Farmacologia
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Nombres: Valery Duque, Maria Alejandra Campo, Sergio Alejandro Ortega, Maria Valeria Araujo Navas
MANEJO TRATAMIENTO FARMACOLOGICOTALLER
1. MANEJO DE TUBERCULOSIS
PRIMERA LINEAOrales
Medicamento Tiempo Dosis Mec. Accion Reacc. Adv.Isoniazida 3 veces
por semana
5 mg/kg/día 10 mg/kg
Inhibe la biosíntesis de ác. micólico de la membrana micobacteriana, actúa sobre M. tuberculosis y M. bovis.
Náuseas, vómitos, dolor epigástrico, fiebre, mialgia, artralgia, anorexia, elevación de transaminasas, hepatitis agudas raras, neurotoxicidad, parestesia distal, hiperactividad, euforia, insomnio, convulsión, nerviosismo, atrofia óptica.
Rifampicina (asociar siempre a otros tuberculostáticos)
Máximo8 días
10 mg/kg/día, en 1 tomamáx. 600 mg/día
Antibiótico sistémico, antituberculoso, bactericida. Inhibe la síntesis de ARN bacteriano.
Poco frecuentes: anorexia, náuseas, vómitos, molestias abdominales, diarrea.
Etambutol 60 días inicial:15 mg/kg/24 h. Recidiva:25 mg/kg/24 h
Quimioterápico de 1ª línea activo frente al género Mycobacterium.
Disminución de la agudeza visual debido a la neuritis óptica y relacionada con la dosis y duración del tto.
Pirazinamida (preferible después de comidas.)
1-2 tomas.
25-40 mg/kg/día
Antituberculoso, micobactericida frente a M. tuberculosis.
Anorexia, aumento de transaminasas, hiperuricemia, artralgia. Ocasionalmente: náusea, vómito, diarrea, ictericia, hepatitis, fotodermatitis.
SEGUNDA LINEAINYECTABLE
Amikacina 500-750 mg/día.
Bactericida, inhibe la síntesis proteica bacteriana.
Pérdida de audición, vértigo, parálisis muscular aguda, apnea, elevación de creatinina sérica, albuminuria, cilindruria, leucocituria, hematuria, azotemia, oliguria, fiebre medicamentosa.
Kanamicina 500-750 mg /dia.
Aminoglucósido, bactericida. Interfiere en la síntesis proteica bacteriana.
Albuminuria, hematuria, leucocituria, cilindruria, azotemia, oliguria, tinnitus, sordera parcial, pérdidas auditivas, dolor (IM), rash,
fiebre medicamentosa, cefalea, parestesia.
Capreomicina 500-700 mg /dia
Antituberculoso micobacteriostático, activo frente a M. tuberculosis y M. bovis.
Fiebre, aumento de creatinina y BUN, I.R., nefritis, sordera, urticaria, erupciones exantemáticas, fotodermatitis, eosinofilia, leucocitosis, leucopenia.
Estreptomicina 1 g/24 h seguido a las pocas sem. de 1 g 3 veces/sem.
Bactericida. Inhibe la síntesis proteica bacteriana a nivel de subunidad 30S ribosomal.
Ototoxicidad, sordera, parestesia bucal, neuropatía periférica, neuritis óptica, escotoma, dermatitis exfoliativa.
Levofloxacina 8 sem Inicial500 mgmant. 250 mg
Antibacteriano. Actúa sobre el complejo ADN-ADN girasa y sobre la topoisomerasa IV.
Insomnio; cefalea, mareos; náuseas, diarrea, vómitos; elevación de enzimas hepáticas. I.V.: flebitis, reacción en el sitio de perfus.
Ofloxacina Agente bacteriano sintético con actividad frente a un amplio espectro de organismos Gram- y menor frente Gram+. El mecanismo de acción primario es a través de la inhibición de la DNA- girasa bacteriana, enzima responsable del mantenimiento e la estructura del DNA.
Irritación ocular, molestia ocular.
Moxifloxacina 14 dias 400 mg, 1 vez/día
Bactericida. Inhibe topoisomerasas II y IV esenciales para replicación, transcripción y reparación del ADN bacteriano.
Náuseas, vómitos, diarrea, dolor gastrointestinal y abdominal, sobreinfección por bacterias resistentes u hongos (candidiasis oral y vaginal), cefalea, mareo, prolongación QT en pacientes con hipopotasemia, aumento de transaminasas. Además IV: reacción el lugar de iny.
SEGUNDA ELECCIÓNMedicamento Tiempo Dosis Mec. Accion Reacc. Adv.TIOAMIDAS Etionamida Protionamida
500 mg/ dia Derivadas del ácido tioisonicotínico
Pueden producirse disfunciones hepáticas y hepatitis tóxica.Son frecuentes las molestias gastrointestinales. Entre otros efectos adversos notificados figuran acné, reacciones alérgicas, alopecia, convulsiones,
dermatitis, diplopía, mareos, dolor de cabeza, hipotensión, neuropatía periférica y dolores reumáticos
Cicloserina 2 sem. 500 mg/dia Análogo estructural del aminoácido L-alanina, un componente importante de la pared bacteriana, que interviene en la síntesis de los péptidoglicanos que confieren rigidez y estabilidad a la pared bacteriana.
ansiedad, confusión, pérdida de memoria, depresión, mareos, somnolencia, disartria, nerviosismo, jaquecas, letargia, parestesias, paresis, convulsiones más o menos importantes, temblores y vértigo. Estos efectos son mínimos cuando las concentraciones de cicloserina se mantienen por debajo de los 30 mg/ml. Otros efectos adversos descritos incluyen la psicosis, cambios de personalidad, irritabilidad y agresividad. La administración de piridoxina en dosis de 100 a 300 mg al día previene o alivia alguno de los efectos de neurotóxicos de la cicloserina.
A. p- aminosalicilico
4 g por 3 veces al día.
El mecanismo de acción de estos compuestos no es conocido. Muestran una actividad bacteriostática para suprime el crecimiento y la reproducción del Mycobacterium tuberculosis inhibiendo competitivamente la formación de ácido fólico
Naúsea/vómitos, diarrea, dolor abdominal, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia hemolítica (G6PD), reacciones alérgicas, ictericia, hepatitis, encefalopatía, bocio con o sin mixedema.
ESQUEMA1. Debe incluir al menos cuatro medicamentos a los que M.tuberculosis sea sensible o se presuma
sensible2. Dentro de los medicamentos seleccionados se debe incluir el mayor numero de medicamientos
bactericidas.Entre menor sea el numero de bactericidas incluidos, mayor el numero de medicamentos bactericidas incluidos, mayor el numero de bacteriostaticos requerido.
3. Entre menor eficacia se presuma de los medicamentos mayor numero de medicamentos se debe incluir
TIPO DE MEDICAMENTOS1. Se debe incluir el mayor numero de medicamentos bactericidas comenzando por los candidatos orales
de primera eleccion
2. Se debe incluir un medicamento del grupo de fluoroquinolonas y uno del grupo de inyectablesNo se deben utilizar dos medicamentos del mismo grupo por resistencia cruzada,poco aumento de la eficacio y mayor numero de efectos adversos
3. Medicamentos complementarios hasta 4
DURACION La duracion mimina para un esquema debe ser de 18 mesesLa duracion minima de el agente inyectable debe ser de 6 meses, al menos 4 meses despues de la conversion bacteriologica
ESQUEMA DE TRATAMIENTO
Fase Inicial Kanamicina Levofloxacina Cicloserina Etionamida Pirazinamida
Fase de continuacion Levofloxacina Cicloserina Etionamida Pirazinamida
CONSIDERACION EN EL MANEJO ESTANDARIZADODURACION DEL TRATAMIENTO :24- 26 mesesFase inicial: 6-8 meses Fase de continuacion: 18 meses
Se cambiara de fase al obtener 2 cultivos mensuales consecutivos negativos con intervalo de 30 dias, completando mínimo 6 meses de inyectable.Y se podran realizar ajustes individuales dependiendo del paciente
Tuberculosis farmacoresistente en pacientes embarazadas
Para el manejo no se cuenta con soporte en la evidencia y se basa en descripciones de casos que evaluan riesgo beneficio de usar medicamentos de segunda lineaEl riesgo de posibles efectos toxicos secundarios como ottotoxicidad y neurotoxicidad debe ser sopesado con el riesgo materno de no dar tratamiento, la asociacion en el aumento en la morbilidad materna, partos prematuros, bajo peso al nacer y el incremento hasta 6 veces de la mortalidad materna
No se debe diferir en ningun momento el inicio del tratamiento, puesto que debe incrementar el riesgo de transmision vertical o posnatal con mortalidades cercanas al 38% los estudios actuales de los RN expuestos a medicamentos de 2 linea no han demostrado que los efectos secundarios o teratogenicidad tenga impacto clinico
Multiresistencia
RESISTENCIA TRATAMIENTO SUGERIDO DURACION MINIMAIsoniazida(masomenos Estreptomicina)
Rifampicina,Pirazinamida,Etambutol 6-9 meses
Isoniazida Y Pirazinamida Rifampicina,Etambutol Y Fluoroquinolonas 9-12 mesesIsoniazida Y Etambutol Rifampicina, Pirazinamida Y fluoroquinolonas 9-12 mesesRifampicina Isoniazida,Etambutol ,fluoroquinolonas y como
mínimo dos meses de Pirazinamida12-18 meses
Rifampicina Y Etambutol (masomenos estreptomicina)
Isoniazida,Pirazinamida,Fluoroquinolonas y un medicamento inyectable durante al menos los 2-3 primeros meses
18 meses
Rifampicina Y Pirazinamida Isoniazida Y Etambutol , Fluoroquinolonas y un medicamento inyectable durante al menos los 2-3 primeros meses
18 meses
Isoniazida, Etambutol Y Pirazinamida (masomenosEsteptomicina)
Rifampicina, fluoroquinolona y un medicamento de segunda linea oral, mas uno inyectable durante los 2-3 primeros meses
18 meses
2. MANEJO DE MALARIA
MUJERES EN EMBARAZO
Tratamiento Trimestre EsquemaTratamiento de la malaria no complicada por P. falciparum en elembarazo
Primer Trimestre Quinina 10mg de sal /kg /dosis cada 8 horas por 7 días + clindamicina 10 mg/kg/dosis
Segundo Trimestre ATM+LUM
Tratamiento de la malaria no complicada por P. vivax en elembarazo
Solamente con cloroquina, en las mismas dosis que lo indicado para la población general.
Tratamiento Fármaco(s) DosisAdultos
DosisNiños
Malaria no complicadaproducida por P. falciparum(1ra Elección)
Artemeter (ATM) + lumefantrine (LUM). Tabletas de 20 mg y 120 mg.
2 tomas al día por 3 días.
Dosis pre-empacada en blisters según peso y edad.
2 tomas al día por 3 días.
Dosis pre-empacada en blisters según peso y edad.
Malaria no complicadaproducida por P. falciparum(2da Elección)
Sulfato de quinina Cápsulas de 300 mg
10 mg/ kg/ dosis cada 8 horas por 7 días
10 mg/ kg/ dosis cada 8 horas por 7 días
Clindamicina. Tabletas de 300 mg
Doxiciclina
20 mg/ kg/ día repartidos en 2 dosis durante 7 días.
100 mg/día por 7 días
20 mg/ kg/ día repartidos en 4 dosis durante 7 días.
Solo en > 8 años : 100 mg/día por 7 días
Primaquina: Tabletas de 15 mg y 5 mg
Dosis única: 15 mg. No en < 2 años : Dosis única: 0,75 mg/ kg. en niños mayores de 2 años
Malaria por P. vivax no complicada
Cloroquina bifosfato. Tabletas 250 mg, contenido de base 150 mg
Dosis total: 25 mg base/kg, 10 mg/kg inicial, 7.5 mg/kg a las 24 y 48 horas.
Dosis total: 25 mg/kg, 10 mg/kg inicial, 7.5 mg/kg a las 24 y 48 horas.
Primaquina. Tabletas de 15 mg y 5 mg
0,25 mg/kg por día durante 14 días. Dosis máxima de 15 mg/día
No en < 2 años : 0,25 mg/kg por día durante 14 días.
Malaria por la asociaciónP.falciparum/ P.vivax no complicada
Artemether + lumefantrine Tabletas de 20 mg de artemether y 120 mg de Lumefantrine
2 tomas al día por 3 días.
Dosis pre-empacada en blisters según peso y edad.
2 tomas al día por 3 días.
Dosis pre-empacada en blisters según peso y edad.
Primaquina. Tabletas de 15 mg y 5 mg
Dosis: 0.25 mg/ kg diarios durante 14 días.
No en < 2 años: Dosis: 0.25 mg/ kg diarios durante 14 días.
Primera línea de tratamiento para la malaria complicada
Artesunato IV 2.4 mg / kg i.v al ingreso (tiempo 0) y luego a las 12 y 24 horas. Continuar una vez al día hasta tolerar VO
Igual a los adultos. Contraindicado en menores de 6 meses
3. MANEJO LEISHMANIA
medicamento Tiempo tto
Dosis Mecanismo de acción Reacciones adversas
Antimoniato de N-metil glucamina (glucantime)
20 dias Dosis única diaria de 20 mg por kg de peso
se desconoce, reaccionan fácilmente con los grupos sulfidrilo. La droga es selectivamente incorporada mediante un proceso de endocitosis y llega a los fagolisosomas de los macrófagos en donde se encuentran alojados los parásitos.
reacciones febriles transitorias acompañadas de escalofríos o sensación de debilidad con sudación, tos y vómito asociados al antimonio
Estibogluconato de sodio (pentostam)
20 dias Dosis única diaria de 20 mg por kg de peso
a través de la inhibición de la actividad glicotica y la oxidación de ácidos grasos del amastigote
Reacciones febriles, escalofríos, deblidad, sudoración, tos, vomito
Para el tratamiento de la leishmaniasis cutánea el tratamiento debe durar 20 dias, para la mucosa y visceral el tratamiento debe tener una duración de 28 dias. Se mantienen la dosis iguales para todos los tipos de leishmaniasis.
La via de administración de ambos medicamentos debe ser intravenosa o intramuscular para todas las formas de leishmaniasis.
4. MANEJO DE LEPRA
Tratamiento 1-5 manchas (lepra paucibacilar (PB) adultos
medicamento Mecanismo de accion Reacciones adversasRifampicina acción bactericida o bacteriostática
Ejerce su efecto antimicrobiano al inhibir la subunidad beta de la enzina RNA polimerasa DNA dependiente, uniéndose a la subunidad beta, lo que impide la iniciación de la cadena polipeptídica, pero no su elongación.
Edema, rubor, ataxia, aturdimiento, cefalea, cambios de comportamiento, confusión, mareo, prurito, “rash”, reacción penfigoide, urticaria, eosinofilia, leucopenia, hemólisis, anemia, trombocitopenia (dosis alta), hepatitis (rara), debilidad, mialgia, osteomalacia, cambios visuales, conjuntivitis exudativa, anorexia, cólico, colitis pseudomembranosa, diarrea, molestia epigástrica, náuseas, pancreatitis, vómito.
dapsona Bacteriostático, leprostático, activo frente a M. leprae, Plasmodium y P. carinii. Inhibe la síntesis de folato.
Anemia hemolítica, dolor de espalda, piernas o estómago, debilidad, cansancio, fiebre, anorexia, náusea, mareo, cefalea, palidez, dermatitis, erupción cutánea, metahemoglobinemia, agranulocitosis, hemólisis.
Una vez por mes: Dia 1 - 2 cápsulas de rifampicina (300mg x 2) - 1 tableta de dapsona (100mg) Una vez por dia: Dias 2-28 - 1 tableta de dapsona (100mg)
Tratamiento completo: 6 �blisters �.
Tratamiento MB adultos: Mas de 5 manchaslepra multibacilar (MB)
medicamento Mecanismo de accion Reacciones adversasciclofazimina Bacteriostático, débilmente
bactericida sobre M. leprae. Se une al ADN micobacterial, inhibe el crecimiento y la replicación.
cambios en coloración del cabello, ictiosis y sequedad de piel, náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea.
Una vez por mes: Dia 1
- 2 cápsulas de rifampicina (300mg x 2)
- 3 cápsulas de clofazimina (100mg x 3)
- 1 tableta de dapsona (100mg)
Una vez por dia: Dias 2-28
- 1 cápsulas de clofazimina (50mg)
- 1 tableta de dapsona (100mg)
Tratamiento completo: 12 “blisters”.