrana del órgano efector.

Uso: antihipertensivo, nivel central causa depresión.

GUANETIDINA:

Inhibe las respuestas a la estimulación de los nervios simpáticos.Es captada y almacenada por los nervios adrenérgicos y se acumula en las vesículas desplazado a la NA y luego se libera actuando como falso neurotransmisor.efectivos en hipertensión

RAMS:Hipotensión postural, diarrea, congestión nasal, alteración de la eyaculación.

Usos:Hipertensión

Contraindicado: Feocromocitoma, insuficiencia cardíaca congestiva y en aquellos que se encuentren bajo tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa.

INTERACCIONES:Reserpina: puede producir una hipotensión postural excesiva, bradicardia y depresión mental

GUANETIDINA

(-)

Digestivas: diarrea; vómitos, náuseas, sequedad de boca, aumento de los movimientos intestinales y reblandecimiento de las parótidas.Cardiovasculares: dolor torácico (angina); bradicardia; tendencia a la retención de líquidos y edema con desarrollo ocasional de insuficiencia cardíaca congestiva.Respiratorias: disnea; asma en sujetos susceptibles, congestión nasal.Neurológicas: síncope debido a una hipotensión postural o producida por el ejercicio; mareos, vértigo; visión borrosa; temblores musculares, parestesias en el pecho, debilidad, fatiga.Musculares: mialgia. Genitourinarias: aumento del nitrógeno ureico en sangre; incontinencia urinaria; inhibición de la eyaculación.Metabólicas: aumento de peso.Piel y anexos: dermatitis; alopecia.

Propiedades farmacológicas:

α 1 inhibe la vasoconstricción, disminuyendo la presión arterial (P.A), próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática.

α 2 En el caso de yohimbina, incrementa los impulsos sinápticos y potencia la descarga la descarga de noradrenalina.

RAMS: Hipotensión postural, taquicardia. Miosis, congestión nasal. Falta de eyaculación.

HALOQUINOLAMINAS

IMIDAZOLINAS

FENTOLAMINA:Regitina ampolla por 1 mlAntagonismo: competitivo

Bloqueo 5-HT e histaminiformes

Efectos hemodinámicas:Similar a la fenoxibenzamina.

Usos: Exceso de catecolaminas

(feocromocitoma) Enfermedad vascular

periférica.

FENOXIBENZAMINA cápsulas 4mg:Dibenilina 20- 200 mg cápsulas. Antagonismo: irreversible

Bloqueo acetilcolina, 5-HT e histamina

Efectos hemodinámicas:Disminución de la resistencia vascular periférica (PVR) y tensión arterial.Venodilatación.

ALCALOIDES DE CORNEZUELO:

Primeros compuestos que se descubrieron, proviene de Claviceps purpúrea.

Contiene lípidos, esteroles, glucósidos y aminas, pero sobre todo los alcaloides del cornezuelo, ergotamina, ergocristina y ergometrina.

Bloquea los receptores a adrenérgicos por antagonismo competitivo.También bloquea los receptores 5-HT. Causan vasoconstricción periférica y constricción delas arterias dilatadas.

USOS:MigrañasOxitócico

ACCIONES FARMACOLOGICAS:

Disminución de resistencia vascular periférica y tensión arterialRelajación de músculo de fibra lisa en cuello de la vejiga y próstata.

APLICACIONES TERAPEUTICAS:

Hipertensión primaria de la corriente de orina en hipertrofia prostática benigna.

Quinasolinas

PRAZOSINA 1- 20mg tabletas: Minipress 1 – 2- 5 mg cápsulas

Antagonismo: competitivo

Efectos hemodinámicas:Disminución resistencia periférica, precarga cardiaca.

RAMS: Hipotensión postural.

Usos: Hipertensión primaria.Hipertrofia prostática.

Terazosina

Doxazosina

Trimazosina

Alfuzosina

TERAZOSINA 2- 5mg comprimidos:Adenex 10 mg comprimidosHytrin 2mg comprimidosTensioless 5mg tabletas

Análogo estructural de la prazosina.Más soluble que la prazosina

Bloqueo de los receptores alfa1 adrenérgicos en la próstata, cuello de la vejiga y en la cápsula prostática.

Indicado: Hipertensión arterial. El tratamiento sintomático de la hiperplasia prostática benigna (HPB).

RAMS:Sistémicos: astenia, dolor de cabezaCardiovasculares: palpitaciones, hipotensión postural, síncope, y taquicardia.Digestivo: nauseasSistema urogenital: impotencia, eyaculación retrógrada

ContraindicacionesHipersensibilidad, antecedentes de síncope durante la micción.

DOXAZOSINA 2- 4mg comprimidos:Cardura 2mg tabletasDoxatensa 2mg comprimidosProgandol 2 – 4mg comprimidos

Semivida 20hrs Vasodilatación periférica, reduciendo las resistencias vasculares y la presión arterial.También afecta el metabolismo lipídico disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los triglicéridos.

Usos: hiperplasia prostática benigna/ hipertensión

•Clasificada dentro de la clase B de riesgo durante el embarazo

ALFUZOSINA 5-10mg comprimidos:Xatral 10mg comprimidos

Biodisponiblidad 64%Semivida 3-4hrsSu bloqueo a disminuye la obstrucción infravesical a través de su acción directa sobre el músculo liso prostático.

En el hombre, reduciendo el tono uretral y la resistencia vesical de salida y facilita el vaciado vesical.

Uso: obstrucción urinaria debida a la hipertrofia benigna de la próstata

CONTRAINDICACIONES:Hipersensibilidad al producto. Antecedentes de hipotensión ortostática. Asociación con otros alfabloqueantes. Insuficiencia hepática severa.

RAMS:Trastornos gastrointestinales: náuseas, diarrea. Debilidad, vértigo/mareo, malestar. Cefalea. No tan frecuentes, aparecen los siguientes efectos secundarios: Hipotensión (postural), taquicardia, palpitaciones, dolor torácico.

TAMSULOSINA 0.4mg cápsulas:Secotex 0.4mg cáspsulasTamsucar 0.4 mg cápsulaTamsulon 0.4mg cápsula

Semivida 5-10 horasSe fija selectiva a los subtipos alfa1A y alfa1D , produciendo relajación del músculo liso de próstata y uretra.

Uso: hiperplasia prostática benigna

RAMS: eyaculación anormal, mareo.

ContraindicacionesHipersensibilidad, angioedema inducido por fármacos; historia de hipotensión ortostática.

Interacciones:Niveles de plasma: aumentados por cimetidina; disminuidos por furosemida.Velocidad de eliminación aumentada por: diclofenaco y warfarina.

URAPIDILO 5mg/ml ampollas:Elgadil 50mg/10ml ampollas

Produce hipotensiónSemivida 3hrsVasodilatador acción dual. Por un lado, es un antagonista selectivo de los receptores α1 adrenérgicos postsinápticos periféricos. Por otro lado, a nivel central regula la presión arterial y el tono simpático mediante una inhibición de los receptores α1 adrenérgicos y una estimulación de los receptores 5 HT1A serotoninérgicos.

RAMS:

Digestivos. Nauseas y vómitos, distensión abdominal.

Cardiovasculares. Palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de opresión precordial, disnea, extrasistolia.

Neurológicos. Vértigo, cefalea, fatiga, mareos, transpiración abundante.

Vascular periférico. Congestión nasal.

Dermatológicos. Prurito, exantema.

Urológicos. Priapismo.

BUNAZOSINA 3- 6- 12mg tabletas:

Disminuye la tensión arterial.

Agente antiglaucomatoso: Efectos sobre la circulación ocular y el daño de las neuronas de la retina

INDORAMINA:Baratol 25- 50mg tabletas

Biodisponibilidad menor 30%Disminuye la presión arterialTratar la hipertensión con taquicardia mínima.

Rams: Boca seca, sedación, insuficiencia en la eyaculación.

YOHIMBINA 5mg tabletas:

También bloquear los receptoresde 5HT.

Elevan la presión arterialProduce taquicardiaInduce aumento de la actividad motora y temblores.

Atraviesa la barrera H-E

Uso: disfunción sexual masculina, neuropatía diabética e hipotensión postural. Se usa en veterinaria.

Pausinystalia yohimbe

β 1 Actúan en el corazón, riñón, adipocitos

β 2 Fibra lisa en vasos, bronquios, vías gastrointestinales, glándulas, leucocitos.

β 3 Tejido adiposo, vías gastrointestinales.

VASCULAR: Disminuye la frecuencia cardiaca, presión arterial.

RESPIRATORIO: En pacientes con asma o con enfermedad pulmonar obstructiva crónica este bloqueo produce broncoconstricción.

METABÓLICOS: Modifica en metabolismo de carbohidratos y lípidos.

NadololPenbutololPindololPropranololTimolol

Lentifica la frecuencia cardiacaDisminuye la contractilidad y gasto cardiacoBroncoconstricciónDisminuye HDL y aumenta LDL

USOS:Angina de pechoHipertensiónArritmias cardiacasFeocromocitomaGlaucoma

RAMS:BradicardiaDisminución del gasto cardiacoFatigaBronconstricción

NADOLOL 20- 40mg tabletas:Corgard 40- 80mg tabletas

Más soluble en agua.Bloqueo no selectivoAcción prolongada 20- 24 hrs

Uso: Angina de pecho Hipertensión.

PENBUTOLOL:Levatol 20mg tabletas

RAMS:Bradicardia, fatiga, broncoespasmo.

PINDOLOL 10- 60mg tabletas:Visken 5mg comprimidos

Bloquean los incrementos de la frecuencia cardiaca y el gasto cardiaco inducidos por el ejercicio.

PROPRANOLOL 40mg tabletas:Inderal 10- 40- 80mg tabletas

Es muy lipófilo, por ello, se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Atraviesa fácilmente la placenta y la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.

TIMOLOL:Globitan 0.25% solución oftalmológica

Reducir presión intraocular elevada en: hipertensión ocular, glaucoma de ángulo abierto crónico, glaucoma secundario. insuficiencia cardiaca congestiva, evitar migraña.

RAMS: fatiga, mareos y depresión

Contraindicaciones:Hipersensibilidad o a otros ß-bloqueantes; asma bronquial, antecedentes de asma bronquial, enf. pulmonar obstructiva crónica grave; bradicardia sinusal

Reacciones adversas:Cefalea; blefaritis, queratitis, disminución de la sensibilidad corneal, ojos secos.

ACEBUTOLOL 200-800mg tabletasSectral 200- 400mg comprimidos Norpace 100- 200- 400mg tabletas Se metaboliza en el hígado formando diacetolol, el principal metabolito activo. La vida media del acebutolol es de 3-4 horas; del diacetolol, de 8-13 horas.

RAMS:Hipotención, bradicardia, falla cardiaca, prurito.

Interacción.

RESERPINA: Potenciación del efecto. Estimulantes alfa adrenérgicos.Crisis hipertensiva.

IODOTIROSINA: Disminución del efecto.

IMAO Exageración del efecto bradicárdico.

CIMETIDINA. Potenciación del efecto por inhibición del metabolismo hepático.

ATENOLOL 25- 50- 100 mg comprimidosTenormin 25 -50- 100mg tabletas

RAMS:

Bradicardia, frialdad en las extremidades, hipotensión postural, mareo, vértigo, cansancio, fatiga, letargo, depresión, diarrea, náuseas, dificultad respiratoria, disnea.

Antagoniza la taquicardia inducida por las catecolaminas en los receptores cardíacos, reduciendo el gasto cardíaco; la inhibición de la secreción de la renina y la inhibición de los centros vasomotores.

USO:

Hipertensión, angina de pecho, infarto agudo de miocardio.

BISOPROLOL 5mg comprimidos:EMCONCOR. 5 mg comprimidosEMCORETIC 10 - 5 mg comprimidosGODAL. 10 mg comprimidosLIBRACOR. 10 mg comprimidos

Produce efecto cronotrópico negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos Se puede combinar con inhibidores de la ECA y diuréticos

Uso:

Hipertensión arterial, cardiopatía isquémica, insuficiencia cardiaca.

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:Insuficiencia cardíaca descompensadaInfarto de miocardio reciente. Hipotensión. Shock.EmbarazoNiños.

ESMOLOL 50mg comprimidos:Brevibloc 100mg/10ml ampollas

Potente de acción cortaSe emplea en situaciones agudas para control rápido.

METOPROLOL 100mg tabletas:Lopressor 50- 100mg comprimidos Atraviesa la barrera placentaria y la barrera hematoencefálica. Se excreta en la leche materna.

Reacciones adversasVértigo, somnolencia, confusión, cefalea, agitación, fatiga, parestesias, astenia, depresión, dificultad de concentración, ansiedad, anorexia; hipotensión, sudoración; náuseas, vómitos.

Reacciones adversas:Bradicardia, hipotensión postural, manos y pies fríos, palpitaciones; cansancio, cefaleas; náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento; disnea de esfuerzo.

VasodilataciónActividad simpaticomimético activa

CarteololCarvedilolBucindololLabetalol

CARTEOLOL 10mg comprimidos:ARTEOLOL, Comprimidos de 5 mg (LACER)

Su elevado carácter hidrófilo le da una larga vida media (6-8 h)Mínimo riesgo de afectación del sistema nervioso central.

Usos: anti-arrítmico, anti-angina, anti-hipertensivo y anti-glaucoma

RAMS:

Astenia, calambres musculares, fiebre, infección, malestar, angina de pecho, arritmia, palpitaciones, vasodilatación, constipación, flatulencia, dolor de las extremidades, artritis, ansiedad, depresión, somnolencia, mareos, bronquitis, síntomas de gripe o de resfrío, sudoración, visión borrosa.

CARVEDILOL 6.5- 12.5- 25mg comprimidos:Coreg 3.25 mg, 6.25 mg, 12.5 mg 25 mg comprimidos

HipertensiónAngina de pecho estable crónica. Semivida de 7- 10 hrs

RAMS:

Edema en los pies, bradicardia; trombocitopenia leve; mareo, dolor de cabeza; hipervolemia, retención de líquidos, hipercolesterolemia; hipotensión ortostática; edema, fatiga; edema genital.

BUCINDOLOL:

Acción vasodilatador Antihipertensiva

Solubilidad lipídica Dosis oral diaria media

LABETALOL 100mg comprimidos:

Reversible, con dos isómeros.Los isómeros (S,S) y (R,S).(S,R) es un potente bloqueador α (R,R) es un potente β bloqueador.

Inhibe la captación neuronal de noradrenalinaDisminuye la presión arterial

Biodisponibilidad de 20- 40 hrs

BETAXOLOL 10mg tabletas:Betax 0.5% gotas oftálmicas

Inhibir la formación de humor acuoso y por consiguiente de disminuir la presión intraocular.

RAMS:Disminución de la sensibilidad de la cornea, eritema, prurito, manchas puenteadas en cornea, queratitis y fotofobia.

INTERACCIÓN:Epinefrina

CELIPROLOL 200- 400mg tabletas:

Hipertensión.biodisponibilidad es de 30 a 70%La vida media es de 5 horas.

RAMS:Temblor, parestesia. Visión deteriorada, depresión, disminución de la libido, vómitos y diarrea, bradicardia, palpitaciones, hipotensión, extremidades frías, falla cardíaca y arritmia, impotencia, cefalea, rubor.

INTERACCIONES:Antiarrítmicos : riesgo de trastornos en ritmo y conducción.Antagonistas del calcio: porque deprimen la contractibilidad miocárdica y enlentecen la conducción AV.Insulina y antidiabéticos orales: el bloqueo beta adrenérgico puede prevenir la aparición de signos de hipoglicemia, como taquicardia.Drogas inhibidoras de la prostaglandina sintetasa: pueden aumentar los efectos hipotensores de los beta-bloqueadores.

NEBIVOLOL 5mg comprimidos:Lobivon 5mg comprimidos

Es un antagonista competitivo y selectivo de los receptores beta: este efecto se atribuye al enantiómero SRRR (d-enantiómero).

Tiene una ligera acción vasodilatadora, debido a una interacción con la vía de L-arginina/óxido nítrico.

Reduce la resistencia vascular periférica por un mecanismo de relajación endotelial, que parece mediado por el óxido nítrico. Presenta propiedades vasodilatadoras que contribuyen al efecto antihipertensivo.

RAMS:Dolor de cabeza, cansancio, debilidad, mareo, diarrea, náusea, dolor de estómago, dificultad para dormirse o permanecer dormido, entumecimiento, ardor u hormigueo en las manos, los brazos, los pies o las piernas.

InteraccionesCalcio antagonistas (verapamilo), antiarrítmicos, clonidina, digital, insulina y antidiabéticos orales, anestésicos, antidepresivos.

La función simpática está mediada por los receptores adrenérgicos, el cual facilita el tratamiento de enfermedades modulando de manera fisiológica y bioquímica.

Aunque los bloqueadores ß-adrenérgicos se utilizan por vía tópica en el tratamiento del glaucoma, algunos estudios han mostrado que también son eficaces cuando se administran a dosis relativamente bajas por vía oral.

Recomendados en el tratamiento de la hipertensión en pacientes jóvenes, y son de elección en pacientes con cardiopatía isquémica, insuficiencia cardíaca o fibrilación auricular.

•GOODMAN Y GILMAN Las bases de la farmacología de la terapeutica- Mexico

•Katzung B. Farmacología básica y clínica- editorial El Manual Moderno S.A de C.V – editorial Mexicana 2009

•VADEMECUM del Perú 2010

•LEHNINGER D. Principios de Bioquímica

•http://www.slideshare.net/juankhan/bloqueadores-adrenrgicos-uso-farmacologico

•CASTELLS S. Farmacología en enfermería- Elsevier España, 2007 - 654 páginas

•http://www.med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clas2do/9_simpaticolitico.pdf

STHEFANY 2011