Farmacología bases fundamentales

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Usados en casi todas las disciplinas médicas Usados en casi todas las disciplinas médicas Resultado final de un Resultado final de un proceso diagnóstico proceso diagnóstico y de decisión y de decisión Resumen de la Resumen de la actitud y las actitud y las esperanzas del esperanzas del médico en médico en relación con el relación con el curso de una curso de una enfermedad enfermedad El deseo y la capacidad de modificar el curso El deseo y la capacidad de modificar el curso NATURAL” de muchas enfermedades NATURAL” de muchas enfermedades Es un compromiso entre Es un compromiso entre dos partes dos partes SON EL SON EL REPRESENTAN REPRESENTAN

Transcript of Farmacología bases fundamentales

Usados en casi todas las disciplinas médicasUsados en casi todas las disciplinas médicasUsados en casi todas las disciplinas médicasUsados en casi todas las disciplinas médicas

Resultado final de unResultado final de unproceso diagnóstico proceso diagnóstico

y de decisióny de decisión

Resultado final de unResultado final de unproceso diagnóstico proceso diagnóstico

y de decisióny de decisión

Resumen de la actitud y las Resumen de la actitud y las esperanzas del médico enesperanzas del médico en

relación con el curso de unarelación con el curso de una enfermedadenfermedad

Resumen de la actitud y las Resumen de la actitud y las esperanzas del médico enesperanzas del médico en

relación con el curso de unarelación con el curso de una enfermedadenfermedad

El deseo y la capacidad de modificar el cursoEl deseo y la capacidad de modificar el curso““NATURAL” de muchas enfermedadesNATURAL” de muchas enfermedades

El deseo y la capacidad de modificar el cursoEl deseo y la capacidad de modificar el curso““NATURAL” de muchas enfermedadesNATURAL” de muchas enfermedades

Es un compromiso entre dos partesEs un compromiso entre dos partesEs un compromiso entre dos partesEs un compromiso entre dos partes

SON ELSON ELSON ELSON EL

REPRESENTAN REPRESENTAN REPRESENTAN REPRESENTAN

Corren el riesgo Corren el riesgo de ser usadosde ser usadosen condiciones en condiciones no controladasno controladas

Corren el riesgo Corren el riesgo de ser usadosde ser usadosen condiciones en condiciones no controladasno controladas

Se ha formado un campo de presión alrededor de Se ha formado un campo de presión alrededor de los medicamentos como herramienta terapéuticalos medicamentos como herramienta terapéutica

Se ha formado un campo de presión alrededor de Se ha formado un campo de presión alrededor de los medicamentos como herramienta terapéuticalos medicamentos como herramienta terapéutica

ActualmentActualmente, entre e, entre más más potentes, +potentes, +posibilidad posibilidad YatrogeniaYatrogenia

PREVENCIONPREVENCIONPREVENCIONPREVENCION

DIAGNOSTICODIAGNOSTICODIAGNOSTICODIAGNOSTICO

TRATAMIENTOTRATAMIENTOTRATAMIENTOTRATAMIENTO

DESARROLLO DE DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOSNUEVOS FARMACOS

DESARROLLO DE DESARROLLO DE NUEVOS FARMACOSNUEVOS FARMACOS

Purificación a partir dePurificación a partir de fuentes naturalesfuentes naturales

Purificación a partir dePurificación a partir de fuentes naturalesfuentes naturales

Modificación de laModificación de laestructura químicaestructura química

Modificación de laModificación de laestructura químicaestructura química

CREACIÓN DE NOVOCREACIÓN DE NOVOCREACIÓN DE NOVOCREACIÓN DE NOVO

Explotación de losExplotación de losefectos colateralesefectos colateralesExplotación de losExplotación de losefectos colateralesefectos colaterales

Sustitución paraSustitución parareducir costosreducir costos

Sustitución paraSustitución parareducir costosreducir costos

77.977.977.977.9 37.037.037.037.0Países desarrolladosPaíses desarrolladosPaíses desarrolladosPaíses desarrollados

Países en desarrolloPaíses en desarrolloPaíses en desarrolloPaíses en desarrollo22.122.122.122.1 63.063.063.063.0

% del mercado Farmacéutico% del mercado Farmacéuticomundialmundial

% de la población mundial% de la población mundial% de la población mundial% de la población mundial

PASO DEL TIEMPOPASO DEL TIEMPO

Idea de investigaciónIdea de investigaciónIdea de investigaciónIdea de investigación

Primeros Primeros informes informes favorablesfavorables

Primeros Primeros informes informes favorablesfavorables

Informes Informes desfavorablesdesfavorables

posterioresposteriores

Informes Informes desfavorablesdesfavorables

posterioresposteriores

ValoraciónValoraciónserenaserena

ValoraciónValoraciónserenaserena

NNIIVVEELL

DDEE

EENNTTUUSSIIAASSMMOO

ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICASPAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS

ESPECIALIDADES FARMACEUTICASESPECIALIDADES FARMACEUTICASPAISES EUROPEOSPAISES EUROPEOS

• ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000)• REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000)• ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000• FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000• FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700• SUECIA 2.700SUECIA 2.700• ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180

• ALEMANIA 120.000 (15.000)ALEMANIA 120.000 (15.000)• REINO UNIDO 26.000 (15.000)REINO UNIDO 26.000 (15.000)• ESPAñA 14.000ESPAñA 14.000• FRANCIA 8.000FRANCIA 8.000• FINLANDIA 3.700FINLANDIA 3.700• SUECIA 2.700SUECIA 2.700• ISLANDIA 1.180ISLANDIA 1.180

MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS ESENCIALESESENCIALES

Son los que sirven para satisfacer las necesidades de atención de salud de la mayor parte de la población; por tanto, estos productos deberán hallarse disponibles en todo momento, en las cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas que se requieran y a un precio razonable.

Son los que sirven para satisfacer las necesidades de atención de salud de la mayor parte de la población; por tanto, estos productos deberán hallarse disponibles en todo momento, en las cantidades adecuadas y en las formas farmacéuticas que se requieran y a un precio razonable.

Medicamentos Esenciales

• Selección de Medicamentos• LBM• Nombre genérico DCI• Formularios Nacionales • Niveles de uso• Calidad productos• Suministro

PROGRAMAS DE PROGRAMAS DE MEDICAMENTOS ESENCIALESMEDICAMENTOS ESENCIALES

• JUSTIFICACIONES: – Administrativas – Económicas - Científicas

• PROBLEMAS:

– Falta de M.E - Muchos MNE – Promoción excesiva e irresponsable– Investigación mal dirigida – Formación insuficiente del PdeS – Mala percepción de los enfermos

• RESPONSABLES: – Gobierno, Industria farmacéutica, PRESCRIPTORES, PACIENTES

– Universidades, Medios de información, ONG

CLASIFICACION DE MEDICAMENTOSCLASIFICACION DE MEDICAMENTOS VALOR TERAPEUTICOVALOR TERAPEUTICO

• VALOR ALTO: Efecto evidente o inmediato (PC- Insulina)

Eficacia comprobada E.C.C ( Cimetidina)

• VALOR RELATIVO: Fármaco con V.A + V.D - V.N (Cimetidina+E)

• VALOR DUDOSO: Eficacia controversial en la Literatura Internacional. • ( Vasodilatador cerebral)

• VALOR NULO: Fármacos sin respaldo de E.C.C ( Etiladrianol )

• VALOR INACEPTABLE: Fármacos con una relacion B/R

claramente desfavorable siempre.

Inyección de Insulina

AsmaAsmaAsmaAsma

CURARCURARMEJORARMEJORAR

CONTROLARCONTROLAREVITAR COMPLICACIONESEVITAR COMPLICACIONES

Razones de prescripción irracional de Razones de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos

• Formación inadecuada en Farmacología ClínicaFormación inadecuada en Farmacología Clínica• Falta de Educación ContinuadaFalta de Educación Continuada• Actividades promocionales de Laboratorios Actividades promocionales de Laboratorios • Deseo de prestigio por parte del trabajador saludDeseo de prestigio por parte del trabajador salud• Carga de pacientes muy grandeCarga de pacientes muy grande• PPresión del paciente sobre el médicoresión del paciente sobre el médico• Incertidumbre diagnósticaIncertidumbre diagnóstica• Prescribir basado solo en Prescribir basado solo en la la propia y limitada experienciapropia y limitada experiencia

• Formación inadecuada en Farmacología ClínicaFormación inadecuada en Farmacología Clínica• Falta de Educación ContinuadaFalta de Educación Continuada• Actividades promocionales de Laboratorios Actividades promocionales de Laboratorios • Deseo de prestigio por parte del trabajador saludDeseo de prestigio por parte del trabajador salud• Carga de pacientes muy grandeCarga de pacientes muy grande• PPresión del paciente sobre el médicoresión del paciente sobre el médico• Incertidumbre diagnósticaIncertidumbre diagnóstica• Prescribir basado solo en Prescribir basado solo en la la propia y limitada experienciapropia y limitada experiencia

PRESCRIPCIONPRESCRIPCIONMULTIPLEMULTIPLE

SUBMEDICACION

PRESCRIPCIONEXCESIVA

PRESCRIPCION PRESCRIPCION INCORRECTAINCORRECTA

PRESCRIPCIONINADECUADA

Tipos de prescripción irracional de Tipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos

PRESCRIPCION INCORRECTAPRESCRIPCION INCORRECTA– Diagnóstico equivocado o conocimiento inadecuado Diagnóstico equivocado o conocimiento inadecuado

del medicamentodel medicamento– Falta de conocimiento sobre indicación terapéuticas Falta de conocimiento sobre indicación terapéuticas

apropiadas para determinado medicamentoapropiadas para determinado medicamento– Administración por vía inadecuadaAdministración por vía inadecuada– Preparación incorrecta o condiciones inadecuadas de Preparación incorrecta o condiciones inadecuadas de

almacenamientoalmacenamiento

Prescripción inadecuada dePrescripción inadecuada de medicamentosmedicamentos

• Prescribir medicamento costoso o raro en vez de Prescribir medicamento costoso o raro en vez de uno menos caro, disponible seguro y eficaz.uno menos caro, disponible seguro y eficaz.

• Prescribir un fármaco por una vía difícil de Prescribir un fármaco por una vía difícil de administrar en un medio sin condicionesadministrar en un medio sin condiciones

• Prescribir fármacos que necesitan ser Prescribir fármacos que necesitan ser monitorizados sus niveles plasmáticos sin contar monitorizados sus niveles plasmáticos sin contar con dicho controlcon dicho control

Tipos de prescripción irracional de Tipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos

Prescripción múltiple de medicamentos

• Prescribir dos o más medicamentos cuando un Prescribir dos o más medicamentos cuando un número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz

• Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto indeseable del Tx. enfermedad indeseable del Tx. enfermedad

• Falla en tratar adecuadamente la condición médica Falla en tratar adecuadamente la condición médica primaria causante de la condición secundaria para primaria causante de la condición secundaria para la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos.

• Prescribir dos o más medicamentos cuando un Prescribir dos o más medicamentos cuando un número menor es igual de eficaznúmero menor es igual de eficaz

• Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto Usar otro fármaco para “contrarrestar”un efecto indeseable del Tx. enfermedad indeseable del Tx. enfermedad

• Falla en tratar adecuadamente la condición médica Falla en tratar adecuadamente la condición médica primaria causante de la condición secundaria para primaria causante de la condición secundaria para la cuál se prescribe el o los fármacos.la cuál se prescribe el o los fármacos.

Tipos de prescripción irracional de Tipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos

Prescripción excesiva dePrescripción excesiva de medicamentos medicamentos

• Prescribir un medicamento que no se necesitaPrescribir un medicamento que no se necesita• Prescribir un medicamento a dosis excesivaPrescribir un medicamento a dosis excesiva• Prescripción por período demasiado largoPrescripción por período demasiado largo• Prescripción excesiva para las necesidades reales Prescripción excesiva para las necesidades reales

del paciente.del paciente.

Tipos de prescripción irracional de Tipos de prescripción irracional de medicamentosmedicamentos

Submedicación de medicamentosSubmedicación de medicamentos

• No prescribir un medicamento necesarioNo prescribir un medicamento necesario• Prescribir un fármaco en dosis insuficiente o por un Prescribir un fármaco en dosis insuficiente o por un

período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad.período muy corto para tratar eficazmente la enfermedad.““La submedicación puede emplearse erróneamente conLa submedicación puede emplearse erróneamente conLaLa idea de conservar medicamento para usarlo enidea de conservar medicamento para usarlo enpacientespacientes más severamente enfermos o para tratar unmás severamente enfermos o para tratar unmayormayor número de personas”número de personas”

Tipos de prescripción irracional de mTipos de prescripción irracional de medicamentosedicamentos

La que es perjudicial e indeseada y que se presenta a la dosis normalmente utilizadas en la especie humana para la profiláxis, el diagnóstico, el tratamientode una enfermedad, o para la modificación de una función fisiológica.

La que es perjudicial e indeseada y que se presenta a la dosis normalmente utilizadas en la especie humana para la profiláxis, el diagnóstico, el tratamientode una enfermedad, o para la modificación de una función fisiológica.

LEVELEVE MODERADMODERADAA

GRAVEGRAVE MORTALMORTAL

Reacciones AdversasReacciones AdversasReacciones AdversasReacciones Adversas

• 19381938 SULFA+ DEGSULFA+ DEG MUERTEMUERTE• 19601960 TALIDOMIDATALIDOMIDA FOCOMELIAFOCOMELIA• 19601960 CLIOQUINOLCLIOQUINOL NMOSNMOS

• 19701970 PRACTOLOLPRACTOLOL SOMCSOMC

• 19801980 TICRYNAFENTICRYNAFEN

BENOXAPROFENOBENOXAPROFENO

ZOMEPIRACZOMEPIRAC MUERTEMUERTE

• 19381938 SULFA+ DEGSULFA+ DEG MUERTEMUERTE• 19601960 TALIDOMIDATALIDOMIDA FOCOMELIAFOCOMELIA• 19601960 CLIOQUINOLCLIOQUINOL NMOSNMOS

• 19701970 PRACTOLOLPRACTOLOL SOMCSOMC

• 19801980 TICRYNAFENTICRYNAFEN

BENOXAPROFENOBENOXAPROFENO

ZOMEPIRACZOMEPIRAC MUERTEMUERTE

FARMACOS MODERNOSFARMACOS MODERNOSMODIFICAN PROCESOSMODIFICAN PROCESOS

BIOLOGICOSBIOLOGICOS

RIESGO DEREACCIONES ADVERSAS

MONITOREO DEMONITOREO DEREACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

OBJETIVO: PROBABILIDADRECONOCIMIENTO

ORIENTACIONORIENTACIONCLINICACLINICA

INTENSIDAD MAYORINTENSIDAD MAYOREFECTOS COLATERALESEFECTOS COLATERALESALERGICO / TOXICO / MCALERGICO / TOXICO / MC

CRITERIOSCRITERIOSINCLUYENTESINCLUYENTESEXCLUYENTESEXCLUYENTES

CONOCIMIENTOCONOCIMIENTOADECUADOADECUADO

Reacciones AdversasReacciones Adversas Etiologías Etiologías

Reacciones AdversasReacciones Adversas Etiologías Etiologías

Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a larespuesta del pacienterespuesta del paciente

Anomalías inherentes a laAnomalías inherentes a larespuesta del pacienterespuesta del paciente

Anomalías adquiridas del paciente

Anomalías de la presentaciónAnomalías de la presentacióny la administración y la administración

del fármacodel fármaco

Anomalías de la presentaciónAnomalías de la presentacióny la administración y la administración

del fármacodel fármaco

Interacciónes entreInteracciónes entrefármacosfármacos

Reacciones Adversas a FármacosReacciones Adversas a Fármacos

Anomalías inherentes a la Anomalías inherentes a la respuesta del pacienterespuesta del paciente

Reacciones Adversas a FármacosReacciones Adversas a Fármacos

Anomalías inherentes a la Anomalías inherentes a la respuesta del pacienterespuesta del paciente

ALERGIA MEDICAMENTOSAALERGIA MEDICAMENTOSAALERGIA MEDICAMENTOSAALERGIA MEDICAMENTOSA

GENETICASGENETICASGENETICASGENETICAS

AnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxiaAnafilaxia

MANIFESTACIONES CLINICAS DE LAMANIFESTACIONES CLINICAS DE LAALERGIA FARMACOLOGICA:ALERGIA FARMACOLOGICA:

•REACCIONES ANAFILACTICASREACCIONES ANAFILACTICAS

•ENFERMEDAD DEL SUEROENFERMEDAD DEL SUERO

•REACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOS REACCIONES DE MEDIACION INMUNITARIA CONTRA TEJIDOS ESPECIFICOSESPECIFICOS

•REACCIONES CUTANEASREACCIONES CUTANEAS

•FIEBREFIEBRE

FACTORES QUE DETERMINAN LA PROBABILIDAD DE APARICION DE UNA REACCION ALERGICA A FARMACOS

•Duración y número de tandas del tratamiento

•Vía de administración

•Individuos atópicos

•Historia previa de reacciones alérgicas

•Edad

•Enfermedad

REACCIONES ADVERSAS GENETICAMENTE DETERMINADAS

FARMACOCINETICA:•ACETILADOR LENTO:

•Isoniacida, Hidralacina, Sulfasalacina, Dapsona•ACETILADOR RAPIDO:

•Asia (100), Africa(59), Europa(67), Mediterraneo(45)FARMACODINAMICAS:

•REACCIONES CUANTITATIVAS:•Digitalicos...E.S.M....< vo. Card. Expulsión

•REACCIONES CUALITATIVAS:•Primaquina, Sulfas, Nitrofuranos...G6PD...Hemólisis

Reacciones Adversas a fármacosReacciones Adversas a fármacosAnomalías adquiridas Anomalías adquiridas

del pacientedel paciente

Reacciones Adversas a fármacosReacciones Adversas a fármacosAnomalías adquiridas Anomalías adquiridas

del pacientedel pacienteNefropatíasNefropatíasNefropatíasNefropatías

HEPATOPATIASHEPATOPATIAS

HipoalbuminemiaHipoalbuminemiaFijación a P. PlFijación a P. Pl

RECEPTORRECEPTOR

Interacciones entre fármacosInteracciones entre fármacosInteracciones entre fármacosInteracciones entre fármacos

FarmacéuticasFarmacéuticasFarmacéuticasFarmacéuticas

FarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinética

FarmacodinamiaFarmacodinamia

El fármaco El fármaco administradoadministrado

CaracterísticasCaracterísticas FQ...FCFQ...FC

CaracterísticasCaracterísticasfarmacéuticasfarmacéuticas

DOSISDOSIS

Velocidad y vía de

administración

El paciente y su estadoEl paciente y su estado

VARIABLES FISIOLOGICASVARIABLES FISIOLOGICAS

VARIABLES PATOLOGICASVARIABLES PATOLOGICAS

ESTADO ALERGICOESTADO ALERGICO

PREDISPOSICION GENETICAPREDISPOSICION GENETICA

Otros factores externos

EL TABACOEL TABACO INSECTICIDASINSECTICIDAS

OTROSOTROS FARMACOSFARMACOS EL LICOREL LICOR

VALORACION DEL RIESGO DE R.AVALORACION DEL RIESGO DE R.A

CONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LASCONCIENCIA Y RECONOCIMIENTO DE LASREACCIONES ADVERSAS A FARMACOSREACCIONES ADVERSAS A FARMACOS

INSTRUCCIÓN A LOS PACIENTES YINSTRUCCIÓN A LOS PACIENTES YNOTIFICACION DE LAS R. A.NOTIFICACION DE LAS R. A.

RIESGORIESGORIESGORIESGO

CONOCER: PROBABILIDADCONOCER: PROBABILIDADPERFIL / GRAVEDADPERFIL / GRAVEDAD

PROPIEDADES FARMACOLOGICASPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,

CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,

DURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MASDURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MAS

CORTO POSIBLE Y CORTO POSIBLE Y AA UN COSTO RAZONABLE. UN COSTO RAZONABLE.

EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS EL USO RACIONAL DE MEDICAMENTOS

IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,IMPLICA OBTENER EL MEJOR EFECTO,

CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,CON EL MENOR NUMERO DE FARMACOS,

DURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MASDURANTE EL PERIODO DE TIEMPO MAS

CORTO POSIBLE Y CORTO POSIBLE Y AA UN COSTO RAZONABLE. UN COSTO RAZONABLE.

Uso racional de medicamentos

• Decisión– Diagnóstico– Conocimiento de la enfermedad– Tratar o no tratar– Fármaco y pauta

• Consideraciones– R.A– Interacciones

Uso racional de medicamentosUso racional de medicamentos• Acción

– Escribir la prescripción

– Instruir al paciente:• Objetivo terapéutico• Notificar R.A• Forma de usar el fármaco

• Control– Síntomas y cumplimiento

11DECISIONDECISION

SEGUROSEGURO PROBABLEPROBABLE

FISIOPATOLOGIA

HISTORIA NATURAL

¿ ?

¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ?¿ ES NECESARIO DAR UN FARMACO ?

NO HAY NECESIDAD DE TRATAMIENTO

HAY OTRAS FORMAS DE TRATAMIENTO

SI ES NECESARIO DAR UN FARMACO

¿CUÁL ES EL BENEFICIO PREVISTO ?

¿ QUE DAÑO PUEDE PRODUCIR ?

¿ QUE DAÑO PUEDE RESULTAR DE NO DAR EL FARMACO ?

ELECCION DEL FARMACO

PREPARADO

VIA DE ADMINISTRACION

SELECCIÓN DE UNA DOSIS

PAUTA ADECUADA

DURACION DEL TRATAMIENTO( Naturaleza de la enfermedad )

22CONSIDERACIONESCONSIDERACIONES

REACCIONES ADVERSASREACCIONES ADVERSAS

INTERACCIONESINTERACCIONES

33ACCIONACCION

33ACCIONACCION

ESCRIBIR LA PRESCRIPCION

EDUCAR AL PACIENTE

SEGUIMIENTO ( EVALUACION )

Es más importante queEs más importante que todas las investigacionestodas las investigaciones

especiales, por exactas que especiales, por exactas que éstas sean, y que las máséstas sean, y que las más

ingeniosas teorías.ingeniosas teorías.

( Bernardo Aschner )( Bernardo Aschner )

FARMACODINAMIAFARMACODINAMIACONCEPTOS BASICOSCONCEPTOS BASICOS

• CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS

**** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD

**** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION

**** **** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULAR MOLECULAR

• RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA::

**** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA

**** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECA

• CARACTERISTICAS FISICO-QUIMICASCARACTERISTICAS FISICO-QUIMICAS

**** LIPOSOLUBILIDAD**** LIPOSOLUBILIDAD

**** GRADO DE IONIZACION**** GRADO DE IONIZACION

**** **** TAMAÑOTAMAÑO MOLECULAR MOLECULAR

• RECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICARECEPTORES Y RESPUESTA FARMACOLOGICA::

**** AFINIDAD RELATIVA**** AFINIDAD RELATIVA

**** ACTIVIDAD INTRINSECA**** ACTIVIDAD INTRINSECAAgonista-Antagonista

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICA CLINICA CLINICA

CIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICACIENCIA QUE MIDE Y CUANTIFICA

LAS VELOCIDADES DE ABSORCION,LAS VELOCIDADES DE ABSORCION,

DISTRIBUCION Y ELIMINACION DEDISTRIBUCION Y ELIMINACION DE

UNUN MEDICAMENTO.MEDICAMENTO.

FARMACOFARMACOLIBRELIBRE

FARMACOFARMACOLIBRELIBRE

ABSORCIONABSORCIONABSORCIONABSORCION EXCRECIONEXCRECIONEXCRECIONEXCRECION

BIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACIONBIOTRANSFORMACION

CIRCULACIONCIRCULACIONGENERALGENERAL

CIRCULACIONCIRCULACIONGENERALGENERAL

SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION““RECEPTORES”RECEPTORES”

SITIO DE ACCIONSITIO DE ACCION““RECEPTORES”RECEPTORES”

DEPOSITOSDEPOSITOSTISULARESTISULARES

DEPOSITOSDEPOSITOSTISULARESTISULARES

LIGADOLIGADOLIGADOLIGADO LIBRELIBRELIBRELIBRE LIBRELIBRELIBRELIBRE LIGADOLIGADOLIGADOLIGADO

FARMACOFARMACOLIGADOLIGADO

FARMACOFARMACOLIGADOLIGADO METABOLITOSMETABOLITOSMETABOLITOSMETABOLITOS

• VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2

• VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd

• DEPURACION PLASMATICADEPURACION PLASMATICA

• BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD

• CONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIOCONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIO

• VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2VIDA MEDIA DE EXCRECION T 1/2

• VOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE VdVOLUMEN DE DISTRIBUCION APARENTE Vd

• DEPURACION PLASMATICADEPURACION PLASMATICA

• BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD

• CONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIOCONCENTRACION EN ESTADO DE EQUILIBRIO

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICAPRINCIPIOS BASICOSPRINCIPIOS BASICOS

TEJIDOTEJIDO

SANGRESANGRE

DOSISDOSIS

circulacióncirculaciónsistémicasistémica

circulacióncirculaciónsistémicasistémica

FármacoFármacoIntravenosoIntravenoso FármacoFármacoIntravenosoIntravenoso Fármaco oralFármaco oralFármaco oralFármaco oral

Vena PortaVena Porta HepáticaHepáticaVena PortaVena Porta HepáticaHepática

Pérdida del fármacoPérdida del fármaco““Efecto primer paso”Efecto primer paso”

Pérdida del fármacoPérdida del fármaco““Efecto primer paso”Efecto primer paso”

AAAABBBB

CCCC

DDDD

EEEE

FFFF

SANGRESANGRESANGRESANGRE

A.A. Desintegraci Desintegracióónn

B. B. DisoluciDisolucióónn

C.C. Vaciamiento G Vaciamiento Gáástrstricoico

D. D. Contacto mucosaContacto mucosa

E.E. Superficie de mucos Superficie de mucosaa

F.F. Peristalsis intest Peristalsis intestinalinal

FACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LAFACTORES QUE PUEDEN AFECTAR LAVELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCIONVELOCIDAD O LA CANTIDAD DE ABSORCION

FARMACOFARMACOFARMACOFARMACO

FRACCION DE LA DOSISFRACCION DE LA DOSISQUE QUEDA POR ABSORBERSEQUE QUEDA POR ABSORBERSE

TRACTO GASTROINTESTINALTRACTO GASTROINTESTINAL

SANGRESANGRE

CpCp

DISTRIBUCION

ELIMINACION

EFECTO DEL PRIMER EFECTO DEL PRIMER PASOPASO HEPATICOHEPATICO

DESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DEDESPUES DE LA ADMINISTRACION ORAL DE

UN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA ALUN FARMACO Y DE SU ABSORCION, PASA AL

SISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR A SISTEMA PORTA Y ASI, ANTES DE LLEGAR A

LA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASARLA CIRCULACION SISTEMICA, DEBE PASAR

A TRAVES DEL HIGADO.A TRAVES DEL HIGADO.

BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD

FRACCION DE UNA DOSIS DE UN FARMACOFRACCION DE UNA DOSIS DE UN FARMACO

QUE ALCANZA LA CIRCULACION SISTEMICAQUE ALCANZA LA CIRCULACION SISTEMICA

DESPUES DE SU ADMINISTRACION POR LADESPUES DE SU ADMINISTRACION POR LA

VIA ORAL.VIA ORAL.

FARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTAFARMACOS DE LIBERACION LENTA

FARMACOCINETICAFARMACOCINETICADISTRIBUCION DE FARMACOSDISTRIBUCION DE FARMACOS

DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los que el fármaco se disuelve o fija, respectivamente.

FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd ** Propiedades F-Q ** Fijación Proteínas del Plasma ** Fijación Prot. Tisular ** Perfusión sang. Tisular

FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIONFACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION ** Cambios propiedades F-Q ** Alteración Fijación Pr.Pl. ** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin.

DEFINICION:DEFINICION: El volumen teórico de los fluidos o tejidos corporales en los que el fármaco se disuelve o fija, respectivamente.

FACTORES QUE DETERMINAN EL VdFACTORES QUE DETERMINAN EL Vd ** Propiedades F-Q ** Fijación Proteínas del Plasma ** Fijación Prot. Tisular ** Perfusión sang. Tisular

FACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCIONFACTORES QUE MODIFICAN LA DISTRIBUCION ** Cambios propiedades F-Q ** Alteración Fijación Pr.Pl. ** Alteración Fijación tisular ** Alteración Perf. Sanguin.

FILTRACION GLOMERULAR

SECRECION TUBULAR

REABSORCION TUBULAR

GLOMERULOGLOMERULO

EXCRECION RENAL DEEXCRECION RENAL DE MEDICAMENTOSMEDICAMENTOS

TUBULO DISTALTUBULO DISTAL

TUBULO PROXIMALTUBULO PROXIMAL

ESTADO DE EQUILIBRIOESTADO DE EQUILIBRIO

CUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DELCUANDO LA VELOCIDAD DE ENTRADA DEL

MEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DEMEDICAMENTO IGUALA A LA VELOCIDAD DE

ELIMINACION.ELIMINACION.

Las concentraciones plasmLas concentraciones plasmááticas mostrarticas mostraráán unn un

perfil idperfil idééntico en un tiempo determinado, desntico en un tiempo determinado, despuéspués

de la administracide la administracióón y siempre tendrn y siempre tendráán eln el mismo valor.mismo valor.

• ES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINARES EL TIEMPO REQUERIDO PARA ELIMINAR LA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACOLA MITAD DE LA CANTIDAD DE FARMACO EXISTENTE EN EL ORGANISMO.EXISTENTE EN EL ORGANISMO.

• ES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIRES EL TIEMPO NECESARIO PARA REDUCIR LAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS ALAS CONCENTRACIONES PLASMATICAS A LA MITAD DE SU VALOR.LA MITAD DE SU VALOR.

VIDA MEDIAVIDA MEDIA T 1/2T 1/2

0 2 4 6 8 10 12 14 16 18

100

10

1

T1/2

TIEMPO ( Horas )TIEMPO ( Horas )

ConcentracionesConcentracionesConcentracionesConcentraciones

plasmplasmááticasticasplasmplasmááticasticas

mg/ Lmg/ Lmg/ Lmg/ L

Condiciones que modifican la concentración Condiciones que modifican la concentración de las proteínas plasmáticas.de las proteínas plasmáticas.

Condición Condición CausaCausa

Dilución

Disminución deLa síntesis

Pérdidas renales

Embarazo, ICC, Cor Pulmonar

Envejecimiento, Desnutrición,Cirrosis, Inflamación, Tumores

Nefrosis, Glomerulonefritis

Relación entre Farmacocinética y FarmacodinamiaRelación entre Farmacocinética y Farmacodinamia

Factores que alteran la cinética*Genéticos: Acetilación, hidroxilación*Fisiológicos: Edad, embarazo*Ambientales: Alimentos, alcohol, tabaco,ocupación, ejercicio,ocupación, ejercicio.*Enfermedad Factores que alteran la cinética y el efecto farmacológico del medicamento*Dislipidemias, Déficit de colinesterasa, g6fd*Resistencia Warfarina y Vitamina D*Cuando características receptores se modifica