Farmaco ii
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Rama de la
farmacología que
estudia el paso de los
medicamentos a
través del organismo
en función del
tiempo y de la dosis
de la forma
medicamentosa
(LADME).
FASES:
DISGREGACION: Paso de formas solidas a
partículas mas pequeñas.
DISOLUCION: Paso de las formas solidas a
solución
DIFUSION: Paso del fármaco disuelto a través
del fluido
Cambios en la forma farmacéutica resultado
de un equilibrio dinámico para los siguientes
cuatro procesos: absorción, distribución,
metabolismo y excreción.
Solubilidad del fármaco
Tamaño de partículas
Viscosidad
Temperatura
Agitación
Paso del fármaco a través
de una o mas membranas
biológicas antes de llegar
a la circulación sistémica.
Las moléculas migran a través de una
membrana semipermeable desde
el medio más concentrado al menos
concentrado.
El transporte especializado requiere que
una proteína transportadora
Paso de una sustancia a través de una membrana
biológica en contra de un gradiente, se requiere
utilización energética y una proteína trasportadora
La célula introduce moléculas grandes o partículas, realiza
una invaginación de la membrana citoplasmática, forma
una vesícula luego se desprende de la membrana y se
incorporar al citoplasma
El fármaco se reparte por todo el organismo
transportado por la sangre.
FACTORES QUE AFECTAN LA DISTRIBUCION
Unión del farmaco a proteínas plasmáticas
Volumen aparente de distribución
Características fisicoquímicas del fármaco
Flujo sanguíneo
Afinidad del farmaco por el tejido
Conversión química o transformación, del
fármaco en compuestos mas fáciles de
eliminar .
Estas modificaciones pueden producir
metabolitos activos e inactivos.
Supone la eliminación del fármaco inalterado o de sus
metabolitos desde el organismo hacia el exterior
principalmente a través de la orina y la bilis, aunque
también hay excreción vía pulmonar, leche materna y
el sudor o saliva.
- Excreción renal : El riñón es el principal órgano
excretor, la eliminación del fármaco por vía renal es
el resultado de la filtración glomerular y la secreción
tubular
- Excreción biliar y ciclo entero hepático: A través de
la bilis se eliminan fármacos o metabolitos de alto
peso molecular
- Excreción leche materna: Cualquier medicamento
administrado ala madre puede atravesar el capilar
sanguíneo a través de difusión pasiva
Estudia las acciones y
los efectos de los
fármacos sobre los
distintos aparatos,
órganos y sistemas y
su mecanismo de
acción bioquímico
• Dosis máxima: Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos tóxicos
• Dosis mínima: Dosis a la que empieza a aparecer
el efecto terapéutico.
• Dosis terapéutica: Es la comprendida entre dosis
máxima y mínima
• Dosis Efectiva 50 (DE50). Es la dosis que produce
efecto terapéutico en el 50% de la población que
recibe el fármaco.
Las interacciones farmacológicas
son aquellas situaciones en que
los efectos de un medicamento se
ve influido por la administración
conjunta, simultánea o secuencial
de otro u otros medicamentos,
alimentos, fármacos de uso
"recreativo" como alcohol y
tabaco
Estas suceden cuando uno de los
medicamentos estimula o inhibe el
metabolismo de otro
Sucede cuando algún medicamento
altera los procesos normales de
eliminación
El estado nutricional influye sobre los fármacos,
simplemente la desnutrición reduce la cantidad de
proteínas, afectando el número de sitios de unión
fisiológica, aumentando su fracción libre y efectos
medicamentoso, tornándose toxico
Otro lado es la ingestión de alimentos puede
aumentar o reducir la absorción de medicamentos
Los antineoplásicos alteran la absorción de
nutrientes
El etanol tiene dos efectos, dependiendo del tiempo de
consumo:, induce las enzimas hepáticas que biotransforman los
medicamentos y además, reducen el efecto del medicamento
.
Por otra parte el efecto diurético, resultado de aumento en la
frecuencia cardiaca y vasodilatación, lo que hace que los
medicamento administrado conjuntamente sean eliminados más
rápido reduciendo su [ ] plasmática y acortando la duración del
efecto.
Efectos colaterales: Son las reacciones más comunes,
es una respuesta farmacológica normal pero no
deseada.
Sobredosis: Sin reacciones toxicas debido al exceso
de la dosis o alteración en la excreción del fármaco
Interacciones con drogas: Al administra dos o más
fármacos se aumenta o se disminuye la respuesta de
cada uno, o bien originar una reacción indeseable
Efectos secundarios: Efectos
indeseados, diferentes al que se busca
como objetivo del tratamiento
Toxicidad acumulativa.: se presentan
por depósito del medicamento en las
células o en las membranas de las mucosas
Toxicidad retardada: Se observa
mucho tiempo después de estar
expuesto a determinado medicamento
Teratogenicidad: Capacidad del
medicamento para causar daño y, en
un sentido estricto, malformaciones en
el feto durante cualquiera de sus etapas de desarrollo
SEGÚN SU ESTADO FISICO:
SOLIDAS:
Polvos
Granulados
Capsulas
Comprimidos Tabletas
Supositorios
Óvulos
Implantes
SEMI-SOLIDAS
Pomadas
Cremas
Geles
LIQUIDAS:
Soluciones
Suspensiones Emulsiones
Jarabes
Elixires
Lociones
Inyectables
SEGÚN LA VIA DE ADMINISTRACION:
ORAL: Polvos,
granulados,
comprimidos, capsulas,
jarabes, suspensiones,
emulsiones.
RECTAL Y VAGINAL: Supositorios, enemas,
óvulos, comprimidos
vaginales, dispositivos
intrauterinos.
TOPICA Y
SUBCUTANEA: Pomadas, cremas,
geles, pastas, parches,
implantes.
OFTALMICA Y OTICA:
Pomadas,
emulsiones, insertos
oftálmicos, gotas.
PARENTERAL:
Inyectables
(intravascular(intraven
osa, intraarterial),
Extravascular(intrader
mica, subcutánea,
intramuscular,
intrarectal, epidural,
intraperitoneal)).
INHALATORIA:
Gases medicinales (anestésicos),
aerosoles.
•Es la vía de administración más frecuente y consiste en introducir
el preparado farmacológico en la boca para ser deglutido.
•Es una vía de fácil administración, cómoda y, generalmente,
más económica en comparación con los preparados para
administración por otras vías.
•Tiene como inconvenientes que algunos fármacos pueden tener sabor desagradable o producir irritación gástrica, y que no se
puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, en
pacientes que presentan vómitos y en enfermos inconscientes
•Consiste en depositar el fármaco debajo de la
lengua, zona de gran vascularización superficial, por
lo que se absorbe a través de los vasos sanguíneos
del lecho de la lengua.
•La vía sublingual tiene la ventaja de ser rápida y de
fácil administración; además, en comparación con la
vía oral, se evita el efecto de “primer paso” por el
hígado y la posible destrucción por los jugos
digestivos.
•Consiste en la administración del medicamento en
el recto.
• La absorción se produce a través de las venas
hemorroidales superiores, medias e inferiores.
•Se emplea como alternativa a la vía oral en
pacientes con vómitos, inconscientes o en niños que
rechazan la medicación oral
•Los fármacos administrados por esta vía sufren una
absorción irregular e incompleta por la retención y
mezcla del fármaco con las materias fecales, que
impiden el contacto con la mucosa rectal
•Consiste en inyectar el preparado farmacológico por debajo
de la piel en el tejido subcutáneo; la absorción se realiza hacia
los vasos sanguíneos por difusión simple.
•En general, es una vía más rápida que la oral y más lenta que
la intramuscular.
•El fármaco se absorbe completamente, siempre que la
circulación sanguínea de la zona sea normal, pero no se puede
usar para administrar grandes cantidades de medicamento
•Consiste en inyectar el preparado farmacológico
en la capa dérmica de la piel, justo debajo de la
epidermis.
• Admite un pequeño volumen y la absorción es
lenta
•Consiste en inyectar el fármaco en el tejido
muscular.
•En general, es una vía más rápida que la oral, no
obstante, la velocidad de absorción depende del
riego sanguíneo en la zona y, por tanto, del lugar de
inyección y del tipo de preparado.
•Los fármacos en solución acuosa se absorben
rápidamente, pero no ocurre lo mismo con soluciones
oleosas o suspensiones, cuya absorción es más lenta.
•Es una vía de administración muy rápida. Con ella se evita el
paso de la absorción, ya que se inyecta el fármaco directamente
en el torrente sanguíneo.
•La administración intravenosa permite una buena distribución del
fármaco, es la vía de elección en los casos de urgencia, permite
administrar grandes cantidades de líquido y obtener concentraciones plasmáticas altas y precisas, y la concentración
terapéutica se obtiene con rapidez.
•Esta vía se utiliza para introducir fármacos a nivel del
aparato respiratorio
•Los preparados pueden ser administrados a través
de inhalaciones, pulverizaciones, vaporizaciones y
aerosoles.
•En general, los fármacos administrados por esta vía
producen un efecto local sobre los pulmones (p. ej.:
broncodilatadores en el tratamiento del asma).
•También se emplea la vía inhalatoria para la
administración de anestésicos generales inhalatorios
•Medicamentos a través
de una sonda
nasogástrica. Sin
embargo, los fármacos no
siempre están disponibles
en forma líquida y, por
ello, frecuentemente se
recurre a la trituración de
las formas sólidas.
•En la actualidad existen
fármacos, como la
calcitonina, que se
administran por esta vía con
el fin de obtener un efecto
sistémico, siendo una vía de
absorción rápida
•No obstante, la vía nasal se
suele utilizar para administrar
gotas, nebulizadores,
atomizadores y pomadas,
para tratar infecciones, la
congestión nasal, alergia,
etc., a nivel local.
•Administración de fármacos
con efecto local y,
normalmente, se utiliza para
medicamentos anti
infecciosos.
•Los preparados
farmacológicos más
frecuentes son óvulos,
comprimidos vaginales y
cremas, que pueden
presentarse con aplicador.
•Se utiliza para introducir pequeñas cantidades de
fármaco en el conducto auditivo con efecto local
y con distintos fines, normalmente para ablandar el
cerumen y para administrar antibióticos en caso de
infección y antiinflamatorios y analgésicos si existe
inflamación o dolor.
•Se usa para tratar algunas patologías oculares
mediante la administración tópica sobre la
conjuntiva.
• Los preparados suelen ir en forma de colirios o
pomadas y se administran con distintos fines:
disminuir la irritación, dilatar la pupila,
proporcionar anestesia, tratar infecciones, etc.
•Consiste en la aplicación de fármacos a nivel de
la piel.
• Esta vía se utiliza, fundamentalmente, para
obtener efectos terapéuticos locales, si la piel esta
sana.