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Práctica No. 4

“Determinación experimental de la dosi50 (DE50) sedante en ratones.”

Equipo 3

Baltazar Olivares XimenaGómez Rodríguez VianeyPadilla Garfias Francisco Javier.Rodríguez Cristóbal Estefani

Ruiz Rubio Frida Alejandra


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Disponible en

http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/lecfarmacodinamia.pdf Consultado el 22/03/2016

http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdfhttp://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdfhttp://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-enfermeria/leccion2.farmacodinamia.pdf


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Potencia y Eficacia

Disponible en: http://es.slideshare.net/botetillo/farma-basica Revisado el 30/03/16

http://es.slideshare.net/botetillo/farma-basica


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Potencia yEficacia

Disponible en: http:

//slideplayer.es/slide/121575/

Revisado el 30/03/16

http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/http://slideplayer.es/slide/121575/


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Potencia relativaSe refiere a una comparación de las cantidades

requeridas de dos fármacos (un fármaco de

referencia y un fármaco de ensayo) )para

producir el mismo efecto definido. La cantidad

necesaria del fármaco de referencia se divide

entre la cantidad necesaria del fármaco de

prueba para llegar a la relación de potencia.


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Farmacodinamia

Efectos bioquímicosy fisiológicos de

los fármacos y sus

mecanismos de

acción.

Definición proporcionada en clase por elDr. Andrés Navarrete.Esquema: http://es.slideshare.

net/farmacologiabasicafucs/inotropicos-

15953766


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características de Pentobarbital y etanol

-Pentobarbital sódico. Disponible en http://www.rxlist.com/nembutal-drug.htm Consultado el 22/03/2016-Etanol estructura. Disponible en http://www.uprm.edu/biology/profs/rios/biomoleculas_

files/frame.htm Consultado el 22/03/2016

http://www.uprm.edu/biology/profs/rios/biomoleculas_http://www.rxlist.com/nembutal-drug.htm


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Etanol en el organismo● Absorción rápida

● Presenta usos en escleroterapia, dolor crónico ysevero y espasticidad. Posee propiedades como

rubefaciente, astringente, hemostático y

anhidrótico.


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PentobarbitAL SÓDICO EN EL ORGANISMO

Inhibidor noselectivo del SNC

Perteneciente a los

barbitúricos


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Objetivos-Determinar la Dosis Efectiva 50 sedante del pentob

el etanol en ratones (ICR).

-Determinar la potencia relativa del efecto sedante

etanol y pentobarbital.


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¿Cuánto es más potente elpentobarbital con respecto al etanol?


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HIPÓTESIS- Se requerirá una menor dosis de pentobarbital

respecto a la dosis de etanol (DE50) para pro

efecto sedante.

Basándonos en lo anteriormente mencionado, el pent

tendrá una mayor potencia relativa sobre el et


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METODOLOGÍA

PENTOBARBITAL


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Dosis Administradas de Pentobarbital

CONTROL

2.5

5

10

15

30


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METODOLOGÍA

ETANOL


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Dosis Administradas de Etanol

CONTROL

500

1000

2000

2500

3000


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modelo del cilindro de exploración

El ratón presenta unamarcada tendencia

tigmotáxica, es decir, a

desplazarse con su cuerpo en

contacto físico con paredes y

objetos


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modelo del cilindro de exploración

Se utiliza el modelo de vidrio porqueuna forma de medir el efecto sedante esmidiendo la exploración de los ratonesen el número de levantamientos, por lo

que a mayor efecto sedante laexploración disminuye. Además los

ratones no identifican que es vidrio.


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RESULTADOSResultados de Pentobarbital.

DOSIS (mg/kg) LEVANTAMIENTOS VALOR USAD

0.0 7 23 66

2.5 18 21 43

5.0 40 21 14

10.0 34 39 16

15.0 27 19 36

30.0 55 49 13


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DETERMINACIÓN DEL %EFECTO

DOSIS LEVANTAMIENTOS %NOEFECTO

%EFEC

0.00 44.00 100.00

2.50 43.00 97.73

5.00 30.00 68.18 3

10.00 16.00 36.36 6

15.00 19.00 43.18 5

30.00 13.00 29.55 7


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Modelo linealDOSIS

(mg/kg)

EFECTO

0.00 0.00

2.50 2.27

5.00 31.82

10.00 63.64

15.00 56.82

30.00 70.45


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Modelo Lineal-Logarítmico (Semilogarítmico)

DOSIS(mg/Kg)

LOGDOSIS EFECTO

0.00 0.00

2.50 0.40 2.27

5.00 0.70 31.82

10.00 1.00 63.64

15.00 1.18 56.82

30.00 1.48 70.45


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Modelo de HillDOSIS

(mg/Kg)

EFECTO E/EMAX-E LOGDOSIS LOG

(E/EMAX-E)

0.00 0.00

2.50 2.27 0.02 0.40 -1.63

5.00 31.82 0.47 0.70 -0.33

10.00 63.64 1.75 1.00 0.24

15.00 56.82 1.32 1.18 0.12

30.00 70.45 2.38 1.48 0.38


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Y se ajusta A: SEMILOGARÍTMICOEl modelo matemático al que mejor se ajustan los

poder determinar la DE50 es al SEMILOGARÍTMICO, graficar los datos se obtiene el valor de r2 más c

con un valor de 0.88

%EFECTO = 62.806 Log(dosis) - 14.667

DE50 = 10.70 mg/Kg


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Resultados de etanol.

DOSIS (mg/Kg) LEVANTAMIENTOS PROMEDIO

0 23 29 29 2

500 57 31 34 3

1000 37 26 57 2

2000 6 35 17 1

2500 11 2 6

3000 22 7 41


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Determinación del %EfectoDOSIS LEVANTAMIENTOS %NO

EFECTO

%EFECT

0.00 29.00 100.00 0

500.00 32.00 110.34 -10

1000.00 26.00 89.66 10

2000.00 12.00 41.38 58

2500.00 8.00 27.59 72

3000.00 7.00 24.14 75


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Modelo LinealDOSIS

(mg/kg)

%EFECTO

0.00 0.00

1000.00 10.34

2000.00 58.62

2500.00 72.41

3000.00 75.86


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Modelo Lineal-LogarítmicoDOSIS

(mg/kg)

LOG(dosis) %EFECTO

0.00 0.00

1000.00 3.00 10.34

2000.00 3.30 58.62

2500.00 3.40 72.41

3000.00 3.48 75.86

DOSIS

(mg/Kg)

%EFECTO E/Emax-E L


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Modelo de Hill(mg/Kg)

0.00 0.00

1000.00 10.34 0.12

2000.00 58.62 1.42

2500.00 72.41 2.62

3000.00 75.86 3.14


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Y los datos se ajustan a: Lineal-LogarítmicoEl modelo matemático al que mejor se ajustan los

poder determinar la DE50 del pentobarbitaSEMILOGARÍTMICO, porque al graficar los datos se

valor de r2 más cercano a 1 con un valor de 0.983

%EFECTO = 143.59 Log(dosis) - 418.69

DE50 = 1836.9 mg/Kg


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Curva Dosis- Respuesta


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Potencia Relativa

Á


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ANÁLISIS DE RESULTADOS

La validez del modelo del cilindro exploratoriopruebas de los fármacos sedantes ha sido bien esEn este modelo el número de levantamientos d

decrecer al incrementar la dosis de los fármacosCon base en lo anterior y de acuerdo a los experimentales obtenidos, se observa que no se los resultados deseados.

- Baker, L.J. & Jones, T. (1978). Effect of ethanol preexposure on ethanol-induced conditioned taste aversion, Joumal of Studies on Alcohol, pág. 39-46

- Navarrete, A et. al. (2009). Sedative activity of some plants used in Mexico to treat insomnia, Rev. Latinoamer. Quím. 37/3, pág. 248, 249


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Por lo que el error lo atribuimos a:❖ Diferentes observadores.

❖ Apreciación subjetiva.❖ Errores acumulativos del proceso.

❖ Un grupo pequeño de ratones.

❖ Falta de experiencia.

❖ Variabilidad biológica.

❖ Factores ambientales.❖ En el caso del etanol el efecto que tiene a peq

dosis.

❖ La memoria del ratón.

❖ Previo uso del animal.


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Basándonos en el gráfico “CURVA DOSIS - RESPUESTA”

observar que el pentobarbital es más potente que elpuesto que se necesita una menor dosis para llegar del efecto.

Esto se debe a que a pesar de que los dos sedantes la misma manera al tener GABA A en la subunidad alf

etanol hace que los canales por donde pasa el ion Cpermanezcan menos tiempo abiertos, que cuando se adel pentobarbital.

- Baker, L.J. & Jones, T. (1978). Effect of ethanol preexposure on ethanol-induced conditioned taste aversion, Joumal of Studies on Alcohol, pág. 39-46

- Navarrete, A. et. al. (2009). Sedative activity of some plants used in Mexico to treat insomnia, Rev. Latinoamer. Quím. 37/3, pág. 248, 249


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CONCLUSIONES.Se obtuvieron las DE50 sedante del pentobarbital sódico y etanol

modelos lineal, semilogarítmico y modelo de Hill.

Con los resultados obtenidos y comparando la DE50 de pentoba

(10.70 mg/kg) y etanol (1836.9 mg/Kg) podemos observar que el pen

más potente que el etanol puesto que se necesita una menor DE50.

respecto a la potencia relativa, el pentobarbital es 171.67 vece

que el etanol.

Por lo que, se aceptan las hipótesis planteadas.

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