_Farmacología sedantes

Fenotiacinas Butirofenonas Benzodiacepinas Agonistas 2 adrenrgicos

ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Acepromacina Clorpromacina Mototrimepracina Prometacina Promacina Proclorperacina


Tranquilizantes

neurolpticos o

antipsicticos Metotrimepracina no analgsico Efecto antiarrtmico (miocardio protegido ante epinefrina Proclorperacina antiemtico Prometacina Antihistamnico Potenciador de Ketamina y TiopentalANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Antagnico

con dopamina (receptor D2) Receptores Alfa adrenrgicos, histaminrgicos y colinrgicos muscarnicos


Hormona

neurotransmisor Activa los 5 tipos de receptores celulares Inhibe la liberacin de prolactina Incremento de frecuencia cardiaca Presin arterial (taquicardia o hipertensin arterial No atraviesa la barrera hematoenceflica Se relaciona con la funciones motrices, las emociones y los sentimientos de placerANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

El

receptor adrenrgico 1 es uno de los tipos de receptores adrenrgicos presentes en la membrana plasmtica de ciertas clulas, cuya funcin principal es la vasoconstriccin


Antihistamnicos

y Anticolinergicos para disminuir los sntomas y reaccin alrgica Inhiben el infiltrado tisular de eosinfilos inducido por un alergeno.


Los

receptores muscarnicos M3 estn ubicados sobre muchas clulas del organismo, incluyendo el msculo liso por ejemplo el msculo liso del aparato digestivo, la vejiga urinaria y el tejido vascular y respiratorio, glndulas excrinas, y endcrinas, as como en el pulmn. Se encuentran tambin en el sistema nervioso central en donde inducen el vmito. Por lo general, causan contraccin del msculo liso y un aumento en la secrecin de glndulasANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Administracin

oral dosis mas elevada efecto

impredecible Acepromacina

es lipoflica Metabolizadas por enzimas microsmicas hepticas Accin prolongada en pacientes con disfuncin heptica Se excretan en especial por la orinaANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

SNC Dosis

elevada: signos extrapiramidales como inquietud, rigidez, temblor incluso catalepsia. Reduce el umbral convulsivante Termorregulacin hipotalmico (hipotermia) Vasodilatacin perifricaANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Vasodilatacin

perifrica (menos tensin arterial) bloqueo 1 adrenrgico En hipovolmico o shock (hipotensin) Hipotensin marcada en perros asustados (colapsados, taquicrdicos con pulso dbil) Algunos autores recomiendan el uso con anticolinrgicos (atropina)ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Volumen minuto respiratorio no suele variar

Accin espasmoltica en el intestino y reducen la motilidad gastrointestinal en el perro Accin Anticolinrgicas (salivacin reducida)

Actividad antihistamnica variable (Prometacina)


Hipovolemia

y shock Antecedentes de convulsiones Indicacin de mielografa DOSIS BAJAS EN: Disfuncin cardiaca Disfuncin heptica Induce agrandamiento esplnico Pacientes viejos, jvenes y debilitados Razas braquiceflicas, en especial en boxer Razas gigantes (mas sencibles)ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Efecto

depresor del SNC Potencian frmacos depresores + analgsico opioide mejor sedacin Requiere la reduccin de algunos anestsicos generales Adrenalina contraindicada Inhibicin de colinesterasa: potencian bloqueantes neuromusculares (parlisis de msculo liso) Pueden potenciar organofosforadosANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Acepromacina

0,01-0,1 mg/kgpv perros 0,2 mg/kpv en gatos

1-3 mg/kgpv via oral Parenteral no mas de 3 mg Clorpromacina

0.05-1,1 mg/kgpv IM 3 mg/kgpv oral Promacina

2,2-4,4 mg/kgpv IM Levomepromacina

(metotrimepracina)

0,05- 0,1 ml/kg IV o IMANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Fluanizona (con fentanilo) Droperidol (con fentanilo) Azaperona

ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela

Tranquilizantes

neurolpticos similares a

fenotiacinas Cerdos exclusivo sedante/premedicacin No recomendado en pequeos animales Sedacin con analgesia profunda Anestesia general + benzodiacepina Estimulacin indeseable de SNC (gatos) Antiemticos potentes Proteccin de arritmias por adrenalinaANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

SNC Dosis

elevadas: temblores musculares y rigidez Excitacin VI Alucinaciones y disforia. Agrecin y exitacin inesperadas No emplear solas


Similares

a fenotiacinas Vasodilatacin perifrica Hipotensin menor q fenotiacinas se deben evitar en pacientes Hipovolmicos Con fentanilo: bradicardia (opioide) se evita con anticolinrgico (atropina)


Dosis

bajas la elevan Antagonizan los efectos depresores respiratorios de opioides

Salivacin

y defecacin (opioide fentanilo) Se disminuyen mas anticolinrgicos


Shock

e hipovolemia Antecedentes de convulsiones Indicacin de melografa Enfermedades respiratorias significativas Disfuncin heptica y renal


Potencian

la accin de drogas depresoras

del SNC Adrenalina contraindicada Perros:

0,4 mg/ml de fentanilo y 20 mg/ml de droperidrol (0,05-0,1 ml/kg IM 0.0315 mg/ml de fentanilo y 10 mg/ml de fluanisona (0,5 ml/kg IM) No IVANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Diazepam Midazolam Zolazepam(con tiletamina)


Ansiolticos

(sedacin e hipnosis) No inducen sedacin confiable en animales sanos (excitacin y dificulta manipulacin) Sedantes eficaces en paciente joven geritrico y enfermos graves por ausencia relativa de efectos adversos Pacie3ntes perturbados o inquietos No propiedades analgsicas. Reducen tono muscular y convulsiones (tiletamina-disociativo)ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Anticonvulcivantes Epilepsia+

diazepan Tratamiento de ttanos y espasmo uretral Estimulan Acciones

el apetito (gatos anorxicos)

reversibles con el antagonista benzodiacepnico FlumazenilANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Potenciacin

del neurotransmisor inhibidor GABA (cido gamma- aminobutrico) neurotransmisor inhibitorio de circuitos la disminucin provoca convulsiones Vinculados a canales de cloruro que causan hiperpolarizacin y reduce excitabilidad de la membrana Se combinan con un sitio especfico de GABA aumentando su efectoANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Oral

mas recomendable para su administracin prolongada Disolventes son irritantes, doloroso y tromboflevitis IV No IM ni SC (dolorosa, absorcin erratica) Midasolam Hidrosoluble Atraviezan con facilidad barrera placentaria y hematoenceflicaANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Pueden

producir re sedacin 6 a 8 hrs despus por reciclado enteroheptico Vida media de diazepam y midazolam en perros de 3,2 horas y 77 minutos respectivamente Se excretan por orina y bilis (10%)


Efectos

mnimos sobre aparato cardiovascular y respiratorio Dosis elevadas= reduccin de la tensin arterial y de volumen por minuto Acrecenta efectos depresores (analgsicos opioides) No efectos nefrotxicos agudos Insuficiencia heptica fulminante en gatos Flumazenil tratamiento de eleccin en sobredosis Inyeccin lenta IV para evitar arritmiasANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Se

informan anomalas congnitas en recin nacidos de madres que han recibido diazepan en el primer tercio de preez


Al

tratamiento prolongado produce dependencia y tolerancia Signos fsicos de abstinencia, nerviosismo, prdida de apetito y temblor No es marcada como en barbitricos


Emplear

con cautela en: Encefalopata heptica Al comienzo de la gestacin


Potencian

efectos sobre depresores del SNC (barbitricos y el propofol) Incremento de efectos sobre el SNC de opioides (depresin respiratoria) Frmacos que inhiben enzimas microsmicas como Eritromicina, potencia y prolonga la sedacin inducida por MidazolamANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Se

absorbe sobre superficies plsticas No almacenar en jeringas, equipos y bolsas de lquido de plstico No es miscible con otros frmacos o soluciones


Diazepan

Perros 0,1-0,5 mg/kg IV. 2-10 mg/perro/8hrs oral como relajante muscular Gatos 0.05-0,4 mg /kg IV

1,25-5 mg/gato/8 horas oral como relajante Extremo inferior del lmite se emplea para pre

medicacin (0,1-0,25 mg/kg) y estimulacin del apetito; para el control de convulsiones la mas elevada (0,5 mg/kg)


Midazolam Perros 0,05-0,2 mg/kg IV- IM 0,2 mg/kg/hora en infusin IV continua Gatos 0,05-0,2 mg/kg IV- IM


Zolazepam Perros

+ Tiletamina

2-4 mg/kg de Telazol o Zoletil IV 6,6-9,9 mg/ kg de Telazol IM Gatos 6-11 mg/kg de Telazol IM


Flumazenil


En

humanos se ha utilizado para revertir la sedacin inducida por benzodiacepinas y tratar sobredosis Eficaz en perros y gatos (falta investigacin)


Accin

relativamente corta por 60 minutos

Antagonista

especfico sin complicaciones

adicionales


Perros

y gatos Flumazenil : hasta 1 mg/kg IV En

estudio: 0,075-0,1 mg/kg revirtieron signos de sobredosis de Diazepam (2 mg/kg) De Midazolam (1 mg/kg) en perros Se requiere 1 parte para eliminar 26 partes de Diazepam o 13 partes de MidazolamANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Xilacina Medetomidina(perros y gatos) Detomidina Romifidina (en equinos) Clonidina (antihipertensivo humano)


Sedantes

/ hipnticos Propiedades analgsicas y relajantes musculares adicionales Mas predecible que fenotiacinas o benzodiacepinas Ineficaz en pacientes atemorizados y/o excitados y con dolor Debe limitarse para pacientes jvenes y sanosANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Incrementos

en dosis aumenta efectos secundarios y prolongan la accin Mas dosis mas analgesia Dosis Xilacina accin por 30 a 40 min pero analgesia dura solo 15 a 20 min Mejor efecto si se combina con opioide (petidina) efectos sedantes y analgsicos sinrgicosANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Combinacin

con Ketamina reduce su rigidez muscular + recuperacin suave Y accin simpaticomimtico de ketamina reduce efectos cardiovasculares


Las

propiedades sedantes, analgsicas y relajantes musculares Mecanismo principal es la reduccin en liberacin de noradrenalina (inhibe transmisin de impulsos) Sedacin por depresin de neuronas (Locus ceruleus)


Actividad

ptima: IM o IV 3 a 5 minutos despues en IV 10 a 15 min IM Absorcin SC variable Dosis nica de Xilacina dura 30 a 40 min Recuperacin completa demora varias horas Liposolubles Metabolizados por monooxigenasas hepticas.ANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

SNC Dosis

bajas efectos antoconvulsivantes Incremento o reduccin (peq. Animales) T corporal Agresin inesperada en algunos perros


Efectos

cardiovasculares pronunciados Bradicardia es comn FC se reduce en un 50% (reduccin de estmulo simptico) Aumento de FC seguida por hipertensin


Gravedad

variable Edema pulmonar agudo por xilacina (baja frecuencia)


Accin

emtica sobre todo en gatos 50% En general deprimen motilidad gast4rointestinal, prolongan transito intestinal


Reduccin

en liberacin de insulina (hiperglucemia y glucosuria) y hormona anti diurtica Alteraciones en hormona del crecimiento, testosterona, prolactina y FSH


Enfermedad

miocrdica o reserva cardaca reducida Hipotensin y shock Enfermedad respiratoria Insuficiencia heptica Disfuncin renal Diabetes mellitus Paciente enfermo debilitado GestacinANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Accin

sinrgica con analgsicos opioides Disminuyen dosis requerida de anestsicos inhalantes e intravenosos Debe ser inyectado lentamente Se han documentado muerte en quinos por detomidina con sulfamidas potenciadas IV


Se

pueden absorber por mucosas o piel agrietada Pueden provocar alteraciones graves del SNC


Xilacina Perros y gatos 0,2- 2 mg/kg IV,

IM o SC

Medetomidina Perros 0,4 g/ kg IV, IM o Sc Gatos 40 a 80 g/ kg IV, IM o La dosis mas baja debe

pre medicacin IV

Sc usarse como


Yohimbina (Antagonil, Yobine) Atipamezol (Antisedan) Tolazolina (Proscoline)


Reversind

e sedacin inducida por agonistas 2 adrenrgicos Recuperacin rapida pero no anula todas las acciones en la misma medida Efectos adversos necesitan mas dosis Yohimbina y tolazolina en especial para Xilacina


Convulsiones

en pacientes tratados con

ketamina IV

atipamezol produce hipotensin y taquicardia preferible que sea IM Tolazolina menos especifico produce reaccin alrgica (humanos) No debe usarse en: disfuncin renal, antecedentes de convulsiones Posterior al uso de ketaminaANESTESIOLOGA VET Dr MVZ Gabriela Ordez

Atipamezol Perros

y gatos: 0,05- 0,4 mg/kg IM Yohimbina Perros y gatos: 0,1- 0,11 mg/kg IV (xilacina)


_Farmacología sedantes

Documents

Transcript of _Farmacología sedantes