Determinar Los Estimulantes Centrales y Bulbares

7/22/2019 Determinar Los Estimulantes Centrales y Bulbares

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DETERMINAR LOS ESTIMULANTES CENTRALES Y BULBARES.

Se denominan estimulantes centrales del sistema nervioso centrar a las drogas que

aumentan la actividad de diversos centros nerviosos. Mucha de ellas, a dosis elevada, son

capaces de producir convulsiones y se denomina drogas convulsivantes; pero no se trata de

una referencia cualitativa, si no cuantitativa, ya que, las convulsiones se deben unaestimulacin excesiva del cerebro o medula espinal.

Todos tienen especificidad por sitios anatmicos determinados dentro del SNC, la

cual se pierde al incrementar la dosis, y conduce a un efecto estimulante sobre todas las

estructuras del SNC.

Se clasifican de acuerdo a su predominio primario de accin

Predominio corticalHmetilxantinas, anfetaminas. Predominio bulbarHanalpticos. Predomino medularHestricnina.

Predominio CorticalMetilxantinas: Son alcaloides extrados de plantas Laprimera en aparecer fue la cafena (deriva del caf), luego la teofilina (del t) y ltimamente

se obtuvo la teobromina (del cacao). Mecanismo de Accin: Existen dos mecanismos de

accin propuestos para estos frmacos, uno de ellos indica que provocan sus efectos a

travs de la inhibicin de las enzimas fosfodiesterasas, lo que provoca un incremento de las

concentraciones intracelulares de AMP.

El otro mecanismo es el de antagonismo competitivo de la adenosina en sus

receptores A1, lo que incluye una vasodilatacin renal, bronco dilatacin y estimulacincardiaca. Efectos Farmacolgicos:Msculo liso: provocan la relajacin. La teofilina es la

ms potente en esta accin.

Sistema Nervioso Central: estimulacin potente. Incrementandofundamentalmente el estado de alerta. Altas dosis pueden conducir a convulsiones.

Potente estimulacin de los centros respiratorios bulbares, por aumentar la

sensibilidad de los receptores de CO2, observndose un aumento del volumen

minuto. Sistema Cardiovascular: varan segn el estado del paciente, va y dosis. Provocan

una leve disminucin de la resistencia venosa perifrica. En el corazn provocan un

aumento leve de la frecuencia cardaca, con aumento del inotropismo. Son potencialmente

arritmiognicas, en animales cardipatas no es recomendado su uso.

Rin: aumento en la produccin de orina (teofilina) y aumento de la diuresis.Todo se explica por aumento de la presin de filtracin en la cpsula de bowman.


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Msculo Esqueltico: el aumento en el rendimiento en animales de deporte tratadoscon cafena se debe al aumento de la capacidad respiratoria con el consecuente aporte de

oxgeno al msculo.

Farmacocintica: Poseen muy buena absorcin gastrointestinal, y tambin en la

administracin IM. Se distribuyen ampliamente debido a su liposolubilidad, y pese a su altogrado de unin a protenas plasmticas. El metabolismo es variable con el frmaco y con la

especie. Sufren una desmetilacin y luego los metabolitos son eliminados por orina sin

conjugacin previa. Todas dan como metabolitos teofilina o teobromina, estos son los que

se buscan en la orina para detectar doping, ya que en equinos la teobromina es de mayor

vida media. Usos clnicos: La teofilina se usa en el tratamiento de afecciones bronquiales

en equinos (EPOC).

La cafena se utiliza como estimulante, aunque est prohibido su uso en animales de

competicin.

Poseen un efecto diurtico, por provocar una dilatacin de la arteriola aferente,

aumentada el nmero de glomrulos funcionales.

El uso est contraindicado en cardipatas e hipertensos.

Anfetaminas

Son fenilaminas, que atraviesan la barrera hemato-enceflica.

Poseen buena absorcin nasal y gastrointestinal. Poseen metabolismo heptico

Generan tolerancias.

Son antagonistas indirectos del sistema nervioso simptico, provocan liberacin de

catecolaminas e inhiben su recaptacin, por estimulo central. Ejemplos: xtasis,

dexanfetamina, metilanfetamina, etc.

Predominio medular:Estricnina es un alcaloide obtenido de las semillas maduras ysecas de la strychnos nux vomica. ES poco soluble en agua y en ter, y de mxima en

cloroformo. Es de rpida absorcin en el tracto gastrointestinal (30-40 minutos). Su

metabolismo es heptico y su eliminacin por orina.

Su mecanismo de accin se basa en su antagonismo no competitivo con el NTinhibidor de la glicina en sus receptores postsinpticos. A nivel de los canales de Cl,

bloquea los canales de Cl.

Causando una potente estimulacin medular que se caracteriza por convulsiones

tnicas, hiperreflexia, vmitos, miccin, defecacin y posicin opistotoma.

Tratamiento de in toxicacin:


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Clorhidrato de apomorfina (no si ya estn presentes las convulsiones). Lavado gstrico. Depresores: benzodiacepinas (eleccin), barbitricos. Ventilacin respiratoria Lugar oscuro Hidratacin con dextrosa al 5%

Predominio BulbarPentilentetazol y picrotoxina

Analpticos potentes con escasa ventana teraputica Accin vagal sobre ese centro

vasomotor.

Aumenta la profundidad y el ritmo respiratorio Sirve para tratar intoxicaciones con

avermectinas. No hay preparados disponibles. Basan su mecanismo de accin en el

antagonismo del GABA.

En casos de intoxicacin aparece hipertensin, sialorrea, emesis, parlisis

respiratoria y convulsiones tnico clnicas.

Doxapram

Potente analptico de accin mixta, de amplio margen teraputico. Sufre

redistribucin y su velocidad de accin es rpida (5-15 minutos). Mejora la respiracin

globalmente Su uso es seguro en neonatos Se denomina de accin mixta porque en el SNC

(a nivel del GABA) y a nivel perifrico inhibe la liberacin de dopamina hacia el centro

respiratorio Como efectos secundarios se observa inquietud, tos y nauseas. En casos deintoxicacin se observan temblores, hipertensin, taquicardia, temblores y hasta

convulsiones tnico clnico.

Bemegrida: Congnere del fenobarbital Es un antagonista a nivel del GABA.

Causa contracciones musculares y convulsiones.Niquetamida: Derivado depiridina.

Buena absorcin por todas las vas (IV, mejor).

Su mecanismo de accin tambin es antagonista del GABA, rpidamente desarrollatolerancia y pueden observarse efectos rebote.


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DROGAS ANTIDEPRESIVAS.

Los antidepresivos son medicamentospara el tratamiento de

las depresiones mayores. Se dividen en tres clases: los inhibidores de la

monoaminooxidasa (IMAO), los tricclicos, y los antidepresivos de segunda generacin,

que actan sobre la recaptacin de los tres principales neurotransmisores que intervienen en

la depresin, es decir, la serotonina, la dopamina o la noradrenalina, o de dos de ellas. Estos

ltimos frmacos se encuentran entre los ms recetados actualmente en psiquiatra. La

mayora de los antidepresivos son eficaces tambin en el tratamiento de los trastornos

de ansiedad, frecuentemente asociados a las depresiones.

Algunos antidepresivos se usan tambin para el tratamiento de otras dolencias. As,

por ejemplo, los tricclicos se recetan en caso de dolor neuroptico y de dolor crnico,

aunque el paciente no sufra depresin o ansiedad. Para estos tratamientos se emplean dosis

menores, y a menudo producen efectos ms rpidos que otros medicamentos.

Las drogas que tienen la propiedad de provocar trastornos mentales, verdaderas

sicosis con convulsiones, se denomina DROGAS ALUCINOGENOS. Son derivadas del

indol y anlogos.

ESTIMULANTES SIQUICOS

Entre ellas se halla la cafena, la teobromina y la teofilina, todas derivadas de la

xantina y existen en el caf, el cacao, el t entre otros.

Accin farmacolgica: las tres tienen las mismas acciones farmacolgicas; sediferencian solo en la intensidad sobre los diferentes sistemas orgnicos.

Mecanismos farmacolgicos: Se cree que los efectos teraputicos de losantidepresivos modernos estn relacionados con una actividad sobre los

neurotransmisores. En particular, por la inhibicin de las protenas

transportadoras de la serotonina, dopamina o noradrenalina (norepinefrina), o dos de

ellas al mismo tiempo. Inhibiendo de forma selectiva la recaptacin de dichos

neurotransmisores por esos antidepresivos, se incrementa el nivel de stos en

las sinapsis, es decir los puntos de conexin entre las neuronas, o clulas nerviosas.

Por el contrario, los primeros antidepresivos, los inhibidores de la monoaminooxidasa,

bloquean la oxidacin de los neurotransmisores por la enzima monoaminooxidasa, que los

descompone. Desarrollados tambin antes de los antidepresivos modernos, los

antidepresivos tricclicos previenen al igual que stos la recaptacin de neurotransmisores,

pero de forma no selectiva, por lo que actan entre otros sobre la serotonina, la

noradrenalina y la dopamina a la vez. Aunque estos medicamentos son claramente efectivos
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para tratar la depresin, la teora actual an deja algunas cuestiones sin respuesta. Por

ejemplo, los niveles teraputicos de concentracin sangunea se alcanzan en slo unos

pocos das y comienzan a afectar la actividad de los neurotransmisores en poco tiempo. Sin

embargo, generalmente los cambios en el estado de nimo tardan en aparecer cuatro

semanas o ms. Una explicacin sostiene que la "desregulacin" de los receptorespara los

neurotransmisores es aparentemente una consecuencia del exceso de seales entre las

neuronas, y que por lo tanto el efecto tarda algunas semanas en notarse. Otra teora, basada

en investigaciones recientemente publicadas por los Institutos Nacionales de Salud de

los Estados Unidos sugiere que los antidepresivos podran derivar sus efectos de la

promocin de laneurognesis en el hipocampo. Investigaciones recientes apuntan a que los

antidepresivos actuaran sobre algunos factores de transcripcin llamados "genes reloj", los

cuales tambin estaran involucrados en patologas situaciones de abuso de drogas y

posiblemente en la obesidad.

Sistema Nervioso Central: actan sobre la corteza cerebral, luego en el bulbo yfinalmente sobre la medula, mostrando el paciente excitacin, y en altas dosis

pueden provocar convulsiones clnicas de origen cortical. Son capaces de

contrarrestar a la accin de drogas depresoras centrales; as, pueden despertar a

personas dormidas por accin de los barbitricos

.

Sistema Cardiovascular: son estimulantes cardiacos; en pequeas dosisdisminuyen la frecuencia por estimulantes del centro del vago en el bulbo; en dosis

mayores provocan taquicardia, aumento de la fuerza de contraccin y del volumen

por minuto.

Sistema Respiratorio: las xantinas son estimulantes respiratorios, aumentan lafrecuencia, amplitud y volumen/minuto respiratorios, por accin directa sobre el

centro respiratorio.

Sistema Gstrico: Aumentan las secreciones gstricas, pero son irritantes por vaoral. Se absorben por todas las vas y se distribuyen en todos los rganos, donde se

delimitan y se oxidan parcialmente, sobre todo en el hgado.

Estrategias De Tratamiento: En las mediciones de eficacia, un ensayo exitoso deantidepresivos requiere que al menos un 50% de los pacientes respondan a lamedicacin, lo que significa que se hayan reducido como mnimo un 50% de los

sntomas depresivos. Sin embargo, diferentes formas de tratamiento pueden

producir mejores resultados.
http://es.wikipedia.org/wiki/Dosis_efectiva_(Farmacolog%C3%ADa)http://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_celularhttp://es.wikipedia.org/wiki/Estados_Unidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Neurog%C3%A9nesishttp://es.wikipedia.org/wiki/Hipocampo_(anatom%C3%ADa)http://es.wikipedia.org/wiki/Drogadicci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Obesidadhttp://es.wikipedia.org/wiki/Obesidadhttp://es.wikipedia.org/wiki/Drogadicci%C3%B3nhttp://es.wikipedia.org/wiki/Hipocampo_(anatom%C3%ADa)http://es.wikipedia.org/wiki/Neurog%C3%A9nesishttp://es.wikipedia.org/wiki/Estados_Unidoshttp://es.wikipedia.org/wiki/Receptor_celularhttp://es.wikipedia.org/wiki/Dosis_efectiva_(Farmacolog%C3%ADa)


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DROGAS SICOESTIMULANTES O DESPERTADORAS.

Son de origen sinttico y actan como potentes estimulantes del sistema

nervioso central.

Accin Farmacolgica: Estas drogas poseen una accin estimulante central queafectan especialmente al cerebro. Estas aminas tienen la propiedad de estimular los

mecanismos de vigilia, al punto de despertar a las personas y animales que estn

bajo efecto de hipnticos, as como de producir insomnio y aliviar a pacientes

afectados de narcolepsia; se denominan Sico estimulantes a las aminas y esta accin

se atribuyen a la estimulacin del sistema activador retculo mesencefalico laminas

Los estimulantes son sustancias que aumentan el estado de vigilia, combaten el

sueo, producen una sensacin de energa incrementada y, a dosis elevadas, estados de

excitacin extrema. Entre las sustancias estimulantes se pueden dividir en naturales y

qumicos.

EFECTOS FARMACOLOGICOS

El psicoestimulante est catalogado como una droga psicotrpica la cual es un

potente estimulante en el sistema nervioso central produciendo un cuadro

caracterizado por hiperestimulacin, hiperalerta, euforia y megalomana. En dosis

extremas produce tambin temblores, convulsiones y delirio. Con el uso repetido

aparecen los efectos txicos en otras partes del cuerpo como son taquicardia,

hipertensin, midriasis, contracciones musculares, formicacin, alucinaciones

visuales miniaturizadas, insomnio, ansiedad y nerviosismo extremo, ideas delirantes

paranoides, conductas violentas y muertes debidas a colapso cardiorrespiratorio.

Los psicoestimulante son una droga estimulante adictiva que activa mucho ciertos

sistemas del cerebro. Su efecto en el sistema nervioso central es mayor. Algunos

productos tienen algunos usos mdicos, sobre todo para el tratamiento de la

obesidad, pero su uso teraputico es limitado.

Los psicoestimulante qumicos se fabrica en laboratorios ilegales y hay una

alta probabilidad de que se abuse y se dependa de ella. El producto vendido en la

calle se conoce por muchos nombres, tales como "speed", "meth" y "chalk" (anfetas,meta y tiza). El clorhidrato de metanfetamina consiste en cristales transparentes en

pedazos parecidos al hielo, que se pueden inhalar al fumarlos y se llaman "ice",

"cristal" y "glass" (hielo, cristal y vidrio).

TOLERANCIA


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Son capaces de producir tolerancia en un lapso de seis semanas a tres meses de

uso continuo, al cabo del cual no es recomendable seguir con el tratamiento.

A pesar de que anteriormente se pensaba que el psicoestimulante no

desarrollaba tolerancia hay suficiente evidencia clnica hoy en da para que asevera

que evidencia la tolerancia de dicha droga. Sin embargo la tolerancia en este caso

no se debe a cambios en el metabolismo o la excrecin de la sustancia sino ms bien

a mecanismos de adaptacin farmacodinmicas a los efectos de la droga, debido a

cambios neuroqumicos de mecanismos adaptativos del cerebro en presencia de la

droga. Tambin se nota una tolerancia a corto plazo debido a la depresin de los

neurotransmisores en las terminaciones nerviosas. Por otra parte la tolerancia va a

estar ligada con la idiosincrasia farmacolgica.

METABOLISMO

Una vez en el cuerpo, el psicoestimulante es metabolizado principalmente por

las colinesterasas, ya sea la plasmtica, heptica o cerebrales. En los humanos los

metabolitos resultantes son benzoil-ecgonina y el Ester metlico de la ecgonina.

Estos metabolitos son productos ms hidrosolubles que son excretados en la orina.

La vida media del alcaloide de cocana es de 19 a 168 minutos, lo que hace una vida

media muy corta. Sin embargo los metabolitos pueden durar hasta 5 das en el

plasma, detectndose en la orina hasta por 7 das luego del ltimo consumo.

TOXICIDAD

En una encuesta realizada entre cirujanos plsticos en los Estados Unidos se

obtuvo que en una estadstica de cinco muertos, treinta y cuatro reacciones severas

de ciento ocho mil pacientes de los que se les suministro psicoestimulante sin

embargo es en el uso no mdico donde se demuestra la mayor toxicidad y es a

menudo frecuente la intoxicacin sobre dosis y sntomas txicos la intoxicacin se

basa en estimulacin severa en el sistema nervioso central, convulsiones y fallas

respiratorias. La muerte puede ocurrir luego de cualquier ruta de administracin si

la dosis es suficiente, es ms frecuente sin embargo luego de la administracin

intravenosa.

DEPENDENCIA

Estas drogas y sus derivados, en especial la anfetamina y dems aminas de este grupo, son

capaces de llevar al paciente a una necesidad compulsiva, tolerancia y dependencia squica

con efectos nocivos para el paciente y la sociedad. La OMS y las autoridades sanitarias


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venezolanas tienen este tipo de frmacos bajo control: no se expende sin rcipe medico

color violeta.

Anteriormente se pensaba que los psicoestimulante solo producan habituacin

psicolgica y no dependencia fsica. Sin embargo, hoy da no es til la separacin

semntica entre la dependencia psicolgica y la dependencia fsica. La necesidadpsicolgica de continuar el uso es una parte de la adiccin tanto como la necesidad fsica de

evitar el sndrome de abstinencia. La dependencia psicolgica es mucho mayor que la

dependencia fsica, sin embargo, la evidencia clnica sugiere que existe un verdadero

sndrome de abstinencia que sigue al uso prolongado del psicoestimulante: depresin,

aislamiento social, deseo de usar, tremores, dolores musculares, disturbios en el apetito,

cambios en el electroencefalograma, cambios en los patrones de sueo son definitivamente

muestras de algo ms que una simple dependencia psicolgica. La definicin moderna de la

dependencia utiliza el trmino dependencia qumica que incluye el consumo compulsivo, la

prdida del control sobre el consumo y uso continuado a pesar de consecuencias negativas.

Otro de los sntomas caractersticos de esta dependendencia es la negacin, que incluye la

minimizacin, la racionalizacin, la justificacin, como parte del componente psicolgico

de la dependencia.

El diagnstico de dependencia qumica a la cocana puede hacerse basndonos en los

criterios esbozados en el DSM-III (Manual de Diagnstico y Clasificacin de los

Desrdenes Mentales). La aceptacin de la dependencia como enfermedad, ha ido en

aumento en los ltimos aos, tal vez por el aumento notorio de los casos y por el

nacimiento de la Sociedad Americana de Medicina de la Adiccin que ha estado formando

conciencia dentro del gremio mdico sobre este asunto.

Segn esta nueva corriente mdica, la dependencia a la cocana es considerada como

una enfermedad primaria, crnica, progresiva y frecuentemente mortal si no se detiene.

Existe tratamiento disponible actualmente y se basa en la abstinencia total y terapias de

grupo, ya sea de manera intrahospitalaria como ambulatoria.

Existe tambin una comunidad cada vez ms grande de personas que han superado la

adiccin activa y que se estn recuperando de esta enfermedad

DROGAS TIMOANALEPTICOS

Estas drogas actan favorablemente con los estados de depresin mental y forman parte de

las psicoanalepticas. Este grupo comprende:

Antidepresivos tricclicos y anlogos: drogas no inhibidoras de la monoaminoxidasa Inhibidores de la monoaminoxidasa: tienen la propiedad de deprimir la accin de

dicha enzima, que inactiva normalmente la noradrenalina y sertina, transmisores

qumicos en el sistema central.


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Drogas que estimulan el nimo, se utilizan principalmente en el tratamiento de los

trastornos afectivos y condiciones relacionadas. Varios inhibidores de la mono amino

axidasa se utilizan como antidepresivos aparentemente como consecuencia, a largo plazo,

de su modulacin de los niveles de catecolaminas. Los compuestos tricclicos tiles como

antidepresivos (agentes antidepresivos, tricclicos) parecen actuar tambin a travs de los

sistemas de catecolaminas cerebrales. Un tercer grupo (agentes antidepresivos, segunda-

generacin) es un grupo diverso de drogas entre las que se incluyen algunas que actan

especficamente sobre los sistemas serotoninrgicos.

ACCION FARMACOLOGICA

Una de sus propiedades es que son depresoras y estimulantes, produciendo, a mayores

dosis, una disminucin de la actividad motora hasta llegar a la somnolencia, pero

acompaada de hiperexcitabilidad y agresividad. Son antagonistas de la reserpina.

En los pacientes afectados por estados depresivos, estas drogas producen beneficios

manifiestos, como son: aumento del humor, por lo que se les llama timo analpticos;

sensacin de bienestar, mejora del sueo y del apetito. En dosis elevadas, son capaces de

producir temblores, convulsiones tipo epilptico y hasta la muerte.

SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO

Estas drogas poseen acciones parasimpaticoliticas, semejantes a la atropina; inhiben la

accin vagal, causan disminucin de las secreciones salivales, midriasis, constipacin y

retencin de orina

SISTEMA CARDIOVASCULARProvocan descenso de la presin arterial, taquicardia.

DROGAS ALUCINOGENAS

Los alucingenos son sustancias que producen espejismos, alucinaciones, percepciones

alteradas del cuerpo y de la realidad y mucha excitacin emocional. Entre los ms

utilizados estn el LSD, los hongos, el peyote...Bajo este nombre se engloba una gran

cantidad de sustancias que pertenecen a diversos grupos qumicos y que producen

alucinaciones, es decir percepciones sensoriales no reales. Tambin reciben el nombre de

drogas psicodlicas. Los alucingenos que se utilizan hoy son generalmente sustanciasextradas de vegetales, pero tratadas qumicamente en el laboratorio.

ESTIMULANTES BULBARES

Las drogas que poseen una accin estimulante bulbar en forma selectiva corresponden

al grupo de los analpticos, que son convulcivantes a dosis elevadas.


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LOS ANALEPTICOS

Son drogas que poseen una accin selectiva sobre los centros bulbares, en especial el

centro respiratorio, y secundariamente, el centro vaso motor.

ACCION FARMACOLOGICA

Sistema nervioso central: fundamentalmente, la accin de todas estas drogas es laestimulacin del sistema nervioso central desde el rea motora cortical hasta el

bulbo; su nivel de accin es ms inferior que el de la xantinas y aminas

despertadoras, y ms superior que el de la estricnina, estimulante espinal.

Estas drogas estimulan en forma selectiva los centros bulbares, especialmente el

respiratorio, aumentando la amplitud y frecuencia de los movimientos respiratorios y la

ventilacin pulmonar.

El modo de accin estimulante respiratoria defiere para los distintos analpticos. Parala niketamina, dicha accin estimulante es mixta, central, directa y refleja a partir de los

quimiorreceptores o corpsculo carotideos; en cambio, para el pentilentetrazol la accin es

directa; nicamente para el alcanfor la accin es mixta, central, directa, muy poco intensa y

refleja por irritacin del tejido celular subcutneo.

En el ser humano altas dosis de analpticos especialmente pentilentetrazol,

provocan un cuadro agudo que se asemeja al ataque de epilptico shock cardiotnico, hay

prdida del conocimiento y aparece la fase clnica que a su vez es seguida de una fase de

depresin; el paciente se duerme por una hora despertando luego con amnesia

Sistema cardiovascular: no posee una accin estimulante cardiaca. Puede estimularel centro vasomotor bulbar, con aumento de la presin arterial por

vasoconstriccin, pero este efecto es muy escaso, pudiendo haber cada de la

presin arterial por vasodilatacin asplcnica cuando se utiliza la va intravenosa

Son generalmente sustancias extradas de vegetales, pero tratadas qumicamente en el

laboratorio.

El que fuera extenso grupo de analpticos cardiorrespiratorios ha ido sufriendo un proceso

de retraccin que lo ha dejado reducido a dos medicamentos: la almitrina y el doxapram.

La razn principal de la retirada es que han sido desplazados en lo que era su accin

teraputica principal: el tratamiento de la intoxicacin por depresores centrales. En parte es

consecuencia de la sustitucin de los barbitricos (los principales responsables de colapso

cardiorrespiratorio) por frmacos ms seguros.

En otros casos, como la sobredosis de narcticos, los antagonistas especficos como

la naloxona (ver grupo N07A3A) son mucho ms eficaces


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Para otras indicaciones hay tambin alternativas preferibles. En la mayora de las

emergencias los sistemas mecnicos de respiracin asistida son ms fiables y seguros,

porque los analpticos adolecen de un margen teraputico estrecho y la variabilidad

individual de efecto de todos los tratamientos farmacolgicos. En procesos crnicos de

hipofuncin respiratoria los resultados son bastante pobres, y se prefieren las bases xnticas

(sobre todo la teofilina) ya que adems de la accin estimulante respiratoria son

broncodilatadores potentes.

Los medicamentos que quedan en el grupo son los mejores, pero no carecen de

inconvenientes. El doxapram es el de mayor margen teraputico, pero la aplicacin

exclusivamente intravenosa limita sus usos a emergencias.

La almitrina es de administracin oral y susceptible de uso en cuadros crnicos, pero

una de sus acciones farmacolgicas favorables (disminuir la perfusin de la zona pulmonar

hipo ventilada, mediante vasoconstriccin) aumenta la presin en la arteria pulmonar con la

consiguiente sobrecarga ventricular derecha. En bastantes casos esto contrarresta elbeneficio clnico que se puede obtener.

HIPNOTICOS

Se denomina as a grupo de frmacos que producen sueo semejantes al natural o

fisiolgico. Son depresores centrales no selectivos. La diferencia entre el anestsico general

y el efecto hipntico no es ms que una cuestin de intensidad de la accin farmacolgica,

ya que cualquier anestsico general administrado en pequeas dosis es capaz de producir

efecto hipntico, o sea, el periodo I de la anestesia

Los hipnticos, a pequeas dosis, actan como sedante

CARACTERISTICAS DE UN HITNOTICO

Producir un verdadero efecto hipntico sin producir excitacin Se puede usar en pequeas dosis como sedante, sin provocar embotamiento

intelectual

Pasado su efecto no debe dejar depresin nerviosa No debe irritar el estmago y debe destruirse rpidamente para no dar lugar a

acumulaciones en el organismo

No debe producir dependenciaCLASIFICACION

Barbitricos e hipnticos no Barbitricos Barbitricos: son sustancias de origen sinttico, que qumicamente corresponden a

la clase de los ureidos cclicos o diurticos; se derivan del cido barbitricos, y se

clasifican en: barbitricos de accin prolongada (ms de 6 horas de accin


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farmacolgica, tipo fenobarbital sdico, fenobarbital): de accin intermedia ( de 3 a

6 horas) de accin corta ( menos de 3 horas como el pentaborbital sdico,

secobarbital) y de accin sper corta, empleados por va intravenosa para producir

anestesia local.

ACCION FRAMACOLOGICA

Sobre el sistema nervioso central ejerce una accin depresiva no selectiva que puede ir

desde la sedacin hasta la anestesia general o el coma, y aun la muerte por parlisis del

centro respiratorio

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Deprime el corazn, puede producir insuficiencia cardiaca que responde a los

digitalicos, disminuye la presin arterial

SISTEMA RESPIRATORIODeprime muy poco la respiracin retardndola algo con respecto al sueo normal

TRACTO GASTROINTESTINAL

Produce retardo de la elevacin gstrica

SEDANTES

Un sedante es una sustancia qumica que deprime el sistema nervioso central (SNC),

resultando en efectos potenciadores o contradictorios entre: calma, relajacin, reduccin de

la ansiedad, adormecimiento, reduccin de la respiracin, habla trabada, euforia,

disminucin del juicio crtico, y retardo de ciertos reflejos. Un sedante suele denominarse

como tranquilizante, antidepresivo, ansioltico, soporfico, pastillas para dormir, relajante, o

sedante-hipntico.

La cantidad de contraindicaciones y de efectos supresores o potenciadores, obliga a

extremar la ayuda teraputica profesional. A altas dosis o bajo abuso, estas drogas causan

inconsciencia o muerte.

TERAPEUTICA

Los mdicos dan sedacin para reducir la ansiedad a pacientes que no pueden manejar

sus ansiedades relacionadas a dolor o a procedimientos provocadores de ansiedad.

Como todos los sedantes, no resuelven el problema en s, son un auxiliar teraputico

ms, como podra serlo adjunto a un analgsico en la preparacin del paciente para una

ciruga, y comnmente se lo indica antes de la anestesia, o antes de procedimientos


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invasivos y/o altamente inconfortables y/o dolorosos, como la cineangiocoronariografa,

cateterizacin cardaca, RMN, etc.

Los pacientes en unidades de terapia intensiva mayormente se los seda (a menos que

estn inconscientes por sus propias condiciones).

DEPENDENCIA A LOS SEDANTES

Son depresores del sistema nervioso central capaces de atenuar la hiperexcitabilidad

nerviosa en dosis pequeas y medianas, mientras que en dosis mayores produce sueo.

Como todo medicamento psicotrpico pueden causar dependencia fsica y

psicolgica cuando se usa crnicamente o durante periodos largos, an a dosis

recomendadas y teraputicas. Cuando un usuario con dependencia disminuye bruscamente

o cesa el tratamiento, aparecen sntomas de abstinencia desde inactividad, insomnio, sudor

fro y ansiedad a convulsiones o mioclonas. Cuando los usuarios se hacen dependientes

psicolgicamente, sienten la necesidad de administrar el frmaco aunque no haga falta

biolgicamente. En ambos tipos de dependencia, encontrar y usar dicho medicamento se

convierte en punto focal en la vida. Debern tratarse tales dependencias fsicas y

psicolgicas.

SIMILES

Smiles de los medicamentos expendidos en lugares lcitos, se hacen con drogas

industriales (no aptas para consumo humano) pero con la apariencia y los efectos de los

autnticos sedantes, se venden en la va pblica y en lugares de venta prohibida para

medicamentos psicotrpicos. El 100 % de estos smiles contienen cantidades inaceptablesde residuos, que potencian el efecto solicitado, y/o concentraciones demasiado altas de la

droga en estado impuro (industrial). La toma de medicamentos facturados por la industria

ilcita, hace que su composicin y efectos no pueda ser predicha.

TRANQUILIZANTES

Los tranquilizantes son un grupo de drogas prescribidas para calmar la ansiedad,

tensin y agitacin. Tambin conocidos como ataracticos o ansiolticos, actan como

depresores suaves del sistema nervioso central. Aunque tienen comparativamente pocos

efectos negativos pueden ocasionar mareos y confusin mental. Algunas veces son

clasificados como depresores suaves en comparacin con drogas sedantes como los

barbitricos, usadas en los desrdenes mentales, y el alcohol. Grupalmente, los

tranquilizantes son las drogas de prescripcin ms comnmente usadas en los Estados

Unidos. Incluyen a las benzodiacepinas como el Valium, Librium, y Alprazolam;

difenilmetanos como Vistaril y Atarax; y los propanedioles como el tibamato y el

meprobamato (Equanil y Miltown). Los fisilogos eligen entre los diferentes

tranquilizantes de acuerdo a la necesidad que desean satisfacer. La ansiedad es una


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respuesta normal al estrs y requiere tratamiento nicamente cuando el grado de alteracin

del sistema nervioso interfiere con el funcionamiento normal del paciente. Tales

alteraciones pueden involucrar ms notablemente ataques de pnico, para los que el

alprazolam (Xanax) ha probado ser til. Otras formas de disturbios incluyen taquicardia,

palpitaciones, movimientos involuntarios, insomnio u otros desrdenes del sueo, diarrea,

dolor de cabeza, orinar con mayor frecuencia y malestares gastrointestinales. Esta gama de

sntomas, sin embargo, se puede dar al azar. El continuo uso de tranquilizantes disminuye

su efectividad y puede causar dependencia. El Valium, por ejemplo, ahora es prescribido

ABSORCION DESTINO Y EXCRESION

La mayora de los tranquilizantes se absorben con facilidad cuando se administra por va

bucal, rectal y parenteral: una vez absorbido se distribuye por todo los rganos, en especial

por el hgado, el rin y el pulmn. Se elimina por la va renal

ANTICONVULSINANTES

Son aquellos depresores centrales que tienen la propiedad de suprimir selectivamente

las crisis de la epilepsia, en sus diversas formas, impidiendo su aparicin.

Las drogas antiepilpticas son eficaces en el tratamiento no slo de las convulsiones

sino tambin para el alivio del dolor y el tratamiento de algunos trastornos psiquitricos -

como los de angustia y de ansiedad-. Una posible explicacin de este fenmeno radica en

que algunos de los mecanismos asociados con estas patologas se superponen con aquellos

involucrados en las convulsiones. La comprensin de los mecanismos de accin de estos

agentes podra brindar informacin acerca de su eficacia para el tratamiento de algunos

estados neurolgicos y neuropsiquitricos.

El mecanismo de accin de los agentes anticonvulsivantes que hasta el momento se

encuentran disponibles en el mercado an no se comprende completamente. El

denominador comn entre ellos es su capacidad de modular la neurotransmisin excitatoria

e inhibitoria al afectar cualquiera de los numerosos sitios de accin: canales inicos,

receptores a los neurotransmisores y metabolismo de los neurotransmisores.

Cabe destacar que tanto los agentes nuevos como los convencionales parecen

desarrollar algunos de sus efectos anticonvulsivos limitando la descarga repetitiva sostenida(sustained repetitiva firing - SRF) al modular los canales de sodio sensibles al voltaje,

inhibiendo los canales de calcio sensibles al voltaje, mejorando la inhibicin mediada por el

GABA, reduciendo la excitacin mediada por glutamato y alterando la neurotransmisin

serotoninrgica.

RELAJANTES MUSCULARES


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Los relajantes de los msculos esquelticos son un conjunto diverso de medicamentos

que se usan para tratar calambres o espasmos musculares relacionados con dolores de

espalda o de cuello, dolores de cabeza o fibromialgia. Tambin se usan para aliviar la

espasticidad muscular, es decir, los msculos entumecidos o rgidos con reflejos

exagerados, que pueden desencadenarse por parlisis cerebral, esclerosis mltiple o

accidente cerebrovascular.

Estos medicamentos deben usarse con precaucin porque la mayora causa sedacin

como efecto secundario, lo que aumenta el riesgo de sufrir choques automovilsticos, cadas

y otros accidentes, y algunos de ellos presentan el riesgo de causar problemas serios, como

toxicidad heptica y adiccin.

Los relajantes musculares se utilizan para tratar dolores agudos debido a torceduras,

esguinces y otras lesiones musculares. Este medicamento trabaja principalmente con un

efecto depresivo sobre el sistema nervioso central o bloqueando los receptores del dolor.

Evita el alcohol si ests tomando algn relajante muscular, ya que puede aumentar el efectosedante.

ACCION, DESTINO Y EXCRESION

se absorbe perfectamente por cualquiera de las vas por donde se administren, se distribuye

en el organismo y por tener un nitrgeno terciario, atraviesan la barrera hematoencefalica y

actan sobre el sistema nervioso.


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INTRODUCCION

El descubrimiento de los antidepresivos tambin fue casual. En 1950 se trat a

pacientes afectados de tuberculosis con iproniazida, una sustancia que demostr mejorar

notablemente el estado anmico de los pacientes a pesar del cuadro infeccioso. Esa y otras

drogas inhibidoras de la enzima llamada monoaminoxidasa (MAO), fueron los primeros

antidepresivos calificados como tales por su accin para suprimir los estados de tristeza.

Diez aos despus aparecieron los antidepresivos tricclicos y a la fecha se han descubierto

muchos ms que guardan cierta relacin con sus antecesores.


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CONCLUSIN

Podemos afirmar que los estimulantes son los medicamentos de primera eleccin en

el tratamiento del trastorno por dficit de atencin a todas las edades. una presentacin de

liberacin sostenida (Concerta). Slo cuando el paciente no responde favorablemente a

estos medicamentos o cuando por desconfianza acerca de las bondades de estosmedicamentos o negativa del paciente a tomarlos est indicado el empleo de otros

medicamentos que, siendo potencialmente tiles, no son de primera eleccin


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BIBIOGRAFIA

Matriz de correccin

html.rincondelvago.com/estimulantes.html

www.haraldblomberg.com/Spansk/ritalin_anfetaminas.htm

www.bibliodar.mppeu.gob.ve/?.../...

imgbiblio.vaneduc.edu.ar/fulltext/files/TC087507.pdf


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Principio

activoGrupo Marcas comerciales

Amitriptilin

aATC Anapsique, Deprelio, Elavil, Tryptanol, Tryptizol, Uxen

Bupropin IRDN Elontril, Wellbutrin,Zyban

Citalopram ISRS Celexa, Cipramil, Prisdal, Seropram, Cipramil, Talohexane

Dosulepin ATC Dothapax, Prothiaden

Duloxetina IRSN Cymbalta, Duxetin,Xeristar

Escitalopra

mISRS Cipralex, Esertia, Lexapro

Fluoxetina ISRS Fluctin, Fludep, Fontex, Lovan, Prodep, Prozac, Reneuron, Sarafem

Fluvoxamina

ISRS Dumirox, Faverin, Luvox

Paroxetina ISRS Aropax, Paxil, Seroxat

Sertralina ISRS

Apo-

Sertral, Asentra, Gladem, Lustral, Serlift, Stimuloton, Zoloft, Altruline,

Deprax

Venlafaxina IRSN Dobupal, Vandral, Efexor
http://commons.wikimedia.org/wiki/File:Wellbutrin.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Drug_Chart_Color.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Tianeptine3d.pnghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Wellbutrin.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Drug_Chart_Color.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Tianeptine3d.pnghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Wellbutrin.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Drug_Chart_Color.jpghttp://commons.wikimedia.org/wiki/File:Tianeptine3d.png


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Determinar Los Estimulantes Centrales y Bulbares

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